MINERALOCORTICOIDES GLUCOCORTICOIDES
Definición  Los mineralocorticoides reciben este nombre  Los glucocorticoides se denominan así porque
porque afectan sobre todo a los electrolitos del
compartimiento extracelular, especial mente el
sodio y potasio.
Hormonas  Aldosterona(mineralocorticoide principal)
 Desoxicorticosterona (se secreta en cantidades
minimas)
Mecanismo de acción  La aldosterona activa el receptor
glucocorticoideo de tipo I.
 La activación del complejo aldosteronareceptor
en el núcleo facilita el transporte de sodio,
también la aldosterona estimula la actividad de la
fosfolipasa y de la aciltransferasa, la formación de
Acidos grasos.
 ↑ incremento de la glucolisis
ACCIONES FISIOLOGICAS  En el túbulo contorneado distal la aldosterona
Y FARMACOLOGICAS facilita la reabsorción de sodio y la eliminación de
potasio, amonio, magnesio y calcio.
 Los mineralocorticoides no influyen por sí mismo
sobre la hemodinámica intrarenal.
 ↓ también la absorción de calcio provocando la
desmineralización ósea.
 En la saliva y el sudor, la aldosterona ↓ la
concentración de sodio y ↑ la del potasio.
poseen efectos importantes de aumento de la
glucemia, además influyen en el metabolismo de
las proteínas y de los lípidos.
 Cortisol (glucocorticoide principal)
 Cortisona (casi tan potente como el cortisol)
 Corticosterona (es mucho menos potente que el
cotisol)
 RECEPTORES CORTICOIDES
 El receptor glucocorticoide (GR o de tipo II)
 El receptor mineralocorticoide (MR o de tipo I)
 El receptor MR es superior al GR, pero mientras el
GR se encuentra ampliamente expresado en la
mayoría de las células del organismo, incluido el
cerebro.
 El MR se expresa en las células epiteliales del
riñón, colon y glándulas salivales, y en algunas no
epiteliales del cerebro y corazón.
 Los glucocorticoides promueven la canalización
del metabolismo asegurando la concentración de
glucosa en plasma y el suficiente
almacenamiento del glucógeno en hígado y
músculo.
 Promueve la síntesis de glucógeno a partir de la
glucosa.
 ↑ los triglicéridos plasmáticos.
 CARACTERISTICAS  La aldosterona no se utiliza por su escasa
FARMACOCINETICAS manejabilidad.
 Se fija poco a las proteínas del plasma.
 Tiene una vida media de 15 a 20 minutos.
 Se metaboliza en hígado.
 La desoxicorticosterona (DOCA) tiene escasa
biodisponibilidad por vía oral por lo que se
administra por vía parenteral.
 Tiene una vida media de 70 minutos.
 La Fludrocortisona es un derivado sintético,
presenta un índice mineralocorticoide muy
elevado.
 Se absorbe bien por vía oral.
 Tiene una semivida biológica que permite
administrarlo una vez al día.
APLICACIONES  En el tratamiento de la insuficiencia suprarrenal
TERAPÉUTICAS global aguda o crónica.
 El fludrocortisona se emplea en el tratamiento de
la hipotensión ortostatica debida a insuficiencia
vegetativa y en los hipoaldosteronismos
selectivos.
 El cortisol se absorbe bien por Vía oral.
 Tiempo máximo de 1 hora.
 Se puede administrar por vía parenteral, rectal,
aplicación tópica, enemas, cremas y soluciones.
 90% del cortisol se halla unido a proteínas.
 Semivida de 90 min.
 Por vía tópica el índice de absorción es pequeño,
lo que implica una menor incidencia de efectos
sistémicos, terapéuticos o tóxicos.
 Los corticoides sintéticos se absorben bien por vía
oral siendo su biodisponibilidad superior al
cortisol.
 Se utiliza con mucha frecuencia en terapia
antiinflamatoria e inmunodepresora.
 Como terapéutica sustitutiva en los diferentes
cuadros de insuficiencia suprarrenal.