Diversos sistemas desde los de caracter coloidal

hasta los sistemas que consisten en particulas liquidas o solidas finamente

subdivididos dispersas en un gas y rodeadas por el. Se refiere a productos que
dependen del poder de un gas licuado o comprimido para expeler el compuesto
activo en una niebla , espuma o semisolido finamente dispersos.

Sistema bifásico con partículas sólidas o

gotitas líquidas dispersadas en aire u otra fase gaseosa y de tamaño
suficientemente pequeño para presentar estabilidad en la suspensión.

Preparados sólidos o líquidos que contienen uno o

más principios activos destinados a la administración en las vías bajas del tracto
respiratorio, para obtener una acción local o sistémica.

 Líquidas: soluciones o suspensiones (aerosoles – spray)

 Sólidas: inhaladores

Se administra localmente dosis menores que las que serían necesarias por vía
oral o parenteral.

 Reduce efectos sistémicos adversos.

 Reduce costos de tratamiento.

Evita el metabolismo hepático del primer paso

Factores que determinan el depósito de las partículas:

Propiedades de las partículas

Tamaño (diámetro Forma

aerodinámico) Carga
Densidad
 Geometría
Presencia de alteraciones
Propiedades del tracto
Frecuencia respiratoria y
respiratorio
velocidad de flujo

Otros factores que determinan el depósito de las partículas:

Formulación
Dispositivo de administración / liberación

En el desarrollo de inhaladores de dosis medida:

 el comienzo rapido de accion del principio activo

 la ausencia del primer paso
 la menor dosificacion que minimiza los efectos adversos
 la via alternativa cuando los agentes terapeuticos pueden interactuar en
forma fisica o quimica con otros agentes medicamentosos administrados
simultáneamente.
 la alternativa viable cuando la droga muestra una farmacocinetica
erratica en caso de la administracion oral o parenteral
 cierre de valvulas inviolables no existe riego de contaminacion .
 la medicación sale lista para su empleo al oprimir el botón
 no expuestos a el aire ni humedad
 esterilidad durante toda la vida del producto
 rango adecuado en el tamaño de partícula en drogas, para inhalación

Aerosoles tópicos:

 evita el uso y el sobre uso indiscriminado

 más presentaciones (rocio, espumas, semisólidos)
 reduce la irritación provocada por la aplicación de pomada sobre zona
erosionada
  son económicas porque se aplica fácilmente una capa delgada sin
desperdiciar productos.

AEROSOLES DE GAS LICUADO

 La presión interior varía mucho con la temperatura.

 Por encima de 50ºC , peligro de explosión.
 Al aplicar sobre los tejidos producen sensación de frío.
 Se pulveriza tanto el producto activo como el gas licuado
AEROSOLES DE GAS COMPRIMIDO

 Dispersión mecánica poco eficaz

 Necesario el llenado del envase con un 50% de gas.
 Pérdida de potencia propelente con el uso
 Si se aprieta el difusor con el recipiente invertido se inutiliza en
segundos el aerosol.

 ACCIÓN LOCAL: anestésicos, antifúngicos, antiinflamatorios,

anticonceptivos, etc.
 ACCIÓN SISTÉMICA: absorción pulmonar y nasal, (tónicos cardiacos).

Productos
envasados bajo presión, que contienen los principios activos disueltos,
en suspensión o emulsionados en un propulsor o mezcla de propulsor-
disolvente, diseñados para ejercer acción local o sistémica y
destinados a la aplicación tópica en la piel o mucosas y para la inhalación
oral y nasal
 Basados en el principio de Bernouilli: producen
la dispersión mecánica del líquido

No necesitan propelentes No necesitan

simultanear la presión-aspiración Se deposita menos medicación en la
orofaringe Algunos dispositivos indican cuantas dosis quedan en el
envase. El paciente puede repetir las inspiraciones para segurar la
inhalación de la dosis
EJEMPLOS:
Sistemas unidosis : Spinhaler
Sistemas multidosis :
 Turbohaler
 Accuhaler
Inconvenientes:

 Alergia a alguno de los incapaz de controlar su

diluyentes como la lactosa respiración
 El polvo puede adsorber  No hay sensación de que el
humedad y apelmazarse producto penetre en los
 Poco efectivo en crisis pulmones (no efecto placebo,
agudas si el paciente es repetición de dosis)

la formulación más principio activo

pueden estar contenida en el envase aerosol formando un sistema bifásico
constituido por una fase líquida y otra gaseosa
a). sistema bifásico:

Fase líquida + fase gas

b). sistema trifásico:

Gas + 2 líquidos inmiscibles: fase líquida = propulsor licuado + disolución

acuosa de principio activo
Gas + 2 fases líquidas emulsionadas: O/W ó W/O
Gas + fase líquida + fase sólida (suspensión): fase
líquida = propulsor licuado / fase sólida = principio
activo

: Los gases
propulsores (o propelentes) constituyen una parte muy
importante de los aerosoles farmacéuticos, puesto que
proporcionan la energía de compresión (propulsora) del
sistema aerosol. Los dos tipos de propulsores más
utilizados son:

a) gases licuados : Entre los gases licuados cabe destacar los hidrocarburos
halogenados [halogenated hydrocarbons] (sobre todo los compuestos
clorofluorocarbonados, CFC [chlorofluorocarbons]) y los hidrocarburos
(butano, propano y dimetiléter)

b) gases comprimidos:

 Expulsión en forma semisólida

 Expulsión en forma de espuma
 Expulsión en forma de rocío

Administración pulmonar o nasal

1.DESCARGA ESPACIAL: Se forma un aerosol denominado (niebla), en el
que el producto se dispersa en gotas muy pequeñas (pulverización fina) que
se mantienen largo tiempo en el aire.

2.DESCARGA EN POLVO: El producto sale del envase

aerosol en forma de partículas sólidas dentro de gotas
del gas propulsor licuado, el cual, al hallarse de repente
a la presión atmosférica, se vaporiza
instantáneamente, dispersando así el principio activo
con el que estaba mezclado. Se forma un aerosol
denominado humo.Aerosol tipo humo (part sólidas)

1.DESCARGA SUPERFICIAL: El producto se dispersa en gotas

relativamente grandes (pulverización grosera).Gotas grandes

2.DESCARGA LÍQUIDA: Al carecer la válvula del envase aerosol de

atomizador , el producto sale en forma de chorro. Estos aerosoles se utilizan
para la aplicación cutánea de tónicos y lociones ejemplo chorro continuo
(tónicos y lociones)

3.DESCARGA ESPUMA: emulsiones

 Principio activo
 Tensioactivos
 Aniónicos, Catiónicos, Anfóterios. No iónicos; estabilizantes de
emulsiones y suspensiones (Agentes viscozantes)
 Disolventes y Solubilizantes: Agua, alcoholes, PG…
Sustancias auxiliares en función de la vía de administración

Saborizantes
Edulcorantes
Conservantes,
Antioxidantes
Viscosizantes (bentonita)

Su función principal es

proporcionar la presión necesaria dentro del sistema

para expulsar el contenido del envase, mientras que

la fracción licuada es uno de los componentes de la

fase líquida. Los propelentes empleados incluyen

diversos hidrocarburos, especialmente derivados de metano, etano y propano

e hidrocarburos de bajo peso molecular, como butanos y pentanos y gases

comprimidos como dióxido de carbono, nitrógeno y óxido nitroso. Los mismos

deben ser autorizados por la autoridad sanitaria. Un propelente es un gas

utilizado para impulsar las sustancias contenidas en los aerosoles.

Corazón del aerosol

Fuerza expulsora del producto
Puede actuar como disolvente y diluyente
Determina las características del producto ser expelido
  Clorofluorocarbonados  Hidrofluorocarbonados
(CFC) (HFC)
 Hidroclorocluorocarbonado  Hidrocarburos (HC)
(HCFC)  Éter de hidrocarburos

 Aire
 Óxido nitroso
 CO2

Se emplean envases de vidrio, plástico o metal, o una

combinación de estos materiales. Los envases de vidrio deben proporcionar

seguridad y resistencia a la presión y los golpes. Se pueden emplear plásticos

para recubrir los envases de vidrio y obtener mayor seguridad o en el caso de

envases metálicos para aumentar la resistencia a la corrosión y la estabilidad

de la formulación.

: Acero estañado

 Liviano  Mayor resistencia (sin

 Económico (Producción a costuras)
gran escala)
 Aluminio
 Aerosoles farmacéuticos
tópicos e IDM
  Resistencia adicional:
Revestimiento con resinas
epoxi, vinílicas o fenólicas

 Ausencia de  No resistente a caídas

incompatibilidades  Vidrio revestido de plástico
 Valor estético  Impide que el vidrio estalle
 Limitado a productos de en caso de que se rompa
baja presión y con menor %
de propelente.

 Reciente incorporación
 Seguros y exentos de corrosión
 Material incluye poliacetal y polipropileno

Regulan el flujo del producto y aseguran el cierre hermético.

No dosificadoras: La salida del producto es contínua mientras se

presiona el difusor.
Dosificadoras: Cada pulsación se libera una dosis.
Difusor: Proporciona la salida al producto al actuar sobre la válvula.

Orificio del cuerpo de la válvula: 0.013-0.020’’ diámetro.

Escape de una pequeña cantidad de propelente vaporizado junto con

el producto.

Mayor grado de dispersión del rocío emitido

Limpieza de los orificios de la válvula después de la descarga.

Cambio del patrón de rocío desde que se comienza hasta que se

termina de usar el aerosol (Cambio de la composición del propelente).

Uso en: Aerosoles en polvo, aerosoles sobre la base de agua,

aerosoles que contienen materiales suspendidos y otros agentes que

tenderían a obstruir la válvula.

Aerosoles de hidrocarburos (reducir sustancialmente la extensión de

la llama del rocío).

Válvulas para espuma (o para productos gasificados).

Único orificio de expansión (en el asiento).

Una sola cámara de expansión: Pico de suministro o aplicador, cuyo

volumen es suficientemente grande para posibilitar la expansión

inmediata del producto presurizado (bola de espuma).

Salida como un chorro sólido al ser expedida por una válvula y un

accionador con orificio y cámaras de expansión pequeños.

Formación de la bola de espuma: El chorro choca contra una superficie.

 Usos: Materiales viscosos (jaleas, cremas y ungüentos); espumas

rectales y vaginales.

Brinda un medio rápido y cómodo de liberar el

contenido de un envase presurizado. Permite que el producto sea expelido de

la forma deseada

 Niebla fina  Espuma

 Rocío húmedo  Chorro sólido

Boca Vagina
Garganta Ojos
Nariz

Fabricación: Llenado, Juntar concentrado y propelente:

Aseguramiento de la uniformidad del producto

 Llenar gas licuado (mediante frío)

 Colocar válvula
 Volver a temperatura ambiente

 Llenar con base +ppio activo

 Colocar válvula
  Introducir propelente a través de la válvula a presión.

AEROSOL FARMACÉUTICO: Producto en aerosol que contiene componentes

con actividad terapéutica disueltos, suspendidos o emulsionados en un
propelente o una mezcla de disolvente y propelente destiandos a la
administración oral, tópica, intranasal, intraocular, intraótica, intrarectal o
intravaginal.

También se emplean en cosméticos y otros productos industriales.

se encuentran en productos para el cuidado

personal tales como spray para el cabello, perfumes, espumas, pantallas
solares en aerosol y cremas para afeitar.

se encuentran en productos para el

hogar tales como aromatizantes para ambientes, desinfectantes e
insecticidas.

se encuentran en productos
industriales tales como adhesivos, pinturas en aerosol y espumas aislantes

la industria farmacéutica, ofreciendo

una familia de propelentes alternativos que no dañan la capa de ozono para
aplicaciones farmacéuticas.
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