COMPRIMIDOS REVESTIDOS

*Objetivo:

mascarar cor,sabor,odor

proteção química e física

fácil administração

evita cibtaminaçao cruzada ( diminui desprendimento do pó)

evita incompatibilidades

evita urrutacao da mucosa

perda da atividade pelo suco gástrico

( revestimento peliculado funcional – controla liberação entérica)

*TIPOS:

-com açúcar ou drageado

-peliculado

-a seco por compressão

*DRAGEADO:

Núcleo + revestimento
-varias camadas de xarope

-aumenta peso

Dorma e tamanho do nicleo são essenciais

-aumenta resistência

-aumenta quantidade de desagregante

*DRAGEADEIRA
ADICAO MANUAL DE XAROPE

ACCELA COTA
Automático

ETAPAS:

-impermeabilização do núcleo 9 PELICULA DE RESINA/POLIMERO ORGANICO) = proteção

umidade, diminui velocidade de desintegração

-revestimento primário: fixação de solução adesiva ( xarope) = secagem entre cada camada

-alisamento da superfivie: varias aplicações de xarope

Coloração

-polimento: ceras+solventes orgânicos = melhora aparência e diminui velocidade de

desintegração

DEFEITOS:

Rachadura do revestimento na armazenagem = secagem deficiente na aplicação do

revestimento

REVESTIMENTO PELICULADO

Fina película sobre o núcleo

Vantage em relação a drágeas: fica no formato do núcleo,menos material de revestimento,
menos etapas, mais automatização, maior possibilidade de modificar perfis de liberação

Leito fluidizado:

Composição:

1 -Polímero formador de película( HPMC – solúvel h20 / EUDRAGIT –insoluvel pH<4 /

metilcelulose – insolúvel h20 – grânulos)

2 – plastificante ( diminui fragilidade do filme – glicerina)

3 – corante e opacificante insolúvel em agua ( pgmentos de base FeO,TiO,Al )

4 – solvente ( agua) – seguro,economido, resíduo

Qual polímero usar?

Solubilidade:

Revestimengo convencional ( boa solubilidade em fluidos aquosos)

Liberação mkodificada ( dissolução lenta em meio aquoso)

Viscosidade:

Baixa
Permeabilidade:

Diminuída

Propriedades mecânicas:

Alta resistência

Função do revestimento:

Proteção ( fármaco instável = enzimas , antib / mucosa estomacal = efeito irritante )

Liberação local ( intestino = antihelm., antissépticos)

Fácil abs

Ensaio de desagregação:

Integridade ao passsae pelo estomsgo/ desagregar no intestino

Revestimento liberação controlada

- sistemas multiparticulados pellets – vao sendo distribuídos ao longo do TGI enquanto os

comprimidos se alojam nas depressões e podem causar ulceras
Se o revestimento dos comprimidos estiver com defeito pode liberar todo o fármaco de uma
vez causando riscos

Pellets são liberados por difusão,erosão e osmose

REVESTIMENTO A SECO

Compactação do pó ao redor do núcleo comprimido

Comprimido dentro de outro

Multicamadas:

Ação prolongada

Usado quando tem substanticas imcompativeis

Outros

Efervescentes:

Analgésicos

Mastigáveis: vitaminas – granulação úmida, boa carac. Organolépticas

Orais: hormônios

Bucasis / sublingusis

Dissolução lenta

Implantes: horm. crescimento

Acao prolongada,

Vaginais: antibacteriano

Adjuvantes solúveis

Ph acido

Pastilhas: analgésico

Diss lenta na cavidade bucal

Pílulas: núcleo é carreador , fármaco incorporado + adjuvante

CAPSULAS

*vantagem: sabor,adiministracao,individualização terapêutica, estabilidade,fácil identificação

pelo paciente,exatidão da dose,fácil preparo.

*desvantagem: aderem a parede do exofago, limitação fármacos

eflorescentes,deliquescentes,higroscópicos e misturas euteticas, sensível a temperatura e
umidade, maior custo

INVOLUCROS ( CAPSULAS VAZIAS )

Podem ser: gelatina,amido , derivados de celulose (HPMC)

TIPOS:

GELATINA DURA – CGD

+ USADA

Invólucros de vários tamanhos

Produção:

Maquinas = produzem 2 partes com moldes, câmara de imersão com gelatina

Acondicionamento: proteção umidade e temperatura constante

UR alto : deforma

UR baixo : quebra
Materiais para enchimento

Sólidos = pos ,grânulos

Semi-solidos = misturas tixotropicas,pastas

Líquidos = que não solubilizam o involucro

RESTRIÇOES

Intolerância lactose ou sacarose, restrição de na ou ca

GELATINA MOLE – CGM ( softgels )

Involucro de gelatina preenchido com material liquido

Vantagem : uniformidade da dose,proteção oxidação e hidrolise , pode colocar fármacos

voláteis

Desvantagem : difícil preparo,não pode ser encapsulados ( muita agua ou solventes de

gelatina, com ph<2,5 E > 7,5 )

Preparo = SCHERER = vedação entre duas cintas de gelatina, com o liquido, duas metades
seladas por calor e pressão, secagem túnel por 2 dias – semanas

GOTEJO( GOBLEX )

REVESTIMENTO GATROINTESTINAL – CGD OU CGM

LIBERAÇÃO PROLONGADA – CGD
SUPOSITORIOS E OVULOS

Protetor ou paliativo dos tecidos locais ou transportador de substancias para acao local ou
sistêmica.

Vantagem:

Pacientes inconscientes, dificuldade deglutir, intolerância gástrica,fármacos que são inativados

no estomago e intestino, evita metabolismo de 1 passsagem, efeito local

Desvantagem:

Aversão a via de adm

Abs lenta

Variação inter e intra paciente

Problemas em produção de grande escala

Armazenamento controlado

Classificação:

Ação local : anti hemorroidais / laxantes/ antissépticos/ginecológicos/anticonceptivos

Sistêmica: anti-
reumaticos/urológicos/espasmódicos/cardiovasculares//analgésicos/expectorantes/psicotropi
cos/laxantes/antiermeticos

Fatores que incluenciam absorção:

Fisiológicos = quantidade de fluido, propriedades do muco retal, conteúdo do reto, motilidade

da parede retal,via circulatória

Fisico-Quimicos = natureza da base, solubilidade, tamanho e forma da partícula do fármaco em

suspensão,solubilidade do fármaco, quantidade de fármaco

 Fármacos na procao mais inferior do reto são + biod.

 Supositórios podem se fundir ou dissolver no fluido retal
 Efeito osmótico da base favorece captura de agua e provoca evacuação

Liberação:
O fármaco dissolvido na base precisa se difundir pra fora do supositório e alcançar a
membrana retal
Farmaaco em suspensão na base deve ser cedido pela base, se dissolve no fluido retal
e passa por difusão pelo muco a parede , chega circulação

Fármaco em base ( oleosa ou hidrossolúvel) + adjuvantes

Requisitos excipientes:
Sem acao terapêuticas, dissolver rápido, fundir rápido, bom aspecto e conservação,
não irritante, compatível com o fármaco

BASES:
Lipofílicas/oleaginosas: ( fusão da base ) – sintéticas ou semi
Manteiga de cacau = fusão rápida, instável devido a oxidação em acido oleico
insaturado, absirve menos agua menos hidrolise

, ácidos graxos hidrogenados de óleos vegetais ( semi sintéticas ):

( fattibase, wecobee,witepsol)
Cadeia carbonada saturada evita oxidação de fármacos redutores
Índice de acidez menor
Maior índice de OH = maior abs de agua
Mais fácil prepro

, compostos lipofílicos com grupo gliceril

Absorve mais agua, libração mais lenta, desidratante(molhar antes), pode irritar
mucosas(acao laxante)
Incompatível: taninos,acido salicílico,sais solúveis de AL,CA,amônia e metais
pesados,ácidos e bases fortes

Macrogois:
Pf bem alto, efeito higroscópico( irrita mucosa,molhar)
Adicionar 20% de agua para irritar menos , fica mais frágil , por isso adiciona
tensoativos ou plastificantes,
Armazenar sem refrigeração

Hidrossoluveis/hidromisciveis:
Glicerina,PEG

Diversas:
Susbs lipofílicas + hidrofílicas e compostos emulsionados

Adjuvantes:
Diminuir pf do sup: adição de composto liq solúvel
Aumentar pf: grande quantidade de composto alto pf

Escolha da base:
Composição,fusão ou dissolução, viscosidade, volime sup.

Solubilidade do fármaco na base:

Determina: solução ou suspensão, concentração max do fluido retal, alto coef.
Partição óleo em agua de um fármaco ( tende a permanecer em base lipofílica) –
diminui absorção

1 escolha: fármaco hidrossolúvel em base oleosa

 PROPRIEDADES DE SUPERFICIE DO FARMACO
Preparação: deslocamento de ar da superfície do fármaco quando em contato com a
base: se não ocorre forma aglomerados
Biodisponibilidade: importante, se em suspensão na base as partículas serapo
transferidas de uma fase apara outra ( base para muco)

Tamanho da partícula do fármaco:

Evitar formação de aglomerados
<150 micrometros evita sedimentação : menor irritação ( < 50 )
Maior velocidade de dissolução
*fármacos com pouca solubilidade em agua devem ser micronizados
Fármacos hidrossolúveis 50 – 100

PREPARO:
Moldagem a mao
Mangteiga de cacau, moldado sem aquecimento, única base

Fusão
Trataenti da base
Incorpora o fármaco
Homogeniza massa
Mildagem
Esfriamento

Compressão
Método a frio – industrial

 Calibrar molde com base

 Determinar fator de deslocamento da base
 Preparar

Umidade alta: absorve agua

Baixa: quebra

Glicerina: vidro fechado

Manteiga de cacau: individual
Sensível a luz: opaco

VIA VAGINAL – OVULOS

Excipientes hidrossolúveis : gelatina e glicerina

Base gelatinoglicerina: substrato natural para a flora vaginal, conversão em acido lático
PEGS e adj.oleosos = irritação

Local = infecção
Sistêmico = progesterona . mais biod. Evita 1 passagem, aumenta rede de vasos
sanguíneos
QUALIDADE

Desempenho
Características
Confiabilidade
Durabilidade
Atendimento
Estética
Qualidade percebida
Conformidade
Sistema de qualidade:
Eficiência do processo
Garantir eficácia e segurança
Realização profissional

Cumprir exigências da BPF

ABNT

DISSOLUÇÃO