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¿Qué es la Histamina?

ALMACENAMIENTO Y LIBERACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
Fármacos
antihistamínicos
Antihistamínicos H2
Antihistamínicos H1  Famotidina
 Ranitidina
1era generación: 2da generación:
 Cimetidina
 Difenhidramina  Loratadina
 Dimenhidrinato  Desloratadina
 Prometazina  Cetirizina
Antihistamínicos H3
Tioperamida Ciproxifano

Benpropita  Proxifano
Dimenhidrinato
Dramamine, Gravol y Vertirosan

Fármaco antihistamínico, anticolinérgico y antivertiginoso

Acciones Farmacológicas:
 Efectos depresores sobre el sistema nervioso central
 Inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se
produce en los viajes y en el vértigo (efectos
anticolinérgicos )

 Vía Oral, parenteral


 Metabolismo Hígado
 Vida media 1-4 horas
 Excreción Renal
Aplicaciones terapéuticas:
 Prevenir las náuseas, vómitos y mareos
causados por viajes (Cinetosis )

Toxicidad:
 Convulsiones
 Coma
 Depresión respiratoria
Cetrizina
Reactine, Zyrtec
Metabolito activo de la hidroxizina que no
penetra en forma importante el SNC.

Acciones farmacológicas:
 Produce una inhibición selectiva de los receptores
periféricos H1
 Inhibe la migración tisular de células
inflamatorias y eosinófilas en ciertas urticarias
 Vía oral
 Metabolismo hepático
 Vida media: 3 horas
 Excreción renal, heces

Aplicaciones terapéuticas:

 Rinitis alérgica
 Urticaria aguda
 Conjuntivitis alérgica

Toxicidad:
 Somnolencia
Rinitis alérgica Prurito (dermatitis,
picadura de insectos)

Conjuntivitis
alérgica náuseas y vómitos

Urticaria
Famotidina
Tipodex, Ulcerax, Nulcerin

Acciones Farmacológicas:
 Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina
 Reduce la secreción gástrica de ácido basal
 Aumenta el pH gástrico favoreciendo la
cicatrización de las úlceras

 Vía oral y parenteral

 Vida media de 2 a 4 horas


 Metabolismo en un 30 a 35% en el hígado
 Eliminación renal

Aplicaciones Terapéuticas:
 Úlcera gástrica y duodenal
 Reflujo gastroesofágico
 Otras condiciones hipersecretoras patológicas

Toxicidad:
 Latidos cardiacos anormales
Ranitidina
Zantac, Ranidin
Acciones Farmacológicas
 Inhibidor reversible y competitivo de los
receptores histamínicos H2.
 Disminuye la secreción ácida gástrica.

 Vía oral o parenteral


 Vida media de 2 a 3 horas
 Metabolismo parcial en el hígado
 Excreción renal

Aplicaciones terapéuticas:
 Desórdenes gastrointestinales (secreción gástrica
incrementada)
 Reflujo gastroesofágico
 Gastritis
 úlcera péptica

Toxicidad:
 Anormalidades de la marcha

 Hipotensión
Cimetidina
Fremet, Tagamet

Acciones Farmacológicas:
 Bloqueador de los receptores H2 de la histamina.
 Inhibe la secreción de ácido gástrico

 Vía oral
 Metabolismo en el hígado
 Vida media de 1 a 3 horas
 Excreción renal
Aplicaciones terapéuticas:
 Ulcera gástrica y duodenal
 Reflujo gastroesofágico
 Patologías hipersecretoras

Toxicidad:
 Impotencia
 Ginecomastia
 Galactorrea
Úlcera gástrica Reflujo
y duodenal gastroesofágico

Patologías
Gastritis hipersecretoras
Antihistamínico H3:
Tioperamida
 Benpropita
Derivado Imidazólico
Ciproxifano
Proxifano

Antihistamínicos H3 Agonistas inversos


Acción broncoconstrictora de H1 es antagonizada por
una reacción broncodilatadora H3

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