Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
Введение ............................................................................................................................... 2
4.1 Отпуск........................................................................................................................... 15
Заключение......................................................................................................................... 27
Приложения ....................................................................................................................... 29
Приложение A: .................................................................................................................. 29
Приложение Б .................................................................................................................... 30
1
Введение
3
1. Характеристика местноанестезирующих препаратов и их
классификация.
4
Код по АТХ:
D04AB01 Лидокаин
N01BB08 Артикаин
D04AB04 Бензокаин
N01BB01 Бупивакаин
5
1.2 Классификация местноанестезирующих препаратов.
I. Сложные эфиры:
1. Новокаин 2. Анестезин 3. Дикаин
II. Сложные (замещенные) амиды кислот:
1. Лидокаин 2. Тримекаин 3. Мепивакаин 4. Прилокаин
5. Бупивакаин 6. Этидокаин 7. Артикаин (Ультракаин, Септанест,
Убистезин и др.)
Кокаин является алкалоидом, который в практике используется в виде
солянокислой соли метилового эфира бензоилэкгонина гидрохлорида. Он
представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и
спирте. Растворы его плохо переносят термическую обработку и длительное
хранение. К кокаину наиболее чувствительны терминали нервных волокон, что и
определило преимущественное применение его в прошлом для анестезии слизистых
оболочек. Для кокаина характерно выраженное резорбтивное действие, нередко
проявляющееся при передозировке опасными нарушениями, функций, особенно
ЦНС. В последние годы кокаин все реже используют! вообще и при терминальной
анестезии в частности, предпочитая ему анестетики амидной группы.
Новокаин — диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты
гидрохлорид. Это один из наиболее широко используемых для инфильтрационного
обезболивания анестетиков. Новокаин представляет собой белый кристаллический
порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. В связи с низкой стойкостью раствора
его обычно готовят непосредственно перед использованием. Низкую токсичность
новокаина связывают с нестойкостью его молекул. Последние в крови подвергаются
интенсивному гидролизу ложной холинэстеразой с образованием
парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Установлено, что после
медленного внутривенного введения 2 г новокаина концентрация его в плазме через
30 мин снижается в 3 раза, а через 1 ч он в крови не определяется. Для
инфильтрационной анестезии используют 0,25—0,5% растворы.
6
Дикаин (тетракаин, пантокаин) представляет собой 2-диметиламиноэтилового
эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Это белый кристаллический
порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Для приготовления и хранения
раствора необходимы особые условия в связи с низкой его стойкостью. По
токсичности дикаин в 10 раз превосходит новокаин. Оказывает сильное местное
анестетическое действие. До недавнего времени этот анестетик в 0,2—0,5% растворах
широко использовали для проводниковой и спинальной анестезии. В последние годы
он вытесняется из практики анестетиками амидной группы.
Ксикаин (лидокаин, ксилокаин, лигнокаин) является 2,6-диметиланилида
диэтиламиноуксусной кислоты гидрохлоридом. Хорошо сохраняется в растворах. По
сравнению с новокаином дает более выраженный местноанестетический эффект,
незначительно превосходя его по токсичности. Это обусловливает все более широкое
применение его с целью как инфильтрационного, так и регионарного обезболивания.
Используют следующие растворы ксикаина: 0,25%—для инфильтрационной и
внутрикостной анестезий, 1—2%—для проводниковой, эпидуральной и
спинномозговой анестезии, 5% — для проведения терминальной анестезии.
Преимуществом ксикаина, как и других анестетиков амидной группы, является менее
выраженное, чем у новокаина, аллергогенное свойство.
Тримекаин (мезокаин) является 2,4,6-триметил-анилида диэтиламиноуксусной
кислоты гидрохлоридом. По основным свойствам он очень близок ксикаину, но
несколько уступает последнему в местноанестетическом эффекте. Аналогична и
область применения тримекаина.
Пиромекаин представляет собой мезидида М-бутил-пирролидинкарбоновой
кислоты гидрохлорид. Он предназначен в основном для терминальной анестезии. В
этом отношении пиромекаин не уступает дикаину и значительно превосходит кокаин.
Токсичность же его значительно ниже. Для анестезии слизистых оболочек
пиромекаин используют в 2% растворе в дозе до 20 мл.
Маркаин (бупивакаин) является 2,6-диметиланилида, М-бутил-пиперидин-
карболовой кислоты гидрохлоридом. По сравнению с рассмотренными выше
анестетиками он дает наиболее сильный и длительный эффект. В этом отношении он
7
в 2—3 раза превосходит ксикаин. Маркаин используют в основном для
проводниковой, эпидуральной и спинномозговой анестезий в виде 0,5% раствора.
8
2. Механизм действия, показания, особенности применения
местноанестеризующих, противопоказания, побочные действия.
Механизм действия
Принципиальный механизм анестезирующего действия местных анестетиков
заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциал зависимые
натриевые каналы на мембране нервных клеток, нарушая тем самым поступление
ионов натрия внутрь клетки, и как следствие — деполяризацию и возбуждение
нервной клетки.
При этом важно понимать, что анестезирующие средства вызывают блокаду
натриевых каналов только с внутренней стороны мембраны, проникнув внутрь
клетки. В этой связи решающее значение для возникновения анестезирующего
эффекта имеет pH тканевой среды, в которую вводится анестетик, поскольку от
данного параметра зависит степень ионизации молекулы анестетика.
Преодолеть мембранный барьер и попасть внутрь клетки могут только
неионизированные липофильные вещества. В силу того, что практически все местно
анестезирующие средства по своей химической структуре являются основными
соединениями, липофильность они приобретают только в слабощелочной или
нейтральной среде, а в кислой среде к третичному атому азота присоединяется протон
водорода, вещества ионизируются и становятся гидрофильными. Вследствие такой
модификации они теряют способность проходить через мембраны, а значит, не
способны блокировать натриевые каналы. Именно этой особенностью анестетиков
объясняется отсутствие их действия в кислой среде при воспалении, гнойных ранах и
т.д.
Следует также отметить, что для повышения эффективности анестезии и
снижения ее системной токсичности назначение анестетиков требует сочетания с
вазоконстрикторами (норэпинефрин, эпинефрин и др. а-адреномиметики).
Дело в том, что при сужении кровеносных сосудов в области введения
анестезирующего средства уменьшается его всасывание в общий кровоток. В
результате большее количество действующего вещества остается в месте импликации
9
(поэтому возрастает эффективность) и меньшее его количество распространяется по
организму (снижается токсичность).
МЕСТО ДЕЙСТВИЯ
Местные анестетики действуют на все волокна: чувствительные, двигательные,
вегетативные. Сначала действуют на волокна маленького диаметра.
Чувствительность выключается в следующем порядке: болевая, вкусовая,
температурная, тактильная.
Болевая чувствительность проводится по безмиелиновым и тонким миелиновым
волокнам. Болевая чувствительность исчезает первой, так как волокна, проводящие
болевую чувствительность, имеют маленький диаметр. Миелиновая оболочка
является препятствием для действия местных анестетиков (за исключением
перехватов Ранвье). Для прекращения проведения по миелинизорованным волокнам
необходимо, чтобы блокада распространилась на 3 последовательных узла (чем
толще нерв, тем больше расстояние между узлами).
Показания и противопоказания к применению местных анестетиков
Показания:
1. При массовом поступлении больных и ограниченном контингенте
анестезиологов (исключая спинальную и перидуральную);
2. В амбулаторно-поликлинической практике в случае невозможности
послеоперационного наблюдения за больными (исключая спинальную и
перидуральную);
3. При проведении ургентных вмешательств (из-за недостаточной полноты
обследования и неточных данных о сроках приема пищи);
4. В случае, если местное обезболивание облегчает выполнение самого
вмешательства (гидравлическая препаровка);
5. При выраженных дистрофических или токсических поражениях важнейших
паренхиматозных органов;
6. По психологическим мотивам (отказ больного от общей анестезии);
7. При необходимости избежать "послеоперационной болезни" (у пожилых
больных с гиперкоагуляционным синдромом);
10
8. В случаях, если проведение квалифицированного общего обезболивания
затруднено.
Противопоказания:
1. Эмоциональная лабильность больного;
2. Детский возраст оперируемого (до II—12 лет);
3. Инфицированность тканей в зоне предполагаемой анестезии;
4. Деформация на месте предполагаемой блокады;
5. Септикопиемия;
6. Поражения нервной системы;
7. Геморрагический синдром, в том числе после антикоагулянтной терапии;
8. Повышенная чувствительность к данному местному анестетику;
9. Отсутствие должного контакта с больным (при глухо-немоте, сильном
опьянении);
10. Психические заболевания больного.
11. Выраженная анемия и гипотония являются противопоказаниями к спинальной
анестезии.
Побочное действие анестетиков
Центральная нервная система (ЦНС) - сонливость, головокружение, зрительные
и слуховые нарушения и двигательное беспокойство. В более высоких концентрациях
любые местные анестетики могут вызывать нистагм, дрожь и, наконец,
тоникоклонические судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью.
Периферическая нервная система - при аппликации слишком больших доз все
местные анестетики могут оказывать токсическое действие на ткань нерва
(нейротоксичность).
Сердечно-сосудистая система - Действие местных анестетиков на сердечно-
сосудистую систему частично связано с прямым эффектом на мембраны гладких
мышц и миокарда и непрямым эффектом на вегетативные нервные волокна. Как
указано местные анестетики блокируют натриевые каналы в миокарде и этим
подавляют аномальную пейсмекерную активность, возбудимость и проводимость.
11
Все эти препараты уменьшают силу сердечных сокращений и вызывают расширение
артерий, что приводит к гипотензии.
Аллергические реакции - продукты метаболизма эфирных анестетиков могут
вызывать аллергические реакции.
12
3. Виды местной анестезии
ТЕРМИНАЛЬНАЯ-ПОВЕРХНОСТНАЯАНЕСТЕЗИЯ
Потеря слизистыми оболочками или кожей болевой чувствительности.
Используемые концентрации - от 0,4 % до 4%.
Лекарственные формы - порошки, таблетки, мази, суппозитории, растворы.
Применение - офтальмология, ларингология, урология, лечение ожогов, язв.
Препараты - анестезин, дикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, кокаин.
ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ
Пропитывание тканей, особенно в областях прохождения мелких проводников,
слабым раствором местного анестетика.
Используемы концентрации - 0,125-0,5% растворы.
Применение - хирургическая практика (операции на конечностях, органах таза и
живота).
Препараты – Новокаин 0,25% раствор до 500 мл; 0,5% раствор до 150 мл; затем до
1000 мл 0,25% раствора на каждый час
Тримекаин и лидокаин: 0,25% раствор до 800 мл; 0,5% раствор до 400 мл на всю
операцию.
ПРОВОДНИКОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ
Результат блокады анестетиком крупного нервного ствола.
Утрачивается болевая чувствительность тканей, иннервируемых этим нервом.
Используемые концентрации -1-2% растворы.
Применение - стоматология, общая хирургия (ограниченные вмешательства), терапия
(невралгии).
Препараты – Новокаин и лидокаин: 1% раствор до 100 мл, 2% раствор до 25 мл.
ЭПИДУРАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ
Разновидность проводниковой анестезии.
Осуществляется введением анестетика в область входа задних корешков в несколько
соседних сегментов спинного мозга. Твердая мозговая оболочка при этом не
прокалывается.
13
Используемы концентрации - те же, что и для проводниковой анестезии.
Применение - боли в послеоперационном периоде с нарушением динамики легочной
вентиляции, моторики желудочно-кишечного тракта, функций тазовых органов.
Препараты - те же, что и для проводниковой анестезии. Объем раствора 10-12 мл.
СПИННОМОЗГОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ
Осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство.
Блокируется передача возбуждения на протяжении нескольких сегментов во всех
волокнах чувствительных корешков.
Используемые концентрации - 2-5% растворы.
Применение - операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях.
Препараты - лидокаин.
ВНУТРИКОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ
Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, а выше места инъекции
накладывают жгут.
Препарат распределяется в тканях конечности и наступает полная анестезия.
Длительность определяется сроком удержания жгута.
Применение - ортопедия и травматология.
14
4. Порядок отпуска, реализации и хранения местноанестезирующих
препаратов
4.1 Отпуск
15
Все остальные лекарства выписываются на бланке N 107-1/у.
16
4.2 Реализация
18
6. Аптечные организации, индивидуальные предприниматели, имеющие
лицензию на фармацевтическую деятельность, обязаны обеспечивать утвержденный
Правительством Российской Федерации и формируемый в установленном им порядке
минимальный ассортимент лекарственных препаратов, необходимых для оказания
медицинской помощи.
7. Аптечные организации, индивидуальные предприниматели, имеющие
лицензию на фармацевтическую деятельность, наряду с лекарственными
препаратами имеют право приобретать и продавать медицинские изделия,
дезинфицирующие средства, предметы и средства личной гигиены, посуду для
медицинских целей, предметы и средства, предназначенные для ухода за больными,
новорожденными и детьми, не достигшими возраста трех лет, очковую оптику и
средства ухода за ней, минеральные воды, продукты лечебного, детского и
диетического питания, биологически активные добавки, парфюмерные и
косметические средства, медицинские и санитарно-просветительные печатные
издания, предназначенные для пропаганды здорового образа жизни.
Контроль за соблюдением указанными аптечными организациями положений
настоящего Федерального закона осуществляется соответствующими федеральными
органами исполнительной власти.
19
4.3 Хранение
20
месяца. При этом препараты, содержащие адреналин, необходимо обязательно
хранить в помещении без доступа дневного света.
Температура всех видов анестетиков во время складирования не может быть
ниже 0 °С и не должна превышать +25 °С. Кроме этого, обезболивающие средства
должны храниться в местах, недоступных для детей.
Все местноанестезирующие средства, хранящиеся с нарушением правил
(действие света, неподходящая температура), отмечаются нестабильностью,
поскольку действие вредных факторов приводит к химическому распаду (гидролиз)
этих веществ. Применение локальных анестетиков после окончания срока их
хранения запрещено!
Все местноанестезирующие препараты имеющиеся в аптеке «Низкие цены»
хранятся в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов.
21
Практическая часть
Льготный отпуск
Минимальный
МНН ПЖНВЛП
ассортимент
Лидокаин + - -
Артикаин - - -
Бензокаин - - -
Бупивакаин + - -
23
6. Анализ отпуска и хранения местноанестезирующих лекарственных
препаратов в аптеке «Низкие цены»
25
7. Анализ и сравнение препаратов импортного и российского
производства
26
Заключение
27
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ
28
Приложения
Приложение A:
Рецептурный бланк формы № 107-1/у
29
Приложение Б: Анкетирование покупателей
Анкета покупателя
Ваш пол:
Мужской
Женский
Ваш возраст:
18-25
26-35
36-45
>45
Каждый день
Раз в неделю
Раз в месяц
Лидокаин
Новокаин
Бензокаин
Отечественные
Импортные
____________________________________________________
30
По какому назначению Вы используете местноанестезирующие препараты:
Разбавление инъекций
В стоматологии
Да
Нет
Да
Нет
Будьте здоровы!
31