FARMACOLOGIA 1

ESTUDO DIRIGIDO 1

1) Como são absorvidos os fármacos? Quais os fatores envolvidos?

R- Os fármacos são absorvidas por difusão passiva, difusão facilitada, endocitose e pinocitose,
dependendo das propriedades químicas. Os fatores que influenciam nessa absorção são: Grau de
lipofilicidade, peso molecular, grau de ionização, influência do pH, superfície de contato,
vascularização local e forma farmacêutica.

2) Qual o papel do P.H e da Ionização na absorção de um fármaco? Exemplifique.

R- Como a maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas, eles se apresentam na forma não
ionizadas e ionizadas e nesse caso o pH vai influenciar na apresentação do fármaco, a forma não
ionizada (apolares) são mais fáceis ser absorvidas que a forma ionizadas (polares). Por exemplo, a
absorção do Ácido Acetilsalicílico (AAS) no Estômago, o pH ácido faz com que o fármaco se
apresente na forma não ionizada facilitando a absorção.

3) Que significa dizer que um fármaco se liga 50% às proteínas plasmáticas? Quais os fatores
que estão envolvidos nessa ligação? Como isto poderia afetar a eliminação deste fármaco?

R- Significa dizer que esses 50% estão prolongando a meia-vida, mas não estão fazendo efeito. A
taxa de afinidade com as proteínas plasmáticas, fármacos ácidos e lipofílicos. Que dessa forma
esses fármacos só podem ser eliminados depois de ser biotransformado no Figado.

4) Que queremos dizer quando afirmamos que dois ou mais fármacos competem pelas
proteínas plasmáticas? Quais as possíveis consequências clínicas?

R- Quando dois ou mais fármacos são ingeridos pode ocorrer uma competição do sítio de ligação da
Albumina, com isso o fármaco que apresentar a maior afinidade de ligação com Albumina
aumentará sua meia-vida, mas o(s) outro(s) aumentarão seus efeitos em excesso como
consequência.

5) Explique com bases farmacocinéticas os principais fatores envolvidos na absorção de um

fármaco por via oral e como a alimentação e o peristaltismo podem interferir nesse aspecto.

R- A ingestão de fármacos via oral é uma via de ingestão menos vantajosa, pois o caminho ao longo
do trato intestinal apresenta mudanças de pH, presença de bactérias, e além disso o fármaco pode
ser metabolizadas pelo Figado, sendo inativado. Além disso a presença de alimentos dificulta a
absorção pois reduz a superfície de contato, dificultando o acesso do fármaco à corrente sanguínea.
Além disso, a motilidade gastrointestinal tem grande efeito, muitos distúrbios causam estase
gástrica, reduzindo a absorção de fármacos.

6) Como a acidificação ou alcalinização da urina ou do plasma interferem na distribuição ou

eliminação de um fármaco?

R- Caso a urina ou plasma está acidificado facilitará a eliminação de fármacos básicos. Se a urina
ou plasma está básica facilita a eliminação de fármacos ácidos.
7) Como se subdividem as reações de metabolização hepáticas? Qual a característica final do
metabólito originado nas Reações de Fase I? e nas de Fase II (Conjugação)?

R- Reações de Fase I (Catabólica) que geram metabólitos mais instáveis e tóxicos. E reações de
Fase II (Anabólica ou Conjugação) que geram metabolitos inativos.

8) Em que consiste o processo de indução enzimática do complexo P450 (CYP)? Qual a

consequência clínica disso em farmacoterapia?

R- Consiste na síntese de enzimas metabolizadoras, acelerando a biotransformação, reduzindo as

meias vidas e gerando acúmulos de metabólitos tóxicos no organismo. A indução enzimática pode
levar a uma lesão grave no Figado.

9) Qual a importância clínica da associação entre fármacos indutores da CYP 450 e fármacos
como o Paracetamol?

R- A indução leva a aceleração de metabolismo do Paracetomol e com isso gerando metabolitos

tóxicos e como consequências danos severos ao Figado.

10) Caracterize os mecanismos de excreção renal dos fármacos.

R- Se a lipossolubilidade e a ionização da droga forem suficientes, esta pode ser reabsorvida da luz
tubular novamente para o sangue, aumentando sua meia vida. Acidificando a urina aumenta-se a
reabsorção de ácidos fracos e aumenta a excreção de bases fracas. Na secreção tubular ativa ocorre
nos túbulos proximais do néfron, onde as partículas carregadas e hidrofílicas passam do filtrado
para a luz tubular com a ajuda de transportadores de cátions ou de ânions. Algumas drogas são
excretadas mais rapidamente como a penicilina e outras mais lentamente como o diazepam.