UNIVERSIDAD JOSÉ CARLOS MARIÁTEGUI

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

CURSO

FARMACOLOGIA Y TERAPIA

TEMA 9 - B: HORMONAS TIROIDEAS

DOCENTE: MG. QUÍMICO FARMACÉUTICO MARIELA MALDONADO ESCOBEDO

Moquegua -2019
GLÁNDULA TIROIDES
 LA GLÁNDULA TIROIDES

• Situada debajo de la laringe

• HORMONAS
– Tiroxina y Triyodotironina (T4 y T3)
• Estimula el metabolismo celular, incrementa el ritmo y la contractilidad
del corazón
– Calcitonina
• Controla la concentración de iones calcio en sangre

GLÁNDULAS PARATIROIDES
• Situadas detrás de la glándula tiroides
• HORMONAS
– Parathormona u hormona paratiroidea (PTH)
• Controla la concentración de iones calcio en el fluido extracelular
mediante su influencia en los huesos, los intestinos y los riñones
 La Glándula Tiroides
• La función tiroidea es regulada por el hipo
tálamo y pituitaria,por retroalimentación
• Las Hormonas producidas son:
La tiroxina (T4) y triyodotironina (T3),
• regulan la tasa metabolica del cuerpo y aumentan
la síntesis de proteinas.
La calcitonina,
• ejerce un efecto fisiológico débil sobre el equilibrio
del calcio y fósforo.
TTH – La Hormona Tirotrofica Estimula a la
tiroides
 Problemas tiroideos
• El agrandamiento de la Tiroides puede o no estar
asociada con la secreción hormonal anormal.
• Una tiroides agrandada puede ser el resultado de:
Deficiencia de yodo (Bocio) inflamación, o
Tumores benignos o malignos
Glándulas Paratiroides
• Las glándulas paratiroides estan
localizadas detrás de la tiroides.Las
Paratiroides son importantes en
metabolsimo del calcio y del fosforo
• La hormona Paratiroidea es muy
importante en la liberación del Ca2+ de
los huesos y en su retención por los
riñones cuando los niveles plasmáticos
son bajos
Las Hormonas Tiroideas T3 y T4
● La glándula tiroides mantiene el nivel del
metabolismo en los tejidos que sea óptimo para su
función normal.
● La tiroides esta conformada por múltiples ácinos que
forman folículos los cuales están llenos de un material
proteináceo llamado coloide.
Las Hormonas Tiroideas T3 y T4
● Química:
● Tiroxina (T4) o tetrayodotironina
● Triyodotironina (T3)

Ambas son aminoácidos que contienen yodo

La más abundante es T4 sin embargo la T3 es 3 a 4 veces más

potente que T4 y se estima que el 80% de la T3 proviene del
metabolismo de desyodación de T4 a T3 por lo que la
tiroxina es considerada una prohormona.
Debido a esto las acciones en los diferentes tejidos son
originadas por T3.
Yodo y el simportador de
Na+/I-
● El I- es esencial para la síntesis de hormona tiroidea.
● La ingesta diaria que mantiene la función tiroidea
normal es de 150 µg.
● Las membranas tiroideas adyacentes a los capilares
contienen un simportador o bomba de Na/I al interior
de las células contra un gradiente electroquímico para
el yoduro. De aquí el yoduro se mueve por difusión
hasta el coloide.
Síntesis de Hormona Tiroidea
1.-Transporte de Yoduro hacia la
tiroides por el Na/I
simportador. (Esto puede ser
inhibido por aniones como
tiocinato y perclorato).
2.El Yoduro se oxida a Yodo
orgánico por la peroxidasa
tiroidea forma en la cual yodata
a los residuos de tirosina de la
molécula de tiroglobulina para
formar MIT y DIT.(La
peroxidasa puede ser bloqueada
por grandes cantidades de
yoduros y por tioamidas)
3.-Dos moléculas de DIT se
combinan y forman T4, una de
MIT con DIT formarían T3.
Farmacocinética y Mecanismo de
acción
● La tiroxina se absorbe mejor en el duodeno e íleon.
● Biodisponibilidad: 80% T4 y 95% T3.
● Para uso parenteral se prefiere la VI.
● Metabolismo: Hepático.
Mecanismo de Acción
Dentro de las células la T4 es convertida a T3 por la
5’desyododinasa y la T3 ingresa al núcleo donde se
une a una proteína especifica T3, con esto induce la
formación aumentada de RNA y síntesis subsecuente
de proteínas.
Funciones
● Acción Calorigénica. Incrementan el Consumo de O2
excepto en Cerebro adulto, testículos, ganglios
linfáticos bazo e HA.
● Catabolismo de proteínas y lípidos.
● Son necesarias para la conversión del caroteno en
Vitamina A por lo que en el hipotiroidismo esto es la
causa del tinte amarillento.
● No estimulan el metabolismo uterino pero son
esenciales para que los ciclos menstruales y la fertilidad
sean normales.
Efectos de Sistema Cardiovascular
● Ligero aumento de la temperatura corporal.
● Disminuye la resistencia Vascular por Vasodilatación
lo que intensifica la absorción renal de Na y aumento
del Volumen intravascular.
● El Gasto cardiaco aumenta por acción directa de
catecolaminas y hormonas tiroideas en el corazón.
Efectos en el Sistema Nervioso
● Actividad mental rápida, irritabilidad e inquietud.
● Ejercen efectos marcados en el desarrollo
cerebral(corteza), ganglios basales y cóclea.*
● Acortan el tiempo de respuesta a los reflejos.

Efectos en el metabolismo de
carbohidratos
• Aumentan el índice de absorción de carbohidratos la
concentración plasmática de glucosa se eleva pero pronto
disminuye de nuevo.
Efectos en el metabolismo del
colesterol
● Disminuyen las concentraciones plasmáticas de
colesterol circulante debido al aumento de la síntesis
de receptores para LDL en el hígado lo que intensifica
la eliminación hepática de colesterol.
 Efectos en el crecimiento
• En ausencia de hormonas tiroideas se
deprime la secreción de hormona del
crecimiento, cuyo efecto en los tejidos es
potenciado por las hormonas tiroideas.
Patologías
● Hipotiroidismo
● Tiroiditis de Hashimoto (destrucción autoinmunitaria
de la tiroides)
● Inducida por fármacos.
● Dishormogenesis (Síntesis alterada de T4 debida a la
deficiencia de enzimas).
● Radiación. 131 I, rayos X, tiroidectomía
● Congénito (cretinismo).- Atireosis o tiroides ectópica,
deficiencia de yodo.
● Hipotiroidismo secundario (deficiencia de TSH)
Hipertiroidismo
● Enfermedad de Graves (Anticuerpo Vs receptores
tiroideos de TSH = estimulación de receptores y
aumento de T3 y T4)
● Bocio Uni/multi nodular Tóxico. (adenomas)
● Tiroiditis subaguda. (hipertiroidismo de solución
espontánea.)
Fármacos Tiroideos
 Las hormonas tiroideas se utilizan en el hipotiroidismo (mixedema) y
también en el bocio difuso atóxico, la tiroiditis de Hashimoto (bocio
linfocítico) y el carcinoma de tiroides. El hipotiroidismo neonatal
requiere tratamiento inmediato para obtener un desarrollo normal.

CON HORMONAS TIROIDEAS

- Preparados del tiroides
- Hormonas: TRH, TSH
Existen tres tipos de preparados: la
levotiroxina, la triyodotironina
o liotironina y una combinación de T4 y
T3 en proporción 9:1.

T4 T3

PRODUCCION DIARIA 70-90 ug PRODUCCION DIARIA 15-30 ug

LIBRE 0.05% LIBRE 0.4%

VM 7-8 DIAS VM 1-1.5 DIAS

 . Fármacos Tiroideos

Existen dos fármacos que se obtienen por síntesis: levotiroxina y liotironina.

Los efectos farmacológicos son similares, y las diferencias radican en su potencia;
la equivalencia clínica levotiroxina: liotironina es 4:1.

Liotironina sódica (T3) equivalente a................... 20 mcg

de liotironina

Levotiroxina sódica equivalente a .......................100 mcg

de levotiroxina (T4)

NOVOTIRAL proporciona las cantidades adecuadas de T3 y T4 en relación 5:1.

 Levotiroxina
¿Qué es?

La levotiroxina es la hormona tiroidea sintética con la que se

trata a los pacientes con hipotiroidismo ..

Pero en el tratamiento habitual del hipotiroidismo se utiliza de forma casi

universal la levotiroxina en dosis única diaria, ya que su larga semivida
biológica y su conversión periférica en T3 permiten mantener
crónicamente niveles plasmáticos estables de T4 y T3, incluso aunque el
enfermo omita alguna dosis esporádicamente

La dosis inicial no debe exceder de 100 µg/día, preferiblemente antes del

desayuno

La dosis habitual de mantenimiento en el hipotiroidismo es de 100 a 200

µg/día y se puede administrar en una sola toma.
Preparaciones Tiroideas
● Levotiroxina
Sintéticos
● Liotironina
● Liotrix
● Tiroides disecada Origen Animal

Tratamiento de reemplazo
Levotiroxina (T4)
● Preparación de elección para tratamiento de
reemplazo:
• Estabilidad
• Uniformidad de contenido
• Bajo costo
• No proteínas alergénicas
• Vida media: 7 días
Levotiroxina
• Farmacocinética:
• Vía de administración: Oral, IV
• Absorción: Duodeno e íleon
● Biodisponibilidad: 80%
• Distribución: Unión a TGB (99.96%)
• Metabolismo: Desyodación (hígado, riñones y
otros tejidos)
● Forma T3 y rT3
• Eliminación: Heces, circulación enterohepática
Levotiroxina
● Mecanismo de acción:
• Conversión periférica de T4 a T3 por la 5 -
desyodinasa
• Acción en receptores intracelulares
• Síntesis de proteínas
Liotironina (T3)
● Es 3 a 4 veces más potente que levotiroxina
● No se recomienda para tratamiento de reemplazo
● Es mejor utilizarla en la supresión a corto plazo de
TSH
• Vida media: 24h
● Mayor riesgo de cardiotoxicidad
● Mayor costo
Liotironina
• Farmacocinética:
• Vía de administración: Oral, IV
• Absorción: Duodeno e íleon
● Biodisponibilidad: 95%
• Distribución: Unión a TGB (99.6%)
• Metabolismo: Hepático
• Eliminación: Heces, circulación enterohepática
Liotironina
● Mecanismo de acción:
• Igual que el de la hormona tiroidea
• Acción en receptores intracelulares
• Síntesis de proteínas
 Efectos
Tejido Blanco Efecto Mecanismo

Corazón Cronotrópico Aumenta receptores B

positivo Intensifica respuesta a catecolaminas
Aumenta cadena pesada de miosina
Tejido Adiposo Catabólico Estimula lipólisis

Músculo Catabólico Aumenta degradación de proteínas

Hueso Desarrollo Promueve el crecimiento y desarrollo normal
Sistema Desarrollo Promueve el desarrollo cerebral normal
nervioso
Intestino Metabólico Aumenta velocidad de absorción de carbohidratos

Lipoproteína Metabólico Estimula la formación de receptores de LDL

Otros Calorigénico Estimula consumo de oxígeno por los tejidos conm
actividad metabólica
Aumenta índice metabólico
Efectos Adversos
● La toxicidad depende de la dosis.

● Niños:
• Cansancio
• Insomnio
• Maduración y crecimiento óseo acelerado
Efectos adversos
● Adultos:
• Nerviosismo
• Intolerancia al calor
• Palpitaciones
• Taquicardia
• Pérdida de peso inexplicable
Efectos adversos
● Ancianos:
• Fibrilación auricular
• Osteoporosis acelerada

***Vigilar TSH sérica para comprobar que la

sintomatología depende de las concentraciones
elevadas de tiroxina***
Indicaciones
● Hipotiroidismo Levotiroxina
Dosis: Niños Adultos Ancianos
Administración: 1 vez al día en ayuno
Concentraciones de equilibrio hormonal en 6 a 8
semanas.
Determinar TSH y tiroxina séricas.
Indicaciones
● Mixedema y enfermedad arterial coronaria
• Frecuente en edad avanzada
• Se debe hacer cirugía (si esta indicada) antes de la
administración de tiroxina
• Cuidado con administrar tiroxina debido a el riesgo
de angina, arritmias, o infarto al miocardio.
Indicaciones
• Coma mixedematoso:
• Estado terminal de hipotiroidismo no tratado
• Signos y síntomas:
*Debilidad
*Estupor
*Hipotermia
*Hipoventilación
*Hipoglucemia
*Hiponatremia
*Choque y muerte
• Urgencia Médica
Indicaciones
● Coma mixedematoso:
• Todas las preparaciones por vía IV
• Dosis de carga de levotiroxina, para después seguir
con dosis de mantenimiento
• La liotironina puede utilizarse***
Indicaciones
● Hipotiroidismo y embarazo:
• Relacionado con infertilidad
• Mujer embarazada tratada con tiroxina debe vigilarse
• Aumento de dosis de tiroxina
● El desarrollo del cerebro fetal requiere tiroxina
materna
● Aumenta el número de sitios de TBG
Indicaciones
● Hipotiroidismo inducido por fármacos
• Se administra levotiroxina
• Se suspende medicamento causal
• Ejemplo: Amiodarona
Interacciones
● Aumenta el número de sitios de unión a TBG
• Estrógenos
• Embarazo
• Anticoncepción oral
• Tamoxifeno
• Heroína
• Metadona
• Mitotano
• Fluoracilo
Interacciones
● Disminuye el número de sitios de unión a TBG
• Andrógenos
• Danazol
• Glucocorticoides.
Interacciones
● Aumentan metabolismo de hormonas tiroideas
por inducción enzimática
• Fenobarbital
• Rifampicina
• Fenitoína
• Carbamazepina
Interacciones
● Desplazamiento de T3 y T4 de TBG:
• Salicilatos
• Fenclofenaco
• Ácido mefenámico
• Furosemida
Interacciones
● Alteración de absorción de T4
• Colestiramina
• Colestipol
• Soya
• Salvado
Contraindicaciones
● La liotironina debe evitarse en pacientes con
cardiopatía.
Antitiroideos
Fármacos Antitiroideos
● Tioamidas
● Inhibidores de aniones
● Yoduros
● Medios de contraste yodados
● Yodo radioactivo
● Fármacos Bloqueadores B adrenérgicos
Tioamidas
Metimazol Propiltiouracilo

Carbimazol

El grupo tiocarbamida es esencial para la actividad antitiroidea

Propiltiouracilo
Farmacocinética
• Vía de administración: Oral
• Absorción con rápidez
● Biodisponibilidad: 50-80%
● Metabolismo de Primer paso
• Distribución: Todo el organismo, con acumulación
en la tiroides. Atraviesa BP
• Metabolismo: Hepático
• Eliminación: Renal, en forma de glucorónido
• Vida media: 1.5h (no influye)
Mecanismo de acción
• Evitar síntesis de hormonas tiroideas
• Inhibe acción de peroxidasa tiroidea
• Bloquea organificación de yodo
• Bloquea acoplamiento de yodotironinas
• Inhibe desyodación periférica
• Disminución de las reservas de T4
● Efecto tardado: 3-4 semanas
Efectos Adversos
• Malestar gastrointestinal
• Náuseas
• Exantema maculopapular pruriginoso
• Urticaria
• Vasculitis
• Hepatitis
• Dermatisis exfoliativa
• Artralgia aguda
• Linfadenopatía
• Agranulocitosis
Indicaciones
● Puede ser utilizado en embarazo con hipertiroidismo
● Enfermedad de Graves (enfermedad leve)
• Puedes administrar levotiroxina en conjunto
● Hipertiroidismo que se presenta con cardiopatía
(antes de usar yodo radioactivo)
Contraindicaciones
● Alergia al metimazol
Metimazol
Farmacocinética
• Vía de administración: Oral
• Absorción con rápidez
● Biodisponibilidad: 100%
● Metabolismo de Primer paso
• Distribución: Todo el organismo, con acumulación
en la tiroides. Atraviesa BP
• Metabolismo: Hepático
• Eliminación: Renal, en forma de glucorónido
• Vida media: 6h (no influye)
Mecanismo de acción
• Evitar síntesis de hormonas tiroideas
• Inhibe acción de peroxidasa tiroidea
• Bloquea organificación de yodo
• Bloquea acoplamiento de yodotironinas
• Inhibe desyodación periférica (mayor grado que
propiltiouracilo)
• Disminución de las reservas de T4
● Efecto tardado: 3-4 semanas
Efectos Adversos
• Malestar gastrointestinal
• Náuseas
• Exantema maculopapular pruriginoso
• Urticaria
• Vasculitis
• Ictéricia Colestásica
• Dermatisis exfoliativa
• Artralgia aguda
• Linfadenopatía
• Agranulocitosis
• Alteraciones del gusto y olfato
Indicaciones
● Enfermedad de Graves (leve)
• Tratamiento de elección: Administración una vez al
día
● Hipertiroidismo que se presenta con cardiopatía
(antes de usar yodo radioactivo)
Contraindicaciones
● Embarazo, se ha asociado a malformaciones
congénitas.
Inhibidores de Aniones
Perclorato Pertecnetato
ClO4- TcO4-

Tiocianato
SCN-
Inhibidores de
• Mecanismo de acción:
aniones
• Bloquean captación de yoduros por la glándula
tiroides
• Inhiben mecanismo de transporte de yoduro (NIS)
● Indicaciones:
• Perclorato de potasio: Hipertiroidismo inducido por
yoduros (inducido por amiodarona)
● Efectos Adversos:
-Produce anemia aplásica
Yoduros
Mecanismo de acción
● Inhiben organificación del yodo
● Inhiben liberación de hormonas
● Disminuyen tamaño y vascularidad de la glándula
- Mejora de los síntomas de 2 a 7 días.
Efectos Adversos
• Yodismo:
• Exantema acneiforme
• Inflamación de glándulas salivales
• Ulceraciones de las mucosas
• Conjuntivitis
• Rinorrea
• Fiebre medicamentosa
• Gusto metálico
• Trastornos hemorrágicos
Indicaciones
● Tormenta tiroidea
● Preparación preoperatoria (Tiroidectomía)
• Pacientes con glándulas muy grandes o
multinodulares
• 10 a 14 días antes se administra yoduro de potasio (5
gotas 2 veces al día)
Contraindicaciones
● Uso de tioamidas***
● Yodo radioactivo
● No deben utilizarse solos.
● Embarazo (uso crónico)
Interdependencias
● Interfieren con la captación de 131I por la glándula
Medios de contraste yodados
iohexol Diatrizoato

Se utilizan para el tratamiento de hipertiroidismo pero no estan

aprobadas para esa indicación
Mecanismo de acción
● Inhiben rápidamente la conversión de T4 a T3 en
(efecto rápido):
• Cerebro
• Hígado
• Riñones
• Hipófisis
● Inhiben liberación de hormonas tiroideas (efecto
prolongado)
Efectos adversos
● No son muy tóxicos
● Toxicidad similar a los yoduros
● Su seguridad en el embarazo no se ha documentado
Indicaciones
● Concomitante útil en tormenta tiroidea
Yodo Radioactivo

131I

Bajo costo, efectividad, ausencia de dolor, vía de administración oral

Farmacocinética
● Solución de 131I de sodio
● Vía de administración: Oral
● Absorción rápida
● Distribución: Se acumula en tiroides (se incorpora a
los folículos de almacenamiento). Atraviesa barrera
placentaria
● Vida media: 5 días
Mecanismo de acción
• Emisión de rayos beta
• Efectos farmacológicos:
● Se observan semanas (6-12) después del tratamiento
● Destrucción del parénquima tiroideo
● Inflamación epitelial, necrosis, rotura folicular,
edema, infiltración leucocitaria.
• Efecto adverso:
* Hipotiroidismo en 80% de casos
Indicaciones
● Es el único isótopo utilizado para el tratamiento de la
tirotoxicosis
● Mayores de 21 años
● Que no tengan cardiopatía, puede utilizarse
inmediatamente
● Bocio multinodular tóxico
● Oftalmopatía
Contraindicaciones
● No administrar a embarazadas o madres en lactancia
Bloqueadores B adrenérgicos
● Sin actividad simpaticomimética intrínseca.
● Propanolol, metoprolol, atenolol
• Para tratamiento de tirotoxicosis
• Tormenta tiroidea
• Mejoría clínica del hipertiroidismo
• No alteran hormonas tiroideas
● Dialtizem (en asmáticos)
Hormona Paratiroidea
Sintesís, Almacenamiento y Liberación
● Se produce y almacena en la glándula paratiroides
● Depuración rápida por hígado y riñones (VM corta)
● Su liberación esta controlada por un mecanismo de
retroalimentación (directamente por Calcio e
indirectamente por Fosfato)
Funciones
Hormona
paratiroidea
Intestino Aumenta la absorción de calcio y
fosfato (al aumentar la produccion
de 1,25[OH]2D)
Riñón Disminuye excreción de calcio,
aumenta la de fosfato

Hueso Aumenta resorcion de calcio y

fosfato (dosis altas)
Formacion de hueso (dosis bajas)
Efecto total Calcio sérico
Fosfato sérico
Hiperparatiroidismo
● Hiperparatiroidismo primario y secundario
● Sx:
● Nefrolitiasis
● Dolor (espalda, articular, abdomen)
● Depresión, cambios en la personalidad
● Estupor, coma
● Hueso (fragilidad, osteoporosis, fracturas)
Hipoparatiroidismo
● Iatrogénico/Autoinmune/Genético
● Calcio sérico bajo. Fosfato sérico alto
● Sx:
● Parestesias
● Dolor abdominal, en cara y cuello
● Piel reseca (cabello reseco, uñas quebradizas)
● Tetania
Teriparatida SC
● Forma recombinante de la PTH 1-34
● Análogo de la PTH
● Estimula la formación de hueso nuevo
● EA: Náuseas, cefaleas, dolor de piernas
● Indicaciones: Tratamiento de la osteoporosis
● CI:
● Hiperparatiroidismo
● Enfermedad de Paget
● Insuficiencia Renal Severa
● Hipercalcemia preexistente
 VO
Cinacalcet
● Alta unión a proteìnas (97%)
● Metaboliza por CYP3A4
● MA: Calciomimètico. Activa el receptor sensible al calcio
(CaR)
● Bloquea la secreción de PTH
● EA: náuseas, vómito, mareo, astenia
● IT:
● Tx del hiperparatiroidismo secundario en pacientes con
enfermedad renal crónica
● carcinoma paratiroideo.
Calcitonina
Calcitonina
● Hormona peptídica de 32aa.
● Secretada por células parafoliculares de la tiroides.
● Valores normales ♂<8ng/L, ♀<4ng/L
● MA: Mediado por el receptor CTR
● SC, IM, Nasal
● Vida media: 10 min
● Depuración renal: 8-9 mL/kg/min
*La calcitonina de salmón, disponible parenteral y nasal,
(Calcimar) tiene una Vm más larga y una depuración
reducida (3mL/kg/min)
● Reduce el calcio y fosfato sérico.
● Efecto hipocalcemiantes, hipofosfatémicos por inhibición
directa de osteoclastos.
● Inhibe la resorción osteoclástica ósea.
● En riñones:
● Disminuye la reabsorción de calcio, fosfato, sodio, potasio y
magnesio.
● En tracto digestivo:
● Aumenta la secreción de sodio, potasio, cloruros, y agua al
intestino.
● Disminuye la secreción de gástrina.
● EA: Diarrea, nausea, vomito.
● Carece de toxicidad lo cual permite la administración
frecuente de dosis altas.

● Indicaciones
● En enfermedad de Paget
● Requiere de semanas a meses para observar
mejoría en el dolor óseo
● Osteoporosis de la menopausia
● Incrementa masa ósea y reduce las fracturas pero solo a
nivel espinal
● No es tan eficaz como bifosfonatos o Teriparatida.
● Hipercalcemia
● Como auxiliar ya que pocas veces restablece el calcio sérico a
valores normales.