Composición:

LINCOMICINA, solución inyectable. Cada

ampolla contiene lincomicina clorhidrato 680.44
mg, equivalente a lincomicina base 600 mg.

Mecanismo de acción:

LINCOMICINA se une a la subunidad 50S

ribosomal de las bacterias grampositivas
inhibiendo la síntesis de proteínas dependiente
de RNA.

Espectro de acción antibacteriana:

LINCOMICINA tiene actividad contra una amplia

gama de gérmenes como Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus viridans, Corynebacterium
diphtheriae, Clostridium tetani, Clostridium
perfringes. La mayoría de cepas de
Staphylococcus aureus son también sensibles a
LINCOMICINA así como Actinomyces y
Bacteroides fragilis; existe alguna actividad
frente a Haemophilus influenzae y
Mycoplasma. Es inactiva contra la mayoría de
bacilos gramnegativos, enterococos y Neisseria
meningitidis.

Farmacología:
La ligadura a las proteínas plasmáticas es de un
72%. La vida media es de 4.4 horas, se
prolonga a 8.9 horas en pacientes con
insuficiencia hepática y a 12.6 horas en
pacientes con insuficiencia renal severa. En
pacientes con enfermedad hepática la
concentración sérica máxima es menor en
comparación con personas normales, mientras
que en insuficiencia renal la concentración
sérica máxima se eleva 3 - 4 veces. La
distribución hacia los tejidos es amplia, con
buena penetración al compartimiento
intracelular y extracelular, buena penetración a
líquido peritoneal, pleural, sinovial, tejido celular
subcutáneo y hueso. En este último tejido,
lincomicina penetra eficientemente a la médula
ósea alcanzando concentraciones similares a
las séricas. En hueso esponjoso y compacto la
concentración es menor, promediando un 60%
y un 10%, respectivamente, de las
concentraciones plasmáticas. Lincomicina no
penetra al líquido cefalorraquídeo (LCR) en
personas sanas. La penetración de lincomicina
al líquido pleural alcanza un 50% de la
concentración sérica después de la
administración intramuscular. Los niveles en
esputo alcanzan un 10% de los séricos en
pacientes con fibrosis quística después de la
administración parenteral. Las concentraciones
en líquido peritoneal son variables. Después de
una dosis de lincomicina IM a madres durante la
labor de parto, se han encontrado niveles
fetales (sangre de cordón umbilical)
equivalentes a un 25% de los maternos, en
líquido amniótico el nivel alcanza 25 - 50% de la
concentración sérica máxima de la madre.
Lincomicina se concentra en la bilis obteniendo
valores 4 - 6 veces más altos que los niveles
séricos inmediatamente después de una dosis
IV. Lincomicina es activamente incorporada a
los macrófagos y a los granulocitos.
Lincomicina es parcialmente metabolizada en el
hígado y excretada en la bilis. Hay evidencia de
que se produce una reabsorción duodenal de la
droga. Después de la administración
parenteral, se puede detectar en heces hasta
por 7 días, lo cual puede afectar marcadamente
a la flora intestinal susceptible. Lincomicina es
excretada principalmente como droga no
metabolizada. Las concentraciones séricas
altas aceleran el proceso de eliminación a
través de los riñones. Después de la
administración IM 10 - 50% de la lincomicina se
recupera en orina después de 24 horas;
Después de una administración IV, este
porcentaje puede ascender hasta 73%. 5 - 15%
de la droga se excreta por las heces.

Indicaciones:
Lincomicina está indicada en infecciones por
gérmenes grampositivos del tracto respiratorio,
tracto genito - urinario, piel y tejidos blandos,
huesos y articulaciones, y en casos de sepsis.
Su principal indicación son pacientes alérgicos
a las penicilinas o cefalosporinas, o en
infecciones producidas por gérmenes
resistentes a pencilinas y cefalosporinas como
en infecciones respiratorias como amigdalitis,
sinusitis, neumonía y bronquitis; osteomielitis
estafilocócica aguda o crónica; infecciones por
anaerobios, p.e. después de cirugía abdominal;
infecciones de piel y tejidos blandos, p.e.
impétigo, erisipela, abscesos, mastitis, etc;
infecciones crónicas del oído medio y
mastoiditis; infecciones por estreptococo beta -
hemolítico del grupo A; infecciones por
estafilococos resistentes a la penicilina;
infecciones por cepas sensibles de
Corynebacterium diphtheriae.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la lincomicina o a la
clindamicina.

Advertencias y precauciones:

La administración inapropiada de lincomicina,

sin previa dilución y/o mediante una infusión
muy rápida, puede provocar síncope,
hipotensión arterial o paro cardíaco. La
administración IV de lincomicina puede producir
apnea postoperatoria o aumentar el efecto
bloqueante neuromuscular del pancuronium y
otras drogas similares usadas en el
transanestésico. Lincomicina puede producir
colitis pseudomembranosa, la cual puede variar
desde una diarrea leve hasta un colon tóxico.
En pacientes con historia de colitis o diarrea
debe usarse con precaución. Se recomienda la
monitorización cercana de las pruebas de
función renal y hepática en cualquier
circunstancia clínica que implique mayor riesgo
de eventos adversos.

Niños: lincomicina no debe ser administrada a

recién nacidos porque su formulación con
alcohol bencílico se ha asociado con apnea en
prematuros.

Embarazo: no se conoce si la administración

de lincomicina es segura en el embarazo.

Lactancia: lincomicina alcanza en la leche

materna concentraciones similares a las
plasmáticas. No se recomienda su utilización.

Ancianos: debido a la posible disminución de la

función hepática o renal en este grupo de edad,
usar con precaución.
Insuficiencia hepática: no se recomienda la
utilización de lincomicina.

Insuficiencia renal: ajustar la dosis.

Interacciones medicamentosas: eritromicina

antagoniza el efecto antibacteriano de
lincomicina. Lincomicina y clindamicina son
antagónicas frente a E. coli. Los agentes
antidiarreicos no deben utilizarse en pacientes
con diarrea producida por lincomicina debido a
que el enlentecimiento de la motilidad
gastrointestinal aumenta el tiempo de
exposición de la mucosa a la droga y a agentes
bacterianos potencialmente tóxicos o sus
toxinas (p.e. Clostridium difficile). Los
compuestos de caolín - pectina previenen la
absorción de lincomicina.

Eventos adversos:

La administración inapropiada de lincomicina,

sin previa dilución y/o mediante una infusión
muy rápida, puede provocar síncope,
hipotensión arterial o paro cardíaco.
Ocasionalmente han ocurrido fenómenos
anafilácticos. La colitis pseudomembranosa es
más común después de la administración oral
de lincomicina pero también puede verse
después de utilizar la vía IM o IV. Ocurre en 1 -
10% de los casos. La administración IV de
lincomicina puede producir apnea
postoperatoria o aumentar el efecto bloqueante
neuromuscular del pancuronium; este
fenómeno puede revertirse con neostigmine.
Ocasionalmente lincomicina se ha asociado con
eritema multiforme severo, enfermedad del
suero, granulocitopenia, trombocitopenia,
leucopenia o anemia sideroblástica; después
de suspender el tratamiento suele observarse
una rápida recuperación. Puede ocurrir
superinfecciones por hongos o por gérmenes
multiresistentes. No se ha establecido
evidencia de daño renal o hepático aunque
raramente se ha constatado azotemia, oliguria
y/o proteinuria. Algunos pacientes han
reportado rash cutáneo, urticaria, fiebre,
nausea, vómito, estomatitis, tinitus, vértigo,
disfunción hepática transitoria, esofagitis,
irritación perianal, rectal o vaginal.

La inyección intramuscular puede asociarse en

muy pocos casos con dolor, irritación local y
formación de absceso. La inyección IV puede
producir flebitis.

Posología:

Lincomicina puede utilizarse por vía IV. En

adultos la dosis es de 600 mg - 1g cada 8 - 12
horas. Lincomicina debe ser diluida en por lo
menos 100 ml (concentración máxima
recomendada 1g/100 ml) de dextrosa en agua
al 5%, dextrosa al 5% en solución salina al
0.9%, lactato de Ringer o solución salina al
0.9%. Esta dilución debe administrarse en 1
hora (velocidad de infusión máxima
1g/hora). La dosis diaria máxima en adultos es
de 8 g. En niños mayores de 1 mes la dosis es
de 10 - 20 mg/kg/día en dosis divididas cada 8
horas, con las mismas precauciones de dilución
y administración lenta.

La dosis IM es de 600 mg cada 12 horas en

adultos y, en niños mayores de 1 mes de edad,
10 - 20 mg/kg/día en dosis divididas cada 12
horas.

En pacientes con insuficiencia renal la dosis se

ajusta a 25 - 30% de la dosis recomendada o
200 mg IM cada 8 horas para un adulto de 70
kg.

Presentaciones:

LINCOMICINA, solución inyectable. Cada

ampolla contiene lincomicina clorhidrato 680.44
mg, equivalente a lincomicina base 600 mg.
Caja por 1 y caja por 6.