Sporasec 14ago2017 PDF

SPORASEC®
Itraconazol - Secnidazol
Cápsulas
Industria mexicana Venta bajo receta
FÓRMULA CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada cápsula contiene:
ITRACONAZOL 33,33 mg
SECNIDAZOL 166,66 mg
Excipientes:
Talco Sanitizado
Lactosa Monohidratada
Fécula de Maíz
Polivinilpirrolidona
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
SPORASEC® es un anti infeccioso ginecológico oral para el tratamiento de la vaginitis

causada por cualquier especie de Candida y Trichomonas vaginalis; y vaginosis causada
por Gardnerella vaginalis, bacterias anaerobias y Mobiluncus spp.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Secnidazol
Farmacocinética
La administración por vía oral en una dosis de 2 g en una sola dosis a seis voluntarios
demostró una Cmax de 43,9 mg/L y un Tmax de 5 horas con un AUC extrapolado de 1326
h.mg10-1 La vida media de secnidazol está valorada en 25 horas, característica importante
en comparación con productos de su misma clase, cuya vida media es de 8 horas. La
eliminación se hace a través de la orina en un 25% respecto de la dosis ingerida, en su
forma secnidazol y su metabolito oxidado.
Después de la administración de una dosis de 2 g de secnidazol la concentración sérica

máxima se alcanza alrededor de la tercera hora. La biodisponibilidad es cercana a 100%,
Secnidazol se une a proteínas plasmáticas en un 15% del total de la concentración
plasmática. Se distribuye rápidamente en el organismo y alcanza
concentraciones adecuadas en órganos y tejidos blanco.
Se absorbe bien cuando se administra por vía oral, pero no lo hace en forma rápida, esto
Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es
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se traduce en concentraciones séricas elevadas y tricomonicidas a las 48 y 72 horas
después de su administración. Secnidazol se metaboliza en hígado y sus metabolitos
son derivados hidroxilos y ácidos.
Aproximadamente 50% de secnidazol y sus metabolitos se excretan por vía urinaria a las
72 horas.
Actividad antimicrobiana
Tiene actividad principalmente contra: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis,

Trichomonas fetus y Giardia intestinalis. La actividad antiparasitaria se extiende en menor
grado a otras especies de amibas y helmintos (oxiuros).
Farmacodinamia
Grupo farmacoterapéutico: es un derivado del 5-nitro-imidazol con actividad antibacteriana y

antiparasitaria. Código ATC: P01AB07.
Mecanismo de acción
Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles al igual que estos últimos se han

observado en experimentos in vitro, que produce la degradación del DNA e inhibición de
la síntesis de ácidos nucleicos, siendo igualmente efectivo contra células que estén en
fase de división o que no lo estén.
Los 5-nitro imidazoles entran por difusión en los microorganismos que son activados por
reducción del grupo 5-nitro. Esta reducción se hace por la vía piruvato-ferredoxina, y
bloquea sus funciones. Los organismos aerobios tienen un potencial redox superior y no son
sensibles al bloqueo de la ferredoxina. La resistencia adquirida a 5-nitro imidazol sigue
siendo escasa en Trichomonas spp y ha sido estimada en alrededor del 2 al 5% en
Bacteroides fragilis. La alteración del gen “nim” puede ser la responsable.
En estudios in vivo, la eficacia del secnidazol es comparable al metronidazol,
Efectos farmacodinámicos
Microbiología
Secnidazol se emplea en infecciones genitales causadas por Trichomonas vaginalis,

amibiasis y giardiasis. El secnidazol tiene excelente actividad en anaerobios. En la
farmacocinética, secnidazol se caracteriza por una vida media larga, esto permite que una
sola dosis de 2 g para el tratamiento en la infección urogenital por Trichomonas vaginal y
giardiasis y vaginosis bacteriana tenga buena tolerancia y esté vinculado a dosis única.
Itraconazol
Farmacocinética
Características generales de farmacocinética
La concentración plasmática máxima de itraconazol se alcanza de 2 a 5 horas después

de su administración oral. Como consecuencia de una farmacocinética no lineal,
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itraconazol se acumula en plasma cuando se administran múltiples dosis. Las
concentraciones en estado estacionario generalmente se alcanzan dentro de los primeros
15 días aproximadamente, con valores de C max de 0,5 μg/ml, 1,1 μg/ml y 2,0 μg/ml
después de la administración oral de 100 mg una vez al día, 200 mg una vez al día y 200
mg dos veces al día, respectivamente. La vida media terminal de itraconazol
generalmente se encuentra en los rangos de 16 a 28 horas después de una sola dosis y
aumenta entre 34 y 42 horas con la dosificación repetida. En cuanto se suspende el
tratamiento, las concentraciones plasmáticas de itraconazol disminuyen a una
concentración casi indetectable dentro de 7 a 14 días, dependiendo de la dosis y la
duración del tratamiento. El promedio de eliminación plasmática total de itraconazol, tras
la administración intravenosa es 278 ml/min. La eliminación de itraconazol disminuye a
dosis altas, debido a la saturación del metabolismo hepático.
Absorción
Itraconazol se absorbe rápidamente después de la administración oral. Las

concentraciones plasmáticas máximas del fármaco no metabolizado se alcanzan dentro
de las 2 a 5 horas siguientes a una dosis oral. La biodisponibilidad oral absoluta
observada de itraconazol es aproximadamente de 55%. La biodisponibilidad oral es
máxima cuando las cápsulas se toman inmediatamente después de una comida
completa.
La absorción de las cápsulas de itraconazol disminuye en pacientes con acidez gástrica

reducida, tales como aquellos que toman medicamentos conocidos como supresores de
la secreción de ácido gástrico (por ejemplo, receptores antagonistas H2 e inhibidores de la
bomba de protones) o en pacientes con aclorhidria causada por ciertos padecimientos
(ver “Precauciones generales” e “Interacciones medicamentosas y de otro género”). La
absorción de itraconazol bajo condiciones de ayuno en estos pacientes se incrementa
cuando SPORASEC® cápsulas se administra con bebidas ácidas (como bebidas de cola
no dietéticas). Cuando SPORASEC ® cápsulas se administró con una sola dosis de 200
mg en ayuno junto con una bebida de cola no dietética después del pre-tratamiento con
ranitidina, un receptor antagonista H 2, la absorción de itraconazol fue comparable a
aquella observada cuando SPORASEC ® cápsulas fue administrado solo (ver
“Interacciones medicamentosas y de otro género”).
La exposición a itraconazol es más baja en la formulación en cápsula que en la solución

oral a la misma dosis (ver “Precauciones generales”).
Distribución
La mayor parte de itraconazol en plasma está unido a proteínas (99,8%), siendo la

albúmina la principal proteína a la que se une (99,6% por el metabolito hidroxi). Tiene
también afinidad notable por los lípidos. Solamente el 0,2% del itraconazol plasmático se
encuentra presente como fármaco libre. Itraconazol se distribuye con un amplio volumen
aparente en el cuerpo (> 700 L), sugiriendo distribución extensa en los tejidos. Se
encontró que las concentraciones en pulmón, riñón, hígado, hueso, estómago, bazo y
músculo son de dos a tres veces más altas que las concentraciones plasmáticas
correspondientes, y la captura en tejido queratinizado, particularmente en piel, es hasta 4
veces mayor. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son mucho más bajas
que en el plasma, pero se ha demostrado eficacia contra infecciones presentes en el
líquido cefalorraquídeo.
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Metabolismo
Itraconazol se metaboliza ampliamente en el hígado en un gran número de metabolitos.

Estudios in vitro han mostrado que la principal enzima involucrada en el metabolismo de
itraconazol es CYP3A4. El principal metabolito es el hidroxi-itraconazol, el cual tiene
actividad antifúngica in vitro comparable a itraconazol, aunque las concentraciones
plasmáticas de este metabolito son casi dos veces mayores que las de itraconazol.
Excreción
Itraconazol es excretado principalmente como metabolitos inactivos en la orina (35%) y

en heces (54%) dentro de una semana de la administración de solución oral. La excreción
renal de itraconazol y el metabolito activo hidroxi-itraconazol representa menos de 1% de
la dosis intravenosa. Basado en una dosis oral radiomarcada, la excreción fecal del
fármaco inalterado se encuentra entre 3% y 18% de la dosis.
Como la redistribución de itraconazol desde los tejidos queratinosos parece ser

insignificante, la eliminación de itraconazol de estos tejidos está relacionada con la
regeneración epidérmica. Contrario al plasma, la concentración en piel persiste durante 2
a 4 semanas después de suspender un tratamiento de 4 semanas, y en la queratina de la
uña, donde el itraconazol puede ser detectado tan tempranamente como una semana
después del inicio del tratamiento, por lo menos seis meses después de finalizar un
periodo de tratamiento de tres meses.
Poblaciones especiales
Insuficiencia hepática
Itraconazol es metabolizado principalmente en el hígado. Un estudio farmacocinético fue

realizado en 6 pacientes sanos y 12 con cirrosis hepática, a quienes se les administro una
sola dosis de 100 mg de itraconazol en cápsulas. Se observó una reducción
estadísticamente significativa en la media de la C máx (47%) y un incremento de dos veces
en la vida media de eliminación (37 ± 17 horas vs. 16 ± 5 horas) de itraconazol en
pacientes con cirrosis en comparación con pacientes sanos. Sin embargo, la exposición
total a itraconazol, basada en el AUC, fue similar en pacientes sanos y en pacientes con
cirrosis. No hay datos disponibles sobre el uso a largo plazo de itraconazol en pacientes
con cirrosis hepática (ver “Dosis y vía de administración” y “Precauciones generales”).
Insuficiencia renal
Se dispone de datos limitados sobre el uso de itraconazol oral en pacientes con

insuficiencia renal. Un estudio farmacocinético utilizando una sola dosis de 200 mg de
itraconazol (4 cápsulas de 50 mg), fue realizado en 3 grupos de pacientes con
insuficiencia renal (uremia: n=7; hemodiálisis: n=7; y diálisis peritonea l continua
ambulatoria: n=5). En pacientes urémicos con aclaramiento de creatinina promedio de 13
ml/min x 1,73 m2, la exposición, basada en el AUC, fue ligeramente reducida en
comparación con los parámetros normales de población. Este estudio no demostró ningún
efecto significativo de hemodiálisis o diálisis peritoneal continua ambulatoria, sobre la
farmacocinética de itraconazol (T máx, Cmáx y AUC0-8h). Los perfiles de las concentraciones
plasmáticas vs tiempo presentaron una amplia variación interindividual en los 3 grupos.
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Después de la administración de una sola dosis intravenosa, el promedio de la vida media
terminal de itraconazol en pacientes con insuficiencia renal leve (definida en este estudio
como CrCl 50-79 ml/min), moderada (definida en este estudio como CrCl 20-49 ml/min) y
severa (definida en este estudio como CrCl < 20 ml/min) fue similar a la de los pacientes
sanos, (rango de 42-49 horas en pacientes con insuficiencia renal, vs. 48 horas en
pacientes sanos). La exposición total a itraconazol, basado en el AUC, fue menor en
pacientes con insuficiencia renal moderada a severa en aproximadamente 30% y 40%,
respectivamente, en comparación con pacientes con función renal normal.
No hay datos disponibles sobre el uso a largo plazo de itraconazol en pacientes con
insuficiencia renal. La diálisis no tiene efecto en la vida media o en el aclaramiento de
itraconazol o hidroxi-itraconazol (ver “Dosis y vía de administración” y “Precauciones
generales”).
Pacientes pediátricos
Existen datos limitados sobre el uso de itraconazol en la población pediátrica. Los

estudios de farmacocinética clínica en niños y adolescentes entre 5 meses y 17 años de
edad fueron realizados con formulaciones de itraconazol cápsulas, solución oral o
intravenosa. Las dosis individuales con las formulaciones de cápsulas y solución oral
varían de 1,5 a 12,5 mg/kg/día, administradas una vez al día o dos veces al día. La
formulación intravenosa se administró ya sea como una infusión única de 2,5 mg/kg o en
infusión de 2,5 mg/kg una o dos veces al día. Por la misma dosis diaria, la dosificación
dos veces al día en comparación con la dosis única diaria produjo concentraciones
máximas y mínimas comparables a la dosis única diaria de adultos. No se observó
ninguna dependencia de la edad significativa para el AUC y el aclaramiento total de
itraconazol, mientras se observaron asociaciones débiles entre la edad y el volumen de
distribución, la Cmáx y la tasa de eliminación terminal de itraconazol. El aclaramiento
aparente y el volumen de distribución parecen estar relacionados con el peso.
Farmacodinamia
Itraconazol
Grupo farmacoterapéutico: antimicótico para uso sistémico, derivados de triazol, código

ATC: J02AC02
Mecanismo de acción
Los estudios in vitro han demostrado que itraconazol afecta la síntesis del ergosterol en las
células fúngicas. Ergosterol es un componente vital de la membrana fúngica. El deterioro de
su síntesis da como resultado a la larga un efecto antifúngico.
Relación Farmacocinética (PK) / farmacodinámica (PD)
La relación PK / PD para el itraconazol, y para los triazoles en general, es poco conocida.
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Efectos farmacodinámicos
Microbiología
Itraconazol, un derivado de los triazoles, tiene un amplio espectro de actividad.
Para itraconazol sólo se han establecido los puntos de corte por CLSI para Candida spp de
infecciones micóticas superficiales (CLSI M27-A2). Los puntos de corte CLSI son:
susceptible ≤ 0,125 µg/ml, susceptible, dosis dependiente 0,25-0,5 µg/ml, y resistente ≥ 1
µg/ml. No se han establecido puntos de corte interpretativo por CLSI para hongos
filamentosos.
Los puntos de corte para itraconazol han sido establecidos por EUCAST (por sus siglas en
inglés the European Committe on Antimicrobial Susceptibility Testing) para Aspergillus
flavus, A. fumigatus, A. nidulans y A. terreus de la siguiente forma: susceptible ≤ 1 mg/L,
resistente >2 mg/ml. Aún tienen que establecerse puntos de corte EUCAST para itraconazol
y Candida spp.
Los estudios in vitro demuestran que el itraconazol inhibe el crecimiento de una amplia
gama de hongos patógenos para los seres humanos en concentraciones generalmente ≤1
µg/ml. Estos son:
Candida spp. (incluyendo Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, y

Candida dubliniensis), Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp.,
Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Histoplasma spp.,
incluyendo H. capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Sporothrix
schenckii y Trichosporon spp. Itraconazol también mostró actividad in vitro contra
Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Malassezia spp., Microsporum spp.,
Pseudallescheria boydii, Trichophyton spp., y otras levaduras y hongos.
Candida krusei, Candida glabrata y Candida guillermondii son generalmente las especies de
Candida menos susceptibles, junto con algunas cepas que muestran resistencia inequívoca
a itraconazol in vitro.
Los principales tipos de hongos que no son inhibidos por itraconazol son Zygomycetes
(Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., y Absidia spp.) Fusarium spp., Scedosporium
spp. y Scopulariopsis spp.
Parece ser que la resistencia a los azoles se desarrolla lentamente y es generalmente el

resultado de varias mutaciones genéticas. Los mecanismos que se han descrito son la
sobreexpresión de ERG11, que codifica la enzima blanco 14α-demetilasa, mutaciones
puntuales en ERG11 que conducen a la disminución en la afinidad al blanco y/o
sobreexpresión de transporte, resultando en el aumento de flujo. Se ha observado
resistencia cruzada entre los miembros de la clase de los azoles en Candida spp., aunque la
resistencia a un miembro de la clase no necesariamente confiere resistencia a otros azoles.
Se han reportado algunas cepas de Aspergillus fumigatus resistentes a itraconazol.
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CONTRAINDICACIONES
• SPORASEC® cápsulas está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida

a itraconazol, secnidazol y/o a alguno de sus excipientes.
• La administración conjunta de una serie de sustratos del CYP3A4 está contraindicada

con SPORASEC® cápsulas. El aumento de las concentraciones plasmáticas de estos
fármacos, causada por la administración conjunta con itraconazol, pueden aumentar o
prolongar los efectos tanto terapéuticos como adversos a tal punto que se puede
producir una situación potencialmente grave. Por ejemplo: el aumento de las
concentraciones plasmáticas de algunos de estos medicamentos puede provocar
prolongación del intervalo QT y taquiarritmias ventriculares, incluyendo Torsade de
Pointes, una arritmia potencialmente fatal. Ver ejemplos específicos en “Interacciones
medicamentosas y de otro género”.
• SPORASEC® cápsulas no debe administrarse a pacientes con evidencia de disfunción

ventricular, como insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) o historia de ICC, excepto para
el tratamiento de infecciones severas o que amenacen la vida (ver “Precauciones
generales”).
• SPORASEC® cápsulas no debe ser utilizado durante el embarazo (excepto para casos
que amenacen la vida) (ver “Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia”).
Las mujeres con potencial reproductivo que tomen SPORASEC® deben tomar medidas
anticonceptivas. La anticoncepción efectiva se debe continuar hasta el periodo menstrual
siguiente al final del tratamiento con SPORASEC®.
PRECAUCIONES GENERALES
Efectos cardíacos
En un estudio en voluntarios sanos con itraconazol IV, se observó una disminución de la

fracción de eyección ventricular izquierda, transitoria y asintomática, esto se resolvió antes
de la siguiente infusión. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos en
formulaciones orales.
Itraconazol ha demostrado tener efecto inotrópico negativo y SPORASEC® se ha asociado

con reportes de insuficiencia cardiaca congestiva. La insuficiencia cardiaca fue reportada
con mayor frecuencia en reportes espontáneos con dosis totales diarias de 400 mg que con
dosis totales diarias más bajas, sugiriendo que el riesgo de insuficiencia cardiaca pudiera
incrementar con la dosis total diaria de itraconazol.
SPORASEC® no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o con

antecedentes de insuficiencia cardiaca congestiva a menos que los beneficios sobrepasen
claramente los riesgos. Esta evaluación individual del riesgo/beneficio debe tomar en
consideración factores como la gravedad de la indicación, el régimen de dosificación (por
ejemplo, la dosis diaria total) y los factores de riesgo individuales para insuficiencia cardiaca
congestiva. Estos factores de riesgo incluyen enfermedades cardíacas como enfermedad
isquémica y enfermedad valvular; enfermedad pulmonar significativa como enfermedad
pulmonar obstructiva crónica e insuficiencia renal y otros trastornos edematosos. Dichos
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pacientes deben ser informados de los signos y síntomas de la insuficiencia cardiaca
congestiva, deben ser tratados con precaución, y deben monitorizarse por signos y síntomas
de insuficiencia cardiaca congestiva durante el tratamiento; si dichos signos o síntomas
ocurren durante el tratamiento, SPORASEC® debe ser suspendido.
Los bloqueadores de los canales de calcio pueden tener efectos inotrópicos negativos que
pueden ser aditivos a los de itraconazol; además itraconazol puede inhibir el metabolismo de
los bloqueadores de los canales de calcio. Por lo tanto, debe de tenerse precaución cuando
se co-administra itraconazol con bloqueadores de los canales de calcio debido a aumento
en el riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva.
Potencial de Interacción
La co-administración de fármacos específicos con itraconazol puede resultar en cambios en

la eficacia de itraconazol y/o de los fármacos co-administrados, efectos que pongan en
riesgo la vida y/o muerte súbita. Los fármacos que están contraindicados, no recomendados,
o recomendados para su uso con precaución en combinación con itraconazol, se mencionan
en la sección de “Interacciones medicamentosas y de otro género”.
Hipersensibilidad cruzada
Existe información limitada respecto a la hipersensibilidad cruzada entre itraconazol y otros

agentes antimicóticos azólicos. Debe tenerse precaución al prescribir SPORASEC® cápsulas
a pacientes con hipersensibilidad a otros azoles.
Neuropatía
Si ocurre neuropatía, que pueda ser atribuible SPORASEC® cápsulas, debe interrumpirse el
tratamiento.
Pérdida de la audición
Se ha reportado pérdida transitoria o permanente de la audición en pacientes en tratamiento

con itraconazol. Varios de estos reportes incluyen la administración concomitante de
quinidina, lo cual está contraindicado (ver “Contraindicaciones” e “Interacciones
medicamentosas y de otro género – medicamentos que pueden aumentar sus
concentraciones plasmáticas por itraconazol”). La pérdida de la audición generalmente se
resuelve al suspender el tratamiento, pero puede persistir en algunos pacientes.
Resistencia cruzada
En candidiasis sistémica, si se sospecha de cepas de Candida spp resistentes a fluconazol,

no se puede asumir que estas son sensibles a itraconazol, por lo tanto, se recomienda hacer
pruebas de sensibilidad antes de iniciar el tratamiento con itraconazol.
Intercambiabilidad
No se recomienda que SPORASEC® cápsulas e itraconazol solución oral sean utilizadas de

forma intercambiable. Esto se debe a que la exposición al fármaco es mayor con la solución
oral que con las cápsulas cuando se administra la misma dosis del fármaco.
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Efectos hepáticos
Han ocurrido casos muy raros de hepatotoxicidad severa, incluyendo algunos casos de
insuficiencia hepática aguda fatal con el uso de SPORASEC ®. La mayoría de estos casos
involucraron pacientes quienes tenían una enfermedad hepática preexistente, que fueron
tratados por indicaciones sistémicas, que tenían otras condiciones médicas significativas
y/o tomaban otros medicamentos hepatotóxicos. Algunos pacientes no tenían factores de
riesgo obvios para la enfermedad hepática. Algunos de estos casos observados dentro del
primer mes de tratamiento, incluyendo algunos dentro de la primera semana. Debe
considerarse monitorear el funcionamiento hepático en pacientes que reciben tratamiento
con SPORASEC ® . Los pacientes deben ser advertidos de reportar rápidamente a su
médico signos y síntomas sugerentes de hepatitis, tales como anorexia, náusea, vómito,
fatiga, dolor abdominal u orina oscura. En estos pacientes, el tratamiento debe ser
suspendido inmediatamente y deben realizarse pruebas de funcionamiento hepático.
La información existente sobre el uso de itraconazol oral en pacientes con insuficiencia

hepática es limitada. Se debe tener cuidado cuando se administra este medicamento a
esta población de pacientes. Se recomienda monitorear cuidadosamente a los pacientes
con insuficiencia hepática cuando están tomando itraconazol. Se recomienda considerar la
vida media de eliminación prolongada de itraconazol (observada en el estudio clínico de
dosis oral única con itraconazol cápsulas en pacientes con cirrosis hepática), cuando se
decida iniciar el tratamiento con otros medicamentos metabolizados por el CYP3A4.
En pacientes con enzimas hepáticas elevadas o anormales o enfermedad hepática activa,

o quienes han experimentado toxicidad hepática con otros medicamentos, el tratamiento
con SPORASEC® está altamente desaconsejado, a menos que exista una situación severa
o que ponga en peligro la vida donde los beneficios esperados sean mayores al riesgo. Se
recomienda monitorear la función hepática en pacientes con alteraciones hepáticas pre-
existentes o en aquellos que han experimentado toxicidad hepática con otros
medicamentos.
(Ver “Farmacocinética y farmacodinamia – Poblaciones especiales insuficiencia hepática”).
Acidez gástrica reducida
La absorción de itraconazol SPORASEC® cápsulas se deteriora cuando la acidez gástrica se

reduce. En pacientes con la acidez gástrica reducida, ya sea por enfermedad (por ejemplo:
pacientes con aclorhidria) o por medicamentos concomitantes (por ejemplo: pacientes con
medicamentos que reducen la acidez gástrica), se recomienda administrar las cápsulas de
SPORASEC® con una bebida ácida (como bebidas de cola no dietéticas). La actividad
antifúngica debe ser monitoreada y en caso necesario aumentar la dosis de itraconazol (ver
“Interacciones medicamentosas y de otro género – Medicamentos que pueden disminuir las
concentraciones plasmáticas de itraconazol” y “Farmacocinética y farmacodinamia –
Itraconazol Absorción”).
Uso pediátrico
Los datos clínicos del uso de SPORASEC® cápsulas en pacientes pediátricos son limitados.
El uso SPORASEC® cápsulas en pacientes pediátricos no se recomienda, a menos que se
determine que los beneficios potenciales sobrepasen los riesgos potenciales.
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Uso en pacientes de edad avanzada
Los datos clínicos sobre el uso de SPORASEC® cápsulas en pacientes de edad avanzada
son limitados. Se recomienda utilizar SPORASEC® cápsulas en estos pacientes, solamente
si se determina que el beneficio potencial sea mayor al riesgo potencial. En general se
recomienda que la selección de dosis para pacientes de edad avanzada se debe tomar en
consideración, reflejando la mayor frecuencia de disminución de función hepática, renal o
cardíaca y de otros tratamientos farmacológicos concomitantes.
Insuficiencia renal
Los datos disponibles con el uso de itraconazol oral en pacientes con insuficiencia renal
son limitados. La exposición a itraconazol puede ser menor en algunos pacientes con
insuficiencia renal. Se debe tener precaución cuando se administra este medicamento en
esta población y se debe considerar un ajuste en la dosis.
Pacientes inmunocomprometidos
Algunos pacientes inmunocomprometidos (por ejemplo: pacientes neutropénicos, con

SIDA o con trasplante de algún órgano), la biodisponibilidad oral SPORASEC® cápsula
puede disminuir.
Pacientes con infecciones fúngicas sistémicas peligrosas para la vida
Debido a sus propiedades farmacocinéticas (ver “Farmacocinética” y “Farmacodinamia”),

SPORASEC® cápsulas no se recomienda como tratamiento inicial en pacientes con infección
fúngica sistémica inmediatamente peligrosa para la vida.
Pacientes con SIDA
En pacientes con SIDA que han recibido tratamiento sistémico para una infección fúngica
sistémica como: esporotricosis, blastomicosis, histoplasmosis o criptococosis (meníngea y
no meníngea), y que se consideran en peligro de recaída, el médico tratante debe valorar
la necesidad de administrar tratamiento de mantenimiento.
Fibrosis quística
Se observó variabilidad en los niveles terapéuticos de itraconazol con dosificación

propuesta de solución oral 2,5 mg/kg en la fase estacionaria en pacientes con fibrosis
quística. Las concentraciones en estado estacionario de > 250 ng/ml fueron alcanzadas en
aproximadamente en el 50% de los sujetos mayores de 16 años de edad, pero en ninguno
de los pacientes menores de 16 años de edad. Si un paciente no responde a SPORASEC®
cápsulas, debe considerarse la posibilidad de cambiar a una terapia alternativa.
Efecto sobre la habilidad de usar o manejar maquinaria
No se han llevado a cabo estudios sobre la habilidad de manejar y usar maquinaria. Cuando
se manejen vehículos o se opere maquinaria se debe tomar en cuenta que existe la
posibilidad de presentar reacciones adversas como mareo, alteración en la visión y pérdida
de la audición (ver “Reacciones adversas”).
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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo
SPORASEC® no debe utilizarse durante el embarazo, excepto en casos en los que hay
peligro para la vida donde los beneficios potenciales para la madre, superan el daño
potencial al feto (ver “Contraindicaciones”).
En estudios con animales, itraconazol ha demostrado tener toxicidad en la reproducción

(ver “Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis
y sobre la fertilidad”).
Existe información limitada sobre el uso de SPORASEC® durante el embarazo. Durante la

experiencia posterior a la comercialización, se han reportado casos de anormalidades
congénitas. Estos casos incluyeron malformaciones esqueléticas, del tracto genitourinario,
cardiovascular y oftalmológica, así como malformaciones cromosómicas y múltiples. No se
ha establecido una relación causal con SPORASEC ®.
Los datos epidemiológicos acerca de la exposición con SPORASEC® durante el primer

trimestre del embarazo, principalmente en pacientes que reciben tratamiento a corto plazo
para candidiasis vulvovaginal, no mostraron un incremento en el riesgo de malformaciones
en comparación con individuos control no expuestos a ningún teratógeno conocido.
Itraconazol ha demostrado cruzar la placenta en modelos de ratas.
No hay estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas utilizando

secnidazol, por lo que el secnidazol debe ser administrado durante el embarazo cuando
sea claramente necesario. No debe ser usado en mujeres lactantes.
Mujeres en edad fértil
Las mujeres en edad fértil que toman SPORASEC ® cápsulas deben utilizar medidas
anticonceptivas. La anticoncepción eficaz debe continuar hasta el período menstrual
después de suspender el tratamiento con SPORASEC®.
Lactancia
Una muy pequeña cantidad de itraconazol se excreta en la leche humana. Los beneficios
esperados de la terapia con SPORASEC® cápsulas deben ser superiores al riesgo potencial
en la lactancia. En caso de duda, la paciente no debe dar de lactar.
REACCIONES ADVERSAS
A través de esta sección, se presentan las reacciones adversas. Las reacciones adversas
son eventos adversos que se consideran razonablemente asociados con el uso de
itraconazol y secnidazol, basados en la revisión exhaustiva de la información de eventos
adversos disponible. No se puede establecer una relación causal confiable con itraconazol y
secnidazol en casos individuales. Adicionalmente, como los estudios clínicos son llevados a
cabo bajo condiciones muy variables, las tasas de eventos adversos observados en los
estudios clínicos de un fármaco no pueden ser directamente comparados con las tasas en
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los estudios clínicos de otros medicamentos y pueden no reflejar las tasas observadas en la
práctica clínica.
Información de estudios clínicos
La seguridad SPORASEC® cápsulas fue evaluada en 8499 pacientes que participaron en

107 estudios clínicos abiertos y doble ciego. De los 8499 pacientes tratados con
SPORASEC® cápsulas, 2104 fueron tratados con SPORASEC® cápsulas en estudios
clínicos doble ciego. Los 8499 pacientes, recibieron al menos una dosis de cápsulas de
SPORASEC® para el tratamiento de dermatomicosis u onicomicosis y proporcionaron datos
de seguridad. En la Tabla 1 se muestran las reacciones adversas reportadas, reportadas por
≥1% de los pacientes tratados con cápsulas de SPORASEC®.
Tabla 1: Reacciones adversas reportadas por ≥1% de los pacientes tratados con
SPORASEC® cápsulas en 107 estudios clínicos
Clasificación por órganos y sistemas SPORASEC® cápsulas
Reacción adversa %
(N=8499)
Trastornos del sistema nervioso
Cefalea 1,6
Trastornos gastrointestinales
Náusea 1,6
Dolor abdominal 1,3
En la Tabla 2 se muestran las reacciones adversas reportadas en <1% de los

pacientes tratados con SPORASEC® cápsulas.
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Tabla 2: Reacciones adversas reportadas por <1% de pacientes tratados con
SPORASEC® cápsulas en 107 estudios clínicos
Clasificación por órganos y sistemas
Reacción adversa
Infecciones e infestaciones
Rinitis
Sinusitis
Infecciones del tracto respiratorio superior
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático
Leucopenia
Trastornos del sistema inmune
Hipersensibilidad
Disgeusia
Hipoestesia
Parestesia
Trastornos del oído y laberinto
Tinnitus
Constipación
Diarrea
Dispepsia
Flatulencia
Vómito
Trastornos hepatobiliares
Función hepática anormal
Hiperbilirubinemia
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo
Prurito
Erupción
Urticaria
Trastornos renales y urinarios
Polaquiuria
Trastornos de las mamas y del sistema reproductor
Disfunción eréctil
Trastornos menstruales
Trastornos generales y del sitio de administración
Edema
El siguiente es un listado de reacciones adversas adicionales asociadas con itraconazol

que han sido reportadas en estudios clínicos de Itraconazol solución oral y/o itraconazol
intravenoso, excluyendo la reacción adversa bajo el término “inflamación en el sitio de
inyección” que es específica para la vía de administración inyectable.
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Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: Granulocitopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico: Reacción anafiláctica.
Trastornos metabólicos y nutricionales: hiperglucemia, hiperpotasemia,

hipopotasemia, hipomagnesemia.
Trastornos psiquiátricos: estado de confusión.
Trastornos del sistema nervioso: neuropatía periférica, mareos, somnolencia.
Trastornos cardíacos: insuficiencia cardíaca, insuficiencia ventricular izquierda,

taquicardia.
Trastornos vasculares: hipertensión, hipotensión.
Trastornos respiratorios, torácicos y de mediastino: edema pulmonar, disfonía, tos.
Trastornos gastrointestinales: trastornos gastrointestinales.
Trastornos hepatobiliares: insuficiencia hepática, hepatitis, ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupción eritematosa, hiperhidrosis.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: mialgia, artralgia.
Trastornos renales y urinarios: insuficiencia renal, incontinencia urinaria.
Trastornos generales y en el sitio de administración: edema generalizado, edema

facial, dolor en el pecho, pirexia, dolor, fatiga, escalofríos.
Laboratorio: incremento de la alanina-aminotransferasa, incremento de la aspartato-

aminotransferasa, incremento de la fosfatasa alcalina en sangre, incremento de la
lactato-deshidrogenasa en sangre, incremento de la urea en sangre, incremento de la
gamma-glutamiltransferasa, incremento de las enzimas hepáticas, análisis de urea
anormales.
La seguridad de las cápsulas de SPORASEC® fue evaluada en 165 pacientes pediátricos de

entre 1 a 17 años, que participaron en 14 estudios clínicos (4 doble ciego, controlados con
placebo; 9 abiertos; y 1 de fase abierto, seguido de una fase doble ciego). Estos pacientes
recibieron al menos una dosis de cápsulas de SPORASEC® para el tratamiento de
infecciones fúngicas y proporcionaron datos de seguridad.
Basado en los datos de seguridad acumulados de estos estudios clínicos, las reacciones
adversas en pacientes pediátricos más frecuentemente reportadas fueron cefalea (3,0%),
vómito (3,0%), dolor abdominal (2,4%), diarrea (2,4%), función hepática anormal (1,2%),
hipotensión (1,2%), náusea (1,2%) y urticaria (1,2%). En general, la naturaleza de las
reacciones adversas en pacientes pediátricos es similar a la observada en pacientes
adultos, pero la incidencia es mayor en los pacientes pediátricos.
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Datos posteriores a la comercialización
En adición a las reacciones adversas reportadas durante los estudios clínicos y listadas
anteriormente, las siguientes reacciones adversas han sido reportadas durante la
experiencia posterior a la comercialización, en ella las frecuencias son provistas de acuerdo
a la siguiente convención:
Muy frecuente ≥ 1/10

Frecuente ≥ 1/100 y <1/10
Poco frecuente ≥1/1000 y <1/100
Raro ≥ 1/10000 y <1/1000
Muy raro < 1/10000 incluyendo reportes aislados
En la Tabla 3, las reacciones adversas se encuentran organizadas por categoría de

frecuencia, basados en las tasas de reportes espontáneos.
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Tabla 3: Reacciones adversas identificadas Durante la experiencia de posterior a la
comercialización con SPORASEC® por categoría de frecuencia (estimadas por las
tasas de reportes espontáneos)
Clasificación por órganos y sistemas
Reacción adversa
Trastornos del sistema inmune
Muy raros Enfermedad del suero; edema angioneurótico, reacción anafiláctica
Trastornos metabólicos y nutrición

Muy raros Hipertrigliceridemia

Muy raros Temblor
Trastornos oculares
Muy raros Alteraciones visuales (incluyendo diplopía y visión borrosa)
Trastornos auditivos y del laberinto

Muy raros Pérdida de la audición transitoria o permanente
Trastornos cardíacos
Muy raros Insuficiencia cardíaca congestiva
Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino

Muy raros Disnea
Muy raros Pancreatitis
Trastornos hepatobiliares
Hepatotoxicidad seria (incluyendo algunos casos de insuficiencia
Muy raros
hepática aguda fatal).
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

Necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, Pustulosis
Muy raros exantemática aguda generalizada, Eritema multiforme, Dermatitis
exfoliativa, Vasculitis leucocitoclástica, Alopecia, Fotosensibilidad.
Investigaciones
Muy raros Aumento en la creatinina fosfatoquinasa sanguínea
El perfil de seguridad de secnidazol no difiere significativamente del de otros 5 -

nitroimidazoles. Los eventos adversos más frecuentemente reportados en los estudios
clínicos son gastrointestinales (náusea, vómito, glositis, anorexia, dolor epigástrico y
sabor metálico), que se presentaron en 2%-10% de los pacientes. Aproximadamente el
2% presentó vértigo y cefalea, sin embargo, ningún evento adverso requirió intervención
terapéutica o descontinuación del tratamiento.
Se observaron en 25% de los pacientes (adultos) anormalidades en la cuenta

leucocitaria, asociadas con el tratamiento con secnidazol en dos estudios clínicos
(n=360), sin embargo, no fueron considerados clínicamente significativos por los
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investigadores. También se observó una elevación en el nitrógeno ureico sanguíneo en
algunos pacientes, pero los valores se mantuvieron dentro de los límites normales. Los
eventos adversos reportados con secnidazol se resumen en la Tabla 4.
Tabla 4: Eventos adversos reportados con secnidazol
Trastornos dermatológicos Eritema, Prurito, Blefaderema, Urticaria
Trastornos gastrointestinales Náusea, Vómito, Dolor epigástrico, Anorexia,

sabor metálico o amargo, glositis, estomatitis
Trastornos hematológicos Eosinofilia, Leucocitosis, Leucopenia moderada
(reversible al suspender el tratamiento)
Trastornos neurológicos Cefalea, Vértigo, Parestesias, Ataxia,
incoordinación, Polineuritis sensitivomotoras
Trastornos renales Elevación del Nitrógeno Ureico Sanguíneo
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Itraconazol es principalmente metabolizado a través de CYP3A4. Algunas otras sustancias

que comparten esta ruta metabólica o que modifican la actividad del CYP3A4 pueden influir
en la farmacocinética del itraconazol. Igualmente, itraconazol puede modificar la
farmacocinética de otras sustancias que comparten esta ruta metabólica. Itraconazol es un
potente inhibidor del CYP3A4 y un inhibidor de la glicoproteína P. Cuando se usa
medicación concomitante se recomienda consultar la información correspondiente de cada
uno para conocer la ruta metabólica y la posible necesidad de ajustar la dosis.
SPORASEC® no deberá administrarse concomitantemente con disulfiram ni con bebidas

alcohólicas, ya que ocasiona intolerancia. Durante el uso de secnidazol debe evitarse
la ingestión de bebidas alcohólicas, incluso medicamentos que contengan alcohol,
durante el tratamiento y hasta 4 días después de su finalización. El f enobar bit al
aparentemente disminuye la vida media sérica de SPORASEC ®; asociado al litio puede
ocasionar toxicidad por litio.
No asociar secnidazol con disulf ir am y warf ar ina ( aum ent a el ef ecto

anticoagulante). Secnidazol potencia los efectos de los anticoagulantes (descritos para
warfarina), potencializa los anticoagulantes orales o incrementa el riesgo de hemorragia por
disminución del catabolismo hepático. Por lo que se debe realizar la determinación del
tiempo de protrombina y el monitoreo de la INR (International Normalized Ratio)
con más frecuencia y ajustar la dosis de anticoagulante oral durante el tratamiento con
secnidazol y 8 días después de su suspensión.
No debe administrarse concomitantemente con disulfiram (episodios de delirio,

confusión); cuando se administra fenobarbital y secnidazol, aparentemente
disminuye la vida media sérica del secnidazol; en asociación con litio puede ocasionar
toxicidad por litio.
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Medicamentos que pueden disminuir las concentraciones plasmáticas del
itraconazol
Los medicamentos que reducen la acidez gástrica (por ejemplo: medicamentos

neutralizadores de ácido como hidróxido de aluminio o supresores de la secreción ácida
como antagonistas de los receptores H 2 e inhibidores de la bomba de protones) afectan la
absorción de itraconazol a partir de cápsulas de itraconazol. Se recomienda tomar este tipo
de medicamentos con precaución cuando son co-administrados con itraconazol cápsulas.
- Se recomienda tomar itraconazol con una bebida ácida (como bebidas de cola no
dietéticas), cuando se co-administra con medicamentos que reducen la acidez gástrica;
-
Se recomienda administrar los medicamentos que neutralizan la acidez (por ejemplo:
hidróxido de aluminio), por lo menos 1 hora antes o 2 horas después de tomar las
cápsulas de SPORASEC®.
- Una vez iniciada la co-administración, se recomienda que la actividad antifúngica sea

monitoreada y el aumento en la dosis de itraconazol en caso necesario.
La co-administración de itraconazol con inductores potentes del CYP3A4 puede disminuir la

biodisponibilidad de itraconazol e hidro-itraconazol, a tal grado que la eficacia se puede ver
disminuida, ejemplos de ello incluyen:
- Antimicrobianos: isoniazida, rifabutina (ver también “Medicamentos que pueden

incrementar la concentración plasmática del itraconazol”), rifampicina;
- Anticonvulsivos: carbamazepina (ver también “Medicamentos que pueden incrementar la

concentración plasmática del itraconazol”), fenobarbital, fenitoina;
- Antivirales: efavirenz, nevirapina.
Por lo tanto, no se recomienda la administración de inductores enzimáticos potentes del

CYP3A4 con itraconazol. Se recomienda evitar el uso de estos medicamentos por lo menos
dos semanas antes y durante el tratamiento con itraconazol, a menos que los beneficios
sobrepasen el riesgo de la potencial reducción de la eficacia de itraconazol. Una vez iniciada
la co-administración, se recomienda que la actividad antifúngica sea monitoreada y
aumentar la dosis de itraconazol en caso necesario.
Medicamentos que pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de itraconazol
Los inhibidores potentes del CYP3A4 pueden aumentar la biodisponibilidad del itraconazol
por ejemplo:
- Antibacterianos: ciprofloxacina, claritromicina, eritromicina;
- Antivirales: darunavir potenciado con ritonavir, fosamprenavir potenciado con ritonavir,

indinavir (ver también “Medicamentos que pueden presentar aumento en sus
concentraciones plasmáticas por itraconazol”), ritonavir (ver también “Medicamentos que
pueden presentar aumento en sus concentraciones plasmáticas debido al itraconazol”) y
telaprevir.
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Se recomienda que estos medicamentos sean usados con precaución cuando se co-
administren con itraconazol cápsulas. Se recomienda que aquellos pacientes que van a
tomar itraconazol junto con algún inhibidor potente del CYP3A4, sean cuidadosamente
monitoreados, para detectar signos o síntomas de aumento o prolongación de los efectos
farmacológicos de itraconazol, y en caso necesario considerar disminuir la dosis de
itraconazol. Cuando sea apropiado, es recomendable medir las concentraciones
plasmáticas de itraconazol.
Medicamentos que pueden presentar aumento en sus concentraciones plasmáticas

por itraconazol
Itraconazol y su principal metabolito hidroxi-itraconazol, puede inhibir el metabolismo de

medicamentos metabolizados por el CYP3A4 y puede inhibir el transporte de fármacos por
la glicoproteína P, lo que puede resultar en aumento de las concentraciones plasmáticas de
estos medicamentos y/o de sus metabolitos activos cuando son administrados con
itraconazol. Estos aumentos en las concentraciones plasmáticas pueden elevar o prolongar
los efectos tanto terapéuticos como adversos de dichos medicamentos. Los medicamentos
metabolizados por el CYP3A4 conocidos por prolongar el intervalo QT, pueden estar
contraindicados con itraconazol, debido a que la combinación, puede producir taquiarritmias
ventriculares, incluyendo la ocurrencia de Torsade de Pointes, una arritmia potencialmente
fatal. Una vez que se ha completado el tratamiento con itraconazol, las concentraciones
plasmáticas disminuyen a concentraciones casi indetectables entre 7 y 14 días,
dependiendo de la dosis y duración del tratamiento. En pacientes con cirrosis hepática o en
aquellos que toman inhibidores del CYP3A4, la disminución de las concentraciones
plasmáticas puede ser aún más gradual. Esto es particularmente importante cuando se
inicia el tratamiento con medicamentos cuyo metabolismo es afectado por itraconazol.
Las interacciones se clasifican de la siguiente forma:
- ‘Contraindicado’: Bajo ninguna circunstancia se debe co-administrar el medicamento con

itraconazol, durante las dos semanas siguientes a la discontinuación del tratamiento con
itraconazol.
- ‘No recomendado’: Se recomienda evitar el uso del medicamento durante y hasta dos
semanas después de completar el tratamiento con itraconazol, a menos que el beneficio
sobrepase el riesgo potencial de los efectos adversos. Si no se puede evitar la co-
administración se recomienda el monitoreo clínico para signos y síntomas de efectos
prolongados o efectos adversos del medicamento. Si es necesario, se debe considerar
disminuir o interrumpir la dosis. Cuando sea apropiado se deben medir las
concentraciones plasmáticas.
- ‘Uso con precaución’: Se recomienda monitoreo cuidadoso, cuando es co-administrado

con itraconazol. Una vez iniciada la administración, se recomienda monitorear
cuidadosamente los signos o síntomas de efectos prolongados o aumentados o efectos
adversos del medicamento. Si es necesario, se debe considerar disminución de la dosis.
Cuando sea apropiado se recomienda medir las concentraciones plasmáticas.
Ejemplos de medicamentos que pueden presentar aumento en sus concentraciones

plasmáticas por itraconazol, presentadas por grupo terapéutico con consejos en relación
con la co-administración con itraconazol:
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Grupo terapéutico Contraindicado No recomendado Uso con
precaución
Alfa Bloqueadores Tamsulosina
Analgésicos Levacetilmetadol Fentanilo Alfentanilo
(levometadil), Buprenorfina IV y
Metadona sublingual.
Oxicodona
Sufentanilo
Antiarrítmicos Disopiramida Digoxina
Dofetilida,
Dronedarona,
Quinidina
Antibacteriales Telitromicina en Rifabutinaa Telitromicina
pacientes con
insuficiencia renal
severa o
insuficiencia
hepática severa.
Anticoagulantes y Ticagrelor Apixaban Cumarinas
antiplaquetarios Rivaroxaban Cilostazol
Dabigatran
Anticonvulsivos Carbamazepinaa
Antidiabéticos Repaglinida
Saxagliptina
Antihelmínticos y Halofrantina Prazicuantel
antiprotozoarios
Antihistamínicos Astemizol Bilastina
Mizolastina Ebastina
Terfenadina
Antimigrañosos Alcaloides del Eletriptan
cornezuelo de
centeno, como
dihidroergotamina,
ergometrina
(ergonovina),
ergotamina,
metilergometrina
(metilergonovina)
Antineoplásticos Irinotecan Axitinib Bortezomib
Dabrafenib Busulfan
Desatinib Docetaxel
Ibrunitib Erlotinib
Nilotinib Gefitinib
Sunitinib Imatinib
Trabectedina Ixabepilona
Lapatinib
Ponatanib
Trimetrexato
Alcaloides de vinca
Antipsicóticos, Lurasidona Alprazolam
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Ansiolíticos e Midazolam oral Aripiprazol
Hipnóticos Pimozida Brotizolam
Sertindol Buspirona
Triazolam Haloperidol
Midazolam IV
Perospirona
Quetiapina
Ramelteon
Risperidona
Antivirales Simeprevir Maraviroc
Indinavirb
Ritonavirb
Saquinavir
Beta Bloqueadores Nadolol
Bloqueadores de Bepridil Otras
los canales de Felodipino dihidropiridinas
calcio Lecarnidipino Verapamilo
Nisoldipino
Medicamentos Ivabradina Aliskiren Bosentan
Cardiovasculares, Ranolazina Sidenafil para el Riociguat
Misceláneos tratamiento de
hipertensión
pulmonar
Diuréticos Eplerenona
Medicamentos Cisaprida Aprepitant
Gastrointestinales Domperidona
Inmunosupresores Everolimus Budesonida
Ciclesonida
Ciclosporina
Dexametasona
Fluticasona
Metilprednisolona
Rapamicina
(también conocida
como sirolimus)
Tacrolimus
Temsirolimus
Medicamentos Lovastatina Atorvastatina
Reguladores de Simvastatina
Lípidos
Medicamentos Salmeterol
Respiratorios
Antidepresivos IRS Reboxetina
tricíclicos y
antidepresivos
relacionados
Medicamentos Fesoterodina, en Darifenacina Fesoterodina
Urológicos pacientes con Vardenafil Imidafenacina
insuficiencia renal Oxybutinina
de moderada a Sildenafil, para el
severa, o tratamiento de
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insuficiencia disfunción eréctil,
hepática de Solifenacina
moderada a Tadalafil
severa. Tolterodina
Solifenacina en
pacientes con
insuficiencia renal
de moderada a
severa o
insuficiencia
hepática de
moderada a
severa.
Otras Colchicina, en Colchicina Alitretinoina
pacientes con Conivaptan (formulación oral)
insuficiencia renal o Tolvaptan Cinacalcet
hepática de Mozavaptan
moderada a severa
a ver también medicamentos que pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de itraconazol.
b ver también medicamentos que pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de itraconazol.
Medicamentos que disminuyen sus concentraciones plasmáticas por itraconazol
La co-administración de itraconazol con meloxicam puede disminuir las concentraciones

plasmáticas de meloxicam, por lo que se recomienda usar meloxicam con precaución
cuando se administre con itraconazol, y monitorear sus efectos o efectos adversos. Se
recomienda ajustar la dosis de meloxicam cuando se administre con itraconazol de ser
necesario.
Los estudios de interacción solo se han realizado en adultos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se ha reportado de manera muy rara el aumento de la creatinina-fosfatoquinasa sanguínea
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Itraconazol ha sido analizado en baterías estándar de estudios clínicos de seguridad
Estudios de toxicidad aguda con itraconazol en ratones, ratas, conejillos de indias y

perros indican un amplio margen de seguridad. Estudios de toxicidad oral aguda
subcrónica en ratas y perros reveló órganos y tejidos objetivo: corteza suprarrenal,
hígado y sistema de fagocitos mononucleares, así como trastornos del metabolismo de
los lípidos presente como células xantoma en varios órganos.
A dosis altas, los análisis histológicos de corteza suprarrenal mostraron una inflamación
reversible con hipertrofia celular de la zona reticularis y fasciculada, que a veces se
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asoció con un adelgazamiento de la zona glomerulosa. Se encontraron cambios
hepáticos reversibles a dosis altas. Se observaron ligeros cambios en las células
sinusoidales y vacuolización de los hepatocitos, este último indicando disfunción celular,
pero sin hepatitis visible o necrosis hepatocelular. Los cambios histológicos del
fagosistema mononuclear se caracterizan principalmente por macrófagos con un
aumento de material proteínico en diversos tejidos del parénquima.
Se observó densidad mineral ósea baja generalizada en perros jóvenes después de la

administración crónica de itraconazol.
En tres estudios toxicológicos usando ratas, itraconazol indujo defectos óseos. Los
defectos inducidos incluyen la reducción de la actividad de la placa ósea,
adelgazamiento de la zona compacta en huesos largos e incremento de la fragilidad
ósea.
Carcinogenicidad y Mutagenicidad
En ratas y ratones, itraconazol no es un carcinógeno primario. En ratas machos, sin

embargo, hubo una incidencia más alta de sarcoma de tejidos blandos, que es atribuido
al aumento de reacciones inflamatorias crónicas no neoplásicas del tejido conectivo,
como consecuencia de la elevación del colesterol y colesterolosis en el tejido conectivo.
No hay evidencia de potencial mutagénico de itraconazol.
Toxicología reproductiva
Se ha encontrado que Itraconazol causa un incremento, relacionado con la dosis, en la

toxicidad materna, embriotoxicidad y teratogenicidad en ratas y ratones a dosis altas. En
ratas, la teratogenicidad consiste en defectos esqueléticos mayores; en ratones,
consisten en encefalocele y macroglosia.
Fertilidad
No hay evidencia de influencia primaria en la fertilidad con itraconazol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Para lograr una óptima absorción, administrar SPORASEC ® cápsulas inmediatamente

después de una comida completa.
Las cápsulas deben ser deglutidas enteras.
Dos cápsulas por vía oral cada 12 horas junto con los alimentos durante 3 días.
Poblaciones especiales
Pediatría
Los datos clínicos sobre el uso de SPORASEC® cápsulas en pacientes pediátricos son
limitados. El uso de SPORASEC® cápsulas en pacientes pediátricos no se recomienda a
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menos que se determine que el beneficio potencial sea mayor al riesgo potencial (ver
“Precauciones generales”).
Pacientes de edad avanzada
Los datos clínicos sobre el uso de SPORASEC ® cápsulas en pacientes de edad

avanzada son limitados. El uso de SPORASEC ® cápsulas en ancianos se recomienda
solamente cuando el beneficio potencial sea mayor al riesgo potencial. En general se
recomienda que la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe ser
tomado en consideración, reflejando la mayor frecuencia de disminución en la función
hepática, renal o cardiaca y la presencia de otros padecimientos u otro tratamiento
farmacológico (ver “Precauciones generales”).
Insuficiencia hepática
Los datos disponibles sobre el uso de itraconazol oral en pacientes con insuficiencia
hepática son limitados. Se debe tener precaución cuando se administre este medicamento
en esta población de pacientes (ver “Farmacocinética y farmacodinamia – Poblaciones
especiales Insuficiencia hepática”).
Insuficiencia renal
La información disponible sobre el uso de itraconazol en pacientes con insuficiencia renal

son limitados. La exposición a itraconazol puede ser menor en algunos pacientes con
insuficiencia renal. Se debe tener precaución cuando se administra este medicamento en
esta población de pacientes y se debe considerar un ajuste en la dosis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA

ACCIDENTAL
Síntomas y signos
En general, los eventos adversos reportados con sobredosis han sido consistentes con
aquellos reportados para el uso de itraconazol (ver “Reacciones adversas”).
Tratamiento
En caso de una sobredosis, se recomiendan emplear medidas de soporte. Se puede usar

carbón activado si se considera apropiado.
Itraconazol no puede ser eliminado por hemodiálisis.
No hay un antídoto específico disponible.
Ante la eventualidad de una sobredosificación recurrir al Centro Nacional de Toxicología del

Centro de Emergencias Médicas del M.S.P. y B.S. – Av. Gral. Máximo Santos entre Herminio
Giménez y Teodoro S. Mongelós – Teléfonos: (021) 220-418; (021) 204-800 (interno 1011.
Página 24 de 25
PRESENTACIÓN
Caja conteniendo 12 cápsulas en envase de burbuja.
ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C, en lugar seco.

Protéjase de la luz.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Elaborado en Janssen - Cilag, S.A. de C. V.

Carretera Federal México-Puebla Km. 81.5, (74160) Huejotzingo, Puebla, México.
Paraguay:
Importado y Distribuido por VICENTE SCAVONE & CIA.,
Pastora Céspedes y Don Vicente Scavone, San Lorenzo, Paraguay.
Director Técnico: Q.F. María Belén Vega M. Reg. Prof. Nº 5051
Venta bajo receta.
Registro Sanitario Nº: 12016-03-EF
Centro de atención al cliente:

Por correo electrónico (Paraguay): infojanssen@janar.jnj.com
Por teléfono:
Paraguay: 00980-0521-0040
FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO: Basado en México Diciembre, 2016.
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SPORASEC®

Industria mexicana Venta bajo receta

FÓRMULA CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

SPORASEC® es un anti infeccioso ginecológico oral para el tratamiento de la vaginitis

Después de la administración de una dosis de 2 g de secnidazol la concentración sérica

Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es

Tiene actividad principalmente contra: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis,

Grupo farmacoterapéutico: es un derivado del 5-nitro-imidazol con actividad antibacteriana y

Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles al igual que estos últimos se han

En estudios in vivo, la eficacia del secnidazol es comparable al metronidazol,

Secnidazol se emplea en infecciones genitales causadas por Trichomonas vaginalis,

Características generales de farmacocinética

La concentración plasmática máxima de itraconazol se alcanza de 2 a 5 horas después

Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es

Itraconazol se absorbe rápidamente después de la administración oral. Las

La absorción de las cápsulas de itraconazol disminuye en pacientes con acidez gástrica

La exposición a itraconazol es más baja en la formulación en cápsula que en la solución

La mayor parte de itraconazol en plasma está unido a proteínas (99,8%), siendo la

Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es

Itraconazol se metaboliza ampliamente en el hígado en un gran número de metabolitos.

Itraconazol es excretado principalmente como metabolitos inactivos en la orina (35%) y

Como la redistribución de itraconazol desde los tejidos queratinosos parece ser

Itraconazol es metabolizado principalmente en el hígado. Un estudio farmacocinético fue

Se dispone de datos limitados sobre el uso de itraconazol oral en pacientes con

Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es

Existen datos limitados sobre el uso de itraconazol en la población pediátrica. Los

Grupo farmacoterapéutico: antimicótico para uso sistémico, derivados de triazol, código

Relación Farmacocinética (PK) / farmacodinámica (PD)

La relación PK / PD para el itraconazol, y para los triazoles en general, es poco conocida.

Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es

Itraconazol, un derivado de los triazoles, tiene un amplio espectro de actividad.

Candida spp. (incluyendo Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, y

Parece ser que la resistencia a los azoles se desarrolla lentamente y es generalmente el

Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es

• SPORASEC® cápsulas está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida

• La administración conjunta de una serie de sustratos del CYP3A4 está contraindicada

• SPORASEC® cápsulas no debe administrarse a pacientes con evidencia de disfunción

En un estudio en voluntarios sanos con itraconazol IV, se observó una disminución de la

Itraconazol ha demostrado tener efecto inotrópico negativo y SPORASEC® se ha asociado

SPORASEC® no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o con

Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es

La co-administración de fármacos específicos con itraconazol puede resultar en cambios en

Existe información limitada respecto a la hipersensibilidad cruzada entre itraconazol y otros

Se ha reportado pérdida transitoria o permanente de la audición en pacientes en tratamiento

En candidiasis sistémica, si se sospecha de cepas de Candida spp resistentes a fluconazol,

No se recomienda que SPORASEC® cápsulas e itraconazol solución oral sean utilizadas de

Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es

La información existente sobre el uso de itraconazol oral en pacientes con insuficiencia

En pacientes con enzimas hepáticas elevadas o anormales o enfermedad hepática activa,

(Ver “Farmacocinética y farmacodinamia – Poblaciones especiales insuficiencia hepática”).

Acidez gástrica reducida

La absorción de itraconazol SPORASEC® cápsulas se deteriora cuando la acidez gástrica se

Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es

Algunos pacientes inmunocomprometidos (por ejemplo: pacientes neutropénicos, con

Pacientes con infecciones fúngicas sistémicas peligrosas para la vida

Debido a sus propiedades farmacocinéticas (ver “Farmacocinética” y “Farmacodinamia”),

Pacientes con SIDA

Se observó variabilidad en los niveles terapéuticos de itraconazol con dosificación

Efecto sobre la habilidad de usar o manejar maquinaria

Fecha de aprobación: 14-Aug-2017 PY_ITR-SEC_CAP_Phl_MEX Dec-16_V.3+R-2017-009_A_es

En estudios con animales, itraconazol ha demostrado tener toxicidad en la reproducción

Existe información limitada sobre el uso de SPORASEC® durante el embarazo. Durante la

Los datos epidemiológicos acerca de la exposición con SPORASEC® durante el primer