Universidad Nacional José Faustino Sánchez Carrión

Facultad de Ing. Agraria, Ind. Alimentarias y Ambiental

Escuela Profesional de Ingeniería Zootécnica
UNIDAD III:
“FÁRMACOS ANTIPARASITARIOS”

SESION Nº 11: IVERMECTINA

MgMVZ. Melanio A. Arocutipa Arohuanca.*
*Docente del curso “Farmacología Veterinaria” – X Ciclo.
16/11/2019 © Todos los derechos son reservados. 1
 Parásitos

Internos Externo
(Artropodos)

Protozoarios Gusanos Insectos Arácnidos

(Helminto)
-Coccidia -Redondos -Mosca -Garrapatas
-Cristosporidium -Planos -Piojos -Acaros
-Babesia -Trematodes -Pulgas

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 IVERMECTINAS
 La Ivermectina es un antiparasitario de amplio
espectro utilizado universalmente en varias
especies.

 Este antiparasitario es muy útil en el tratamiento

de varias infestaciones por ectoparásitos

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 IVERMECTINAS
 Esta formulado a base de IVERMECTINA al 1%
y 1.2%, en excipiente moderno con propiedades
de liberación lenta para un ACCION
PROLONGADA.

 Es un endectocida de última generación,

destinado al eficiente tratamiento y control de las
parasitosis interna y externas de Bovinos,
Ovinos, Caprinos, Camélidos Sudamericanos y
Porcinos.

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 Es una verdadera revolución en el mundo
animal, empresas del grupo Hoechst
Roussel Vet, MSD Agvet, Pfizer.

 Innovan una vez más con una formulación

de rápida absorción ultra rápida y de una
larga acción, con niveles de concentración
plasmáticos insuperables y de eficacia.

 Contribuciones a la salud animal y a los

ganaderos.
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HISTORIA DE LOS ENDECTOCIDAS

En Japon:
1974: Milbemycinas 1979: Avermectinas.

En Brasil:
1981: Ivermectina – MSD Agvet
1991: Moxidectina- Cyanamid; Abamectina – MSD Agvet
1993: Doramectina – Pfizer
1995: Ivotan L. A. Hoechst Roussel Vet, S. A.

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 AISLAMIENTO DE UN
PREPARADO DE MACRÓLIDOS
 Fue llamado Milbemycina (de la palabra alemana milbe, que
significa acaro).
 Fueron identificadas 13 Milbemycinas y descritas como (alfa)
α 1 a α10 y (beta) β1a β3.
 A su descubrimiento, las Milbemycinas fueron consideradas
apenas como un grupo mas de los millares de antibióticos
para lo cual poco se anticipaba.
 Ellas fueron consideradas como insecticidas agrícolas
erróneamente hasta 1981.
 7 años después de un descubrimiento, ninguna de ellas
obtuvo avances en relación a este propósito.
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 LACTONAS MACROCICLICAS
 Caracterizadas por ser derivados
glucosídicos de las lactonas pentaciclicas de
16 miembros.
 Estas moléculas fueron llamadas
avermectinas.
 Fueron descritas como desprovistas de
cualquier actividad antimicrobiana asociada
con los demás antibióticos macrólidos.
 Presentaron los aspectos parciales de las
avermectinas en 1981.
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 Lactonas macrocíclicas:
Potenciadores y activadores del canal de GluCl- :
 Activan y potencian el canal de cloruro dependiente de
glutamato.
 Incrementan la permeabilidad del cloruro (Cl-) en la
membrana de la célula nerviosa y muscular del parásito.

Avermectinas:
Ivermectina, abamectina, doramectina.
Streptomyces avermitilis
Milbemycinas:
Moxidectina y milbemicina:
Streptomyces cyanogriseus.
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 Relación estructural con las Milbemycinas, indicando que,
a través de una resonancia magnética nuclear y los
espectros de masa, las avermectinas tienen un anillo
macrólido íntimamente relacionado con las Milbemycinas
con dos glúcidos distintos ligados en la posición 13.

 Los glucósidos (alfa 1 olcandrosil-alfa 1

olcandrosiloxidisacarido) al anillo macrólido es una
característica común y marcada entre las avermectinas
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 LA MOLÉCULA IVERMECTINA
 Por primera vez la ivermectina fue sintetizada y
descrita por (Chabala et al, 1980)

 Al investigar la literatura química es

importante considerar la clasificación
siguiente para estos endectocidas.
 Milbemycina (nemadectina, moxydectina)
 Avermectinas (doramectina, abamectina,
ivermectina).

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 FARMACOCINÉTICA
 Elementos condicionan la
farmacocinética de una molécula:
 La especie animal:
 La formulación: Solución inyectable
con excipientes de última generación.
 La vía de administración: VSC e VIM.
 Las avermectinas (ivermectina, doramectina, abamectina),
poseen un comportamiento farmacocinético idéntico.

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 ABSORCIÓN
Tiene una baja solubilidad en agua y su deposito
en el tejido subcutáneo.
La característica principal de las ivermectinas es
que poseen nuevas formulas en base a un
vehículo de nueva generación.
Permite una liberación lenta y sostenida de la
droga.
Favorece una lenta absorción a partir de una
inyección local.

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 Formulación de la droga extremadamente baja
y efectiva.
Su formulación de última generación
proporciona una absorción más rápida
(ultrarrápida por vía intramuscular) que por vía
subcutánea.
Proporcionan una duración prolongada en el
torrente sanguíneo, la vida media de la
ivermectina en la mayoría de las especies es muy
larga.
Se metaboliza en el hígado por vías oxidativas.
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 DISTRIBUCION
El 93% de la Ivermectina esta ligada (se une) a las
proteínas del plasma, principalmente albúmina.
Tienen un tiempo medio de absorción a partir de las
dos horas post administración,
Alcanzando su máxima concentración a los 2 días y
un tiempo de persistencia hasta los 42 días.
La Ivermectina se concentra en el hígado y en el
tejido adiposo (humano).
La Ivermectina no atraviesa rápidamente la BHE.
La Ivermectina es distribuida en la leche en bajas
concentraciones.
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 ELIMINACIÓN

La excreción de Ivermectina y sus metabolitos es

mayormente por las heces en un 98% en altas
concentraciones en la bilis de ovinos y bovinos,
concentraciones en el contenido duodenal y ileo.
 Aproximadamente 2% se excreta en la orina.
En hembras lactantes menos del 5% de la dosis
puede eliminarse en la leche.

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 MECANISMO DE ACCIÓN
La Ivermectina potencializa la acción
inhibidora de las neuronas del cordón nervioso
central de los parásitos, tienen un amplio
espectro, paralizando nematodos y artrópodos
El GABA media transmisión desde las
interneuronas hacia las neuronas motoras y
de las motoneuronas a las células musculares
en los artrópodos.

 Esta droga neurotransmisora estimula la

conductancia de impulsos nerviosos en las
terminaciones nerviosas activada por GABA
(Acido Gama Amino Butírico) en los parásitos
redondos, estimulando de esta manera su
liberación pre sináptica y su conexión a los
16/11/2019 receptores post sinápticos. 17
 MECANISMO DE ACCIÓN

 La activación de los receptores GABA apertura los

canales de cloro, incrementando la conductancia del ion
cloro.
 Incrementado la conductancia del ion cloruro, es así que
se hiperpolariza el potencial normal de la neurona post
sináptica
 Por lo tanto inhibe la transmisión nerviosa y reduce la
función celular.
 La falta de receptores con alta afinidad para las
avermectinas en cestodos y tremátodos es debido a qué
no son sensibles a la Ivermectina.

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 Un efecto farmacológico
de la ivermectina resulta en
parálisis flácida e inmoviliza
a los parásitos y
artrópodos; por lo tanto la
muerte y eliminación del
parasito.

La Ivermectina se une a los canales del cloro regulados por glutamato y

por el GABA en la membrana celular de las células nerviosa y muscular,
las hiperpolariza y causa parálisis y muerte por inanición del parásito.

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 MECANISMO DE ACCIÓN

Se cree también que la Ivermectina interfiere con la

función gastrointestinal de los parásitos susceptibles,
produciendo inanición del parásito.
La Ivermectina se une a los canales aniónicos glutamato
del calcio del (GABA) que están presentes en los nervios y
en las células musculares de los parásitos, causando
parálisis muscular y de la faringe y muerte de los parásitos
por asfixia e inanición.
La Ivermectina tiene actividad selectiva contra parásitos
sin efectos sistémicos en mamíferos, puesto que no
interfiere con la acetil colina, norepinefrina ni con la
serotonina.

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 INDICACIONES
 ENDOPARASITOS: (Vacunos, Ovinos y Caprinos)
 Nemátodes Gastrointestinales (inmaduros y adultos):
Haemonchus sp, Ostertagia sp (incluyendo L4), Cooperia
sp, Trichostrongylus spp, Strongyloides spp, Ascaris
suum, Bunostomum spp, Nematodirus spp, Trichuris spp,
Oesophagostomum spp, Metastrongylus sp., y en fases
intestinales de Trichinella spiralis (no muscular),
Stephanurus dentatus, Graphinema aucheniae, Lamanema
chavezi, Nematodirus spathiger, N. lamae, forma adulta de
Chabertia ovina.
 Inhibe las fases larvales de Haemonchus contortus y
Ostertagia circumcincta que ha desarrollado resistencia a
los Bencimidazoles.
 Nemátodes Pulmonares: Dictyocaulus filaria y
Dictyocaulus viviparus (formas madura e inmadura).
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 INDICACIONES
 ENDOPARASITOS: (Camelidos Sudamericanos)
 Contra paràsitos Gastrointestinales (formas adultas e
inmaduros de graphinema aucheniaae, Lamanema
chavezi, Nematodirus spathiger, N. lamae, trichuris sp.
Trichostrongylus axei y Ostertagia sp.

 PORCINOS:
 Ascaris suum, Strongyloides ransomi, Hyostrongylus
rubidus, Trichuris suis, Oesophagostomun sp.
Metastrongylus sp., Stephanurus dentatus y
 En fases Intestinales de Trichinella spiralis (no muscular).
 El tratamiento de cerdas preñadas entre 4 -16 dias antes
del parto, previene la transmission trans-calostral de
Strongyloides ransomi de la Cerda a los lechones.

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 INDICACIONES
 ECTOPARASITOS:
 Miasis cutánea: Cochliomyia hominivorax (gusano
tornillo),
 Miasis subcutánea: Dermatobia hominis (tupe, nuche,
ampiri, boro),
 Miasis cavitaria Nasal: Oestrus ovis (todas las fases
larvales), Haematobia irritans (mosca de los
cuernos); Hypoderma bovis, H. lineatum.
 Control de infestaciones por Garrapatas: Boophilus
microplus.
 Ácaros de la sarna: Psoroptes sp, Sarcoptes sp,
y Chorioptes sp.
 Piojos chupadores: Haematopinus suis, H.
eurysternus, Linognathus vituli, L.
pedalis, Solenopotes capillatus.
 Falsa garrapata: Melophagus ovinus.
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 DESCRIPCIÓN DEL
PRODUCTO
Es un antiparasitario
que pertenece al
grupo de las
avermectinas.

Se descompone con la

luz ultravioleta y debe
guardarse en frascos
ambar.
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 Es una solución estéril de color amarillento
conteniendo 1% de ivermectina fórmula para
usar la dosis recomendada de 200 mcg/kg de
peso cuando es aplicada en inyección
subcutánea o intramuscular.

 Proporción de 1 ml/50 kg de peso para bovinos,

ovinos y caprinos.

 Para porcinos la dosis recomendada es de 1

ml/33 kg de peso.
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 INDICACIONES DEL
PRODUCTO
 Solución inyectable es indicada para el tratamiento y
control eficaz de las diferentes especies de parásitos
redondos gastrointestinales y pulmonares, garrapatas,
miasis (gusaneras) en el ombligo de los becerros recién
nacidos y en las heridas de castración, piojos, ácaros de la
sarna y mosca de los cuernos.
 Posee un amplio espectro, excepcional actividad
antiparasitaria y gran margen de seguridad.
 Fácil de aplicar.
 Puede ser utilizado en hembras preñadas y en los
reproductores sin ningún problema.

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 Es efectiva, económica, práctica y ofrece
alternativas para su aplicación, ya que puede
administrarse oral, subcutánea o v.i.m.
Es un producto seguro en animales
domésticos a las dosis recomendadas.
En manos de los veterinarios, la Ivermectina
es una herramienta útil en el diagnóstico y el
tratamiento de ectoparásitos.
Como con cualquier otra droga, los
veterinarios deben explicar a sus clientes los
riesgos y beneficios de estas aplicaciones.

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 TOXICIDAD

 No presentan ni se reconocen a dosis terapéuticas

 Tienen un amplio margen de seguridad, de por lo menos
10 veces la dosis recomendada.
 No afecta la espermatogénesis ni la concepción.
 No provoca alergia, tertogenia ni mutagenicidad.

CONTRAINDICACIONES

 No usar en especies susceptibles a la Ivermectina como

en perros de raza Collie, por ocasionar depresión del
SNC.
 No administrar vía endovenosa como precaución.

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