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Ácido2-[1-[[(1R)-1-[3-[2-(7-cloroquinolin-2-yl)etenil]
Nombre químico fenil]-3-[2-(2-hidroxipropan-2-yl)fenil]propil]
sulfanilmetil]ciclopropil]acético
Clasificación ATC R03DC03
Clasificación de riesgo en el
B
Embarazo
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Profilaxis en el tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de
los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes
Indicación terapéutica
asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y para la prevención de la
principal
bronco constricción inducida por el ejercicio. Para el alivio de los síntomas
diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica.
Otras indicaciones (si
También está indicado para tratar la rinitis gestacional
aplica)
FARMACOCINÉTICA
El Montelukast se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de su
administración oral, alcanzando la concentración plasmática máxima (Cmáx) a las 3 o 4
horas (Tmáx), con una biodisponibilidad oral del 73% en ayunas y del 63% cuando se
Absorción administra con una comida normal en la mañana, pero ni la biodisponibilidad total ni la
Cmáx son influenciadas por los alimentos. Puede tomarse con o sin alimentos. El
Montelukast presenta una vida media de 2,7 a 5,5 horas, mientras la Cmáx se alcanza a
las 2 horas después de su administración en pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad.
El Montelukast se une a las proteínas plasmáticas en un 99%, atraviesa muy poco la
Distribución barrera hematoencefálica y la distribución en los fluidos y tejidos corporales no ha sido
bien establecida.
El Montelukast es metabolizado extensamente en el hígado y se excreta principalmente a
nivel biliar. El metabolismo se realiza mediante las enzimas del sistema citocromo P-450
Metabolismo
3A4/2C9 y a concentraciones terapéuticas no se inhiben los sistemas microsomales del
citocromo P-450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6.
El Montelukast presenta una vida media de eliminación de 2,7 a 5,5 horas y al igual que
Excreción sus metabolitos se eliminan exclusivamente por vía biliar; el 86% se recupera en las heces
en los primeros 5 días y menos de un 0,2% en la orina.
FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN
El Montelukast es un antagonista activo por vía oral del receptor de los leucotrienos CysLT1, al cual se
une con altísima afinidad y selectividad, inhibiendo las acciones fisiológicas de los leucotrienos C4, D4 y
E4 (LTC4, LTD4 y LTE4). Los mastocitos, macrófagos alveolares, eosinófilos y algunas otras células
liberan estos leucotrienos (cisteinil-leucotrienos), como productos del metabolismo del ácido araquidónico
mediado por la 5-lipooxigenasa los cuales se unen al receptor CysLT1 presente en las vías aéreas,
logrando su activación, desencadenando broncoconstricción, edema, migración de eosinófilos,
hipersecreción de moco e hiperreactividad de las vías aéreas, fenómenos directamente relacionados con
el asma. El efecto terapéutico del Montelukast sobre los parámetros de control del asma se presenta en
término de un día.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
2-5 años 4mg 1 vez al día oral
6-14 años 5mg 1 vez al día oral
Mayores de 15 años 10mg 1 vez al día oral
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, niños menores de 2 años para esta forma
farmacéutica. Embarazo y lactancia. No es útil para el manejo del episodio agudo del asma.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
N/A
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Si con el consumo de este medicamento se observa cambios de humor, agresividad, irritabilidad,
alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC.
REACCIONES ADVERSAS
Nombre o tipo de reacción
Descripción de la reacción
adversa
Una infección respiratoria alta o Infección de vía respiratoria superior, es
Infección respiratoria alta una enfermedad causada por una infección aguda de la tracto
respiratorio superior: nariz, senos nasales, faringe o laringe
vomito
Expulsión violenta por la boca de lo que está contenido en el estómago.
La náusea es una sensación del malestar en el abdomen superior,
nauseas acompañada por un impulso de vomitar. También sabido como de
náusea, la náusea puede ser un efecto secundario asociado a varias
medicaciones o a un síntoma de la enfermedad o del desorden
diarrea Alteración intestinal que se caracteriza por la mayor frecuencia, fluidez y,
a menudo, volumen de las deposiciones.
INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO
Sustancia Interactuante Acción Recomendación
no se recomienda el ajuste
posiblemente por inducción del
de la dosis pero si un
metabolismo hepático se ha observado
fenobarbital cuidadoso control médico
una disminución del 40% en el área bajo
para detectar posibles
la curva del Montelukast
eventos adversos
Posible incremento de reacciones
gemfibrozilo. No usar concomitamente
adversas
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Es un antiagregante plaquetario
Infarto agudo de miocardio: se administra una dosis de 162 a 325mg
diarios se continúa durante 30 diaspost-infarto, después de 30 días
Indicación terapéutica principal considerar terapia adicional para la prevención de infarto de micro-
cardio recurrente. El Infarto de miocardio previo: 81 a 325mg al día.
En pacientes con AIT a 81 a 325mg. En pacientes con angina de
pecho estable e inestable 81 a 325mg al día. El ibuprofeno puede
interferir con los beneficios protectores de la vida de la aspirina.
El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria bloqueando la síntesis de tromboxano A2en las
plaquetas. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición irreversible de la ciclooxigenasa (COX-1).
Este efecto inhibitorio es especialmente marcado en las plaquetas, ya que las plaquetas no pueden
resintetizar esta enzima. También se piensa que el ácido acetilsalicílico tiene otros efectos inhibitorios en
las plaquetas. De este modo, es usado en varias indicaciones vasculares. El ácido acetilsalicílico
pertenece al grupo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, con propiedades analgésicas,
antipiréticas y antiinflamatorias. En general, las dosis orales de 0.3 a 1.0 g se usan para el alivio del
dolor y en condiciones febriles menores, como resfriados, para disminuir la temperatura y aliviar los
dolores articulares y musculares.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
100 mg de ácido acetilsalicílico
Niños: 2 - 3 años 1 diaria oral
como dosis simple
200 mg de ácido acetilsalicílico
Niños 4 - 6 años: 1 diaria oral
como dosis simple.
300 mg de ácido acetilsalicílico
Niños 7 - 11 años: 1 diaria oral
como dosis simple
Niños mayores de 12 300 - 1000 mg como dosis Repetida a intervalos de
oral
años y adultos: simple 4 - 8 horas.
CONTRAINDICACIONES
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a
temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Los supositorios de aspirina
deben ser almacenados en un lugar fresco o en el refrigerador. Deseche cualquier tableta que tenga
fuerte olor a vinagre.
Es importante que mantenga todos los medicamentos fuera de la vista y el alcance de los niños, debido
a que muchos envases (tales como los pastilleros de uso semanal, y aquellos que contienen gotas
oftálmicas, cremas, parches e inhaladores) no son a prueba de niños pequeños, quienes pueden abrirlos
fácilmente. Con el fin de protegerlos de una intoxicación, siempre use tapaderas de seguridad e
inmediatamente coloque los medicamentos en un lugar seguro, uno que se encuentre arriba y lejos de
su vista y alcance.
REACCIONES ADVERSAS
Nombre o tipo de reacción adversa Descripción de la reacción
FARMACOCINÉTICA
La nitrofurantoina es rápidamente absorbida a través del tracto gastrointestinal, la tasa de
absorción depende del tamaño de los cristales. Los macro cristales presentan una tasa
de absorción y de disolución lenta, producen concentraciones séricas más bajas que los
micro cristales y tardan más en alcanzar las concentraciones pico en la orina. La
presencia de alimentos puede incrementar su biodisponibilidad y prolongar la duración de
Absorción las concentraciones terapéuticas urinarias, tras una dosis de 100mg, las concentraciones
en la sangre y en los tejidos periféricos son bajas, debido a su rápida eliminación, no
dando lugar a concentraciones antibacterianas, alcanzando concentraciones usualmente
menores que 2mcg/ml. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal puede
aumentar la biodisponibilidad de la nitrofurantoina en 40% y prolongar la duración de las
concentraciones terapéuticas urinarias.
La rápida absorción y su excreción por los riñones, le confiere su gran valor terapéutico
como bactericida o bacteriostático. Se estima un volumen de distribución de 0,7 L/kg de
peso en los comportamientos extracelular e intracelular. Generalmente, no existen
grandes concentraciones del fármaco en tejidos por que el fármaco es susceptible a
Distribución
degradación enzimática y es rápidamente excretado; cruza la barrera placentaria y
hematoencefalica, a detectándose trazasen la leche materna. El grado de unión a las
proteínas plasmáticas puede variar desde el 60 al 90% y algunos otros la reportan entre
el 20 y 60%
La vida media plasmática esta entre veinte minutos a una hora, en pacientes con función
renal normal; la concentración plasmática se eleva y la vida media se prolonga en
pacientes con alteración de la función renal. La nitrofurantoina es parcialmente
metabolizada en el hígado y en los tejidos corporales, pequeñas fracciones del fármaco
son reducidos a aminofurantoina, dentro de las 24 horas entre el 20-44% de la dosis oral
Metabolismo es excretada intacta en la orina por filtración glomerular y secreción tubular, cerca del 1%
se excreta como aminofurantoina, en adultos con función renal normal, concentraciones
pico de 50-150 mcg/ml son usualmente alanzadas en la orina dentro de los 30 minutos
posteriores a una dosis oral de 100mg en micro cristales, pero cuando se administra en
macro cristales se alcanzan más lentamente y ligeramente en menor proporción. Los
niveles pueden mantenerse por aproximadamente cuatro a cinco horas.
Tras un régimen de 100mg cuatro veces al día durante 7 días, el promedio urinario de
recuperación en 0-24 horas en el día 1 y día 7 fue de 37,9 y 35,0%. Como la
Excreción nitrofurantoina es un ácido débil, la mayoría del fármaco es reabsorbido de los túbulos
renales si la orina es acida. Si la orina es alcalina, una pequeña porción del fármaco es
reabsorbida y el resto es excretado por la orina, a la cual le confiere un color café.
DOSIFICACIÓN
Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración
Niños mayores de 22kg 7mg/kg Cada 24 horas Enteral oral
adultos 100mg Cada 24 horas Enteral oral
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la nitrofurantoina, otros nitrofuranos o a cualquier componente de la formula. Anuria,
oliguria, o daño grave en la función renal. Embarazo y niños menores de un mes de edad. Adminístrese
con precaución en pacientes con deficiencia de glucosa-6-PDH
FÁRMACOS INCOMPATIBLES
Triscilicato de magnesio
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
La nitrofurantoina puede utilizarse con precaución y debe tenerse un riguroso control clínico en
pacientes con alteraciones renales, anemia, diabetes mellitus, desequilibrios electrolíticos, deficiencias
de vitamina B o enfermedades debilitantes, debido a que se incrementa el riesgo de desarrollar una
neuropatía periférica y se debe suspender el tratamiento ante cualquier síntoma que sugiera esta
enfermedad. Se debe controlar periódicamente la función renal y hepática y suspender de inmediato si
se estas se alteran. Las reacciones de hipersensibilidad tienen mayor probabilidad de ocurrencia en
personas alérgicas o con hiperactividad bronquial. La administración oral debe realizarse conjuntamente
con alimentos, a fin de reducir la incidencia de irritación gástrica en el paciente y favorecer su absorción.
La nitrofurantoina está contraindicada en mujeres con embarazo a término, incluyendo el parto o cuando
el inicio del parto es inminente, debido a la posibilidad de anemia hemolítica en el neonato y hasta
menores de un año por inmadurez enzimática. El fármaco no está indicado para el tratamiento de la
pielonefritis o infecciones cortico renales o abscesos peri nefríticos, ni infecciones bacterianas en sangre
o tejidos por fuera del tracto urinario. Se debe instruir a los pacientes para que completen de manera
total el tratamiento, ya que las dosis incompletas o un tratamiento incompleto pueden disminuir la
efectividad del tratamiento inmediato e incrementar la posibilidad de desarrollar resistencia. Puede ser
utilizada con precaución en personas de edad, pero todo puede incrementarse el riesgo de toxicidad
especialmente las reacciones agudas pulmonares. Todos los pacientes bajo tratamiento prolongado
deben ser monitoreados para cambios en la función pulmonar y se debe suspender al primer signo de
lesión pulmonar.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 300c. Manténgase fuera del alcance de los niños.
Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de
vencimiento o caducidad
REACCIONES ADVERSAS
Nombre o tipo de reacción
Descripción de la reacción
adversa
Molestia o indisposición debida a la acumulación excesiva de gases en
flatulencia
el aparato digestivo