Farmaco Adrenérgico Accion Efecto Receptor Mecanismo de accion

Metoxamina La metoxamina es una Un agonista alfa-adrenérgico que La metoxamina actúa a través de la

potente amina causa vasoconstricción periférica vasoconstricción periférica al actuar
simpaticomimética que prolongada. Tiene poco o ningún como un agonista puro del receptor
aumenta la presión arterial efecto directo sobre el sistema adrenérgico alfa-1, lo que aumenta la
sistólica y diastólica. La nervioso central. presión arterial sistémica (tanto sistólica
metoxamina actúa sobre como diastólica).
ambos receptores ∝1
adrenérgicos α1 pero
parece no tener efecto
sobre los receptores
adrenérgicos β. Actúa
aumentando la fuerza de la
acción de bombeo del
corazón, así como
contrayendo los vasos
sanguíneos periféricos.
Fenilefrina La fenilefrina es un agonista La fenilefrina es un agonista del La fenilefrina es un agonista
adrenérgico alfa-1 que eleva receptor adrenérgico alfa-1 utilizado adrenérgico alfa-1 que media la
la presión arterial, dilata las para tratar la hipotensión,dilatan la vasoconstricción 1 y la
pupilas, y causa pupila, e inducen vasoconstricción midriasis 7 dependiendo de la ruta y
vasoconstricción local. 1 Las local. La acción de la fenilefrina, o la ubicación de la administración. La
formulaciones oftálmicas de
fenilefrina actúan durante 3-
neosinefrina, se describió por
primera vez en la literatura en la
∝1 exposición sistémica a la fenilefrina
8 horas 7 mientras que las década de 1930. también conduce al agonismo de los
soluciones intravenosas receptores adrenérgicos alfa-1,
tienen una vida media elevando la presión sistólica y
efectiva de 5 minutos y una diastólica, así como la resistencia
vida media de eliminación vascular periférica. Aumento de la
de 2.5 horas. 3 presión arterial estimula el nervio
vago, causando bradicardia refleja.

Pseudoefedrina es un agente La pseudoefedrina está La pseudoefedrina actúa directamente

simpaticomimético,
estructuralmente similar a la
efedrina, que se usa para
aliviar la congestión nasal y
sinusal y reducir la otalgia
estructuralmente relacionada con sobre los receptores alfa y, en menor
la efedrina, pero ejerce un efecto grado, beta-adrenérgicos. A través de
más débil sobre el sistema nervioso la acción directa sobre los receptores
simpático, El efecto alfa-adrenérgicos en la mucosa del
descongestionante de la ∝1 tracto respiratorio, la pseudoefedrina
Página 1
 relacionada con los viajes pseudoefedrina se describió en produce vasoconstricción. La
aéreos en adultos. perros en 1927. 2 pseudoefedrina relaja el músculo liso
bronquial estimulando los receptores
beta2-adrenérgicos. Al igual que la
efedrina, la pseudoefedrina libera
noradrenalina de sus sitios de
almacenamiento, un efecto
indirecto. Este es su mecanismo de
acción principal y directo. La
noradrenalina desplazada se libera en
la sinapsis neuronal, donde es libre de
activar los receptores adrenérgicos
postsinápticos.
Clonidina clonidina puede disminuir la La clonidina es un derivado de La clonidina es principalmente un
transmisión de señales de imidazol que actúa como un agonista del adrenoceptor alfa-2 que
dolor en la columna agonista de los adrenoceptores alfa- causa efectos hipotensores y
vertebral. 2 Finalmente, la 2. Esta actividad es útil para el antiarritmogénicos centrales. 2 El
clonidina puede afectar a los tratamiento de la hipertensión, el adrenoceptor alfa-2 está acoplado a las
reguladores de la presión dolor intenso y el TDAH, sedación e ∝2 proteínas G Go y G i . G i inhibe la
arterial en las áreas hiperpolarización de los nervios. adenilil ciclasa y activa la apertura de
ventromedial y rostral- La clonidina recibió la aprobación de un canal de potasio que causa
ventrolateral de la médula. 2 la FDA el 3 de septiembre de 1974. hiperpolarización. La unión de clonidina
al adrenoceptor alfa-2 provoca cambios
estructurales en la subunidad alfa de la
proteína G, reduciendo su afinidad por
el PIB. El magnesio cataliza la
sustitución del PIB con GTP. La
subunidad alfa se disocia de las otras
subunidades y se asocia con un
efector.
Guanabenz Guanabenz, un agonista Un agonista adrenérgico selectivo Se cree que el efecto antihipertensivo
adrenérgico α-2 de acción alfa-2 utilizado como agente de Guanabenz se debe a la
central, está indicado para antihipertensivo estimulación alfa-adrenérgica central,
el tratamiento de la que produce una disminución de la
hipertensión. ∝2 salida simpática hacia el corazón, los
riñones y la vasculatura periférica,
además de una disminución de la
presión arterial sistólica y diastólica y
una leve disminución de la frecuencia
del pulso. La administración crónica de
Página 2
 guanabenz también causa una
disminución en la resistencia vascular
periférica.

Metildopa tiene la capacidad de inhibir Un agonista adrenérgico alfa-2 que Aunque el mecanismo de acción aún no
la dopa descarboxilasa y tiene efectos en el sistema nervioso se ha demostrado de manera
agotar los tejidos animales central y periférico. Su uso clínico concluyente, el efecto hipotensor
de noradrenalina. En el primario es como agente resultante probablemente se deba a la
hombre, la actividad antihipertensivo. acción del medicamento sobre el
antihipertensiva parece No tiene un efecto directo sobre la SNC. La metildopa se convierte en el
deberse únicamente al función cardíaca y, por lo general, metabolito, alfa-metilnorepinefrina, en el
isómero L. no reduce la tasa de filtración SNC, donde estimula los receptores
La metildopa reduce tanto la glomerular, el flujo sanguíneo renal ∝2 alfa-adrenérgicos inhibidores centrales,
presión sanguínea supina o la fracción de filtración lo que conduce a una reducción del
como la de pie. La tono simpático, la resistencia periférica
metildopa generalmente total y la presión arterial. La reducción
produce una disminución de la actividad de la renina plasmática,
muy efectiva de la presión así como la inhibición de la producción
supina con hipotensión de norepinefrina y serotonina, tanto
postural sintomática central como periférica, también
infrecuente pueden contribuir al efecto
antihipertensivo del fármaco, aunque
este no es un mecanismo de acción
importante.
Dobutamina La dobutamina es un agente Una catecolamina agonista beta-1 La dobutamina estimula directamente
inotrópico de acción directa que tiene acción estimulante los receptores beta-1 del corazón para
cuya actividad primaria cardíaca sin evocar aumentar la contractilidad miocárdica y
resulta de la estimulación de vasoconstricción o taquicardia. Se el volumen sistólico, lo que resulta en
los beta-adrenoceptores del propone como cardiotónico después un aumento del gasto cardíaco
corazón de un infarto de miocardio o una
a dobutamina actúa cirugía a corazón abierto.
principalmente sobre los produce efectos cronotrópicos,
Página 3
 receptores adrenérgicos hipertensivos, arritmogénicos y
beta-1 vasodilatadores comparativamente
leves, con efectos insignificantes
sobre los receptores beta-2 o alfa.
𝛽1

Dopamina Es un precursor de la Uno de los neurotransmisores de La dopamina es un precursor de la

noradrenalina en los nervios catecolaminas en el cerebro. Se noradrenalina en los nervios
noradrenérgicos y también deriva de la tirosina y es el noradrenérgicos y también es un
es un neurotransmisor en precursor de la noradrenalina y la neurotransmisor en ciertas áreas del
ciertas áreas del sistema epinefrina. La dopamina es un sistema nervioso central. La dopamina
nervioso central, transmisor importante en el sistema produce efectos cronotrópicos e
especialmente en el tracto extrapiramidal del cerebro e inotrópicos positivos sobre el miocardio,
nigrostriatal y en algunos importante para regular el 𝛽1 lo que resulta en un aumento de la
nervios simpáticos movimiento. Una familia de frecuencia cardíaca y la contractilidad
periféricos. receptores (receptores, dopamina) cardíaca. Esto se logra directamente
Ejerce una acción agonista median su acción. ejerciendo una acción agonista sobre
sobre los beta- los beta-adrenoceptores e
adrenoceptores e indirectamente causando la liberación
indirectamente causando la de noradrenalina desde los sitios de
liberación de noradrenalina almacenamiento en las terminaciones
desde los sitios de nerviosas simpáticas. En el cerebro, las
almacenamiento en las actas de dopamina como agonista de
terminaciones nerviosas los cinco subtipos de receptores de
simpática dopamina (D !, D2, D3, D4, D5).
Salbutamol El salbutamol es un Los estudios in vitro y los estudios La activación de los receptores beta2-
agonista selectivo de farmacológicos in vivo han adrenérgicos en el músculo liso de las
receptores beta2- demostrado que el salbutamol tiene vías respiratorias conduce a la
adrenérgicos de acción un efecto preferencial sobre los activación de adenil ciclasa y a un
corta utilizado en el receptores beta2-adrenérgicos en 𝛽2 aumento en la concentración
tratamiento del asma y la comparación con el isoproterenol. intracelular de monofosfato cíclico-3 ',
EPOC. Es 29 veces más Después de la administración oral y 5′-adenosina (AMP cíclico).Este
selectivo para los receptores parenteral, la estimulación de los aumento de AMP cíclico conduce a la
Página 4
 beta2 que los receptores receptores beta en el cuerpo, tanto activación de la proteína quinasa A, que
beta1, lo que le da una beta-1 como beta-2, se produce inhibe la fosforilación de la miosina y
mayor especificidad para los porque (a) la selectividad beta-2 no disminuye las concentraciones de
receptores beta pulmonares es absoluta y (b) se producen calcio iónico intracelular, lo que resulta
en comparación con los concentraciones más altas de en la relajación El salbutamol relaja los
receptores beta1- salbutamol en las regiones de estos músculos lisos de todas las vías
adrenérgicos ubicados en el receptores con estos modos de respiratorias, desde la tráquea hasta los
corazón. administración.Esto da como bronquiolos terminales
El salbutamol actúa como resultado el efecto beta-1 de la
un antagonista funcional estimulación cardíaca, aunque no
para relajar las vías tanto como con la isoprenalina, y los
respiratorias efectos beta-2 de la vasodilatación
independientemente del periférica y la hipotensión, el
espasmogeno involucrado, temblor del músculo esquelético y la
protegiendo así contra todos relajación del músculo uterino
los desafíos
broncoconstrictores.
Orciprenalina El aumento de los niveles Un agonista beta-adrenérgico La orciprenalina estimula el receptor
de AMPc conduce a la utilizado en el tratamiento del asma adrenérgico β2 expresado en los
relajación de los músculos y los broncoespasmos.Los efectos pulmones, el útero y la vasculatura que
lisos bronquiales y a la farmacológicos de los fármacos irriga los músculos esqueléticos al
inhibición de la liberación de agonistas beta adrenérgicos, como actuar como un agonista
mediadores no inflamatorios la orciprenalina, son atribuibles, al moderadamente selectivo. Ejerce un
de los mastocitos que menos en parte, a la estimulación a efecto mínimo o nulo sobre los
participan en la promoción través de los receptores beta 𝛽2 receptores alfa-adrenérgicos.
de la hipersensibilidad adrenérgicos de la adenil ciclasa Intracelularmente, las acciones de la
inmediata. intracelular, la enzima que cataliza orciprenalina están mediadas por
la conversión del adenosina AMPc, cuya producción se ve
trifosfato (ATP) en cíclico-3 ', 5' - aumentada por la estimulación beta. Se
monofosfato de adenosina (c-AMP). cree que el fármaco funciona activando
la adenilato ciclasa, la enzima
responsable de producir el mediador
celular cAMP.
Ritodrina Beta-agonista adrenérgico La disminución de la concentración
utilizado para controlar el de calcio conduce a una relajación La ritodrina es un agonista adrenérgico
parto prematuro del músculo liso uterino y, por lo beta-2. Se une a los receptores
. La ritodrina es un agonista tanto, a una disminución de las adrenérgicos beta-2 en la membrana
adrenérgico beta- contracciones uterinas prematuras. externa de las células miometriales,
2. Estimula el receptor activa la adenil ciclasa para aumentar el
adrenérgico beta-2, nivel de AMPc que disminuye el calcio
Página 5
 aumenta el nivel de AMPc y intracelular y conduce a una
disminuye la concentración 𝛽2 disminución de las contracciones
de calcio intracelular. uterinas.

Terbutalina Este medicamento relaja el Un agonista selectivo beta-2 Los efectos farmacológicos de la
músculo liso e inhibe las adrenérgico utilizado como terbutalina son atribuibles al menos en
contracciones uterinas, pero broncodilatador y tocolítico. parte a la estimulación a través de
también puede causar El fármaco ejerce un efecto receptores beta-adrenérgicos de adenil
algunos efectos preferencial sobre los receptores ciclasa intracelular, la enzima que
cardioestimuladores y beta2-adrenérgicos, pero estimula cataliza la conversión de adenosina
estimulación del SNC. los receptores beta-adrenérgicos de trifosfato (ATP) en monofosfato cíclico-
manera menos selectiva que los 𝛽2 3 ', 5'-adenosina (c-AMP ) Los niveles
agonistas beta2 relativamente elevados de c-AMP se asocian con la
selectivos. relajación del músculo liso bronquial y
la inhibición de la liberación de
mediadores de la hipersensibilidad
inmediata a partir de células,
especialmente de los mastocitos.
Efedrina Químicamente, es un Se ha utilizado en el tratamiento de
alcaloide derivado de varias varios trastornos, como asma, La efedrina es una amina
plantas del género Ephedra insuficiencia cardíaca, rinitis e simpaticomimética, es decir, su
(familia Ephedraceae). Su incontinencia urinaria, y por sus mecanismo de acción principal se basa
principal mecanismo de efectos estimulantes del sistema en sus acciones directas e indirectas en
acción se basa en mejorar nervioso central en el tratamiento de el sistema receptor adrenérgico, que es
la acción
noradrenalina
de
en
la
los
la narcolepsia y la depresión. Se ha
vuelto menos utilizado con la
α yβ parte del sistema nervioso
simpático. La efedrina aumenta la
receptores adrenérgicos. llegada de agonistas más selectivo actividad del receptor noradrenérgico
post-sináptico activando (débilmente)
directamente los receptores α y
receptores β post-sinápticos, pero la
mayor parte de su efecto proviene de
Página 6
 que la neurona presináptica no puede
distinguir entre la adrenalina real o la
noradrenalina de la efedrina. La
efedrina, mezclada con noradrenalina,
se transporta a través del complejo de
recaptación de noradrenalina y se
empaqueta (junto con la noradrenalina
real) en vesículas que residen en el
botón terminal de una célula nerviosa.
Epinefrina A través de su acción sobre Este medicamento también produce La epinefrina actúa sobre los
los receptores beta- un aumento en el azúcar en la receptores alfa y beta y es el activador
adrenérgicos, epinefrina sangre y aumenta la glucogenólisis del receptor alfa más fuerte 17 . A
lleva a la relajación del en el hígado través de su acción sobre los
músculo liso bronquial que receptores alfa-adrenérgicos, la
ayuda a aliviar el epinefrina minimiza la vasodilatación y
broncoespasmo, sibilancias,
disnea y que pueden ocurrir
α yβ aumenta la permeabilidad vascular que
ocurre durante la anafilaxia, lo que
durante la anafilaxia puede causar la pérdida del volumen
del líquido intravascular y la
hipotensión. La epinefrina relaja el
músculo liso de los bronquios y el iris y
es un antagonista de la histamina, por
lo que es útil para tratar las
manifestaciones de reacciones
alérgicas y afecciones asociadas
Mefentermina Un agente simpaticomimético con
La mefentermina es un efectos principalmente indirectos La mefentermina es un agonista del
agente simpaticomimético sobre los receptores adrenérgicos. receptor alfa adrenérgico, pero también
que actua principalmente Se usa para mantener la presión actúa indirectamente al liberar
sobre los receptores arterial en estados hipotensos, por noradrenalina endógena. El gasto
adrenérgicos ejemplo, después de la anestesia cardíaco y las presiones sistólica y
espinal.
estimulantes
Aunque los
centrales
efectos
de la
α yβ diastólica generalmente aumentan. Un
cambio en la frecuencia cardíaca es
mefentermina son mucho menores variable, dependiendo del grado de
que los de la anfetamina, su uso tono vagal. Algunas veces el efecto
puede conducir a una dependencia vascular neto puede ser vasodilatación.
de tipo anfetamínico Grandes dosis pueden deprimir el
miocardio o producir efectos en el
sistema nervioso central (SNC).

Página 7
 Norepinefrina Precursor de la epinefrina
que es secretada por la
médula suprarrenal y es un
neurotransmisor central y
autónomo generalizado. La
norepinefrina es el principal
transmisor de la mayoría de
las fibras simpáticas
posganglionares y del
sistema de proyección
difusa en el cerebro que
surge del locus ceruleus
Su efecto in vitro a menudo se limita
al aumento de la presión arterial al
antagonizar los receptores alfa-1 y
alfa-2 y causar un aumento
resultante en la resistencia vascular
sistémica.
α yβ
La norepinefrina funciona como un
vasoconstrictor periférico al actuar
sobre los receptores alfa-adrenérgicos.
También es un estimulador inotrópico
del corazón y dilatador de las arterias
coronarias como resultado de su
actividad en los receptores beta-
adrenérgicos.

Farmacos adrenergicos: son agonistas que estimulan la actividad de la norepirefrina (aumenta la accion simpatica) se les llaman simpaticomimeticos
Actuan:
Directamente: Estimulando los receptores adrenérgicos e Indirectamente: aumentando la sintesis, liberación, eliminación o recaptación de catecolaminas

Página 8
Farmacos Colinérgicos: estimulan e incrementan la accion de sinapsis con acetilcolina, lo cual estimulan la actividad colinérgica.

Actuan: estimulando la accion colinergica en el receptor o bien a la coliesterasa que es la enzima que rompe la molecula de acetilcolina.

Farmaco Colinérgico Accion Efecto Modo de acccion Mecanismo de accion

Carbacol Estimula la placa motora de Ejerce efecto cardiovascular El carbacol es un
la celula muscular y ademas en las dosis en las que parasimpaticomimético que
inhibe parcialmente la modifican la funcion de otros estimula los receptores
colinesterasa. aparatos particularmente el muscarínicos y
Disminuye la presion digestivo y el urinario. nicotínicos. En la
intraocular en el tratamiento administración tópica ocular
del glucoma. e intraocular, sus efectos
principales son la miosis y el
aumento del flujo de humor
acuoso
Metacolina Muscarinica exclusiva, Tiene efecto muscular sobre Agonista colinérgico, sintético
mayor efecto cardiovascular que la acetil colina, sin no-selectivo del tipo éster de
embargo esta no es colina que actúa uniéndose y
destruida por la activando receptores
acetilcolisnesterasa y su muscarínicos de la acetilcolina
permanencia en el espacio como parte del sistema
sinaptico puede conducir a nervioso parasimpático. Por su
espasmo muscular
poca selectividad, es altamente
activador de todos los
receptores muscarínico y tiene
un efecto muy limitado sobre
los receptores nicotínicos.
Oxibutinina La oxibutinina ejerce Antagonista competitivo de La oxibutinina actúa para
acciones antiespasmódicas acetilcolina a nivel del relajar la vejiga al inhibir la
en la vejiga, aliviando los receptor muscarínico post- acción muscarínica de la
síntomas incómodos de la ganglionar, resultando una acetilcolina en el músculo
vejiga hiperactiva, incluida la relajación de la musculatura liso y no en el músculo
urgencia y frecuencia lisa de la vejiga esquelético. El activo de la
urinarias. Estas acciones oxibutinina es el metabolito
ocurren a través de la N-desetiloxibutinina. Inhibe
inhibición de los receptores competitivamente los
muscarínicos. receptores muscarínicos
posganglionares tipo 1, 2 y
3. Las acciones anteriores

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Propantelina Un antagonista muscarínico
utilizado como
antiespasmódico, en la
rinitis, en la incontinencia
urinaria y en el tratamiento
de las úlceras. En dosis
altas tiene efectos
nicotínicos que resultan en
bloqueo neuromuscular.
Escopalamina La escopolamina es un
antagonista muscarínico
estructuralmente similar al
neurotransmisor acetilcolina
y actúa bloqueando los
receptores muscarínicos de
acetilcolina y, por lo tanto, se
clasifica como
anticolinérgico
Es un agente anticolinérgico
Tridihexetilo sintético que se
demostrado en estudios
experimentales y clínicos
que tiene un efecto
antiespasmódico
antisecretor pronunciado en
el tracto gastrointestina
conducen a una mayor
capacidad de orina en la
vejiga, disminuyendo la
urgencia y frecuencia
urinaria. Además, la
oxibutinina retrasa el deseo
inicial de vaciar.
Es un fármaco La acción se logra mediante
anticolinérgico, un un mecanismo dual: (1) un
medicamento que reduce el efecto anticolinérgico
efecto de la acetilcolina, un específico (antimuscarínico)
químico liberado de los en los sitios receptores de
nervios que estimula los acetilcolina y (2) un efecto
músculos, al bloquear los directo sobre el músculo liso
receptores de acetilcolina en (musculotrópico)
el músculo liso (un tipo de
músculo). También tiene un
efecto relajante directo
sobre el músculo liso.
La escopolamina y sus
derivados cuaternarios La escopolamina actúa
actúan como interfiriendo con la
antimuscarínicos como la transmisión de los impulsos
atropina, pero pueden tener nerviosos por la acetilcolina
más efectos sobre el en el sistema nervioso
sistema nervioso central parasimpático
(específicamente el centro
de vómitos).
Es un agente anticolinérgico se une al receptor de
ha sintético que se ha acetilcolina
demostrado en estudios muscarínico. Puede
experimentales y clínicos bloquear los tres tipos de
que tiene un efecto receptores muscarínicos,
y antiespasmódico y incluidos los receptores M-1
antisecretor pronunciado en en el SNC y los ganglios, los
el tracto gastrointestinal. receptores M-2 en el
Tridihexethyl es una droga corazón (vago) y los
antimuscarínica, receptores M-3 en el
anticolinérgica. sistema NEJ
parasimpático. Los
Página 10
 receptores muscarínicos de
acetilcolina median diversas
respuestas celulares,
incluida la inhibición de la
adenilato ciclasa, la
descomposición de los
fosfoinosítidos y la
modulación de los canales
de potasio a través de la
acción de las proteínas G. El
tridihexetilo inhibe los
reflejos mediados por vagal
al antagonizar la acción de
la acetilcolina. Esto a su vez
reduce la secreción de
ácidos gástricos en el
estómago
Oxifenonio Es un fármaco Un agente anticolinérgico La acción se logra mediante
anticolinérgico, un de amonio cuaternario un mecanismo dual: (1) un
medicamento que reduce el con efectos secundarios efecto anticolinérgico
efecto de la acetilcolina, un periféricos similares a los específico (antimuscarínico)
químico liberado de los de la atropina. en los sitios receptores de
nervios que estimula los acetilcolina y (2) un efecto
músculos, al bloquear los directo sobre el músculo liso
receptores de acetilcolina en (musculotrópico).
el músculo liso (un tipo de
músculo). También tiene un
efecto relajante directo sobre
el músculo liso
Mepenzolato El mepenzolato disminuye la El mepenzolato es un El mepenzolato es un
secreción de ácido gástrico y inhibidor parasimpático inhibidor parasimpático
pepsina. El mepenzolato posganglionar. Disminuye la posganglionar. Antagoniza
también suprime las secreción de ácido gástrico específicamente a los
contracciones espontáneas y pepsina y suprime las receptores
del contracciones espontáneas muscarínicos. Esto conduce
colon. Farmacológicamente, del colon a la disminución de la
es un inhibidor secreción de ácido gástrico
parasimpático posganglionar y pepsina y la supresión de
las contracciones

Página 11
 espontáneas del colon.
Betanecol El betanecol es un éster El cloruro de betanecol no
sintético relacionado es destruido por la El betanecol estimula
estructural y colinesterasa y sus efectos directamente los receptores
farmacológicamente con la son más prolongados que colinérgicos en el sistema
acetilcolina. Un agonista los de la acetilcolina. nervioso parasimpático
muscarínico hidroliza mientras estimula los
lentamente sin efectos ganglios en menor
nicotínicos, betanecol se medida. Sus efectos son
utiliza generalmente para predominantemente
aumentar el tono del muscarínicos, induciendo
músculo liso, como en el poco efecto sobre los
tracto GI después de una receptores nicotínicos y
cirugía abdominal o en la efectos insignificantes en el
retención urinaria en sistema cardiovascular.
ausencia de obstrucción
Pilocarpina Puede aumentar la La pilocarpina puede tener La pilocarpina es un agente
secreción de las glándulas efectos paradójicos en el parasimpaticomimético
exocrinas. Las glándulas sistema cardiovascular. El colinérgico. Aumenta la
sudoríparas, salivales, efecto esperado de un secreción de las glándulas
lagrimales, gástricas, agonista muscarínico es la exocrinas y produce la
pancreáticas e intestinales y vasodepresión, pero la contracción del músculo
las células mucosas del administración de esfínter del iris y el músculo
tracto respiratorio pueden pilocarpina puede producir ciliar (cuando se administra
ser estimuladas. hipertensión después de un por vía tópica a los ojos) al
breve episodio de estimular principalmente los
hipotensión. Se ha receptores muscarínicos.
informado de bradicardia y
taquicardia con el uso de
pilocarpina.
Neostigmina La neostigmina, a diferencia La neostigmina es un
de la fisostigmina, no cruza La neostigmina es un parasimpaticomimético,
la barrera hematoencefálica. inhibidor de la colinesterasa específicamente, un
Al inhibir la que se usa en el tratamiento inhibidor reversible de la
acetilcolinesterasa, hay más de la miastenia gravis y para colinesterasa. El
acetilcolina disponible en la revertir los efectos de los medicamento inhibe la
sinapsis, por lo tanto, más relajantes musculares como acetilcolinesterasa, que es
puede unirse a los menos la gallamina y la responsable de la
receptores presentes en la tubocurarina. degradación de la
miastenia gravis y puede acetilcolina. Entonces, con
Página 12
 desencadenar mejor la la acetilcolinesterasa
contracción muscular. inhibida, hay más
acetilcolina presente Al
interferir con la
descomposición de la
acetilcolina, la neostigmina
estimula indirectamente los
receptores nicotínicos y
muscarínicos que están
involucrados en la
contracción muscular. No
atraviesa la barrera
hematoencefálica.
Fisostigmina Un inhibidor de la La fisostigmina puede
colinesterasa que se revertir la anticolinérgia La fisostigmina inhibe la
absorbe rápidamente a central y periférica acetilcolinesterasa, la
través de las enzima responsable de la
membranas. Se puede descomposición de la
aplicar tópicamente a la acetilcolina usada. Al
conjuntiva. También puede interferir con el metabolismo
atravesar la barrera de la acetilcolina, la
hematoencefálica y se usa fisostigmina estimula
cuando se desean los indirectamente los
efectos del sistema nervioso receptores nicotínicos y
central, como en el muscarínicos debido al
tratamiento de la toxicidad consiguiente aumento de la
anticolinérgica severa. acetilcolina disponible en la
sinapsis.
Isofluorofato El isoflurofato es un El isoflurofato daña la El mecanismo de acción del
compuesto organofosforado enzima acetilcolinesterasa y, isoflurofato implica la
que actúa como un inhibidor por lo tanto, es irreversible, inhibición irreversible de la
irreversible de la sin embargo, la pralidoxima colinesterasa.
colinesterasa. Como tal, puede desplazar a los
muestra efectos organofosfatos como el
parasimpaticomiméticos. isoflurofato de la
acetilcolinesterasa, pero
solo si se administra antes
de que el isoflurofato dañe
la enzima.

Página 13
Piridostigmina
La piridostigmina es un
parasimpaticomimético y un
inhibidor reversible de la
colinesterasa. Como es una
amina cuaternaria, se
absorbe poco en el intestino
y no cruza la barrera
hematoencefálica.
Metilbromuro de anisotropina Su uso como
complemento del
tratamiento en la úlcera
péptica ha sido
reemplazado por el uso de
agentes más
efectivos. Dependiendo de
la dosis, el metilbromuro
de anisotropina puede
reducir la motilidad y la
actividad secretora del
sistema gastrointestinal, y
el tono del uréter y la
vejiga urinaria, y puede
tener una ligera acción
relajante en los conductos
biliares y la vesícula
biliar. En general, dosis
más pequeñas de
bromuro de metil
anisotropina inhiben las
secreciones salivales y
bronquiales, la sudoración
La piridostigmina tiene una
duración de acción La piridostigmina inhibe la
ligeramente más larga que acetilcolinesterasa en la
la NEOSTIGMINA. Se utiliza hendidura sináptica al
en el tratamiento de la competir con la acetilcolina
miastenia gravis y para por la unión a la
revertir las acciones de los acetilcolinesterasa, lo que
relajantes musculares. ralentiza la hidrólisis de la
acetilcolina y, por lo tanto,
aumenta la eficiencia de la
transmisión colinérgica en la
unión neuromuscular y
prolonga los efectos de la
acetilcolina.
Se requieren dosis Los compuestos de amonio
mayores para disminuir la cuaternario como el
motilidad de los tractos metilbromuro de
gastrointestinal y urinario anisotropina inhiben las
e inhibir la secreción de acciones muscarínicas de la
acetilcolina en las
ácido gástrico. estructuras inervadas por los
nervios colinérgicos
posganglionares, así como
en los músculos lisos que
responden a la acetilcolina
pero carecen de inervación
colinérgica. Estos sitios
receptores posganglionares
están presentes en las
células efectoras autónomas
del músculo liso, el músculo
cardíaco, los ganglios
sinoauriculares y
auriculoventriculares y las
glándulas exocrinas.
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 y la acomodación; causar
dilatación de la pupila; y
aumentar la frecuencia
cardíaca.
Atropina Sin embargo, más
precisamente, se
denomina agente
antimuscarínico, ya que
antagoniza las acciones
similares a la muscarina
de la acetilcolina y otros
ésteres de colina. Las
dosis adecuadas de
atropina eliminan varios
tipos de lentitud cardíaca
vagal refleja o asistolia.
Escopolamina
La escopolamina es un
antagonista muscarínico
estructuralmente similar al
neurotransmisor acetilcolina
y actúa bloqueando los
receptores muscarínicos de
acetilcolina y, por lo tanto, se
clasifica como
anticolinérgico.
Hexociclio Hexocyclium reduce la
motilidad gastrointesitinal
y la secreción de ácido
gástrico
Sin embargo, cuando se
administra sola, la
atropina no ejerce un
efecto llamativo o acetilcolina
uniforme sobre los vasos
sanguíneos o la presión
arterial.
Se cree que la
escopolamina impide la
comunicación entre los
nervios del vestíbulo y el
centro de vómitos en el
cerebro al bloquear la
acción de la acetilcolina
La atropina se une e inhibe
los receptores de
muscarínicos,
produciendo una amplia
gama de efectos
anticolinérgicos.
La escopolamina actúa
interfiriendo con la
transmisión de los
impulsos nerviosos por la
acetilcolina en el sistema
nervioso parasimpático
(específicamente el centro
de vómitos).
El hexociclio se une e
inhibe los receptores de
acetilcolina muscarínicos
1 . Esto disminuye la
secreción de ácido
gástrico al evitar la
activación de los
receptores M3 en las
células parentales y la
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 posterior estimulación de
la secreción de ácido
gástrico 4 . El
antagonismo de los
receptores M3 en el
intestino inhibe la
contracción del músculo
liso, lo que resulta en una
disminución de la
motilidad. La unión del
hexociclio a otros tipos de
receptores muscarínicos
produce los típicos
efectos secundarios
antimuscarínicos.

Glicopirronio Disminuye la acidez de las

El glicopirrolato disminuye la secreciones gástricas, El glicopirrolato se une
secreción de ácido en el bloquea los reflejos competitivamente al receptor
estómago. En la anestesia, inhibitorios vagales de acetilcolina
la inyección de glicopirrolato cardíacos durante la muscarínico. Al igual que
sirve como una operación intubación. otros agentes
antimuscarínica anticolinérgicos
preoperatoria que reduce las (antimuscarínicos), inhibe la
secreciones salivales, acción de la acetilcolina en
traqueobronquiales y las estructuras inervadas por
faríngeas. los nervios colinérgicos
posganglionares y en los
músculos lisos que
responden a la acetilcolina
pero carecen de inervación
colinérgica. Estos receptores
colinérgicos periféricos
están presentes en las
células efectoras autónomas
del músculo liso, el músculo
cardíaco, el nodo
sinoauricular, el nodo

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Propantelina
La propantelina es un
fármaco anticolinérgico, un
medicamento que reduce el
efecto de la acetilcolina, un
químico liberado de los
nervios que estimula los
músculos, al bloquear los
receptores de acetilcolina en
el músculo liso (un tipo de
músculo)
auriculoventricular, las
glándulas exocrinas y, en un
grado limitado, en los
ganglios autónomos. Por lo
tanto, disminuye el volumen
y la acidez libre de las
secreciones gástricas y
controla el exceso de
secreciones faríngeas,
traqueales y bronquiales.
Tiene un efecto relajante
directo sobre el músculo La acción se logra a través
liso, tiene un efecto de un mecanismo dual: (1)
relajante directo sobre el un efecto anticolinérgico
músculo liso específico (antimuscarínico)
en los sitios receptores de
acetilcolina y (2) un efecto
directo sobre el músculo liso
(musculotrópico).
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http://farma.facmed.unam.mx/wp/?p=174

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