Nombre Farmacodinamia: Contra Reacciones

Características Farmacocinética Indicaciones Interacción

Genérico Acción terapéutica Indicaciones adversas

primer
nucleósido
purínico Biodisponibilidad
sintético con Necesita oral es del 15-20%.
una actividad in fosforilación en 3 Este es el motivo
vitro e in vivo pasos para su por el cual se deben
inhibitoria de activación. utilizar tantas dosis fenitoína y
los virus herpes La timidin cinasa y su principal valproato
humanos viral realiza la inconveniente. No ocasionó
incluyendo el fosforilación inicial. se modifica con la una
Aciclovir
virus herpes Tiene una gran ingesta de reducción
simple tipos 1 selectividad por las alimentos. significativa
(HSV-1) y 2 células infectadas. Tiene excreción por de las
(HSV-2), virus Finalmente se filtración glomerular concentracio
zoster de la forma el Trifosfato y secreción tubular, -Herpes genital nes séricas
varicela (VZV), de Aciclovir, este tiene índice primario de fenitoína
A virus de Epstein- inhibe la síntesis del terapéutico -Herpes genital con pérdida
N Barr (EBV) y ADN viral. Ver bastante amplio. secundario del control
T citomegalovirus imagen a mano Distribución amplia -Varicela sobre las
I (CMV) derecha. en líquidos y tejidos. convulsiones
V es el ester del es transformado la biodisponibilidad -Cefalea
I aciclovir con la rápidamente a del valaciclovir es de -Fatiga
R valina, lo que aciclovir, el cual 3.5 a 5 veces mayor. -Náuseas y
A
mejora inhibe la síntesis del La biodisponibilidad vomito -Cimetidina
L Valaciclovir
considerableme DNA vírico. Para del aciclovir -Herpes genital Hipersensibil -Diarreas -Probenecid
E
S nte la ejercer su efecto, el liberado del -Infección idad -Dolor (reducción
biodisponibilida aciclovir debe ser valaciclovir es del primaria por Lactancia abdominal aclaramient
d del aciclovir y, fosforilado 54% en citomegalovirus o)
 como intracelularmente, comparación con
consecuencia lo que se consigue sólo el 15% cuando
permite mediante una se administra el
aumentar los timidina-kinasa aciclovir como tal.
intervalos entre vírica que lo
dosis. transforma en
monofosfato.
Seguidamente, este
monofosfato es
convertido a
difosfato mediante
una guanilato kinasa
celular y finalmente
a trifosfato por
medio de varias
enzimas celulares
l penciclovir tiene se administra por
actividad in vitro vía oral. Después de
tiene el mismo contra el herpes una dosis oral,
espectro de virus simplex tipos 1 prácticamente no se
actividad que el (HSV-1) y 2 (HSV-2). detecta el fármaco
aciclovir, pero En las células nativo en el plasma
tiene una mayor infectadas con HSV- y la orina por ser
duración de 1 o HSV-2, el metabolizado a
Famciclovir
acción debida penciclovir fosforila penciclovir. La -Cefalea
una mayor la timidina kinasa biodisponibilidad de -Fatiga
permanencia en viral a una forma este último -herpes zoster -Náuseas y
la célula, lo que monofosfato. La permanece sin -herpes genital - vomito -Probenecid
permite su forma monofosfato alterar -herpes Insuficiencia -Diarreas -Cimetidina
administración del fármaco se independientement oralabial renal -Dolor -Alopurinol
a intervalos convierte entonces e de que el -Embarazo abdominal -Teofilina
mayore al penciclovir famciclovirse -Digoxina
 trifosfato por las administre con o sin
kinasas celulares. alimentos, si bien
puede haber un
cierto retraso en la
absorción en
presencia de la
comida.
-Irritación
piel
-
la crema de Hipoestesi
penciclovir se aplica a
Penciclovir tópicamente a los -Disgeusia
labios o la cara. No -Prurito
El penciclovir, se recomienda la -Dolor
el metabolito aplicación sobre las -Erupción
activo del membranas -Embarazo maculopap No se han
famciclovir mucosas -Herpes labial -Lactancia ular descrito

se absorbe
fácilmente en el
inhibidor tubo digestivo
selectivo de las después de la
neuraminidasas administración oral
del virus de la de oseltamivir
Oseltamivir
gripe, unas profármaco y se
glicoproteínas transforma
A
enzimáticas que ampliamente en su - -Nauseas
n
t se encuentran inhibe in vitro las metabolito activo, Hipersensibili -Vomito
i en superficie del neuraminidasas A y sobre todo por las dad -Dolor -Probenecid
virión B de la gripa esterasas hepáticas. -Virus influenza -Embarazo abdominal
v Como mínimo, el 75
i % de la dosis oral
r llega hasta la
a circulación general
l en forma del
e metabolito activo.
e se administra
mediante inhalación
oral. En los ensayos
clínicos, el zanamivir
se administró por
inhibe vía intravenosa y
selectivamente las por vía intranasal.
neuraminidasas de Sólo 4-17% de una
la gripe A y B, y no dosis inhalada se
inhibe absorbe
agente significativamente sistémicamente.
antiviral, la neuraminidasa Zanamivir no se
inhibidor de la lisosomal humana. administra por vía
neuraminidasa, El zanamivir no se oral debido a la virus de
que se une a la mala influenza tipo A Hipersensibi -Cefalea
administra por neuraminidasa no biodisponibilidad (1- y virus influenza lidad -Diarrea No se han
Zanamivir inhalación oral gripal 5%) tipo B -Embarazo -Bronquitis descrito
parece inhibir después de la
selectivamente la inhalación nasal se
síntesis del ADN y produce una
del RNA virales en pequeña absorción -Virus sincitial
análogo de células huésped sistémica. Las respiratorio -Rash
guanosina infectadas y cantidades -Fiebre -Depresión
sintético con aumentar la absorbidas en las hemorrágica respiratori
actividad respuesta inmune secreciones del -Virus hepatitis a en No usar con
Ribavirina antiviral. mediada por tracto respiratorio C Embarazo lactantes zidovudina
 citoquinas contra varían dependiendo
los virus. del método de
administración, de
la concentración de
fármaco en
solución, y de la
duración de la
inhalación.

después de la
inhalación nasal
se produce una
pequeña
absorción
sistémica. Las
cantidades se absorbe por vía
absorbidas en oral de forma rápida
las secreciones y completa. La
del tracto biodisponibilidad
respiratorio oscila entre el 86 y
varían 90%. Las
dependiendo concentraciones
del método de bloqueando la plasmáticas
administración, desagregación de la máximas se
de la cápsula de la consiguen a las 2-4
Amantadina concentración partícula vírica que horas de la -Etanol
de fármaco en por lo tanto no administración y la Hipersensibili -Mareos -Dopamina
solución, y de la puede trasladar su situación de dad -Ansiedad -Tioridazina
duración de la ácido nucleico al equilibrio se obtiene Embarazo -Insomnio -Amantadina
inhalación. huésped a los 2-4 días. Influenza tipo A Lactancia -Confusión
 es convertido en el se absorbe rápida y
metabolito activo extensamente
carbovir trifosfato, después de la
un análogo de la administración oral,
deoxiguanosina-5'- siendo la
trifosfato (dGPT). Elbiodisponibilidad
carbovir trifosfato media del 83%
inhibe la actividad después de un
A de la transcriptasa comprimido
N inversa del VIH, La biodisponibilidad
T análogo compitiendo con el de los comprimidos
I nucleosídico sustrato natural de abacavir fue Hipersensibili -Fiebre
R inhibidor de la dGPT y por su determinada en dad -Cefalea -Rifampicina
E transcriptasa incorporación al ayunas y después de Embarazo -Diarrea -
T Abacavir inversa ADN viral. la comida VIH Lactancia -Anorexia Fenobarbital
R se administra por
O vía oral. Es lábil en
V inhibe la actividad medio ácido y
I de la ADN susceptible a la
R polimerasa viral degradación por el
A dirigida por ARN (es ácido del estómago.
L decir, transcriptasa La absorción de
E inversa). La didanosina desde el
S actividad antiviral tracto GI, por tanto,
de didanosina varía entre los -Diarrea
Didanosina análogo depende de la individuos y -Vomitos
nucleosídico conversión también se ve -Nauseas
inhibidor de la intracelular a la afectada por la -Pancreatitis -
transcriptasa forma trifosforilada forma de VIH -Embarazo Flatulencia -Dapsona
inversa activo dosificación, la Hepatitis B -Lactancia -Estavudina
 presencia de
alimentos, y el pH
gástrico

análogo
sintético del se fosforila por
nucleósido medio de enzimas
citosina con celulares a la forma La farmacocinética
actividad 5'-trifosfato de de emtricitabina ha
específica emtricitabina, que sido evaluados en Neutropeni
frente al virus es un inhibidor sujetos sanos y a
de la competitivo de la sujetos infectados Hipertriglic
inmunodeficien transcriptasa por VIH-1 La eridemia
cia humana inversa del VIH-1, farmacocinética de Hipersensibili Insomnio
(VIH) y de la produciendo una emtricitabina es dad Cefalea Zidovudina
hepatitis B interrupción de la idéntica en ambas Embarazo Diarrea Indinavir
Emtricitabina (VHB). cadena de ADN poblaciones VIH Lactancia Famciclovir
después de su
análogo administración oral,
sintético del la estavudina se
nucleósido de absorbe
timidina, inhibe la replicación rápidamente siendo
utilizado en de los retrovirus, al su biodisponibilidad
combinación competir con la del 78 al 86%. Las
con otros transcriptasa concentraciones
fármacos en el reversa del virus HIV plasmáticas Cefalea
tratamiento de que incorpora al máximas se Hipersensibili Insomnio
los pacientes DNA viral observan al cabo de dad Mialgia
infectados por deoxitimidina 1-1.5 horas, Embarazo Trombocit Indinavir
Estavudina el virus de la trifosfato disminuyendo en un VIH Lactancia openia Lamiduvina
 inmunodeficien 45% si el fármaco se
cia humana administra con la
comida, si bien los
alimentos no
afectan la
biodisponibilidad
total

análogo de potente inhibidor se administra por

nucleósidos de la transcriptasa vía oral. La
sintético usado inversa. Se ha absorción es rápida,
como un agente demostrado que con una
antiviral en el inhibe tanto la biodisponibilidad
tratamiento transcriptasa absoluta media de
infecciones por inversa de tipo 1 y 86% para la tableta -Dispepsia
el virus de la tipo 2 del VIH. La y el 87% para la -Cefalea
inmunodeficien lamivudina también solución oral. La Hepatomegal -Diarrea
cia humana puede inhibir la biodisponibilidad en ia -Anorexia Sulfametoxa
(VIH) y el virus replicación del virus los niños es Embarazo -Dolor sol
Lamivudina de la hepatitis B de la hepatitis B alrededor del 66% VIH Lactancia abdominal Lamivudina
inhibe la
transcriptasa Tras la
inversa del VIH-1 y administración oral
es un diester del la polimerasa del de tenofovir
ácido fosfónico VHB, al competir disoproxil fumarato
de un con el sustrato en pacientes Hipofofate
nucleósido natural infectados por VIH, mia
acíclíco análogo desoxiadenosina-5'- tenofovir disoproxil Hepatomegal Mareos
del trifosfato en el sitio fumarato es ia Diarrea No usar con
monofosfato de de unión, y se rápidamente VIH Embarazo Exantema Adefovir
Tenofovir adenosina. incorpora al ADN absorbido y Hepatitis B Lactancia Astenia dipivoxil
 provocando la convertido en
terminación de la tenofovir.
cadena.
se administra por
vía oral. Se absorbe
bien en el tracto GI,
pero existe una
considerable
inhibe la variación individual.
transcriptasa En los adultos con
inversa del VIH. Al infecciones por el
nucleósido de igual que la VIH, alcanza
pirimidina zidovudina y la concentraciones
sintético que didanosina (ddI), plasmáticas
posee zalcitabina debe ser máximas 0,5-2 Embarazo Erupciones
propiedades fosforilada para horas después de la Lactancia cutáneas Anfotericina
Zalcitabina antirretrovirales activarse. administración oral VIH Neuropatía Prurito B
se administra por
vía oral. Tras la
administración oral, Mareos
la zidovudina se Somnolenc
absorbe ia
rápidamente en el Parestesias
tracto Insomnio
gastrointestinal. La Agitación e
inhibe la replicación biodisponibilidad inquietud
de los retrovirus aumenta cuando la Diarrea
es un humanos y animales zidovudina se la Nauseas
didesoxinucleósi después de ser administra con una Anorexia
do sintético con activada a través de comida alta en Embarazo Dispepsia
propiedades varios pasos de grasas, ya que el VIH Lactancia Dolor Aciclovir
Zidovudina antivirales fosforilación metabolismo de Profilaxis VIH abdominal Probenecid
 primer paso reduce
la biodisponibilidad
sistémica a
aproximadamente
65%

se administra por
vía oral. El fármaco
se absorbe
rápidamente,
obteniéndose las
concentraciones
plasmáticas
máximas en
aproximadamente
una hora. La
biodisponibilidad de
una dosis única de
las tabletas en
relación con una
solución oral de 16 Embarazo
sujetos no Lactancia Ranitidina
infectados por el Insuficiencia Omeprazol
Delavindina VIH fue de 85|25%. VIH hepática
Diarrea
Nauseas
inhibidor no Dolor
nucleósido de la inhibe la abdominal
transcriptasa transcriptasa Cefalea
inversa inversa del VIH
 se administra por
vía oral. Las
concentraciones
plasmáticas
inhibidor oral, máximas se
no nucleósido observaron 3-5
de la horas después de la
transcriptasa administración de Eritema
inversa (NNRTI) dosis diarias de 200, Prurito Astemizol
para el 400 y 600 mg en Hipersensibili Somnolenc Terfenadina
tratamiento de Inhibe la voluntarios dad ia Midazolam
la infección por transcriptasa infectados por el Embarazo Insomnio Triazolam
Efavirenz VIH inversa del VIH VIH VIH Lactancia
inhibe la proteasa
aspártica del virus
de la
inmunodeficiencia
humana
responsable del
SIDA. Esta enzima es
clave en la se administra por
fabricación de vía oral. Las
proteínas concentraciones Rash
inhibidor de la estructurales del plasmáticas Parestesias Astemizol
proteasa del virus y de las máximas se Insuficiencia Vomitos Terfenadina
HIV parecido al enzimas que obtienen a las 1-2 renal Diarrea Midazolam
indinavir y al controlan su horas después de su Embarazo Dolor Triazolam
Ampreanavir ritonavir replicación. administración oral. VIH Lactancia abdominal
inhibidor de la inhibidor se absorbe Hipersensibili Cefaleas
proteasa azapeptídico de la rápidamente con dad Ictericia
indicado para el proteasa (IP) del una Tmax de Embarazo ocular Paclitaxel
Atazanavir tratamiento de VIH-1. El compuesto aproximadamente VIH Lactancia Vomito Repanglinida
 pacientes inhibe 2,5 horas, Diarrea
adultos y selectivamente el mostrando una Dolor
pacientes proceso específico farmacocinética no abdominal
pediátricos, del virus de las lineal, ocasionando Rash
infectados por proteínas víricas las dosis altas
el Virus de la Gag-Pol en las concentraciones
Inmunodeficien células infectadas proporcionalmente
cia Humana-1 por VIH-1 mayores. El estado
(VIH-1) estacionario se
logra entre los días
4 y 8, con una
acumulación de
aproximadamente
2.3 veces
inhibidor de la
dimerización y
de la actividad
catalítica de la
proteasa del Cuando se
VIH-1. Se utiliza, Inhibe administra una
en combinación selectivamente la dosis única de
con dosis bajas división de las darunavir de 600
de ritonavir y poliproteínas mg por vía oral en
con otros codificadas Gag-Pol combinación con Lopodistrof
antirretrovirales del VIH en las 100 mg de ritonavir ia
, para tratar a células infectadas dos veces al día, se Insomnio
pacientes por el virus, produce un Cefalea
adultos y niños previniendo así la incremento Vomito
de tres o más formación de aproximado de 14 Hipersensibili Nauseas Atazanavir
años de edad partículas virales veces en la dad Dolor Omeprazol
infectados por maduras e exposición sistémica Embarazo abdominal Ranitidina
Darunavir el virus de la infecciosas. a darunavir. VIH Lactancia Exantema Abacavir
 inmunodeficien
cia humana
(VIH-1
se hidroliza
rápidamente a
amprenavir por las
fosfatasas celulares
en el epitelio
intestinal, en donde
se absorbe. El
amprenavir es un
inhibidor de la
proteasa del VIH-1. después de la
El amprenavir se administración de
une al sitio activo de una dosis única de
la proteasa del VIH- fosamprenavir a
1 evitando el pacientes
procesamiento del infectados por el
Gag viral y de los VIH-1, el tiempo
precursores de para alcanzar la
inhibidor de la poliproteína Gag- concentración
proteasa del Pol,lo que resulta en máxima amprenavir
VIH, con una la formación de (Tmax) se produce Hipersensibili Cefalea Efavirenz
mejor absorción partículas virales entre 1,5 y 4 horas dad Diarrea Nevirapina
por vía oral que inmaduras no (mediana de 2,5 Embarazo Aumento Atazanavir
Fosamprenavir el amprenavir infecciosas horas VIH Lactancia colesterol Ratelgravir
inhibidor de la inhibidor Después de la
proteasa competitivo de la administración, el
antiretroviral proteasa del VIH, fármaco se absorbe Insuficiencia Nauseas
oral indicado una enzima rápidamente en renal Diarrea
para el involucrada en la ayunas. Las Enfermedad Dolor Rifampicina
Indinavir tratamiento de replicación del VIH concentraciones VIH hepática abdominal Ketoconazol
 pacientes con máximas ocurren en
infección por el 0.8 ¦ 0.3 horas. La
VIH administración con
alimentos ricos en
calorías, grasas y
proteínas resultó en
una disminución en
el AUC de indinavir
en un 77% y en la
Cmax en un 84%.
la administración de
lopinavir + ritonavir
400/100 mg dos
veces al día
incrementa las
concentraciones
plasmáticas medias
de lopinavir en el
inhibidor de la estado estacionario
proteasa del VIH-1, de 15 a 20 veces en
impide la escisión comparación con las
de la poliproteína de ritonavir. Los
Gag-Pol, lo que niveles plasmáticos Infección
resulta en la de ritonavir son del tracto
es una co- producción de 7% de los obtenidos Hipersensibili respiratori
formulación de partículas virales después de la dosis dad o superior Inhibidor de
lopinavir y inmaduras, no de ritonavir de 600 Embarazo Diarrea CYP3A de
Lopinavir ritonavir infecciosas. mg dos veces al día VIH Lactancia Nauseas P450
miembro de la polipéptido Después de la Hipersensibili
clase sintético lineal que administración dad Sinusitis Dapsona
terapéutica consta de 36 subcutánea de 90 Embarazo Neuropatía Debrisoquin
Enfuvirtide denominada aminoácidos que mg de enfuvirtida, VIH Lactancia periférica a
 inhibidores de interfiere con la la biodisponibilidad Perdida de
la fusión, que entrada del HIV en absoluta resultó de peso
impide que la las células 84,3 ± 15,5%. La
membrana del uniéndose a una Cmax media fue de
virus HIV se subunidad de la 4,59 ± 1,5µg/ml, y el
fusione con la glicoproteína que AUC fue de 55,8 ±
membrana de forma la cubierta 12,1µg*h/ml. La
las células del virus, lo que absorción
CD4+. L impide los cambios subcutánea de la
conformacionales enfuvirtida es
necesarios para que proporcional a la
se produzca la dosis administrada
fusión de las en el intervalo de 45
membranas del a 180 mg
virus y de las células
diana.
la administración de
inhibidor de la dosis orales únicas
integrasa, activo de raltegravir en
inhibidor de la frente al virus de la ayunas a voluntarios Mareos
actividad inmunodeficiencia sanos. muestra que Cefaleas
catalítica de la humana (VIH-1). La el fármaco se Distensión
integrasa, una inhibición de la absorbe abdominal
enzima integrasa evita la rápidamente, con Dolor
codificada por el integración del un Tmáx de Hipersensibili abdominal Efavirenz
VIH y necesaria genoma del VIH en aproximadamente 3 dad Erupción Nevirapina
para la el genoma de la horas después de su Embarazo cutánea Etravirina
Raltegravir replicación viral. célula huésped administración VIH Lactancia Astenia Rifabutina