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ANTIESTROGENI

Clomifene: inibisce il legame degli estrogeni nell’ ipofisi anteriore, prevenendo in tal modo il feedback
negativo a livello ipofisario e ipotalamico, aumentando la secrezione di GnRH e di gonadotropine (è
antagonista recettoriale).
Ciò stimola e causa un ingrossamento delle ovaie, aumenta la secrezione di estrogeni e induce l’ ovulazione.
Viene sfruttato per trattare l’ infertilità dovuta ad un’ ovulazione insufficiente.

ANTIPROGESTINICI
Mifepristone: antagonista del progesterone, sensibilizza l’ utero all’azione delle prostaglandine, viene
somministrato per via orale e ha un’ emivita plasmatica di 21 ore.

ANTIANDROGENI
Ciproterone: derivato progestinico agonista parziale dei recettori per gli androgeni, in quanto compete con
il DHT per i recettori sensibili agli androgeni presenti nei tessuti bersaglio. Essendo agonista parziale dei
recettori degli androgeni determina una riduzione della secrezione di gonadotropine.
Sembra avere anche effetti a livello del sistema nervoso centrale, con riduzione della libido.

Flutamide: antiandrogeno usato insieme ad agonisti del GnRH nel trattamento del cancro della prostata.

Finasteride: inibitore dell’ enzima 5 alpha-reduttasi (che trasforma il testosterone in DHT perifericamente).
In questo modo riduce l’ azione degli androgeni.

Terazosina e Tamsulosina (alpha 1 antagonisti: trattano l’ ipertono vescicale in IPB) sono più efficaci della
finasteride nel trattamento dell’ IPB.

ANTAGONISTI E AGONISTI DI GnRH


Gli agonisti del fattore rilasciante la gonadotropina stimolano il rilascio della gonadotropina e inducono l’
ovulazione. Un esempio è il clomifene che è un antiestrogeno in quanto inibisce il legame degli estrogeni
nell’ ipofisi anteriore, prevenendo in tal modo il feedback negativo a livello ipofisario e ipotalamico,
aumentando la secrezione di GnRH e gonadotropine.

Il Danazolo invece inibisce la secrezione delle gonadotropine (specialmente il picco a metà ciclo), riducendo
così la sintesi degli steroidi ovarici. Nell’ uomo riduce la sintesi di androgeni e la spermatogenesi e ha
attività androgenica. Si somministra per via orale ed è metabolizzato nel fegato.

Il GnRH sintetico viene chiamato gonadorelina. Sono stati sintetizzati numerosi analoghi del GnRH con
azioni sia di tipo agonista sia antagonista. Alcuni composti provvisti di atività agonista sono la leuprorelina,
la goserelina, la buserelina, la nafarelina. Sono tutti agonisti di GnRH.

MOTILITA’ UTERINA
Gli agenti che stimolano l’ utero gravido e che sono importanti per l’ uso in ostetricia sono l’ ossitocina, l’
ergometrina e le prostaglandine.
L’ ossitocina è un ormone neuroipofisario che regola l’ attività del miometrio causando le contrazioni
uterine. Il rilascio di ossitocina viene sitmolato dalla dilatazione della cerive e dalla suzione del latte da
parte del neonato. È dotata di attività vasodilatatrice e inoltre stimola la ritenzione idrica. Non è usata per l’
aborto.
L’ atosiban che è un antagonista dell’ ossitocina è efficace nel ritardare l’ esordio del travaglio. L’ ossitocina
può essere somministrata per via endovenosa o intramuscolare, ma più spesso viene somministrata per
infusione endovenosa lenta. Viene inattivata nel fegato, nei reni e dall’ ossitocinasi placentare circolante.
L’ ossitocina dà vasodilatazione (per stimolazione della produzione di prostaglandine) e inoltre dà
tachicardia riflessa associata. Ha un effetto di tipo antidiuretico sull’ escrezione renale dell’ acqua, con
conseguente iponatriemia.
L’ ergometrina stimola la contrazione dell’ utero umano e questa azione dipende almeno parzialmente
dalle condizioni contrattili dell’ organo. Nell’ utero contratto l’ ergometrina ha scarsi effetti. Tuttavia se l’
utero è rilasciato l’ erogmetrina stimola forti contrazioni e riduce il sanguinamento dal letto placentare. L’
ergometrina è dotata di attività vasocostrittrice. Pertanto è utile nella profilassi dell’ emorragia post-
partum.

Farmaci RILASSANTI sono gli agonisti del recettore beta adrenergico RITODRINA E SALBUTAMOLO. Possono
ritardare il parto di circa 48 ore.
L’ atosiban essendo un antagonista dell’ ossitocina ritarda il travaglio pretermine.