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 CONTENIDO
CEFALOSPORINA ..................................................................................................................... 3
HISTORIA .................................................................................................................................... 3
MECANISMO DE ACCIÓN ....................................................................................................... 3
CLASIFICACIÓN ........................................................................................................................ 3
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN ........................................................ 4
Farmacocinética ................................................................................................................. 4
Usos clínicos ....................................................................................................................... 4
Posología: ............................................................................................................................ 5
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN ....................................................... 6
Farmacocinética ................................................................................................................. 6
Posología ............................................................................................................................. 7
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN ....................................................... 7
Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generación............................................. 8
Farmacocinética ................................................................................................................. 8
Posología: ............................................................................................................................ 9
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN .......................................................... 9
Cefalosporinas antipseudomonales de cuarta generación: ............................................. 9
Farmacocinética ............................................................................................................... 10
Posologia: .......................................................................................................................... 10
CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIÓN ......................................................... 10
CONTRAINDICACIONES ....................................................................................................... 11
uso durante el embarazo y la lactancia ............................................................................ 11
EFECTOS ADVERSOS........................................................................................................... 12
BIBLIOGRAFIA ......................................................................................................................... 13

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 CEFALOSPORINA
Las cefalosporinas son antibióticos del grupo de los beta-lactámicos derivados
semisintéticos de la cefalosporina C. Son semejantes a las penicilinas, pero
difieren de ella en que el ácido 6-aminopenicilánico ha sido sustituido por un
ácido-7-cefalosporánico. Son más estables ante muchas β-lactamasas
bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad más amplio. Inhiben
enzimas de la pared celular de las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis.

HISTORIA
La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium
acremonium de una alcantarilla en Cerdeña en 1948 por el científico italiano
Giuseppe Brotzu. Él notó que estas cepas producían una sustancia eficaz contra
la salmonela, Salmonella typhi. Del líquido de cultivo del hongo, se obtuvieron
tres antibióticos diferentes, denominados P (contra gram positivos), N (contra
gram negativos y positivos) y C (parecido al N pero de menor potencia). La
cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patología "Sir William Dunn" de la
Universidad de Oxford y una molécula más eficaz derivada fue comercializada
por la compañía Eli Lilly en la década de los sesenta.
ESTRUCTURA QUÍMICA
La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico
que, de la misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactámico, y,
además, un anillo dihidrotiazínico. La actividad antimicrobiana intrínseca de las
cefalosporinas naturales es baja, pero la adición de diversos sustituyentes ha
originado cientos de compuestos potentes y de baja toxicidad.

MECANISMO DE ACCIÓN
Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo
en la síntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la
transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto
bacteriolítico.

CLASIFICACIÓN
Las cefalosporinas son agrupadas en grupos llamados "generaciones" por sus
características antimicrobianas. Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas
en la "primera generación" mientras que más adelante, cefalosporinas de
espectro extendido fueron clasificadas como cefalosporinas de segunda
generación. Cada nueva generación de cefalosporinas tiene más potencia frente
a bacterias gram-negativas, características antimicrobianas perceptiblemente
mayores que la generación precedente; actualmente se diferencian cinco
generaciones de cefalosporinas. Cabe destacar que las cefalosporinas de
primera generación tienen mayor espectro de acción ante estafilococo y
estreptococo que las generaciones más recientes
Hay un cierto desacuerdo sobre la definición de generaciones. La cuarta
generación de cefalosporinas todavía no es reconocida en Japón, siendo
incluidas en la tercera generación. Cefaclor se clasifica como cefalosporina de la
primera generación; y el cefbuperazone, el cefminox y cefotetan se clasifican
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como cefalosporinas de la segunda generación en Japón. Cefbuperazone, el
cefminox, y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda
generación. Cefmetazole y el cefoxitin se clasifican como cefalosporinas de la
tercera generación
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
Las cefalosporinas de primera generación tienen actividad predominante contra
cocos grampositivos —Streptococcus y Staphylococcus—. Las cefalosporinas
usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a
meticilina (SARM). Entre las cefalosporinas de primera generación encontramos:
Farmacocinética
La cefalexina, cefradina y cefadroxilo, por vía oral, se absorben en un grado
variable. Las concentraciones séricas son de 15 a 20 mcg después de dosis
orales de 500 mg. La concentración urinaria suele ser muy alta, pero en casi
todos los tejidos las concentraciones son variables y, en general, menores que
las séricas.
La cefalotina es la única cefalosporina parenteral que aún tiene uso general.
Después de la administración de 1g, la concentración máxima de cefazolina es
de 90 a 120 mcg/ml. Debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal ya que la
excreción es por este órgano.
Usos clínicos
Aunque las cefalosporinas de primera generación son de amplio espectro y
relativamente atóxicas, rara vez constituyen el fármaco de primera elección. Las
indicaciones para los fármacos orales es el tratamiento de infecciones urinarias
y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos; pero
no es confiable ante infecciones sistémicas graves. La cefalotina penetra bien en
casi todos los tejidos y se usa como profilaxis quirúrgica. La cefazolina no
penetra al sistema nervioso central y no puede usarse en meningitis.

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Farmacocinética

Posología:

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CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
Desde esta generación se amplia el espectro incluyendo anaerobios y
microorganismos gram negativos. Las bacterias del género Klebsiella suelen ser
sensibles. Están indicadas en el tratamiento de la sinusitis, otitis, infecciones
respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis. Debe evitarse su uso en infecciones
por Enterobacter. Debe evitarse la administración intramuscular debido al dolor
insoportable. Todas se eliminan renalmente

Farmacocinética

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Posología

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

Suelen resultar más eficaces frente a los bacilos gramnegativos y frente a los
cocos grampositivos (excepto S. aureus), que los fármacos de primera y segunda
generaciones. Las cefalosporinas de tercera generación son el tratamiento de
elección en la meningitis por bacilos gramnegativos y se utilizan también para
combatir otras infecciones por bacilos gramnegativos. Todo este grupo de
tercera generación son extremadamente activas contra la mayoría de las
bacterias gram-negativas (excepto Enterobacter y Citrobacter) incluyendo las
mencionadas anteriormente, y contra bacterias productoras de Beta-lactamasas.
La ceftazidime y el cefoperazone son activas contra Pseudomonas aeruginosa,
pero son menos activas que otros agentes de tercera generación contra cocos
gram-positivos. Estos antibióticos no están indicados en la profilaxis quirúrgica
de rutina. Al igual que en los grupos anteriores hay parenterales y orales.
Cefdinir
Cefpodoxima
Cefditoren pivoxilo
Cefixima

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Ceftibuteno
Ceftriaxona (Acantex®).
Ceftazidima
Cefotaxima
Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generación

Ceftazidima (Cefortime, Ceptaz, Fortaz, Fortum, Glazidim, Kefadim, Modacin,

Tazicef, Tazidime, Tanicef)
Cefpiramida (Suncefal)
Cefsulodin (Pseudocef, Pseudomonil, Tilmapor)

Farmacocinética

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Posología:

CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN

Tienen un mayor espectro contra organismos gram-positivos que las

cefalosporinas de la tercera generación. También tienen una mayor resistencia
a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generación.
Cefetecol (Cefcatacol)
Cefquinome (Cephaguard) (*uso veterinario)
Flomoxef (Flumarin)
Cefalosporinas antipseudomonales de cuarta generación:

Cefoselis sulfato de (Wincef)

Cefozopran (Firstcin)
Cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten)
Cefluprenam
Cefepime

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Farmacocinética

Posologia:

CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIÓN

Ceftobiprol: mayor actividad contra Staphylococcus aureus resistente a

meticilina, Streptococcus pneumoniae resistente a penicilinas, Pseudomonas
aeruginosa y enterococos.
Ceftarolina: activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos
coagulasa negativos sensibles y resistentes a meticilina (MRSA) así como frente
a las recientes cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y a daptomicina.

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También incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las
cepas resistentes a penicilina), Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas
productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis,
incluyendo cepas vancomicina-resistentes e inactivo frente Enterococcus
faecium.

Ceftolozano: combinado con tazobactam (inhibidor de las beta-lactamasas).

Su actividad contra otros cocos grampositivos y bacilos gramnegativos es similar
a la de las cefalosporinas de tercera generación. No es activa contra especies
de Pseudomonas.

CONTRAINDICACIONES

Las cefalosporinas están contraindicadas en pacientes que son alérgicos a ellas

o que han padecido una reacción anafiláctica frente a las penicilinas.
La ceftriaxona está contraindicada en los siguientes casos:
La ceftriaxona IV no debe administrarse junto con soluciones que contienen
calcio (incluidas las infusiones continuas como las de nutrición parenteral) en
neonatos ≤ 28 días, debido al riesgo de precipitación de las sales de ceftriaxona
y calcio. Se han informado casos mortales de reacciones de precipitación de
estas sales en los pulmones y los riñones de neonatos. Se usaron diferentes vías
de infusión, y la ceftriaxona y las soluciones que contenían el calcio se
administraron en distintos momentos. Hasta la fecha, no se han informado casos
de precipitación intravascular o pulmonar en pacientes tratados con ceftriaxona
y soluciones IV con calcio que no fueran neonatos. Sin embargo, debido a que
la interacción es posible (al menos en teoría) en otros grupos de pacientes, no
deben mezclarse ni administrarse con menos de 48 horas de intervalo entre
ambas (de acuerdo con el valor de 5 semividas de la ceftriaxona), incluso en vías
de infusión diferentes, en ningún paciente independientemente de su edad. No
existen datos disponibles sobre la posible interacción entre la ceftriaxona y los
productos orales con calcio, o la interacción entre la ceftriaxona IM y los
productos con calcio IV u orales.
La ceftriaxona no debe administrarse a neonatos hiperbilirrubinémicos y
prematuros, debido a que se observó in vitro que puede desplazar a la bilirrubina
de la albúmina sérica, y desencadenar así kernícterus.
uso durante el embarazo y la lactancia
Las cefalosporinas se consideran de categoría B en el embarazo (los estudios
en animales no muestran riesgos y la evidencia en seres humanos es
incompleta, o los estudios en animales muestran un riesgo, pero los estudios en
seres humanos no).
Las cefalosporinas pasan a la leche materna y pueden alterar la flora intestinal
del lactante. Por ello, su uso no suele recomendarse durante la lactancia.

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EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos significativos son:
Reacciones de hipersensibilidad (los más comunes)
Diarrea inducida por Clostridium difficile (colitis seudomembranosa—ver Diarrea
inducida por Clostridium difficile)
Leucopenia
Trombocitopenia
Prueba de Coombs positiva (aunque la anemia hemolítica es muy poco
frecuente)
Las reacciones de hipersensibilidad son el efecto adverso sistémico más
frecuente; son comunes las erupciones, pero no la urticaria y la anafilaxia
inmediatas mediadas por IgE.
No es común la sensibilidad cruzada entre las cefalosporinas y las penicilinas;
de ser necesario, las cefalosporinas deben administrarse con precaución a
pacientes con antecedentes de hipersensibilidad demorada a la penicilina. Sin
embargo, no deben usarse en pacientes que han tenido reacciones anafilácticas
a ésta. Puede producirse dolor en el sitio de la inyección IM y tromboflebitis
después de la administración IV.
El cefotetán puede tener un efecto similar al del disulfiram con la ingesta de
etanol, y produce náuseas y vómitos. El cefotetán puede también elevar los
valores de TP/RIN y TTP, un efecto que se revierte con vitamina K.

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 BIBLIOGRAFIA
https://www.slideshare.net/MajitoCardenas/cefalosporina-11005494
http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act05198.pdf
https://www.msdmanuals.com/es-pe/professional/enfermedades-
infecciosas/bacterias-y-f%C3%A1rmacos-
antibacterianos/cefalosporinas#v13956852_es

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