Noções de Antibioticoterapia

Antibiótico x antimicrobiano x antibacteriano

• Antibiótico: anti – vida. Ou seja, qualquer substância química com a
capacidade de matar ou impedir a reprodução de microrganismos vivos.
Além disso, são substâncias naturais, a partir de microrganismos vivos.
Ex.: A penicilina G (benzilpenicilina) é derivada de um fungo do pão, o
Penicillium chrysogenum. O ATB foi descoberto por Alexander Fleming.

• Antimicrobianos: o termo veio substituir o ATB, já que hoje todos eles

são sintetizados nas indústrias e não mais a partir de microorganismos),
não são naturais. Assim como os ATB, impedem a vida de
microganismos, como:

Bactérias, fungos, protozoários, leveduras, vírus

Antibacterianos
 Antimicrobianos
• Então, dependendo do microorganismo a ser
combatido, o ideal é usarmos os termos:

• Antibacteriano

• Antiviral

• Antifúngico

• Antiparasitário
 Infecção e Infestação

• Infecção é causada por bactérias, vírus, fungos e

endoparasitas.

• Infestação é causada pelos ectoparasitas (piolho e ácaros).

Bactérias

São organismos
unicelulares,
procariontes.
Bactérias – estrutura celular
 As bactérias são TODAS iguais ? NÃO!
• Pode-se diferenciar pela estrutura da parede celular, através de um
método de coloração (GRAM) = Cristal violeta (roxo) + safranina
(rosa)
• Gram positivas: se colorem de roxo, pois a parede celular
(peptidoglicano) retêm o corante cristal violeta
• Gram negativas: se colorem de rosa, pois o cristal violeta sai na
lavagem dissolvido com a camada lipídica
 Gram +

(Parede de
peptidoglicano)

Gram –
(Parede de peptidoglicano)
 Princípios do tratamentos
antibacterianos
• Tratamento empírico:

– Administração imediata do fármaco antes da

identificação da bactéria.

• Tratamento específico, com a escolha do

antimicrobiano:
Identificação do microorganismo
infectante
 Determinação da suscetibilidade
antibacterianos
Se são diferentes respondem de forma diferente para cada tipo de
antibacteriano
• Antibiograma
 Bactericidas X Bacteriostáticos
• Bacteriostáticos: inibem o crescimento e a multiplicação
bacteriana, limitando assim o agravamento da infecção,
enquanto o sistema imune do organismo elimina os
patógenos.

• Bactericidas: são os fármacos que matam as bactérias

• É possível que uma mesmo antibiótico possa ser

bactericida e bacteriostático dependendo do
microorganismo.

• Ex: o clorofenicol é bacteriostático contra Gram-negativo e

bactericida contra os outros microorganismos.
Bactericidas X Bacteriostáticos
Ação biológica ou atividade
Espectro de ação dos antibacterianos
Locais de ação dos antibacterianos
• Os antibióticos agem nas bactérias.
• Cada classe de antibiótico age em um parte diferente da
bactéria.
Locais de ação dos antibacterianos
 Principais grupos de antibacterianos classificados
pelo mecanismo de ação

Antagonista Metabólico
INIBIDORES DA PAREDE CELULAR
 Inibidores da parede celular
• Alguns antibacterianos interferem seletivamente
na síntese da parede celular bacteriana – uma
estrutura que as células dos mamíferos não
possuem.

• A parede celular é composta por um polímero

polipeptídeoglicano, os antimicrobianos
impedem a formação do peptideoglicano,
ocasionando uma perda na rigidez da parede
celular, levando a lise da bactéria.
 Mecanismos de Ação

Inibição da síntese da parede celular >> β – lactâmicos

 β – lactâmicos

Penicilinas

Interação PBPs (Penicillin Binding Protein) >>

responsáveis pela ligação entre as cadeias
laterais com peptideoglicano >> perda na
rigidez da parede celular!!
Inibidores da parede celular
 Inibidores da parede celular
Penicilinas
 Todas as penicilinas tem a
mesma estrutura básica:

 ÁCIDO 6-
AMINOPENICILÂNICO
2 1

1 = Anel beta-lactâmico

2 = Anel tiazolidina
 Inibidores da parede celular
Penicilinas
 Classificação:

 Penicilinas Naturais: Derivada de um fungo

Penicillium choysogenum
– Penicilina G , Penicilina V

 Penicilinas Semi-Sintéticas: São substâncias

derivadas da penicilinas por métodos químicos
industriais . Exemplos de medicamentos:
– Amoxicilina , Ampicilina e Pinvampicina
– Carbenacilina, Aziocina, Ticarcilina
 Efeitos Adversos
Hipersensibilidade: desde exantemas (ampicilina) até
choque anafilático (penicilina G cristalina).

Trato gastro-intestinal: náuseas e vômitos

Hematológico: pancitopenia, alteração na agregação

plaquetária levando a hemorragias

Rim: nefrite intersticial dose-dependente (penicilinas G,

ampicilina e amoxacilina)
Inibidores da parede celular
Cefalosporinas
Inibidores da parede celular
Cefalosporinas
 4ª Geração

Gram positivos

3ª Geração

2ª Geração

1ª Geração
P. aeruginosa

Cefamicinas
Gram negativos
Principais ATM utilizados na mundo
 Efeitos Adversos
Variedade de reações de hipersensibilidade idênticas às
das penicilinas.

Entretanto, o núcleo químico das cefalosporinas é bem

diferente do núcleo das penicilinas, de modo que
algumas pessoas com histórico de alergia à penicilina
podem ser tratadas de forma eficaz com uma
cefalosporina.

Histórico de anafilaxia provocado por penicilinas – não

usar cefalosporinas.
INIBIDORES DA
SÍNTESE DE
PROTEÍNA
 Inibidores da síntese de proteína

• Mecanismo de ação: O fármaco se liga

reversivamente ou irreversivemente na
subunidade 30S/ 50S do ribossomo
bacteriano, bloqueando a síntese protéica
bacteriana.

• Efeito bacteriostático.
 Inibidores da síntese de proteína
Tetraciclinas
• Medicamentos que pertencem a classe:

• Tetraciclina
• Oxitetraciclina
• Clortetreciclina
• Minociclina
• Doxiciclina

• Amplo espectro - infecções provocadas pelo Mycoplasma

pneumoniae (em adultos), Chlamydia, Rickettsia, e Vibrio (p. ex.,
cólera).
• Tratamento alternativo – sífilis.
 Efeitos Adversos
Trato gastrointestinal: variam de leves náuseas e
diarreia a grave colite com risco de vida.

Ossos e dentes: ligam ao cálcio depositado no osso ou

dentes recém-formados em crianças mais novas. Pode
levar à displasia e descoloração do esmalte dentário,
bem como irregularidades no crescimento ósseo.
 Inibidores da síntese de proteína
Aminoglicosídeos
• São fármacos bactericidas amplamente utilizados em
suspeita de sepse, bacteremia ou endocardite.

• Entre os representantes desse grupo destacam-se

– neomicina,
– gentamicina,
– tobramicina,
– amicacina
– estreptomicina.

• Penetram a parede celular e a membrana,ligando-se aos

ribossomos 30S, levando ao erro na leitura do RNA
mensageiro provocando a morte de bactérias.
 Efeitos Adversos
Oto e nefrotoxicidade – níveis plasmáticos
monitorados.

Trato respiratório: paralisia respiratória em altas doses

– rara!
 Inibidores da síntese de proteína
Macrolídeos
• São pertencentes a esse grupo a:
– eritromicina,
– claritromicina,
– azitromicina

• Todos os macrolídeos têm mecanismo de ação semelhante, com atividade

bacteriostática pela inibição da síntese proteica bacteriana.

• Podem atuar como bacteriostáticos e bactericidas, de acordo com sua

concentração, densidade populacional bacteriana e a fase de crescimento.
 Efeitos Adversos
Trato gastrointestinal: A irritação gastrintestinal (ano-
rexia, náuseas, vômitos) está frequentemente
associada à administração oral.
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS
NUCLÉICOS:
Inibição da síntese de ácidos nucléicos:
• Quinolonas:

– Inibição do DNA - não há síntese protéica.

• inibem seletivamente duas enzimas : DNA girase e
topoisomerase IV.

– Efeito bactericida.
Inibição da síntese de ácidos nucléicos:
• Quinolonas:
 Efeitos Adversos
Em geral bem toleradas.

Trato gastro-intestinal: náuseas e vômitos

Cartilagens: problemas de desenvolvimento de

cartilagens em crianças e gestantes.
ANTAGONISMO METABÓLICO
 Antagonismo metabólico:

• Mecanismo de ação: Antagonismo metabólico

• Frequentemente bactericida.

• Infecções do trato urinário e toxoplasmose.

Antagonismo metabólico
 Efeitos Adversos

• Sulfonamidas: reações de hipersensibilidade,

hepatotoxicidade, nefrotoxicidade e desconforto
gastrintestinal. São comuns reações alérgicas, como
eritemas cutâneos e febre.

• Trimetoprima: reações hematológicas - anemia

megaloblástica, leucopenia e granulocitopenia, geral-
mente aliviadas mediante suplementação com ácido
folínico.