Neurofarmacologia – Tópicos & objetivos

• Introdução à Farmacologia
• Noções de farmacocinética & farmacodinâmica

• Neuropsicofarmacologia
• Neurotransmissão
• O que é um neurotransmissor?
• Quais os principais neurotransmissores?
• Como se dá a transdução de sinal? (primeiro, segundo, terceiro mensageiros)
• Jogo de recapitulação?
• Artigos
• Mensageiros químicos
• Neurotransmissores
• Psicotrópicos
Princípios de Farmacologia
Lia Sanders
DEFINIÇÕES
• Droga
• Qualquer substância capaz de provocar mudanças fisiológicas ou de comportamento
nos organismos vivos
• Se alterações forem benéficas: fármaco (estrutura conhecida)
• Se maléficas, denominamos de tóxico ou droga-tóxico
• Termo mais associado a substâncias que causam dependência/ alteram a consciência

• Fármaco:
• Substância química de estrutura conhecida, que não seja nutriente e que produza
um efeito biológico quando administrado a um organismo vivo
• Sintética ou obtida a partir de plantas ou animais, ou produto de engenharia
genética
• Insulina e tiroxina, são fármacos quando administradas intencionalmente
• Muitos fármacos são úteis apenas como ferramentas de pesquisa
DEFINIÇÕES
• Remédio:
• Conceito abrangente: qualquer dispositivo que sirva para o tratamento do
paciente (massagem, sugestão, clima, terapia, fisioterapia, massagem,
medicamento ou outro procedimento terapêutico)
• Medicamento:
• Preparação química que contém um ou mais fármacos, administrados com a
intenção de produzir efeito terapêutico
• Contêm outras substâncias (excipientes, conservantes, solventes etc.) além
do fármaco ativo
• Princípio Ativo:
• Parte do medicamento que responde pela ação farmacológica
Subdivisões
Farmacologia:
Estudo dos efeitos
dos fármacos no
funcionamento de
sistemas vivos
Desenvolvimento
Fármaco
• Age sobre alvos farmacológicos: moléculas com as quais os fármacos
interagem: enzimas, moléculas transportadoras, canais iônicos,
receptores de neurotransmissores e ácidos nucléicos
• Molécula: substância composta por dois ou mais átomos
• Proteínas-alvo (receptores, enzimas, canais iônicos)
• Receptor: moléculas proteicas cuja função é reconhecer e responder
a sinais químicos endógenos
• Classes individuais de fármacos ligam-se apenas a certos alvos (e vice-
versa), mas nenhum fármaco é completamente específico em sua
ação
Efeitos
• Reação adversa a medicamento (RAM): resposta nociva e não intencional
a um medicamento utilizado em doses normalmente usadas em seres
humanos (resposta de cada paciente)

• Efeito colateral: qualquer efeito não-intencional de um produto

farmacêutico, em doses normalmente utilizadas, relacionado às
propriedades farmacológicas do medicamento

• Reação/ efeito/ evento adverso: qualquer ocorrência médica desfavorável

a um medicamento, sem necessária relação causal com esse tratamento
(coincidência no tempo, sem suspeita de relação causal)
Mais conceitos
• Interação: alteração do efeito de um medicamento em função da
presença de outra substância (medicamento ou alimentos)

• Efeito Placebo: ação que não decorre da atividade farmacológica

• Posologia: número de vezes e quantidade de medicamento a ser

utilizada/ varia em função do tipo de paciente, da doença e do tipo de
medicamento utilizado
Novos medicamentos
Medicamento referência
• Produto inovador, registrado no órgão federal responsável pela vigilância
sanitária e comercializado no país, cuja eficácia, segurança e qualidade
foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente,
por ocasião do registro

• Parâmetro de eficácia, segurança e qualidade para os registros de

medicamentos genéricos e similares

• Após o vencimento do prazo legal (estabelecido pela Lei das Patentes), a

fórmula torna-se um patrimônio público e pode ser reproduzida por outros
laboratórios
Medicamento genérico
• Contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma
farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma
indicação terapêutica do medicamento de referência no país

• Intercambiável com o de referência; apresenta a mesma segurança

(assegurada por testes de bioequivalência apresentados à ANVISA, do
Ministério da Saúde)

• Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção

patentária ou de outros direitos de exclusividade
Biodisponibilidade e Bioequivalência
• Biodisponibilidade:
• Fração da dose de um fármaco que atinge a circulação sistêmica

• Bioequivalência
• Estudo comparativo entre as biodisponibilidades do medicamento de
referência e do genérico correspondente, sob a mesma forma farmacêutica,
contendo idêntica composição de princípio(s) ativo(s)
• Dois fármacos são bioequivalentes quando apresentam biodisponibilidades
comparáveis e tempos para alcançar picos de concentração sanguíneas
semelhantes
Biodisponibilidade e Bioequivalência
Mesma área sob a curva =
mesma biodisponibilidade
Bioequivalências diferentes
Medicamento similar
• Contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a
mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração,
posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do
medicamento de referência registrado no órgão federal responsável
pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características
relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade,
embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser
identificado por nome comercial ou marca

• No registro dos medicamentos similares não são exigidos os testes

de bioequivalência
Nome genérico
• Ou nome farmacológico:

• Nome simples, conciso, significativo pelo qual o fármaco deve ser conhecido
como substancia isolada, independentemente do fabricante

• Exemplos:
• ácido acetilsalicílico (nome químico): aspirina (nome genérico)
• 1(25)-3-mercapto-2-metilpropinoil-L-prolina: captopril
Farmacopéia
• Conjunto de drogas-medicamentos oficializadas e de uso corrente,
consagradas pela experiência como eficazes e úteis
• Presentes em publicações oficiais de cada país e sujeitas a atualização
e revisão por comissões especiais de cientistas

• Medicamento oficial: medicamento que faz parte da farmacopéia

Medicamento oficinal
• Fármaco preparado na própria farmácia de acordo com as normas e
doses estabelecidas pela Farmacopéia

• Todo medicamento oficinal deve ser oficial (constar na Farmacopéia)

• As farmácias autorizadas são denominadas de Farmácias Magistrais

Psicoativos e psicotrópicos (definições da OMS)
• Drogas psicoativas: drogas que alteram comportamento, humor,
cognição. Alteram a função de neurônios do sistema nervoso central.

• Drogas psicotrópicas: agem no sistema nervoso central, produzindo

alterações de comportamento, humor, cognição e possuem grande
propriedade reforçadora, sendo, portanto, passíveis de
autoadministração) = levam à dependência
Medicamento Fitoterápico
• Medicamento obtido por processos tecnologicamente adequados,
empregando-se exclusivamente matérias-primas vegetais, com
finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico

• Conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, reprodutibilidade e

constância de sua qualidade
Mais definições
• Uso externo, local ou tópico
• Indica que a via de administração do medicamento é local, com objetivo de que o
fármaco atue somente no local da aplicação, não sendo absorvido para a corrente
sangüínea
• Uso interno:
• Indica que a via de administração do medicamento é oral
• Vacinas
• Medicamentos biológicos (produzidos a partir de células) que contêm uma ou mais
substâncias antigênicas, que - quando inoculados - são capazes de induzir imunidade
específica ativa e proteger contra a doença causada pelo agente infeccioso que
originou o antígeno
• Preparadas a partir de microorganismos mortos ou inativos, ou a partir de
microorganismos vivos, mas atenuados pelo formol, por uma outra substância ou
pelo calor
Mais definições
• Dose de ataque:
• Dose única suficiente para elevar
rapidamente a quantidade do
fármaco no organismo, atingindo a
concentração terapêutica
• Meia-vida
• Tempo gasto para que a concentração
plasmática de um fármaco no
organismo se reduza à metade
• Possibilita boa estimativa do tempo
gasto para que o fármaco seja
removido do organismo
• Se a quantidade de um certo fármaco
que encontramos no organismo é de
100 mg e são necessários 45 minutos
para que esta quantidade chegue a
50 mg, a sua meia-vida é de 45
minutos
Farmacocinética & Farmacodinâmica
• FarmacoCinética • FarmacoDinâmica
• O que o CORPO faz com a
droga
• Estuda o movimento da
droga através do organismo
• Absorção
• Distribuição
• Biotransformação
• Eliminação
• O que a DROGA faz com o
corpo
• Estuda o local de ação
(tecidos e sistemas),
mecanismo de ação e os
efeitos das drogas no
organismo (terapêuticos e
adversos potenciais)
FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA
Absorção

Vias intravenosa,
intramuscular, sublingual e
transdérmica evitam a
primeira passagem
Vias de administração
Distribuição
• Processo pelo qual o fármaco sai da circulação sanguínea
Biotransformação
Eliminação
Agonista vs. Antagonista
• Agonista
• Molécula que se liga a um receptor e
o estabiliza numa determinada
conformação (habitualmente, ativa)
• Quando ligado por um agonista, um
receptor tem mais tendência a
encontrar-se na sua conformação
ativa
• Antagonista
• Molécula que inibe a ação de um
agonista, mas não exerce nenhum
efeito na ausência do agonista
• Reversíveis ou irreversíveis
Antagonista
Agonista inverso
• Existe uma atividade intrínseca
(tônus) do sistema receptor, mesmo
na ausência de um ligante endógeno
ou de um agonista exógeno
administrado
• Um agonista inverso atua de modo a
abolir essa atividade intrínseca
(constitutiva) do receptor livre (não-
ocupado)
Bibliografia