ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Los analgésicos son fármacos que calman el dolor actuando sobre el sistema nervioso central
o sobre los mecanismos periféricos sin producir una alteración significativa de la conciencia
para empezar. Los analgésicos alivian el síntoma dolor, sin afectar la causa del mismo. Se
usaron cuando un estímulo nocivo no puede eliminarse o como coadyuvante de un enfoque
etiológico.

Los analgésicos se dividen en dos dos:

 Analgésicos opiáceos
 Analgésicos no opiáceos, antipiréticos, similares al ácido acetilsalecílico o agentes
antiinflamatorios no esteroideos.

Los AINE y los analgésicos-antipiréticos son una clase de fármacos con actividad analgésica,
antipirética y antiinflamatoria en diferentes medidas. Estos son los más optables ya que no
deprimen el SNC, no producen dependencia física, no presentan riesgo de abuso y son
prácticamente efectivos en el dolor de causa inflamatoria. Actúan principalmente sobre los
mecanismos periféricos del dolor, pero también elevan el umbral doloroso en el SNC

CLASIFICACIÓN

INHIBIDORES NO SELECTIVOS COX

Acciones beneficiosas de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas

1. ANALGESIA: las prostaglandinas inducen hiperalgesia porque afectan las

propiedades de trasducción de las terminaciones nerviosas libres. Los AINE no
modifican el dolor inducido por la liberación directa de prostaglandinas, sino que
bloquean el mecanismo de sensibilidad al dolor inducido por bradicina, TNFa, IL y
otras sustancias analgésicas.

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 2. ANTIPIRÉTICO: Los AINE reducen la temperatura corporal cuando hay fiebre, pero
no provocan hipotermia en los individuos con temperatura normal, de tal forma que
bloquean la acción de los pirógenos IL, TNFa, e interferones evitando así la liberación
de protaglandinas en el hipotálamo.

3. ANTIINFLAMATORIO: Se considera que la inhibición de la síntesis de

prostaglandinas en el sitio de lesión es el mecanismo de acción más importante de los
AINE. La potencia antiinflamatoria de los distintos agentes se correlaciona, a grandes
rasgos, con su poder de inhibición de la COX.

4. ANTIAGREGACIÓN PLAQUETARIA: Los AINE inhiben las síntesis de los

prostanoides proagregantes, predominan sus efectos sobre el TXA plaquetario; así
dosis pequeñas son capaces de ejercer este tipo de efecto durante varios días, y de esta
manera elevando el riesgo de sangrado posextracción.

Efectos adversos

1. GASTROINTESTINALES:

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 Irritación gástrica, erosiones, úlceras pépticas, sangrado o perforación, esofagitis.

2. RENALES:
Retención de Na y agua, insuficiencia renal crónica, nefritis intersticial, necrosis
papilar(rara)

3. HEPÁTICOS:
Elevación de las transaminasas, insuficiencia hepática(rara)

4. SNC:
Dolor de cabeza, confusión, alteraciones del comportamiento, convulsiones.

5. HEMÁTICOS:
Sangrado, trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis.

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 6. OTROS:
Exacerbación del asma, poliposis nasal, erupciones cutáneas, prurito, angiodema.

Familias

SALICILATOS

Ácido acetilsalecílico (AAS o apirina)

El AAS es el nombre químico de la aspirina. En el organismo se convierte en ácido salicílico,

del cual depende la mayoría de las acciones del fármaco.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

1. Acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria

Es un analgésico menos potente, pero alivia de manera efectiva el dolor inflamatorio, el

relacionado con la lesión tisular y el de los tejidos conectivo y cutáneo.

Es antipirético ya que reajusta el termostato hipotalámico y reduce rápidamente la fiebre

promoviendo una pérdida de calor, pero no disminuye su producción.

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Es antiinflamatorio cuando se administra en altas dosis (3-5mg/kg/día). En síntomas de
inflamación como dolor espontáneo o a la palpación, edema, vasodilatación, e infiltración
leucocitaria.

FARMACOCINÉTICA

 Absorción: en el estómago e intestino delgado.

 Unión a proteínas: 80%
 Semivida del AAS: 15 – 20 minutos
 Semivida del ácido salicílico: 3 – 5 horas
 Eliminación: vía renal
 Duración: 8 – 12 horas

EFECTOS ADVERSOS

a. Efectos metabólicos

En dosis antiinflamatorias. Aumenta el metabolismo celular, especialmente en el músculo

esquelético, provocando un aumento de la producción de calor.

Hay aumento de la utilización de glucosa, por lo que la glucemia puede bajar, en cambio, en
dosis altas aparece hiperglucemia.

b. Respiración

En dosis antiinflamatorias, la respiración es estimulada por acciones periféricas y centrales.

En dosis altas causa depresión respiratoria.

c. Equilibrio ácido-base y electrolítico

Cuando existe dosis antiinflamatorias que es de 4-6g/día, a pesar de haber predominio de

estimulación respiratoria puede provocar alcalosis respiratoria compensada.

Dosis aún más altas provocan depresión respiratoria con retención y producción continúa de
CO2, ocasionando acidosis respiratoria.

La deshidratación se da debido a la intoxicación de salicilatos ya que hay un incremento de la

pérdida de agua en la orina acompañada de Na+,K+ y HCO3-.

d. Aparato cardiovascular

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En dosis elevadas aumenta el gasto cardíaco para compensar el aumento de la demanda
periférica de O2 y provocan vasodilatación directa.

e. Aparato digestivo

En dosis de 0,3 a 1,5 g/día al ser liberado irrita la mucosa gástrica y causan molestias
epigástricas, naúseas y vómitos.

f. Sangre

Interfiere con la agregación plaquetaria y el tiempo de coagulación se prolonga el doble del

tiempo.

g. Dosis Antiinflamatorias. – 3 a 5 g/día producen el efecto llamado salicilismo:

mareos, vértigo, deterioro reversible de la audición y de la visión, excitación y
confusión mental.

El tratamiento con ácido acetilsalicílico de los niños afectados de artritis reumatoidea

ocasiona daño renal. Se ha informado acerca de una asociación entre el tratamiento con
salicilatos y el síndrome de Reye.

h. Intoxicación aguda con salicilatos. – Es más común en niños. La dosis fatal en los
adultos se estima en 15 a 30 g, pero es considerablemente menos en niños. La
toxicidad grave se ve con niveles séricos de salicilato ˃ 50mg/dL. Las
manifestaciones son: vómitos, deshidratación, desequilibrio electrolítico, respiración
acidótica, hiperglucemia o hipoglucemia, hemorragias petequiales, delirio.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES.

 Contraindicado en pacientes sensibles al fármaco y en los casos de ulceras pépticas o

tendencia al sangrado y en niños que padecen varicela o influenza.
 Debe evitarse en la diabetes, en los pacientes con reserva cardiaca baja o insuficiencia
cardiaca manifiesta, y en la artritis reumatoidea juvenil.
 Debe interrumpirse una semana antes de cualquier cirugía selectiva o extracción
dental.
 Si se administra durante el embarazo puede ser responsables de bajo peso al nacer.
 Las madres que amamantan no deber de tomar AAS.

INTERACCIONES

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  Desplaza a la warfarina, el naproxeno, sulfonilureas, metotrexato de los sitios de
unión en las proteínas plasmáticas, aumentando la toxicidad de estos medicamentos.
 Inhibe la secreción tubular de ácido úrico y antagoniza la acción uricosúrica del
probenecid.
 Bloquea la acción diurética de la furosemida y otras tiazidas y reduce la acción de
conservación del K⁺ de la espironolactona.

INDICACIONES.

 Como analgésico: Para el dolor de cabeza, dolor dental y de espalda, las artralgias,
los tirones musculares, las neuralgias, es efectivo en dosis bajas(0,3 a 0,6 g) el
efecto es máximo alrededor de los 1000mg.
 Como antipirético: Es efectivo en la fiebre de cualquier origen; la dosis es la misma
que para la analgesia.
 Para la fiebre reumatoideaaguda.
 Para la artritis reumatoidea.
 Artritis.
 Después de un infarto de miocardio y de un ictus. Inhibiendo la agregación
plaquetaria (60 a 100mg)

DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO

IBUPROFENO

EFECTOS ADVERSOS

 Las molestias gástricas, las náuseas y los vómitos; son los efectos colaterales ams
comunes.
 La erosión gástrica y la sangre oculta en la materia fecal son hallazgos raros.

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  En el sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos, visión borrosa, depresión.
 Las erupciones cutáneas, el prurito y otros fenómenos de hipersensibilidad son
infrecuentes.

FARMACOCINÉTICA E INTERACCIONES.

Se absorbe bien por vía oral, unión a proteínas plasmáticas (90 a 99%). Al inhibir la función
plaquetaria, no debe ser administrado junto con anticoagulantes. Puede disminuir la acción
diurética y antihipertensiva de las tiazadas, la furoseida y los betabloqueantes.

Penetra en el cerebro y el líquido sinovial y atraviesa la membrana placentaria. Se metaboliza

principalmente en el hígado y se excreta en la orina y la bilis.

INDICACIONES.

 Se usa como analgésico simple y como antipirético.

 Se emplea mucho en la artritis reumatoidea, la artritis y otros trastornos
musculoesqueléticos, especialmente cuando el dolor es más importante que la
inflamación.
 Lesiones de las partes blandas, la extracción dental, las fracturas, la vasectomía, el
posparto y el posoperatorio: disminuye el edema y la inflamación.
 Dosis: Niños: es de 10-15mg/kg al día en varias tomas; Adultos: es de 1.200-
1.800 mg/día, en varias tomas. La dosis máxima es de 2.400 mg.

DERIVADOS DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO

ÁCIDO MEFENÁMICO

EFECTOS ADVERSOS

 La diarrea relacionada con dosis más importantes.

 Molestias epigástricas, pero el sangrado en la materia fecal no es importante.

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  Anemia hemolítica.

FARMACOCINÉTICA.

La absorción oral es lenta. Presenta elevada unión a proteínas plasmáticas. Se

metaboliza parcialmente y se excreta por orina y la bilis. La semivida plasmática es de 2 a 4
horas.

INDICACIONES.

 Como analgésico para el dolor muscular, articular y de partes blandas.

 Es bastante efectivo en la dismenorrea.
 Puede resultar útil para algunos caos de artritis reumatoidea y artritis.
 Dosis: 250 a 500mg tres veces al día.

DERIVADOS DEL ÁCIDO ARILACÉTICO

DICLOFENACO SÓDICO

EFECTOS ADVERSOS

 Generalmente son leves: dolor epigástrico, náuseas, dolor de cabeza, mareos y

erupciones cutáneas.
 Las ulceraciones gástricas y el sangrado son menos comunes.

FARMACOCINÉTICA.

Se absorbe bien por vía oral, su unión a proteínas plasmáticas es del 99%, se metaboliza y se
excreta tanto en la orina como en la bilis. La semivida plasmática es de alrededor dos horas.

INDICACIONES.

 Artritis reumatoidea y en la artritis, el dolor dental, la bursitis, las dismenorreas y

los estados inflamatorios postraumáticos y posoperatorios.

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  Dosis: 50mg por vía oral tres veces al día y luego dos veces al día, 75mg IM.

DERIVADOS DEL OXICAM

PIROXICAM Y TENOXICAM

EFECTOS ADVERSOS

 Efectos colaterales más comunes son: pirosis, náuseas y anorexia.

 Menor incidencia de sangre oculta en la materia fecal.
 Las erupciones cutáneas y el prurito aparecen en el 1% de los pacientes.

FARMACOCINÉTICA.

Su unión a proteínas plasmáticas es del 99%, se metaboliza en el hígado, se excreta por la

orina y la bilis. La semivida plasmática es de casi dos días.

INDICACIONES.

 Como analgésico de corto plazo y como antiinflamatorio de largo plazo en la artritis

reumatoidea y en la artritis aguda, la crisis aguda de gota, las lesiones
musculoesqueléticas y problemas odontológicos.
 Dosis: 20mg dos veces al día durante dos días, seguidos de 20mg.

DERIVADOS DEL GRUPO PIRROLO-PIRROL

KETOROLACO

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EFECTOS ADVERSOS

 Náuseas, dolo abdominal, ulceras, diarrea, somnolencia, dolor de cabeza, mareos,

nerviosismo, prurito, dolor en el sitio de la inyección.

FARMACOCINÉTICA.

Se absorbe rápidamente después de la administración oral o IM. Su unión a proteínas

plasmáticas es del 60%, la principal vis de metabolización es la conjugación con ácido
glucurónico, se excreta por la orina. La semivida es de 5 a 7 horas.

INDICACIONES.

 Se usa con frecuencia en el dolor posoperatorio, odontológico y musculoesquelético

agudo. Puede usarse para cólicos renales, migrañas y dolores debido a metástasis
óseas.
 Dosis: 15 a 30mg por vía IM cada 4 a 6 horas; con un máximo de 90mg/día. Por vía
oral 10 a 20 mg cada 6 horas para manejo a corto plazo del dolor moderado. No se
recomienda el uso continuo por más de 5 días.

PIRAZOLONAS

METAMIZOL

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 Potente analgésico y antipirético de acción rápida, pero tiene escasa acción
antiinflamatoria y carece de acción uricosúrica. Se administra por vía oral, IM e intravenosa;
produce irritación gástrica y dolor en el sitio de la inyección. Puede ocasionar una caída
abrupta de la presión arterial.

Dosis: 0,5 a 1,5 g vía oral, IM o IV.

PROPIFENAZONA

Con propiedades similares a las del metamizol; se ha informado que tiene mejor tolerancia.
No se ha comunicado la aparición de agranulocitosis.

Dosis: 300 a 600 mg tres veces al día.

BIBLIOGRAFÍA

TRIPATHI. (2011). FARMACOLOGÍA EN ODONTOLOGÍA (Primera ed.). Buenos Aires,

Argentina: Médica Panamericana.

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