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Dado que
aproximadamente la
mitad de la sustancia
activa sufre un efecto
de primer paso
hepático, tras
administración oral o
rectal, el área bajo la
curva de concentración
plasmática (AUC) es
aproximadamente la
mitad de la obtenida
tras administración de
la misma dosis por vía
parenteral.
No se produce
acumulación siempre
que se respeten los
intervalos de
dosificación
recomendados.
Distribución
El diclofenaco se fija
en un 99,7% a
proteínas plasmáticas,
principalmente a
albúmina (99,4%). El
volumen aparente de
distribución calculado
es de 0,12-0,17 l/kg.
El diclofenaco pasa al
líquido sinovial,
obteniéndose las
concentraciones
máximas a las 2-4
horas de haberse
alcanzado los valores
plasmáticos máximos.
La semivida aparente
de eliminación a partir
del líquido sinovial es
de 3-6 horas. Dos horas
después de alcanzar las
concentraciones
plasmáticas máximas,
las concentraciones de
sustancia activa son ya
más elevadas en el
líquido sinovial que en
plasma y se mantienen
más altas durante 12
horas.
En una madre lactante,
se han detectado bajas
concentraciones de
diclofenaco en leche
materna (100 ng/mL).
La cantidad estimada
que el lactante podría
haber ingerido tras
mamar sería
equivalente a 0,03
mg/Kg/dosis diaria
VÍA INHALATORIA a) Rapidez de los gases medicinales La absorción ocurre a En general los
Alude a la efectos locales y (anestésicos), nivel de los alveolos fármacos
administración de sistémicos. b) Es aerosoles, pulmonares, el administrados
drogas vehiculizadas cómoda para el nebulizadores, fármaco llega junto por esta vía
por el aire inspirado, paciente. c) Los spray nasal con el aire inspirado, y producen un
con el fi n de obtener efectos generales entra por difusión efecto local
efectos locales sobre desaparecen con simple por el epitelio sobre los
la mucosa respiratoria rapidez. alveolar hacia la pulmones, no
o bien generales circulación general obstante
después de la también se
absorción emplea la vía
inhalatoria para
administración
de analgésicos
generales
inhalatorios con
el fin de obtener
un efecto
general o
sistémico, ya
que el fármaco
llega a una zona
muy irrigada y
con una alta
superficie de
absorción.
VÍA TÓPICA Permite una acción Pomadas, cremas, Diltidol 10 mg/g gel
Es la aplicación de directa sobre las geles, pastas, Alivio local del dolor y
fármaco a nivel de la superficies enfermas, parches, insertos la inflamación leves
piel y de las mucosas: con alta oftálmicos, gotas, producidos por:
conjuntiva, concentración de las etc. pequeñas
nasofaringe, drogas. Es de técnica contusiones, golpes,
bucofaríngea, sencilla y resulta distensiones, tortícolis
oftálmica, ótica, económica. u otras contracturas,
vagina, etc. Se utiliza lumbalgias y esguinces
para obtener efectos leves producidos
locales como consecuencia de
una torcedura. El
diclofenaco es un
antiinflamatorio y
analgésico no
esteroideo.
Después de la
aplicación local del
producto, se obtienen
concentraciones altas
en los tejidos
subcutáneos próximos
a la zona de
aplicación.
Aproximadamente el
10% de la dosis tópica
administrada 4 veces
al día, durante 7 días
fue absorbida
sistémicamente. A las
5-8 horas de la
aplicación tópica, se
produce un pico de la
concentración
plasmática de 4-
5ng/ml. La unión a
proteínas plasmáticas
es del 99%. El
diclofenaco y los
metabolitos en los que
se transforma, dos de
ellos activos, se
encuentran en muy
pequeña
concentración
sistémica tras la
aplicación tópica. Su
eliminación es a través
de la orina.
3.2.1
Sedantes
Medicamentos analgésicos
Medicamentos antibióticos
Medicamentos cardiovasculares