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UNIVERSIDAD NACIONAL

AUTONOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES


IZTACALA

PRÁCTICA CLÍNICA II

 MARGARITA ACOSTA GARCÍA


 ARTURO MIRANDA PÉREZ

“ANTIINFLAMATORIOS”

CAROLINA GUDIÑO RODRÍGUEZ


GRUPO: 2318
INFLAMACIÓN: La inflamación, que es la expresión de las alteraciones que se producen como
respuesta a una lesión o una agresión a un tejido, se puede describir empleando las cinco
palabras latinas originales: dolor, rubor, calor, tumor y functio laesa (pérdida de función).
Las principales células que participan en una respuesta inflamatoria aguda son los neutrófilos y
los macrófagos. Se produce, asimismo, una acumulación de linfocitos, y también de basófilos y
eosinófilos, sobre todo en ciertos tipos de inflamación.
Entre los mediadores inflamatorios destacan de forma especial los eicosanoides porque:
 Estas sustancias están implicadas en la mayoría de las reacciones inflamatorias.
 La mayoría de los tratamientos antiinflamatorios se basa en manipular la biosíntesis
de los eicosanoides (así sucede en el caso de los antiinflamatorios no esteroideos [AINE], y
también en el de los fármacos esteroideos [glucocorticoides]).

FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS:
Los principales grupos de fármacos empleados por sus efectos antiinflamatorios de amplio
espectro son:
1. Antiinflamatorios no esteroideos
2. Antiinflamatorios esteroideos (glucocorticoides)
Ambas clases de fármacos antiinflamatorios producen su efecto al inhibir la formación de
eicosanoides.
1.- ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE)

Farmacodinamia
La acción principal de todos los AINE es la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Esta enzima está
implicada en el metabolismo del ácido araquidónico para dar lugar a la formación de los prostanoides, es
decir, las “prostaglandinas clásicas”, la prostaciclina y el tromboxano A2. La inhibición de la ciclooxigenasa
puede producirse por distintos mecanismos:
• Inhibición irreversible (p. ej., la aspirina, que produce una acetilación del lugar activo).
• Inhibición competitiva (p. ej., el ibuprofeno, que actúa como sustrato competitivo).
• Inhibición reversible no competitiva (p. ej., el paracetamol, que posee una acción de atrapamiento de
radicales libres que interfiere con la producción de hidroperoxidasas, sustancias que, según se piensa,
desempeñan un papel esencial en la actividad de la ciclooxigenasa).

La ciclooxigenasa presenta dos isoformas enzimáticas:

•COX-1, que se expresa en la mayor parte de los tejidos, sobre todo en las plaquetas, la mucosa gástrica y los
vasos renales, y que está implicada en la transmisión celular de señales fisiológicas. La mayoría de los efectos
adversos de los AINE se producen por inhibición de la COX-1.

•COX-2, que se produce en los tejidos con inflamación y produce los prostanoides implicados en las respuestas
inflamatorias. Los efectos analgésicos y antiinflamatorios de los AINE se deben en gran medida a la inhibición de
la COX-2.

Algunos de fármacos más comunes dentro de esta clasificación son los siguientes:
Presentación/ Farmacocinética Dosis Vía Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
Ejemplos
Paracetamol La biodisponibilidad oral es de 60-70%. Adultos: Oral Para el control del dolor leve o  hipersensibilidad  náusea
(tableta 500 mg) Se absorbe rápidamente desde el tubo La dosis moderado causado por  con control en  vómito
(solución 100 digestivo, alcanzando concentraciones normal para afecciones articulares, otalgias, pacientes con  dolor
mg) plasmáticas máximas al cabo de 40 a 60 analgesia y cefaleas, dolor odontogénico, daño hepático epigástrico
minutos. el control neuralgias, procedimientos  embarazo  somnolencia
Se une en 30% a proteínas plasmáticas y de la fiebre quirúrgicos menores etc.  ictericia
tiene un volumen de distribución máximo es de 325 a  daño renal o
de 1 a 2 horas. 1,000 mg También es eficaz para el hepático
Su vida media es de 2 a 4 horas y se cada cuatro tratamiento de la fiebre, como la
metaboliza fundamentalmente a nivel del horas, originada por infecciones virales,
hígado, por lo que en casos de daño hasta un la fiebre posvacunación, etcétera.
hepático la vida media se prolonga de máximo de 
manera importante. 4 gramos al
En la orina se excreta sin cambio entre 1 y día.
2% de la dosis.
Se puede eliminar por hemodiálisis, pero
no por diálisis peritoneal.

Ibuprofeno Se absorbe con rapidez después de la En general, Oral Estados dolorosos, acompañados  mujeres  erupciones
(tableta 400 mg) administración oral. se de inflamación significativa como embarazadas cutáneas
La vida media plasmática es alrededor de 2 recomienda artritis reumatoide leve y  periodo de  mareo
horas la absorción rectal es también eficaz, n dosis de alteraciones musculo lactancia  visión
aunque más lenta. 200 a 400 esqueléticas (osteoartritis,  no se recomienda borrosa
Se une en forma extensa en 99% a las mg cada 6 lumbago, bursitis, tendinitis, en menores de 12
proteínas plasmáticas. horas hombro doloroso, esguinces, años
La excreción es rápida y completa, más del torceduras, etc.).  hipersensibilidad
90% de una dosis ingerida se excreta por la Se utiliza también para el
orina como metabolitos. tratamiento del dolor moderado
en postoperatorio, en dolor
dental, postepisiotomía,
dismenorrea primaria, dolor de
cabeza.
Ácido Se absorbe parcialmente en el estómago Adultos Oral Indicado como antipirético,  hipersensibilidad  rara vez:
acetilsalicílico por vía oral y principalmente a nivel mayores antiinflamatorio y como  hemofilia hemorragia
“Aspirina” intestinal. de 14 antiagregante plaquetario. gástrica,
(tableta 500 mg) Se metaboliza principalmente en el hígado años: trombocitope
(tableta en metabolitos activos y por conjugación Analgésico También es útil para nia
efervescente con ácido glucurónico en el intestino y artritis reumatoide, osteoartritis,
300 mg) delgado, hígado, vejiga, riñón, pulmón antipirético: espondilitis anquilosante y fiebre
500 mg reumática aguda.
y bazo. Los salicilatos se eliminan del cada 3
organismo mediante excreción renal. horas, 500
mg cada
8 horas,
500 mg a 1
g cada 6
horas.
Naproxeno En sí se absorbe rápida y completamente En la Oral Tratamiento de la artritis  Reacciones  Edema
(tableta 250mg) en el tracto gastrointestinal, con una población reumatoide, osteoartritis, asmáticas  Disnea
(tableta 500 mg) biodisponibilidad in vivo de 95%. pediátrica: espondilitis anquilosante y artritis  Pólipos nasales  Sudoración
(suspensión 125 Después de la administración de tabletas, juvenil.  Urticaria e  equimosis
mg) los niveles plasmáticos máximos se Dosis de También está indicado para el hipotensión
alcanzan en 2 a 4 horas. inicio de 10 tratamiento de tendinitis, bursitis,
Aproximadamente 95% de NAPROXENO mg/kg esguinces y para el manejo del
es excretado en la orina. seguida por dolor posquirúrgico.
2.5 a 5
mg/kg cada
8 horas..

En caso de
artritis
reumatoide
juvenil, la
dosis usual
es de 10
mg/kg
diariamente
, dividida
en dos
tomas con
intervalos
de 12
horas, junto
con los
alimentos.
2.- ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS (GLUCOCORTICOIDES)
Ejemplos de los principales fármacos son los siguientes:
Farmacocinética Farmacodinamia
Buena absorción oral excepto aldosterona y desoxicorticosterona. Los receptores esteroideos están localizados intracelularmente. Los
Por vía intramuscular se absorben rápidamente las sales solubles esteroides penetran en las células por difusión pasiva y se fijan a un
(fosfatos, succinatos), lentamente las insolubles (acetatos). Por vía receptor específico estoplasmatico.
intravenosa se administran sales solubles: son de acción rápida en En una segunda fase el complejo receptor-esteroide activado, sufre
casos de emergencia. Los esteroides fisiológicos (cortisol) circulan un proceso de translocación y se fija al ADN en el núcleo dando lugar
unidos a una proteína transportadora en un 95% (transcortina). Los a la formación de ARN y la correspondiente síntesis de proteínas que,
sintéticos se ligan a las proteínas en menor grado. Se metabolizan en en última instancia, median los efectos fisiológicos o farmacológicos
hígado y eliminan por riñón. Los esteroides sintéticos se metabolizan del esteroide.
con lentitud.

Presentación Dosis Vía Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos


Metilprednisolona  en padecimientos  intravenosa  Insuficiencia  Infecciones  Retención de
(ampolleta 80 y que ponen en adrenocortical sistémicas por sodio
500mg) peligro la vida es primaria o hongos  Retención de
de 30 mg/kg de secundaria  hipersensibilidad liquidos
succinato de  dermatitis por conocida a  Debilidad
MMetilprednisolona contacto cualquiera de sus muscular
por vía I.V  dermatitis componentes.  Piel delgada y
atópica. frágil
 etc
Fluocinolona  Aplíquese una  cutánea  Psoriasis  Hipersensibilidad  Ardor
(crema 100g) pequeña cantidad  dermatitis de  Tuberculosis  Prurito
en el área contacto cutánea  Irritación
afectada, 2 a 3  dermatitis  Herpes
veces al día, atópica  Varicela
frotando  dermatitis
suavemente seborreica,
 dermatitis
eccematosa
 líquen plano
 Neurodermatitis
 lupus discoide
eritematoso
 dermatitis
exfoliativa
 intertrigo
 dermatitis por
estasis.

Hidrocortisona  Crema: La dosis  parenteral  Insuficiencia  micosis sistémicas  Retención de


(crema 0.127 mg) inicial es de 100 a  cutánea adrenocortical  estados sodio y
(ampolleta 2 o 5 ml) 500 mg primaria o convulsivos líquidos
secundaria  psicosis grave  Debilidad
 Púrpura  úlcera péptica muscular
trombocitopénica activa  Osteoporosis
idiopática  hipersensibilidad a
 Meningitis cualquier
tuberculosa con componente de la
bloqueo fórmula.
subaracnoideo
 Conjuntivitis
alérgica
 Queratitis
BIBLIOGRAFIAS:
 Paracetamol: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/138
 Ibuprofeno: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/96.HTM
 Ácido acetilsalicílico: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/3.HTM
 Naproxeno: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Naproxeno.htm
 Antinflamatorios esteroideos:
http://aprendeenlinea.udea.edu.co/lms/moodle/pluginfile.php/269548/mod_page/content/3/endocrino/glucocorticoides-univ-autonoma-
madrid.pdf
 Inflamación enfermedades alérgicas e inmunodepresión, Curso Crash Lo básico en Farmacología, 2012
 Hidrocortisona: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/93.HTM
 Fluocinolona: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Fluocinolona.htm
 Metilprednisolona: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Metilprednisolona.htm