ANTIDEPRESIVOS

TX NEUROPATÍAS Y FIBROMIALGIA
DEFICIT MONOAMINAS
HIPOTESIS NEUROTRÓFICA: factores neurotróficos y endocrinos. Participación de BDNF
HIPÓTESIS MONOAMINAS: DEFICIT 5HT, NE Y DOPAMINA. RESERPINA: depresión.
ANOMALÍAS HORMONALES: elevado cortisol. Hipotiroidismo se asocia con depre. Disminución estrógenos y
testosterona: depre.
TX ANSIEDAD.

INHIBIDORES SELECTIVOS RECAPTACIÓN SEROTONINA (SSRI)

Bloqueo recaptación SERT, poco efecto NET.
Lipófilos
Facilidad uso, seguridad a sobredosis, tolerancia relativa, bajo costo.
TX DEPRESIÓN MAYOR, TRASTORNOS ANSIEDAD, PÁNICO, O-C, ESTRÉS POSTRAUMÁTICO, SINTOMAS VASOMOTORES
PERIMENOPAUSIA, BULIMIA
EA: disfunción sexual
SX ABSNITENCIA POR INTERRUPCIÓN
1. FLUOXETINA: se degrada a NORFLUOXETINA. INTERRUMPIRSE 4 SEMANAS ANTES ADMINISTRAR MAOI, por
SX SEROTONINERGICO.
2. CITALOPRAM
3. ESCITALOPRAM
4. PAROXETINA
5. SERTRALINA
6. FLUVOXAMINA: aprobada sólo conducta obsesiva compulsiva. INHIBE CYP3A4.
INHIBIDORES COMBINADOS RECAPTACIÓN 5HT: SNRI Y TCA
INHIBIDORES RECAPTACIÓN SEROTONINA-NORADRENALINA (SNRI) (80%)
Bloqueo selectivo NET Y SERT
Tx depresión mayor, trastornos dolor crónico, fibromialgia, síntomas perimenopausia
EA: anticolinérgicos, sedación, hipertensión (venla), inhibición CYP2D6 (ambas)
1. DULOXETINA: estructura trianular. UNE 97% PROTEÍNAS. TX DOLOR ARTICULAR Y MUSCULAR CRÓNICO.
2. VENLAFAXINA: biciclico UNIÓN MAS BAJA PROTEINAS 27-30%. Inhibidor leve NET. TX ANSIEDAD SOCIAL.
3. DESVENLAFAXINA: biciclico
4. MILNACIPRÁN: FIBROMIALGIAS.anillo ciclopropano

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (TCA)

Bloqueo mixto NET Y SERT, más bloqueo SNA e HISTAMINA
MARGEN TERAPEUTICO AMPLIO.
DEPRESIÓN MAYOR QUE NO RESPONDE A OTROS FÁRMACOS. TRASTORNO DOLOR CRÓNICO, INCONTINENCIA, O-C
(CLOMIPRAMINA).
EA: anticolinérgica, bloqueo alfa, sedación, aumento de peso, arritmias y CONVULSIONES por sobredosis.
1. IMIPRAMINA (MUY ANTICOLINERGICA): PROTOTIPO TCA. SU METABOLITO DESIPRAMINA(MENOS
ANTICOLINERGICA).
UNA DOSIS DE BICARBONATO DE SODIO DESACOPLA TCA DE CONDUCTOS SODIO
CARDIACOS.
ANTAGONISTA 5HT2
Inhibe 5HT2A. NEFAZODONA bloqueo leve SERT. Leve bloqueo NET.
TX DEPRESIÓN MAYOR, SEDACIÓN E HIPNOSIS (TRAZODONA)
EA: bloqueo leve receptores alfa y H1 (trazodona)
1. NEFAZODONA: inhibe CYP3A4. METABOLITO: HIDROXINEFAZODONA.
2. TRAZODONA: crea metabolito (m-cpp) que bloquea receptores 5HT2A/2C. TIENE PORCIÓN TRIAZÓLICA QUE
DA EFECTOS ANTIDEPRE.
TETRACÍCLICOS, UNICÍCLICOS
Aumento actividad NE Y DOPAMINA (BUPROPION)
INHIBE NET>SERT
AUMENTA SECRECIÓN NE, AUMENTA 5HT (MIRTAZAPINA).
TX DEPRESION MAYOR, BUPROPION PARA CESAR TABAQUISMO. SEDACIÓN (MIRTA). AMOXA Y MAPRO RARA VEZ SE
USAN.
EA: disminuye umbral de convulsiones (amoxa y bupro). Sedación y aumento de peso (mirta).
1. BUPROPION: AMINOCETONA UNICÍCLICA. ASEMEJA A ANFETAMINA Y ACTIVA SNC. UNE 85% PROT. TIENE
UNA ELIMINACION BIFÁSICA: PRIMERA 1HR, SEGUNDA 14HRS. TX DEPRE MAYOR Y ESTACIONAL.
2. AMOXAPINA: tetra. INHIBIDOR MODERADO D2. SX PARKINSONISMO.
3. MAPROTILINA: tetra
4. MIRTAZAPINA : tetra (junto con bupro no efectos secundarios sexuales). ANTAGONISTA AUTORRECEPTORES
PRESINAPTICOS ALFA2 Y aumenta liberación 5HT Y NE. TX DEPRESION MAYOR. PROPIEDADES
ANTIHISTAMINICAS: HIPNOTICO

INHIBIDORES MONOAMINOOXIDASA (MAOI)

Raro uso por toxicidad, interacciones letales con alimentos y fármacos.
Bloqueo de MAO-A/B. FENELZINA NO ES SELECTIVO. SELEGILINA SELECTIVA A MAO-B IRREVERSIBLE.
TX DEPRESIÓN MAYOR QUE NO RESPONDE A OTROS FÁRMACOS
EA: HIPOTENSIÓN, INSOMNIO
ANORGASMIA
Hidrazina:
1. FENELZINA
2. ISOCARBOXAZIDA
No hidracinas:
3. TRANILCIPROMINA
4. SELEGILINA: transdermica y sublingual.
5. MOCLOBEMIDA: MAO-A REVERSIBLE Y SELECTIVO.

HIDRACINAS Y TRANILCIPROMINA: UNE IRREVERSIBLE A MAO-A/B

FLUOXETINA O SERTRALINA: TRSTORNO DISFORICO PREMENSTRUAL.
NORTRIPTILINA Y BUPROPION: CESE TABAQUISMO
FLUOXETINA: TX BULIMIA
BUPROPION: TX OBESIDAD
TCA: ENURESIS NIÑOS
DULOXETINA: INCONTINENCIA URINARIA ESFUERZO
SOBREDOSIS TX INICIAL: LAVADO GÁSTRICO Y CONSERVACION SIGNOS VITALES.