Etapas del metabolismo de los fármacos

Se subdivide en 2 etapas o fases.

Fase 1
Incluye reacciones como oxidación, oxigenación, reducción,
hidrolisis, alquilaciones y desalogenaciones, con lo cual se hacen
modificaciones basadas en la obtención de grupos funcionales. El
producto de estas modificaciones es más polar y reactivo, lo que
lo hace menos lipófilo. Estas reacciones se dan gracias a enzimas
catabolizantes presentes en la fracción microsomal de las células,
principalmente en el hepatocito.1, 2
Fase 2
Normalmente las sustancias generadas en la fase uno tienen la
capacidad de unirse covalentemente a sustancias endógenas como
ácido glucorónico, glutatión, sulfato y aminoácidos, dando lugar
a conjugados. Para ello se requiere de la participación de transferasas
que catalizan la conjugación de los xenobióticos con las
moléculas anteriormente mencionadas. El objetivo de todo este
proceso es hacer más soluble en agua el compuesto y facilitar su
eliminación. En la tabla 1 se muestran ejemplos de mecanismos
enzimáticos involucrados en ambas fases.1, 2