TEMA 4

Terapéu(ca farmacológica del vómito

FARMACOLOGÍA Y FARMACOTERAPIA III

Dra. Pilar Zafrilla Rentero

GRADO EN FARMACIA

Facultad de Ciencias de la Salud

Tlf: (+34) 968 278751. e.mail: mpzafrilla@ucam.edu
Universidad Católica San Antonio de Murcia
 FARMACOLOGIA DEL VOMITO
1.  INTRODUCCIÓN


2.  FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS

2.1. BLOQUEANTES DE RECEPTORES D2 (YA VISTOS)

2.2. BLOQUEANTES
DE RECEPTORES 5-HT3
2.3. OTROS:

- Glucocorticoides
- Aprepitant

3. APLICACIONES DE LOS ANTIEMÉTICOS

4. FÁRMACOS ANTICINETÓSICOS Y ANTIVERTIGINOSOS

5. FÁRMACOS EMETIZANTES
 1.  INTRODUCCIÓN

§  El vómito es un complejo proceso de naturaleza preferentemente refleja en el que

intervienen diferentes componentes (acNvidad de los músculos respiratorios,
acNvidad del tracto gastrointesNnal y acNvidad vegetaNva), siendo esQmulos muy
variados los que desencadenan el vómito.

•  Existe un núcleo integrador: CENTRO DEL VÓMITO, situado en el bulbo raquídeo

ü  En la porción lateral de cada área postrema del IV
ventrículo se encuentra una zona quimiorreceptora
cuya acNvación inducida por sust químicas provaoca
vómito

Zona gaNllo quimiorreceptora del área postrema (ZGAQP)

R. DOPAMINÉRGICOS
 FARMACOLOGIA DEL VOMITO: mecanismos inductores

 2. FARMACOS ANTIEMÉTICOS

1- Bloqueantes de los receptores D2 :
- Benzamidas (metoclopramida , cleboprida etc)
-  No benzamidas (domperidona)

2- Bloqueantes de los receptores 5-HT3

- Benzamidas (metoclopramida, cleboprida)

-  No benzamidas: ondansetrón (Zofrán®,Yatrox®),

granisetrón (Kytril®), tropisetron, etc

3- Otros:
- Glucocorticoides: dexametasona, metilprednisolona
- Cannabinoides: dronabinol
- Benzodiazepinas: lorazepan
- Antagonistas del receptor H1; doxilamina
- Antagonistas del receptor NK1 de la sustancia p (aprepitant)
 2.2. Bloqueantes de receptores 5-HT3

tropisetrón, palosentrón, ramosentrón
Otros:

Mecanismo de acción: bloqueo de los receptores 5-HT3 tanto centrales en la ZGQAP,
periféricos en las aferencias vagales del tracto gastrointestinal alto
como

Reacciones adversas: Cefaleas, estreñimiento, fatiga. No produce reacciones
extrapiramidales

Aplicaciones terapeuticas: Prevención y tratamiento de las náuseas y los vómitos

inducidos por quimioterapia antineoplásica, radioterapia, cirugía. No vómitos cinéticos

Administración: oral, intravenosa

ü  Alosetrón tiene selectividad por el tracto GI, se utiliza en el trat del síndrome del colon irritable
 2.3. OTROS

ü  ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES NK1: APREPITANT (EMEND®)

acción: Antagonista de los receptores NK1 de la neurocinina,
Mecanismo de

bloqueando así los efectos de la sustancia P (ligando natural) en el SNC. La sustancia

P se ha implicado en la fisiopatología de la émesis, especialmente en la inducida por

quimioterapia


Farmacocinética:
administración oral. Es poco soluble, por lo que se está evaluando
un profármaco hidrosoluble para administración IV (fosaprepitant)

Aplicaciones terapéuticas: Náuseas y vómitos por quimioterapia, asociado a

corticoides y antagonistas 5-HT3, y vómitos postoperatorios
Reacciones Adversas: trastornos GI, hipo
Fosaprepitant, es un profármaco de aprepitant, para administración IV.
 ü  GLUCOCORTICOIDES
•  Ha dosis altas se emplean como coadyudantes de antagonistas 5-HT3 en los
vómitos provocados por antineoplásicos. No se conoce su mecanismo de acción

ü  CANNABINOIDES NATURALES= DRONABIDOL O SINTÉTICOS (NABILONA Y

NEVONANTRODOL)

•  Nauseas y vómitos por fármacos antineoplásicos.

RA: Somnolencia, vértigo, sequedad de boca, visión borrosa, hipotensión, euforia,

alucinaciones

ü  BENZODIAZEPINAS (LORAZEPAN)

• Como coadyuvante en vómitos por quimioterapia

antineoplásica (ansiolisis y amnesia anterógrada:
reducción de los vómitos anticipatorios que suelen
aparecer con la repetición de ciclos de quimioterapia
 3. APLICACIONES DE LOS ANTIEMÉTICOS



- Vómitos del embarazo: metoclopramida, antihistamínicos H1

- Vómitos postoperatorios
- Vómitos de etiología digestiva. Se prefieren los antieméticos con acción directa a ese
nivel: benzamidas, domperidona
- Vómitos por levodopa y agonistas dopaminérgicos: domperidona
- Vómitos por migraña: metoclopramida o domperidona
- Vómitos por radioterapia o quimioterapia antieoplásica: antagonistas 5HT3
 Vómitos por radioterapia o quimioterapia antieoplásica: PAUTAS

PAUTA 1

GLUCOCORTICOIDE A DOSIS ALTAS + ANTAGONISTA 5-HT3

Dexametasona, meNlprednisona Ondansetrón, granisetrón


PAUTA 2

GLUCOCORTICOIDES A DOSIS ALTAS + DIFENHIDRAMINA + METOCLOPRAMIDA A DOSIS ALTAS

Dexametasona, meNlprednisolona

•  AnNeméNca
•  AnNcolinérgica: prevención de
reacciones extrapiramidales
inducidas por metoclopramida
ü  Vía intravenosa de forma previa al inicio de la radioterapia o quimioterapia
 4. FÁRMACOS ANTICINETÓSICOS Y ANTIVERTIGINOSOS

•  Prevención de los síntomas derivados de la anormal estimulación del laberinto, sea por causa del
movimiento o por otras causas patológicas

o  ANTIHISTAMÍNICOS H1:

-  DIMENHIDRINATO (BIODRAMINA, CINFAMAR)

-  MECLIZINA

-  CINARIZINA

-  FLUNARIZINA

•  Además poseen acción antagonista del calcio y vasodilatadora

•  AT:Cinetosis
o  ANTICOLINÉRGICOS

- Parecen ser más efectivos que los antihistamínicos H1, aunque tienen mayor número
de RA (escopolamina en parches transdérmicos)

o  DE ACCIÓN MIXTA

•  Algunas fenotiazidas, que además de bloquear RD, antagonizan RH y M:

-  Tietilperazina en los vómitos de Meniere (alternativas: cinarizina, betahistina (Serc) que

parecen actuar por reducción de la presión endolinfática)

-  Metopimazina

-  Proclorperazina
5 . F Á R M A C O S PROVOCAN EL VÓMITO
EMETIZANTES
AUTOEVALUACIÓN

1.  ¿Para que fármaco anNcinetósico se han desarrollado parches de administración transdérmica?
a)  Difenhidramina
b)  TieNlperazida
c)  Escopolamina
d)  Efedrina

2) ¿Cuál de los siguientes fármacos no Nene aplicación como anNeméNco?

a)  Metoclopramida
b)  Domperidona
c)  Granisetron
d)  TieNlperazida

3) En el tratamiento de los vómitos producidos por quimioterápicos se uNliza Granisetrón debido a su capacidad para
bloquear a nivel central y periférico los receptores:
a)  5-HT3
b)  H1
c)  M2
d)  5-HT2
AUTOEVALUACIÓN

4. Las principales reacciones adversas de la Metoclopramida derivan del:

a)  Bloqueo de receptores 5-HT4
b)  Bloqueo dopaminérgico
c)  Bloqueo adrenérgico
d)  Bloqueo colinérgico

5. De los fármacos reseñados, ¿Cuál de ellos puede producir acaNsia?

a)  Ketoconazol
b)  Tramadol
c)  Lamotrigina
d)  Metoclopramida

Comenta si las siguientes sentencias son verdaderas o falsas:

1.  NeurolépNcos como las fenoNazinas no se uNlizan como anNeméNcos
2.  La cleboprida a dosis altas bloquea los receptores 5-HT3
3.  El aprepitant es un agonista de los receptores NK1
4.  El ondansetrón es un fármaco de Npo benzamida antogonista de los receptores 5-HT3
5.  El granisetrón se uNliza como anNcinetósico
6.  El alosetrón se uNliza en el trat de colon irritable
7.  Los glucocorNcoides a dosis bajas se emplean como coadyudantes de antagonistas 5-HT3 en los
vómitos causados por anNneoplásicos
8.  Los cannabinoides no se uNlizan como anNeméNcos
9.  El lorazepam es un cannabinoide que se puede uNlizar como anNeméNco
10. El aprepitant se administra por vía intravenosa
11. En vómitos de eNología digesNva se prefiere uNlizar benzamidas o domperidona
12. La metoclopramida se puede uNlizar durante la gestación
13. La NeNlperazina es un anNhistamico H1
14. Los anNhistamínicos H1 son más efecNvos que los anNcolinérgicos como anNcinetósicos
15. Para el tratamiento de los vérNgos de Meniere se uNliza flunarizina
16. El jarabe de Ipecacuana es un fármaco emeNzante
17. El jarabe de Ipecacuana actúa por irritación local pero no esNmula la zona gaNllo del área postrema
18. La apomorfina se administra por vía iv
19. La apomorfina produce efectos depresores centrales antagonizables con naloxona
20. La apomorfina es un anNeméNco