IONIZACION DE FARMACOS

Muchos fármacos son ácidos o bases débiles; pueden ionizarse en función del pH del
medio, de acuerdo con la ecuación de Henderson-Hasselbach (Brage & Trapero, 2010,
pág. 14).

Factores que modifican la absorción del fármaco:

 Tamaño de la molécula del fármaco

 Liposolubilidad e hidrosolubilidad del fármaco:

- Las sustancias liposolubles o no polares (no ionizados) atraviesan con facilidad
- Las sustancias hidrosolubles o polares (o ionizadas) atraviesan con dificultad

 Grado de ionización del fármaco: la absorción aumenta cuando el pH del medio

favorece la presencia de la forma no ionizada:
- Medicamentos ácidos: Se absorben mejor en medio ácido = estómago
- Medicamentos básicos Se absorben mejor en medio básico = duodeno. (Marìn
Casino, 2015, pág. 9)

El grado de ionización de una molécula depende de tres factores: su naturaleza ácida o

básica, su pK (que se define como el logaritmo negativo de su constante de disociación)
y el pH del medio
Cálculo del grado de ionización de un fármaco presenta un método simplificado para
conocer las proporciones en las que se encuentran.
EFECTOS QUE CONDUCEN A LA PERDIDAD DE BIODISPONIBLILIDAD
Expresa el grado de absorción de un fármaco - se define como la cantidad y velocidad
con las que el principio activo inalterado contenido en una forma farmacéutica alcanza la
circulación sistémica.
Fracción de la dosis administrada que llega inalterada al torrente circulatorio
Según Mónica Marín (2015) depende de:
Vía de administración la fracción de fármaco que llega a sangre
- Vía intravenosa: 100%
- Otras vías: < 100%
Forma farmacéutica
Posibles interacciones con otros fármacos y/o alimentos en el sitio de administración
Degradación en estómago, metabolización en intestino o hígado
Biodisponibilidad Ejm:
• AMIODARONA: 50%
• DIGOXINA: 70-80%
• ENOXAPARINA: oral 0%, SC 100%
• PROPRANOLOL: 30-70%
• CAPTOPRIL: 75%, con comida 30-40%
CAUSAS DE BAJA BIODISPONIBILIDAD
Según Le (2017) .Los fármacos administrados por vía oral deben atravesar la pared
intestinal y después la circulación portal hasta el hígado; en estos dos sitios, se produce
el metabolismo del primer paso (metabolismo que ocurre antes de que un fármaco alcance
la circulación sistémica). Por ello, muchos fármacos pueden ser metabolizados antes de
que se alcance una concentración plasmática adecuada. La baja biodisponibilidad es más
frecuente con las formas de dosificación oral de los fármacos poco hidrosolubles y que
se absorben con lentitud.
Otra causa importante de baja biodisponibilidad es no contar con el tiempo suficiente en
el tracto digestivo como para que se produzca la absorción. Si el fármaco no se disuelve
con facilidad o es incapaz de atravesar la membrana epitelial (p. ej., si está altamente
ionizado y es polar), el tiempo de permanencia en los lugares de absorción puede ser
insuficiente. En estos casos, además de baja, la biodisponibilidad suele ser muy variable.
La biodisponibilidad de un fármaco también puede verse afectada por la edad, el sexo, la
actividad física, el fenotipo genético, el estrés, las enfermedades (p. ej., aclorhidria,
síndromes de malabsorción) y los antecedentes quirúrgico

Referencias
Brage, R., & Trapero, I. (2010). BASES DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA. Obtenido de
Farmacologìa: http://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-
la-enfermeria/leccion3.farmacocinetica.pdf

Le, J. (Noviembre de 2017). Biodisponibilidad de los fármacos. Obtenido de manual msd:

www.msdmanuals.com/es-pe/professional/farmacología-
clínica/farmacocinética/biodisponibilidad-de-los-fármacos

Marìn Casino, M. (6 de marzo de 2015). Farmacocinética y Farmacodinamia de los farmacos

usados en cardiologia: ¿que tiene que conocer el clìnico? Obtenido de
/www.imim.es/media/upload/arxius/arxius%20cardio/06032015_MARIN.pdf