ANALGESICOS OPIOIDES

WILMER GABRIEL MEDINA GOMEZ

Ma. CAMILA PIMIENTA CONTRERAS

PAREJA # 19

PRESENTADO A: ANTONIO GONZALES

MEDICINA VA - 2020
 ANALGESICOS OPIOIDES
- Nuestro cuerpo es capaz de producir y librar gran cantidad de sustancias, es así como en
situaciones de estrés y de dolor libera opioides endógenos, que entre otras cosas son potentes
analgésicos. Entre ellos tenemos:

▪ Encefalinas
▪ Endorfinas
▪ Dinorfinas

- Las encefalinas lo mismo que las demás son polipéptidos, aunque estos son bastantes
pequeños ya que solo tienen 5 aminoácidos. Las mas conocidas son las metionina
encefalina(Met-encefalina) y la leucina encefalina (Leu-encefalina).

- Las endorfinas mas conocidas son las alfa y las beta, especialmente estas ultimas.

- Las dinorfinas son variadas , la dinorfina A (1-8), la dinorfina A(1-7), la dinorfina B(1-13), la
alfa neoendorfina y la beta neoendorfina
 LOCALIZACIÓN
▪ Se conoce que los opioides endógenos se comportan como neurotransmisores ,
neurohormonas y como neuromoduladores, aunque su función fisiológica precisa no es
exactamente conocida.

▪ Se encuentran localizadas, especialmente en las zonas que tienen que ver con dolor
como las laminas I y II de la medula espinal, núcleo espinal del trigémino y
sustancia gris periacueductal.

▪ Sin embargo se encuentran en otras áreas que tienen otras funciones como: amígdala,
hipocampo, locus ceruleus y corteza cerebral que están relacionaos con la
conducta afectiva.

▪ Núcleo caudado y globo pálido que intervienen en el control motor.

▪ A nivel periférico:
▪ Medula suprarrenal, plexos nerviosos y glándulas exocrinas en donde controlan
o modifican funciones a nivel de estomago e intestino, entre otros
 RECEPTORES

Todas estas sustancias que actúan a través de receptores, los mas conocidos son:
▪ Mu
▪ Kappa
▪ Delta

La gran mayoría de las drogas tienen afinidad por los receptores Mu, a medida que se aturan, las
drogas pueden actuar a nivel de otros, sin embargo hay drogas con selectividad sobre los receptores Kappa y
Delta.

Las encefalinas y las endorfinas tienen gran afinidad por los receptores Mu1 (supraraquideos), que median la
analgesia y Mu2 (raquideos) que median depresión respiratoria y estreñimiento.

Los receptores Kappa los hay de tres subtipos: los K1 del que el ligando endógeno es la endorfina A y su
estimulación produce analgesia raquídea. Los receptores K2 no se les conoce los efectos farmacológicos y
los K3 que median analgesia supraraquidea.
Los receptores delta también se subdividen en delta1 y delta2 las encefalinas son los ligandos endógenos.
 MECANISMO DE ACCION

• La estimulación de estos receptores provoca inhibición de la actividad de

la adenilciclasa.

• Los mal llamados opioides exógenos bloquean la liberación de

neurotransmisores del dolor, desinhiben sistemas inhibitorios, inhiben la
recaptacion de noradrenalina y de serotonina las cuales estimulan los
sistemas inhibitorios.
 CLASIFICACION DE OPIACEOS SEGÚN
SU ORIGEN

❖ALCALOIDES NATURALES DEL OPIO: Morfina y

Codeína.

❖DERIVADOS SEMISINTÉTICOS DE LOS

ALCALOIDES DEL OPIO: Heroína, Oxicodona,
Oximorfona, Buprenorfina y Tramadol.

❖OPIÁCEOS SINTÉTICOS: Meperidina, Metadona,

Fentanilo, Alfentanilo, Sufentanilo, Dextropropoxifeno,
Pentazocina, Nalfubina.
 CLASIFICACION SEGÚN SU POTENCIA
ANALGESICA

❖OPIÁCEOS DÉBILES O MENORES: Codeína, Dextropropoxifeno y

Tramadol.

❖OPIÁCEOS POTENTES O MAYORES: Oxicodona, Morfina,

Hidromorfona, Meperidina, Metadona, Fentanilo y Buprenorfina.
CLASIFICACION SEGÚN SU RELACION CON
EL RECEPTOR

❖AGONISTAS PUROS: Morfina, Petidina, Metadona, Fentanilo,

Codeína, Dextropropoxifeno y Tramadol.

❖AGONISTAS- ANTAGONISTAS: Pentazocina, Nalbufina.

❖AGONISTAS PARCIALES: Buprenorfina.

❖ANTAGONISTAS PUROS: Naloxona y Naltrexona.

NOMBRES DE OPIACEOS
- Codeína
- Fentanilo
- Hidrocodona
- Hidromorfona
- Meperidina
- Morfina
- Tramadol
 MORFINA
El sulfato de morfina es un potente
analgésico utilizado para el alivio del PRESENTACION
dolor agudo o crónico moderado o
grave, y también se utiliza como
sedante preoperatorio y como
suplemento a la anestesia general. La
morfina es el fármaco de elección
para el tratamiento del dolor
asociado al infarto de miocardio y al
cáncer.También se utiliza
frecuentemente durante el parto,
dependiendo sus efectos sobre las
contracciones uterinas del momento
en el que se administra.
FARMACOCINETICA
La morfina es administrado por vía
intravenosa, la morfina intramuscular
tiene una iniciación del efecto de unos
15-30 minutos.
La absorción de la morfina del tracto
gastrointestinal no es fiable, sin embargo,
esto no excluye su uso con dosis mas
grandes para lograr niveles analgésicos.
La duración de acción es de unas 4 horas.
MECANISMO DE ACCION
• Esta relacionado con la existencia de
receptores especificos opioides
presinápticos y post sinápticos en el
sistema nervioso central(SNC) y otros
tejidos. Los opioides imitan la acción de
las endorfinas produciendo una
inhibición de la actividad de la
adenilciclasa
 EFECTOS ADVERSOS
➢ Confusión
➢ Insomnio
➢ Alteraciones del pensamiento
➢ Cefalea
➢ Contracciones musculares involuntarias
➢ Somnolencia
➢ Mareos
➢ Broncoespasmo
➢ Disminución de la tos
➢ Dolor abdominal
➢ Anorexia
➢ Estreñimiento
➢ Sequedad de boca
➢ Dispepsia
➢ Nauseas y vómitos
➢ Hiperhidrosis
➢ Depresión respiratoria
MEPERIDINA PRESENTACION

Es un analgésico opiáceo con Ampolla de 100 mg/ 2ml

múltiples acciones
cualitativamente similares a los
de la morfina, la mas prominente
de las cuales implican el sistema
nervioso central y músculos
lisos. Las principales acciones de
interés terapéutico con la
analgesia y la sedación.
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION
EFECTOS ADVERSOS
FENTANILO PRESENTACION

Utilizado en analgesia y
anestesia, con una potencia Ampolla de 0,5mg/ 10ml.
aproximada de 77 veces mayor
que la morfina por vía
intravenosa.
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS
TRAMADOL
PRESENTACION
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION
Posee una actividad agonista
sobre los receptores
opiáceos centrales aunque su
afinidad hacia estos
receptores es unas 10 veces
menor que la de la codeína,
60 veces menor que la del
propoxifeno y 6.000 veces
menor que la de la morfina.
EFECTOS ADVERSOS
En forma poco frecuente (1-5%)
puede producirse disminución
de la frecuencia urinaria y
retención urinaria. Pueden
aparecer ocasionalmente
sudación, mareos, nauseas,
vómitos, sequedad bucal,
cansancio y somnolencia
EFECTOS ADVERSOS
CODEINA
PRESENTACION
FAMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION
MECANISNO DE ACCION
EFECTOS ADVERSOS
OXICODONA
 PRESENTACION

Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Inmediata

Oxicodona. Tabletas 5mg, 15mg, 30mg.

Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Controlada

Oxi. Contiene. Tabletas 10mg, 20mg, 40mg.

Oxicodona/ Acetaminofén
Tabletas 5mg/ 325mg y 5mg/ 500mg
FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS