Contenido

Introducción ........................................................................................................................................ 2
Historia de los antibióticos .................................................................................................................. 3
La generación espontánea .............................................................................................................. 3
Teoría microbiana de la enfermedad .............................................................................................. 4
Influencias antibióticas.................................................................................................................... 4
Los primeros antibióticos y la "bala mágica" .................................................................................. 4
Fleming ............................................................................................................................................ 5
Antibióticos ..................................................................................................................................... 5
Principales grupos de antibióticos ...................................................................................................... 6
Penicilinas........................................................................................................................................ 6
Ampicilina .................................................................................................................................... 7
CEFALOSPORINAS ............................................................................................................................ 7
MONOBACTÁMICOS........................................................................................................................ 8
Carbapememes ............................................................................................................................... 8
Aminoglucósidos ............................................................................................................................. 9
Resistencia microbiana ....................................................................................................................... 9
Conclusión ......................................................................................................................................... 10
Bibliografía ........................................................................................................................................ 10
Introducción

A lo largo de la transitoria vida del ser humano, se han implementado "remedios"

para obtener una mejor calidad de vida.
Se han utilizado remedios a bases de hojas de plantas, arboles, raíces u otras
sustancias para poder curar o prevenir enfermedades, en la actualidad, el humano
sigue continuamente buscando el mejoramiento de esos remedios para obtener
mayores beneficios, lamentablemente, siempre hay errores.
Al principio, los remedios eran a prueba y error, es decir, el conocimiento que se
tenía acerca de los efectos contra las enfermedades eran empíricos. En la
actualidad, ya se tiene la tecnología y los métodos adecuados para saber si
realmente un medicamento o fármaco tiene la función que se supone que tiene.
Muchos científicos se dieron a la tarea de buscar sustancias que pudieran generar
la muerte de las bacterias, y fue así que apareció el término “antibiótico”, como un
término utilizado para referirse a una sustancia capaz de generar la muerte de estos
microorganismos que siempre han afectado a la humanidad.
Los antibióticos han tenido un periodo de éxito debido a la eficacia que han
mostrado a lo largo de los años, pero, en la actualidad, lamentablemente existe una
problemática: La resistencia microbiana que están presentando varias cepas por la
desinformación del uso adecuado que se le deben de dar a los antibióticos.
Historia de los antibióticos
La generación espontánea
Gracias a los esfuerzos del comerciante holandés Anton von Leeuwenhoeck,
referente a la refinación del microscopio, logro describir un nuevo mundo, un mundo
desconocido: microorganismos.
Este comerciante logro describir a unos seres muy diminutos que denominó
"animaliculos". Como no conocían bien de estos seres nuevos, se pensaba que se
generaban por un proceso espontáneo (abiogénesis)
Teoría microbiana de la enfermedad
En 1859, Louis Pasteur sentó las bases de la "teoría microbiana de la enfermedad".
Louis Pasteur empezó a creer que estos microorganismos podrían ser los
encargados de la producción
de enfermedades en el ser
humano.
Joseph Lister fue unos de los
primeros que reconoció el
gran legado que Pasteur dejó.
La terapéutica migró
paulatinamente. El siguiente
salto cualitativo que tuvo, fue
propuesto por un médico rural
alemán: Robert Koch, en
1881, al introducir un medio
sólido en placas en las cuales
se podría sembrar y detectar
el crecimiento de las
bacterias. La forma, la textura
y el color de las colonias
identificables en el medio
permitieron contar con una
manera objetiva de distinguir
los distintos tipos de bacterias.
Hacia finales de la misma
década, el danés Hans
Cristian Gram desarrolló una
técnica de tinción bacteriana y
cuyo uso sigue hasta la
actualidad.

Influencias antibióticas
Era la idea de que seres vivos fueran capaces de producir sustancias capaces de
inactivar o que directamente generaban efectos adversos que llevaban hasta la
muerte de otros seres con los que convivían, a ese pensamiento se le conoció como
"influencias antibióticas". Selman Waksman, propuso en 1941 que aquellas
sustancias o métodos que se utilizaran para contrarrestar a las bacterias se le
denominara "antibiótico"

Los primeros antibióticos y la "bala mágica"

El primer producto antibacteriano fue el pigmento azul liberado por el bacilo
piociánico, la liberación de piocianasa en el cultivo impedía el crecimiento de otras
bacterias, se demostró después que no solo impedía el crecimiento de las bacterias,
sino que, efectivamente, tenía la capacidad de destruir bacterias patógenas.
Desgraciadamente, como era toxica para bacterias lo era para los humanos, por lo
cual no estuvo permitida su uso por la toxicidad que representaba y su inestabilidad.
Paul Ehrlich, buscaba cierto producto que denominó "la bala mágica", la cual era
una sustancia capaz de tener una selectividad tan alta que no generaría daño a los
demás tejidos.

Fleming
En 1928, Fleming logró un
descubrimiento acerca de
los antibióticos. Mientras se
encontraba trabajando con
una bacteria
(Staphylococcus aureus),
logró visualizar que en una
placa de agar no se
sumergió completamente en
la solución detergente. En un
costado de la placa se
observó el crecimiento de un
hongo y al mismo tiempo, se
percató de la lisis del
germen. Se aisló el hongo debido a ese "hallazgo" y estuvieron generando más
pruebas con él. Fascinado por su descubrimiento, rápidamente pudo demostrar que
el hongo (penicillium) producía una sustancia capaz de difundir a través del agar y
de lisar la bacteria. A esta sustancia la denomino/llamó: Penicilina.

Antibióticos
Paralelo al descubrimiento de los antibióticos naturales, se ponía a pie la producción
de antibióticos obtenidos por síntesis química, iniciando por las sulfonamidas y sus
derivados. Con la introducción de la penicilina se empezó a trabajar sobre la idea
de lograr productor semisintéticos con nuevas propiedades de la modificación
química de la cadena lateral de la penicilina G original. La posibilidad de aislar el
núcleo químico 6-aminopenicilánico permitió, mediante la incorporación de distintas
cadenas laterales, iniciar el largo camino de las penicilinas semisinteticas que
comenzaron con la meticilina en 1960 y la ampicilina en 1961. Unos desarrollos
similares obtuvieron las cefalosporinas a partir del núcleo químico 7-ACA. El
siguiente antibiótico sintético fue la trimetoprima, en 1970. Ese antibiótico
combinado con sulfametoxazol o con otras sulfonamidas significo un avance
terapéutico indudable porque implicaba la inhibición de una vía metabólica vital para
las bacterias. Posteriormente, se desarrollaron las fluoroquinolonas.

Aparición de los distintos tipos de

antibióticos cronológicamente
 Fluoroquinolonas

Trimetoprima

Ampicilina

Meticilina

Penicilina

Principales grupos de antibióticos

Penicilinas
Son un grupo de antibióticos de origen natural y semisintetético que contienen el
núcleo de ácido 6-aminopenicilánico, que consiste en un anillo betalactámico
unido a un anillo de tiazolidínico.
Los productos naturales son productos por distintas especies de Penicillums spp.
Difieren las penicilinas unas de otras por las sustituciones de en la posición 6 del
anillo, donde cambios en la cadena lateral pueden llegar a generar modificaciones
en la actividad antibacteriana y en las propiedades farmacocinéticas.

Existe la siguiente clasificación:

 Penicilinas naturales
 Penicilinas resistentes a las peniclinasas estafilocócicas
 Aminopenicilinas
 Carboxipenicilinas
 Ureidopenicilinas
El espectro
antimicrobiano de la
penicilina abarca cocos
Gram positivos, cocos
gramnegativos y
bacilos Gram positivos
Farmacología: la
absorción oral difiere en
las diferentes
penicilinas. La
penicilina G no se
absorbe bien mientras
que la V resiste la
inactivación gástrica y
se absorbe mucho
mejor. La amoxicilina
se absorbe mejor que la
ampicilina (95% contra
40%).

Ampicilina
Fue usado por primera vez en el comienzo de 1960. Es un bactericida contra gram
positivos y negativos, posee un espectro más amplio que las penicilinas naturales.
Es destruida por la Beta-lactamasa.
Se unen en 20% a proteínas; tiene buena difusión en líquido cefalorraquídeo, bilis,
humor acuoso y liquido amniótico. Se excreta por vía renal.

CEFALOSPORINAS

Son productos de origen natural derivados de productos de la fermentación del

Cephalosporium acremonium. Contienen un núcleo constituido por ácido 7-
aminocefalosporánico formado por un anillo betalactámico unido a un anillo de
dihidrotiazino. Modificaciones en la posición 7 del ácido 7-aminocefalosporánico
están asociadas
con la alteración
en su actividad
antibacteriana y
sustituciones en la
posición 3 están
asociadas a
alteraciones en la
farmacocinética y
en los parámetros
metabólicos del
agente. Se definen
cuatro
generaciones de
cefalosporinas.
Cefalosporinas de
primera
generación:
efectivos contra
cocos gram positivos
Todas las cefalosporinas son inactivas frente a enterococos, estafílococos
resistentes a la meticilina.
Farmacología: la mayoría de las cefalosporinas son de administración parenteral,
aunque existe un número creciente de formulaciones para vía oral como la
cefalexina, cefradina, cefadroxil, cefuroxime axetil y otras. La absorción
gastrointestinal de estos compuestos es buena.

MONOBACTÁMICOS
Aztreonam, el único monobactámico disponible para uso clínico, posee una
excelente actividad sobre bacterias gramnegativas aerobias y facultativas. Por el
contrario, carece de actividad frente a grampositivos y bacterias anaerobias.

Carbapememes
Son la única clase de betalactámicos que presentan uno de los mayores espectros
de actividad conocido dentro de este grupo de antibióticos.
 Imipenem fue le primero desarrollado.
 Meropenem y eatapenem.
Su actividad bactericida se extiende a cocos grampositivos incluyendo
Staphylococcus spp. sensibles a meticilina, S. pneumoniae y otros Streptococcus.
Solo carecen de actividad frente a los estafilococos resistentes a meticilina,
enterococos resistentes a betalactámicos, algunas especies de Pseudomonas y
Stenotrophomonas maltophilia.
Farmacología: estos compuestos son de administración parenteral. Mediante la
administración intravenosa suelen alcanzarse con rapidez concentraciones
plasmáticas elevadas. Se distribuyen ampliamente. El imipenem sufre inactivación
por las hidroxipeptidasas renales, por ello se combina con cilastatina (inhibidor de
hidroxipeptidasas) de manera de lograr concentraciones séricas adecuadas.

Aminoglucósidos
Presencia de dos o más aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un anillo aminociclitol.

 Se clasifican en familia.

Espectro de acción: los aminoglucósidos generalmente son activos frente a los estafilococos, si bien
Staphylococcus aureus y los estafilococos coagulasa negativos resistentes a la meticilina también lo
suelen ser a los aminoglucósidos. Los enterococos son moderadamente resistentes a la gentamicina
y la estreptomicina. La combinación con penicilina, ampicilina o un glicopéptido actúa de forma
sinérgica, excepto cuando las cepas son altamente resistentes a los aminoglucósidos. LMecanismo
de acción: los aminoglucósidos se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma,
interfiriendo la lectura correcta del código genético con el consiguiente bloqueo de la síntesis
proteica de la bacteria.

Resistencia microbiana
A lo largo de la vida de los antibióticos, han resultado de gran utilidad para
enfrentarnos a las bacterias o incluso otro microorganismo. Pero como todo, tiene
su contraparte.
Los humanos en búsqueda de una salida fácil, caen en una negligencia, que es en
recurrir a la automedicación, el caer en esta acción ha generado que cepas de
bacterias que en un principio eran susceptibles a ciertos medicamentos, ahora no
lo son más.
Las bacterias han ido evolucionando gracias al mal uso que se le están dando a los
antibióticos, llegando a producir enzimas contra ciertos medicamentos (como las
bacterias que producen las beta-lactamasas).
Los gobiernos al ver que cada vez los antibióticos están sirviendo nada, se han dado
a la tarea de solo venderlos con receta médica.

Conclusión
Aunque en un principio fue un paso hacia el futuro, donde la vida de esperanza
aumento considerablemente, en la actualidad nos encontramos con una
problemática por la desinformación acerca de los antibióticos.
Por la creencia que no pasa nada por ingerir medicamentos como estos, cuando
se está enfermando, hemos creado bacterias que se están volviendo más
peligrosas porque la forma que teníamos para protegernos, está siendo burlada en
la actualidad.
Es de carácter importante la utilización o la búsqueda de nuevos “remedios” para
evitar que las bacterias se sigan convirtiendo en los monstruos que son en la
actualidad.
En la actualidad se está en búsqueda de alternativas, como la utilización de
bacteriófagos manipulables para contrarrestar a las bacterias.

Bibliografía

 Temas de Bacteriología y Virología Médica (2da edición). Universidad de la república.

 Belloso, W. H. (2009). Historia de los antibióticos. Rev Hosp Ital B Aires Dic, 29, 102-11.
 Morejón García, M. (2010). Historia, definición y objetivos de la alianza para el uso
prudente de los antibióticos. Revista Habanera de Ciencias Médicas, 9(4), 452-454.
 Hernández, J. A. S., García, L. L. C., González, E. V., Gordillo, L. V., & Tapia, J. A. R.
(2007). Diagnóstico clínico, de laboratorio y tratamiento de la vaginosis por Gardnerella
vaginalis. Universitas médica, 48(4).
 Diccionario de infectologia y microbiología clínica. Carlos F. Amábile Cuevas.