FARMACOS

DE LA CRUZ RUELAS JARED EDUARDO

METAMIZOL
• El metamizol (DCI), también conocido como dipirona o novalgina, es un fármaco perteneciente
a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. Es utilizado en muchos países
como un potente analgésico, antipirético y espasmolítico. El principio activo metamizol puede
presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico.

PRESENTACION
• Ampollas de 5 ml conteniendo 2 g y 2,5 g

• Cápsulas de 500 mg y 575 mg

• Comprimidos de 500 mg

• Supositorios de 500 mg y 1g

DOSIS
• Adultos

• IM profunda, IV (disuelto, a pasar en unos 3 min): 1-2 g/ 6-8 h

• VO: 575 mg/ 6-8 h

• Rectal: 1 g/ 6-8 h

• Niños

• VO, IM, Rectal: 10-40 mg/Kg/6-8 h (máx 2 g/dosis y 6 g/día)

• IV: 40 mg/kg/ 6-8 h (máx 6 g/día)

VIA
• Vía oral Antipirético

• Dolor:Agudo (postoperatorio o postraumático)

• Crónico (neoplásico)

• Dolor cólico

• Vía rectal, IM o IV lenta

Dolor postoperatorio no intense

• Dolor cólico

• Dolor de origen neoplásico

• Crisis de migraña

FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• La absorción gastrointestinal del METAMIZOL SÓDICO es rápida y completa. Se metaboliza en el
intestino a metilaminoantipirina (MAA) que es detectable en la sangre. La concentración
máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos. La sustancia básica de METAMIZOL SÓDICO sólo se
detecta en el plasma después de la administración intravenosa.

• Su distribución es uniforme y amplia; su unión a proteínas plasmáticas es mínima y depende de

la concentración de sus metabolitos.

La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. Por su parte, el metabolito vuelve a metabolizarse en el

hígado dando como producto una aminoantipirina (AA) que se elimina casi por completo por vía renal.

La acción analgésica, antipirética y antiespasmó-dica se atribuye principalmente a los metabolitos MAA

y AA mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
PREPARACION
• No tome este medicamento si usted es alérgico a este medicamento o a alguno de sus
componentes. No tome este medicamento sin antes consultar al farmacéutico, si usted presenta
alguna alergia, ya sea a este u otro medicamento, colorante, edulcorante o saborizante. La
solución inyectable debe emplearse solamente cuando no es posible utilizar la vía enteral o
rectal. Aplicarla lentamente para evitar una caída de la presión sanguínea. No administrar dosis
mayores a las recomendadas ni usar por períodos largos sin control médico.

Este medicamento contiene alcohol bencílico, no usar en neonatos. Precaución en pacientes con
anemia, asma, hipotensión o enfermedad cardíaca.

Precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Precaución en pacientes con ulcera péptica,
porfiria, o déficit de glucosa-6-fosfato hidrogenasa. Debido a posibles incompatibilidades no debe
mezclarse en la jeringa con otros medicamentos. El enrojecimiento ocasional de la orina carece de
importancia. En caso de embarazo o lactancia administrarse sólo en caso de que los beneficios superan
los riesgos posibles hacia el feto o lactante. En tratamientos largos, realizar recuentos sanguíneos.

DISOLUCION
• IM directo - SF 20 cc 1gr. - SF 100-250 cc más de 2 gr

DICLOFENACO
• El diclofenaco es un fármaco inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y
miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Está indicado para reducir
inflamaciones y como analgésico. Se puede usar para reducir los cólicos menstruales.

PRESENTACION
• envase conteniendo 20 comprimidos. Comprimidos 50 mg: envase conteniendo 10
comprimidos. Cápsulas de Liberación Prolongada: envase conteniendo 8 cápsulas. Supositorios
Infantiles: envase conteniendo 5 supositorios. Supositorios Adultos: envase conteniendo 5
supositorios. Inyectable: envase conteniendo 5 ampollas.
DOSIS
• La dosis de mantenimiento deberá ajustarse a cada paciente y pueden ser necesarios 300 a 400
mg al día. Una vez que se tenga una respuesta satisfactoria, redúzcase al mínimo la dosis de
mantenimiento.

VIA
• Oral, intramuscular e intravenosa por infusión.

• La dosis oral va de 100 a 200 mg diariamente

FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• Es un inhibidor de la ciclooxigenasa y su potencia es mayor que el de la indometacina,
naproxeno y otros medicamentos por vía oral; además, disminuye las concentraciones
intracelulares del ácido araquidónico en leucocitos. Después de ingerido DICLOFENACO se
absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal y su concentración máxima se
obtiene de 2 a 3 horas cuando se administra junto con los alimentos, altera su absorción, pero
no modifica su efectividad.

Se liga ampliamente a proteínas plasmáticas en 99%, su vida media en plasma es de 1 a 2 horas previa
ingesta oral.

Por lo que su efecto terapéutico es mayor que su vida media plasmática.

Se metaboliza en el hígado por acción de la isoenzima de la subfamilia CYP2C del citocromo P-450.

Después de la glucoronidación y sulfación, los metabolitos se excretan en orina, 65% y por bilis, 35%.
PREPARACION
• Adultos: En casos leves, así como en tratamientos prolongados se recomienda administrar 100
mg al día (1 comprimido 2 veces al día). La dosis máxima diaria en el tratamiento con
Diclofenaco sódico 50 mg es de 150 mg (3 comprimidos). Resulta adecuada la administración en
2-3 tomas diarias.

LISINA
• La lisina (abreviada Lys o K) es un aminoácido componente de las proteínas sintetizadas por los
seres vivos. Tiene carácter hidrófilo, es uno de los 10 aminoácidos esenciales para los seres
humanos, y consecuentemente debe ser aportado por la dieta. Dada la desigual distribución de
la lisina entre los distintos alimentos, algunas dietas, especialmente las basadas en cereales,
pueden ser deficientes en ella. Esta deficiencia no suele tener consecuencias, dado que la mayor
parte de las dietas contienen un exceso de proteínas. En este caso, simplemente se sintetizaran
aquellas para las que haya suficiente lisina, y el resto de los aminoácidos en exceso se
metabolizarán para producir energía y urea.

PRESENTACION
DONODOL. ARMSTRONG. Tabletas. Cada tableta contiene 125 o 250 mg de clonixinato de lisina. Cajas
con 4 o 10 tabletas de 125 o 250 mg.

DORIXINA. SIEGFRED RHEIN. Comprimidos. Cada comprimido contiene 125 mg de clonixinato de lisina.
Caja con 10 comprimidos.

DOSIS Y VIA
• Parenteral

• I.M o I.V. 1-2 ampolletas cada 6-8 horas.

FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• CLONIXINATO de lisina es un analgésico no narcótico derivado del ácido antranílico. Inhibe la
enzima prostaglandina sintetasa responsable de la síntesis de prostaglandinas. Las
prostaglandinas PGE y PGF 2 son responsables directas de la estimulación de los
neurorreceptores del dolor; al bloquear su producción evita la captación de la sensibilidad
dolorosa, independientemente de la causa, intensidad y localización. También se ha demostrado
que el clonixinato de lisina inhibe a la bradicinina y PGF 2 ya producidas, por lo que se considera
como un antagonista directo de los mediadores del dolor.

CLONIXINATO de lisina cuenta con un efecto analgésico sin alterar las constantes vitales ni el estado de
conciencia de los pacientes ya que es un analgésico no narcótico. Dosis de 300 mg de CLONIXINATO de
lisina son equipotentes a 6 mg de sulfato de morfina. No deprime la médula ósea ni interfiere con los
factores de coagulación por lo que no altera el tiempo de sangrado.

PREPARACION
• Clave Descripción Indicaciones Vía de administración y Dosis

• 010.000.4028.00

• SOLUCIÓN INYECTABLE

• Cada ampolleta contiene: Clonixinato de Lisina 100 mg.

• Envase con 5 ampolletas de 2 ml.

• Dolor de leve a moderada intensidad.

• Intramuscular o intravenosa.

• Adultos: 100 mg cada 4 a 6 horas, dosis máxima 200 mg cada 6 horas.

INDOMETACINA
• La indometacina es un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo derivado indol
metilado relacionado con el diclofenaco, que inhibe la producción de prostaglandina, por lo que
se indica para el alivio del dolor, fiebre y la inflamación en pacientes con osteoartritis, artritis
reumatoide, dolor muscular, espondiloartropatías, osteítis deformante, dismenorrea, bursitis,
tendinitis, dolor de cabeza, neuralgia y, por sus efectos antipiréticos, para el alivio de la fiebre
en pacientes con tumores malignos.

PRESENTACION

DOSIS Y VIA
• Dosis sugerida: 25 mg dos veces al día o tres veces al día. Si es bien tolerada y se requiere
aumentarla por continuar los síntomas, se puede incrementar la dosis diaria en 25 mg o 50 mg,
a intervalos semanales hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria o hasta que la dosis
diaria total sea de 150 mg a 200 mg. La dosis por arriba de esta cantidad no aumenta el efecto
del fármaco.

En pacientes con dolor nocturno persistente y/o rigidez matutina: La administración de una dosis hasta
de un máximo de 100 mg, puede ser útil para proporcionar alivio.

• En episodios agudos de artritis reumatoidea crónica: Puede ser necesario incrementar la dosis
en 25 mg o si se requiere en 50 mg diariamente. Se debe suspender el fármaco si se presentan
reacciones adversas severas.

• Una vez controlada la fase aguda de la enfermedad, se debe disminuir la dosis diaria hasta que
el paciente esté recibiendo la dosis efectiva mínima del fármaco o hasta la suspensión del
 fármaco. Es esencial seguir cuidadosamente las instrucciones y observar al paciente para
prevenir reacciones adversas severas e irreversibles incluyendo la muerte. INDOMETACINA debe
usarse con mayor precaución en pacientes ancianos.

FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• INDOMETACINA es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades antipiréticas y
analgésicas. Al igual que otros AINEs, INDOMETACINA es un inhibidor potente de la síntesis de
prostaglandinas. Se ha demostrado que las concentraciones terapéuticas alcanzadas también
tienen un efecto in vivo..

• Las prostaglandinas sensibilizan los nervios aferentes y potencian la acción de la bradicinina en

la inducción del dolor en modelos animales. Además, se sabe que las prostaglandinas son
mediadores de la inflamación. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas en tejidos
periféricos por INDOMETACINA puede estar involucrada en su acción antiinflamatoria.

• INDOMETACINA es un agente antiinflamatorio efectivo, adecuado para el uso prolongado en

artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante y osteoartritis. INDOMETACINA alivia los
síntomas pero no altera el curso de la enfermedad.

• INDOMETACINA suprime la inflamación en la artritis reumatoidea, efecto que se demuestra por

el alivio del dolor y disminución de la fiebre, aumento de volumen y tumefacción.

• La mejoría de los pacientes con artritis reumatoidea, tratados con INDOMETACINA se demostró
por disminución del volumen articular, del número promedio de articulaciones comprometidas y
rigidez matutina, así como por la diminución en la morbilidad, demostrada por una disminución
en el tiempo para caminar y por una mejor capacidad funcional, demostrada por un aumento en
la fuerza de sujeción.

INDOMETACINA disminuye el flujo sanguíneo cerebral basal y estimulado con CO2, efecto que
desaparece después de una semana de tratamiento. No se ha establecido la importancia clínica de este
efecto.

Después de una dosis oral única de 25 mg INDOMETACINA es absorbida rápidamente, ob-teniéndose

concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente de 1 mcg/ml, en cerca de 2 horas.

Las cápsulas de INDOMETACINA administradas oralmente tienen una elevada biodisponibilidad,

absor-bién-dose 90% de la dosis en 4 horas.
• INDOMETACINA existe en el plasma como el fármaco original y sus metabolitos desmetil,
desbenzoil y desmetil-desbenzoil, todos en forma no-conjugada. Aproximadamente 60% de la
dosis oral se recupera en la orina como el fármaco original y sus metabolitos; mientras que 33%
se recupera en las heces.

PREPARACION
1. Retire la envoltura.

2. Sumerja la punta del supositorio en agua.

3. Acuéstese sobre el lado izquierdo y levante la rodilla derecha hacia el pecho. (Una persona
zurda debe acostarse en el lado derecho y levantar la rodilla izquierda.)

4. Usando su dedo, introduzca el supositorio 1 pulgada dentro del recto. Manténgalo en el lugar
durante un momento.

5. Después de 15 minutos podrá levantarse. Lávese bien las manos y reanude sus actividades
normales.

6. Usted debe tratar que el supositorio se mantenga en su lugar y evite tener evacuaciones
intestinales durante la primera hora después que colocó el supositorio.

NAPROXENO
• El naproxeno es un medicamento antinflamatorio no esteroideo que se emplea en el
tratamiento del dolor leve a moderado, la fiebre, la inflamación y la rigidez provocados por
afecciones como artrosis, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante, tendinitis y bursitis.
PRESENTACION

DOSIS Y VIA
• En la población pediátrica, la dosificación es la siguiente:

• Dosis de inicio de 10 mg/kg seguida por 2.5 a 5 mg/kg cada 8 horas. La dosis no deberá exceder
de 15 mg/kg al día después del primer día de tratamiento.

• En caso de artritis reumatoide juvenil, la dosis usual es de 10 mg/kg diariamente, dividida en dos
tomas con intervalos de 12 horas, junto con los alimentos.

• Para artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante la terapia inicial es de 1,000

mg al día, en dos tomas o en dosis única.

Durante la administración prolongada, la dosis de NAPROXENO se puede aumentar o dis-minuir,

dependiendo de la respuesta clínica del paciente. Una dosis diaria menor puede ser suficiente para la
administración prolongada.

Las dosis en la mañana y en la noche no tienen que ser de la misma magnitud, y no es necesaria la
administración del fármaco más de dos veces al día.

En pacientes que toleran bien dosis menores, la dosis se puede aumentar hasta 1,500 mg de
NAPROXENO por día durante periodos limitados, cuando se requiere un mayor nivel de actividad
antiinflamatoria/analgésica. Cuando los pacientes son tratados con 1,500 mg/kg de NAPROXENO, el
médico debe observar beneficios clínicos suficientes que superen el posible riesgo aumentado
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• NAPROXENO es un agente antiinflamatorio no esteroidal (AINE) con propiedades analgésicas y
antipiréticas.

• NAPROXENO en sí se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, con una

biodisponibilidad in vivo de 95%.

• NAPROXENO es bioequivalente desde el punto de vista de la magnitud de absorción (ABC) y

niveles máximos (Cmáx); sin embargo, los productos difieren en su patrón de absorción. Estas
diferencias entre los productos de NAPROXENO se refieren tanto a la forma química usada de
NAPROXENO como a su formulación. Aun con las diferencias observadas en el patrón de
absorción, la vida media de eliminación de NAPROXENO no cambia entre los productos, y va de
12 a 17 horas.

Los niveles de NAPROXENO en el estado estacionario se alcanzan en 4 a 5 días, y el grado de

acumulación de NAPROXENO es consistente con esta vida media. Esto sugiere que las diferencias en el
patrón de liberación solamente representan un papel insignificante en los niveles plasmáticos
alcanzados en el estado estacionario. Después de la administración de tabletas de NAPROXENO, los
niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 2 a 4 horas. Después de la administración oral de
NAPROXENO sódico, los niveles máximos se alcanzan en 1 a 2 horas. La diferencia en las velocidades de
absorción entre los dos productos se debe a la solubilidad acuosa aumentada de la sal sódica del
NAPROXENO.

NAPROXENO tiene un volumen de distribución de 0.16 l/kg. A niveles terapéuticos, NAPROXENO está
unido en más del 99% a la albúmina

PREPARACION
• La dosis inicial recomendada es de un comprimido (500 mg) seguida de medio comprimido (250
mg) cada 6 u 8 horas. Procesos músculo-esqueléticos agudos: La dosis inicial recomendada es de
un comprimido (500 mg) seguida de medio comprimido (250 mg) cada 6 u 8 horas.

DILUSION
• Adultos. VO: 250 mg (5 mg/k) cada 6-8 h. vo. ...
• Niños mayores de 2 años. VO: 5-7 mg/kg/8-12 h. Tratamiento sintomático de enfermedades
inflamatorias.

• Adultos. VO: 250-500 mg/12 h. ...

• Niños <2 años. VO: 7-15 mg/kg/día repartidos en 2 dosis. ...

• Adultos: 1500 mg/día.

• Niños: 1 g/día.

PIROXICAM
• El piroxicam es el nombre de un antiinflamatorio no esteroideo, miembro de la familia de los
ácidos fenólicos, indicado para el alivio de los síntomas de artritis reumatoide, osteoartritis,
dolor menstrual primario y dolor postoperatorio.

PRESENTACION

DOSIS Y VIA
• Artritis reumatoidea, osteoartritis: Se recomienda que la terapia con PIROXICAM sea iniciada y
mantenida en una dosis diaria única de 20 mg. De acuerdo con su vida media prolongada hay un
progresivo incremento en la respuesta sobre varias semanas.

• Gota aguda: 40 mg en una sola toma o divididos en 2 tomas durante el tiempo que se requiera.
 • Problemas del aparato músculo-esquelético: 40 mg en una sola toma o divididos en 2 tomas y
de acuerdo con la evolución del paciente se podrá reducir a 20 mg en una o dos tomas.

• En procesos inflamatorios del aparato respiratorio: 10 a 20 mg diarios en una sola toma o

fraccionada en 2 tomas por un tiempo no mayor de 5 días. No se han establecido las dosis y
recomendaciones para niños.

FARMACOCINETICA Y
FARMACO DINAMIA
• Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroideo, del grupo de oxicam, que actúa
impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición
competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Se absorbe adecuadamente desde el tracto
gastrointestinal y se une a proteínas en 98%.

• La concentración plasmática máxima se alcanza de 3 a 5 horas después de la administración, su

vida media es de 50 horas (intervalo de 30-86 horas), resultando en el mantenimiento de una
concentración plasmática relativamente alta con una sola dosis diaria.

La dosis única de 20 mg generalmente produce niveles plasmáticos de 1.5 a 2 mcg/ml. Con dosis
terapéuticas, el estado de equilibrio se alcanza a los 7 días. PIROXICAM y sus productos de
biotransformación son excretados principalmente en orina y en menor cantidad en heces.

El metabolismo ocurre por hidroxilación en la posición 5 de la cadena lateral piridil y conjugación de sus
productos, por ciclo de hidratación y por hidrólisis.

PREPARACION
• El piroxicam viene envasado en forma de cápsula para tomar por vía oral. Por lo general se toma
1 ó 2 veces al día. Tome el piroxicam alrededor del mismo horario todos los días. Siga
cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o
farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica.
No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su
doctor.

• Trague las cápsulas enteras; no las mastique ni las triture.

• El piroxicam ayudará a controlar sus síntomas pero no curará su condición. Puede tomar 8 a 12
semanas o más tiempo antes de que sienta el beneficio total de tomar este medicamento.