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Mecanismo de acción

Antimicrobianos
• Inhibición síntesis de pared celular.
Parte I
• Alteración de la estructura de la membrana.
Clasificación general de los antimicrobianos: a) Antibacterianos • Inhibición de síntesis proteica.
• Interferencia en la síntesis o metabolismo de ácidos
b) Antivirales nucleicos.
Son ligandos cuyos receptores • Bloqueo de la síntesis de ácido fólico.
son las proteínas de los c) Antimicóticos
microorganismos.
d) Antiparasitarios

Inhibidores de síntesis proteica.


1. IRREVERSIBLES:
– Aminoglicósidos.
Clasificación
2. REVERSIBLES:
Inhiben síntesis de pared celular.
• Macrólidos
A. BETALACTÁMICOS:
• Cetólidos
1. Penicilinas
• Lincosamidas
2. Cefalosporinas
• Estreptograminas
3. Inhibidores de B-lactamasas.
• Cloranfenicol
4. Monobactámicos
• Oxazolidinonas
5. Carbapenémicos
• Tetraciclinas
B. GLUCOPÉPTIDOS:
• Glicilciclinas
1. Vancomicina
Interferencia en la síntesis o
2. Teicoplanina.
metabolismo de ácidos nucleicos:
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Inhibidores de ADN girasas:
1. Dalbavancina
Fluoroquinolonas.
2. Telavancina
2. Inhibidores de síntesis de RNA:
C. BACITRACINA.
Rifamicinas.
Alteran la estructura de la membrana.
3. Otros:
1. Polimixinas.
Metronidazol
2. Daptomicina.
Antimetabolitos que bloquean
síntesis de ácido fólico:
– Sulfonamidas
– Trimetoprim
Betalactamicos
Mecanismo de acción
Generalidades
• Inhibición de las etapas finales (reacciones de
• Antibióticos más usados en la práctica médica. transpeptidación) de la síntesis del peptidoglicano o
mureína (glicopéptido), polímero esencial en la
• Potente acción antibacteriana, de carácter
pared celular de casi todas las bacterias.
BACTERICIDA.
• Son análogos estructurales del sustrato D-Ala-D-Ala
• Efecto dependiente del tiempo (excepto
que se unen al sitio activo de las PBP, lo que inhibe
carbapenémicos).
la reacción de transpeptidación.
• Amplio espectro de muchos de sus derivados.
• Para que los BLs muestren su actividad es necesario
• Existencia de preparados que resisten la que las bacterias estén creciendo activo.
inactivación enzimática.
• La falta de transpeptidación y la actividad normal de
• Características farmacocinéticas favorables las mureína hidrolasas (autolisinas) hace que la
(absorción oral, buena difusión tisular). mureína se debilite y en consecuencia la bacteria se
destruya por lisis osmótica.
• Escasos efectos adversos.
Betalactamicos
Penicilina
Clasificación PENICILINAS NATURALES PENICILINAS SEMISINTÉTICAS

PENICILINA G: Antiestafilocócicas: (resistentes a la penicilinasa)


▪ Sódica ▪ Potásica ▪ Meticilina ▪ Nafcilina.
▪ Procaínica ▪ Benzatínica ▪ Isoxazolil penicilinas:
- Oxacilina - Cloxacilina.
PENICILINA V. - Dicloxacilina. - Flucloxacilina.

Amplio espectro (Aminopenicilinas)


▪ Ampicilina. ▪ Amoxicilina.

Espectro extendido (Antipseudomona)


▪ Ticarcilina. ▪ Piperacilina.

Penicilina G ANTIESTAFILOCOCCICAS Aminopenicilinas Antipseudomona


Espectro ESPECTRO REDUCIDO Y MIXTO: -Tienen acción contra Espectro AMPLIO y MIXTO -Menos potentes que
• Aerobios estrictos y estafilococos (resisten a - Mejor actividad contra aminopenicilinas contra cocos
facultativos la hidrólisis por la gramnegativos (algunas Gram positivos y Listeria.
penicilinasa) enterobacteriaceas).
- Activas contra bacilos
-Especialmente bacterias
-No tienen acción contra gramnegativos (Enterobacter,
grampositivas y cocos gramnegativos. enterococos, bacilos
-Enterococcus y Listeria Proteus positivo al indol,
-Anaerobios estrictos, Excepto gram positivos, cocos y monocytogenes son más sensibles. Providencia, Morganella).
Bacteroides. bacilos gram negativos
-Contra anaerobios es mejor Pen-G. - Acción contra Pseudomona.
• Otras: Espiroquetas - No tienen acción sobre Ticarcilina es inferior a piperacilina
anaerobios (excepto en el tratamiento de infecciones
Peptoestreptococcus) graves por P. aeruginosa
Primera .Infecciones por estreptococos -Infección de vías respiratorias: Strep.
Elección pneumoniae (PEN-S): Amoxicilina.
.Infecciones por neumococos
-Endocarditis bacteriana (Strep.
-Faringitis estreptocóccica (Strep. viridans, Strep. agalactiae): Ampicilina
pyogenes). + Gentamicina.

-Endocarditis infecciosa (Strep. -Infección por Enterococos (PEN-S):


viridans, Enterococcus), combinada Ampicilina + Gentamicina
con Gentamicina. -Infección por H. pylori: Amoxicilina
-Infección por P. multocida (infección
de heridas por mordeduras): AMP o
-Infecciones por anaerobios (excepto AMX.
B. fragilis). -Listeriosis: Ampicilina + Gentamicina
-Actinomicosis: Ampicilina
-Infección por meningococo. -Erisipeloide: Ampicilina

-Sífilis. Ampicilina+Sulbactam,
Amoxicilina+Acido Clavulánico.
-Actinomicosis. -Infección de vías respiratorias (otitis,
sinusitis, neumonía) por H. influenzae,
-Erisipeloide. M catarrhalis.
-Alternativa:
.Infección por P. multocida (infección -Infección por S. aureus (SAMS)
de heridas por mordeduras -Infección urinaria (E. coli, Klebsiella)
-Infección por B. fragilis

Administración ELIMINACION
↓ ABSORCION UNION A LCR VIDA ↑ VIDA CONTENIDO
ABSORCION VIDA
Distribución ANTIBIOTICO VIA
ORAL (%)
CON PROTEINAS RENAL
(%) MEDIA (h)
MEDIA MEDIA DE Na**
ALIMENTOS (%) (% ACTIVO) CON IR* CON IH (mEq/gr)
Metabolismo
PENICILINA G* IV-IM 55 75 2-6 0.5 10 + 2.7
Excreción PENICILINA V ORAL 60 NO 80 40 - 1 4

OXACILINA ORAL-IV-IM 30 SI 94 40 - 0.5 1 ++

CLOXACILINA ORAL 50 SI 94 - 0.5 1.5 ++

DICLOXACICLINA ORAL 50 SI 97 - 1 2.5 2.2

FLUCOXACILINA ORAL-IV-IM 50 SI 95 25-40 8-13 1 8 + 3.4

AMPICILINA ORAL-IV-IM 40 SI 17 70 5-10 1 8 +

TIPO DE EFECTOS % MAYOR TIPO DE EFECTOS % MAYOR


REACCION ADVERSOS FRECUENCIA REACCION ADVERSOS FRECUENCIA CON…
CON…
Alérgica Anafilaxia, Urticaria 0.004- Penicilina G Hematológica Anemia hemolítica Rara Penicilina G
Anemia hemolítica 0.4 Penicilina G Neutropenia 1-4 Penicilina G,
Enfermedad del suero Rara Penicilina G Disfunción 3 Oxacilina,
Efectos Dermatitis de contacto Rara Ampicilina plaquetaria Piperacilina
4-8 Ticarcilina
adversos
Idiopática Exantema cutáneo 4-8 Ampicilina Hepática ↑ trasaminasas 1-4 Oxacilina,
Fiebre Flucloxacilina
Urticaria de inicio tardío
Gastrointestinal Diarrea 2-5 Ampicilina Alteración Sobrecarga de sodio Variable Ticarcilina
Enterocolitis <1 Ampicilina hidroelectrolítica Hipokalemia Variable Ticarcilina
Hipercalemia aguda Rara Penicilina G
Renal Nefritis intersticial <1 Cualquier Neurológica Convulsiones Rara Penicilina G
penicilina
Betalactamicos
Inhibidores de la b lactamasa
Mecanismo .Tienen similitud estructural con los
de acción betalactámicos
.No tienen actividad antibacteriana propia
(excepto Sulbactam, intrínsecamente activo
contra Acinetobacter).
.Protegen a las penicilinas hidrolizables de la
inactivación.
Clasificación ACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM,
TAZOBACTAM
Espectro .Potentes inhibidores competitivos de muchas
betalactamasas:

.Actividad máxima contra betalactamasas de


Clase A (estafilococos, H influenzae, N.
gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E. coli,
K. pneumoniae), codificadas por plásmidos.

.No son efectivos contra betalactamasas de


Clase C (Enterobacter, Citrobacter, y
Pseudomonas), por lo general inducibles y
codificadas en los cromosomas

.Inhiben betalactamasas cromosómicas de


Bacteroides y Moraxella.

Primera
elección
Administraci Disponibles solo en combinaciones fijas con
ón penicilinas específicas:

-Ampicilina + Sulbactam: Oral y IV (Unasyn®,


Sulamp®)

-Amoxicilina + Acido Clavulánico: Oral y IV


(Augmentin®, Curam®)

-Piperacilina + Tazobactam: IV (Tazopril®,


Tazocin®, Tazobax®)

-Ticarcilina + Acido Clavulánico: IV (Timentin®)

Distribución
Metabolism
o
Excreción
Efectos
Adversos
Betalactamicos
Cefalosporinas
Clasificación
1G 2G 4G
3G
Cefepima
Cefazolina Cefuroxima
Cefotaxima Ceftriaxona
Cefalotina Cefaclor 5G
Cefradina
Cefoperazona Ceftazidima
Cefoxitina Ceftaroline
Cefadroxilo Cefprozil Ceftibuten Cefixima Ceftobiprol
Cefalexina Cefamandol Cefpodoxima
Espectro poseen actividad actividad un poco menos activas que las de primera contra cocos grampositivos, mucho más activos 4G: espectro de actividad
amplio y
satisfactoria mayor contra contra Enterobacteriaceas. amplio en comparación
mixto
contra gramnegativos,  CEFOTAXIMA y CEFTRIAXONA, en general tienen un espectro similar. con las de tercera.
grampositivos y pero menos  Actividad contra P. aeruginosa: CEFTAZIDIMA y CEFOPERAZONA, siendo la 5G: con acción contra
relativa contra activas que las de
primera mucho mas activa. Cuando se trata de cepas productoras de BLEE SAMR y EVR
gramnegativos tercera.
la más activa es CEFEPIMA.
mayor actividad La actividad sobre  CEFTRIAXONA es considerada como la de mayor actividad contra:
contra S. aureus ANAEROBIOS en • S. pneumoniae (PenR) neumonía, artritis, sinusitis, otitis (o
y S. epidermidis general es pobre, Cefotaxima)
(sensibles a con excepción de • N. gonorrhoae, N. meningitidis.
meticilina). la CEFOXITINA • H. influenzae (o Cefotaxima)
(IIG), la cual • S. typhi
incluye además B. • H. ducreyi
fragilis. • B. burdorgferi
Primera - S. pneumoniae (Pen-R): (neumonía, otitis, sinusitis, artritis): CTX o CEFOTAXIMA Resistentes a III-G
elección
Profilaxis H. influenzae -S. pneumoniae (Pen RI, Pen R): (endocarditis, meningitis): CTX o CEFOTAXIMA por producción de BLEE y
quirúrgica: (otitis media, (+Vancomicina o Teicoplanina ± Rifampicina) Bush tipo 1
CEFAZOLINA sinusitis, -N. gonorrhoeae (Pen-R): CTX o CEFIXIMA.
neumonía). -Enterobacteriaceas: E. coli, K. pneumoniae (1G, 2G, 3G); P. vulgaris, Serratia, M. 4G: CEFEPIMA
morgagni (3G) P. rettgeri, P. stuartii (4G); Salmonella (CTX). Enterobacter
Pseudomona aeruginosa
Otros bacilos gram negativos: Providencia rettgeri
-P. aeruginosa: (IU): CEFTAZIDIMA o CEFEPIMA Providencia stuartii
- P. aeruginosa: (neumonía, meningitis, bacteriemia): CEFTAZIDIMA o Proteus vulgaris
CEFEPIMA + (Tobramicina o Ciprofloxacina) Morganella morgagni
-Acinetobacter: CEFTAZIDIMA + FQ Serratia marcescens
-H. influenzae (Otitis media, Sinusitis, Neumonía): II-G, III-G
-H. influenzae (Meningitis, Epiglotitis): CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA
-H. ducreyi CEFTRIAXONA

Espiroquetas: B. burdorgferi: CEFTRIAXONA

NO -S. epidermidis (MET-R) - Listeria monocitogenes - Legionella pneumophila -Cl. difficile -C. jejuni - B. anthracis -C. jeikeium -Mycoplasma -Chlamidias.
Distribuccion
Alcanzan concentraciones efectivas en LCR: CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA, CEFEPIMA.
Adminis- Cefalotina IM-EV 0,6 R O*- Cefotaxima IM-EV 1,1 Renal Cefepina
Cefuroxi 1,7 R
tración IM- EV 2,0 Renal
ma
E EV
Cefazolina IM-EV 1,8 E Ceftriaxona IM-EV 8,0 Biliar ++
t½ (h)
N
Cefoxiti IM- 0,7 N
Excre- Cefradina O-IM- 1,1 Ceftazidima IM-EV 1,8 Renal
A
ción EV na EV
A
L Cefoperazona IM-EV 2,1 Biliar+++

Cefadroxilo O-IM- 1,5 Cefaclor Oral 0,7 L


EV Ceftibuten Oral 2,0 Renal

Cefprozil Oral 1,3 Cefixima Oral 3,5 Renal


Cefalexina Oral 0,9

Cefpodoxima Oral 2,2 Renal


1G 2G

3G
Efectos
Adversos
Clasificación
Mecanismo de acción
Espectro
Primera elección
Administración
Distribución
Metabolismo
Excreción
Efectos Adversos

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