ANSIOLITICOS

O
TRANQUILIZANTES
 FISIOPATOLOGIA DE LA ANSIEDAD

La alteración se presenta bajo dos condiciones:

1. Estímulos estresantes que sobrepasan la resistencia del
sujeto. Experiencias extremas, estrés postraumático.

2. Déficit de los mecanismos para disminuir la ansiedad,

alteraciones orgánicas (heredados o adquiridos)

SENSIBILIZACION.- Con la exposición repetida a una amenaza, la

persona desarrolla una reacción mayor frente a ella, o sea,
mas sensible. Para que se desencadene esta respuesta es
muy importante el contexto en que se provoca, el tiempo
en el que se presenta, la intensidad del estimulo, entre otros
factores. Ahora se sabe que la repetición intermitente de
un estimulo provoca mayor sensibilización
EXTINCION DE LA ANSIEDAD
Después de que el sujeto ha experimentado esta condición
emocional un grupo de estructuras cerebrales la extinguen, entre
ellas se encuentra el hipocampo, la corteza peri frontal y el septum.

Cuando se alteran, el proceso para olvidar no se completa y la

ansiedad persiste como si el sujeto estuviera permanentemente
frente a una amenaza.

BIOQUIMICA DE LA ANSIEDAD

Se creía que era consecuencia del aumento de un solo

neurotransmisor, la noradrenalina, sin embargo ahora se sabe que
son varios, entre los que están la serotonina, noradrenalina,
dopamina, GABA, glutamato etc. El proceso para producir y
extinguir la ansiedad tiene varios pasos y cada uno es diferente
dependiendo las áreas cerebrales implicadas.
BETA ADRENERGICOS
CLONIDINA (CATAPRESAN 100).- 0.100 MG. COMPRIMIDOS

 Indicación.- Todas las formas de hipertensión excepto

feocromocitoma.

 Indicaciones secundarias.- Diarrea del diabético, déficit de

atención, tranquilizante, discinecia tardía, coadyuvante de
antipsicoticos, síndrome de abstinencia por opiáceos, alcohol y
tabaco.

 Interacciones.- Hipotensión con otros antihipertensores, los

antidepresivos triciclicos disminuyen el efecto hipotensor.

 Efectos Colaterales.- Sequedad de boca y nariz , fatiga, hipotensión

ortostática, bradicardia, mareos, transtornos del sueño,
estreñimiento, dificultades de erección. Síndrome de abstinencia si
se suspende bruscamente (ansiedad, agitación, cefalea,
hipertensión)

 Contraindicaciones .- Hipersensibilidad, embarazo, lactancia,

insuficiencia renal y hepática severa.
PROPANOLOL (INDERALICI).- 10, 40, 80 MG TABS.

Indicaciones.- Hipertensión Arterial, Angina de pecho, Profilaxis

del IAM, Arritmias cardiacas, Profilaxis de la Migraña y temblor
esencial, ansiedad, tirotoxicosis.

Otras Indicaciones.- Acatisia por antipsicoticos, discinecia

tardía, ansiedad, coadyuvante de los antipsicoticos.

Interacciones.- IMAO, Adrenalina parenteral, ergotamina,

dihidroergotamina, así como cualquier hipotensor.

Indicaciones en Neuropsiquiatría.- Temblores por litio y

esenciales, Síndrome de abstinencia de opiáceos, ansiolítico
y en diversas reacciones autonómicas del estrés, intoxicación
y sobredosis de cocaína, acatisia por ansiedad o por
intoxicación por antisicóticos, esquizofrenia, psicosis post
parto, ansiedad y control de la conducta violenta
PROPANOLOL (INDERALICI).- 10, 40, 80 MG TABS.

EFECTOS COLATERALES.- Hipotensión arterial, transtornos

gastrointestinales, alteraciones del sueno, laxitud, fatiga, parestesias,
alopecia, bradicardia, mareo, hipotensión postural,
trombocitopenia, depresión, psicosis, hipoglucemia en niños

Vs Indicaciones.- Bloqueo cardiaco de 2 y 3er grado, choque

cardiogenico, ayuno prolongado,acidosis metabolica, En
enfermedad broncoespastica, ya que impiden la broncodilatacion.

Sobredosis.- Bradicardia excesiva.

**** es el mas utilizado.

 FARMACOS
ANSIOLITICOS
 Es posible hablar de cuatro grupos
de estos fármacos:

 Barbitúricos y propanodioles

 Azapironas

 Benzodiazepinas

 Hipnóticos no benzodiazepinicos
 Barbitúricos y propanodioles
 Ambos grupos incluyeron a un numero importante
de medicamentos cuyo desarrollo se inicio en la
década de treinta para prolongarse durante
alrededor de 20 años.
 Se trataba mas que nada de medicamentos
sedantes
 Se caracterizaron por inducir tolerancia en forma
rápida y un riesgo grande de dependencia
 Además su letalidad potencial era alta, y
durante una época fueron famosos los
suicidios mediante el empleo de ellos,
especialmente los barbitúricos.

 Su uso se prolongo por algunas décadas,

en especial para el tratamiento de la
epilepsia

 Pero en los últimos años han caído en

desuso
 Dentro del grupo de los
barbitúricos tenemos
 Amobarbital
 Fenobarbital

 Pentobarbital

 Secobarbital

 Tiopental

Y un ejemplo de los propanodioles tenemos

al:
 Meprobamato
 Alepsal (fenobarbital)
 Su indicación actual es en algunos tipos de epilepsia.
 Contraindicado en pacientes que presentan patología
hepática.
 Puede causar severa depresión del SNC cuando se utiliza
concomitantemente con alcohol.

El meprobamato es un medicamento del grupo de los

carbamatos. Actúa en diversas zonas del cerebro
disminuyendo su actividad. Tiene capacidad de inducir el
sueño y de reducir la ansiedad. Además debido a su efecto
sedante produce relajación de los músculos.
INDICACIONES
Insomnio, Neurosis o enfermedades que cursan con
ansiedad y en casos con aumento del tono muscular.
 BARBITURICOS

BARBITAL (comprim)
 Neurinase ( combinado con valeriana)

BUTILVINAL (tabs) acción breve

 Optanox

Antiepiléptico, riesgo alto de dependencia, IV

causa paro respiratorio, laringoespasmo y vaso
dilatación
BENZODIACEPINAS
TRANQUILIZANTES
 También se les a conocido como tranquilizantes
menores o sencillamente tranquilizantes.

 En el caso de muchas de estas sustancias resulta

difícil distinguir el efecto sobre la ansiedad del
efecto hipnótico sedante.

 Por lo que habitualmente se incluyen en este mismo

grupo.
 TRANQUILIZANTES

 El descubrimiento de las benzodiazepinas permitió

tratar como nunca antes las alteraciones ansiosas y
el insomnio, además de contar con un efecto
relajante muscular antiepiléptico, su estudio
detecto además receptores específicos en el SNC.

 Desde su descubrimiento el resto de medicamentos

quedaron casi en desuso.

 Se prescriben con criterios poco claros, como

calmantes, somníferos y para “transtornos
psicológicos” por lo que se consumen mucho y
representa un problema por la
farmacodependencia
 TRANQUILIZANTES

 Hay muchos medicamentos con efecto somnífero

y tranquilizante (como los antisicóticos,
antidepresivos, antihistaminicos, etc.) pero es un
efecto secundario.

 Las benzodiazepinas tienen menos efectos

colaterales, menos toxicidad y menos
dependencia que el resto de los tranquilizantes.

 No se han podido clasificar por sus propiedades

terapeuticas ya que su espectro es bastante
similar.‘
 TRANQUILIZANTES

 Duración del tratamiento: se recomienda por periodos cortos,

en promedio 6 semanas. La mitad de los pacientes responde
adecuadamente en este tiempo. Los Tx ininterrumpidos no se
recomiendan.

 La ansiedad es un fenómeno oscilante por lo que puede ser

útil la prescripción PRN en pacientes sin tendencia a la
fármaco dependencia.

 La suspensión abrupta puede ocasionar crisis convulsivas

severas, su administración junto con depresores ej. alcohol
provocan inconciencia o amnesia. Hay riesgo significativo de
malformaciones congénitas principalmente en primer
trimestre.
 MECANISMO DE ACCION DE LAS
BENZODIAZEPINAS

 El mecanismo bioquímica de la benzodiazepinas como

tranquilizante no se ha determinado con precisión,

 Las benzodiazepinas también actúan en otros sitios, bloquean la

recaptura de adenosina que es un depresor endógeno, inhiben la
actividad del calcio que es independiente del GABA.

 En cuanto al efecto tranquilizante de las benzodiazepinas, se

considera que los receptores del GABA, localizados en el sistema
límbico y en articular en el núcleo amigdalino, son los que están
encargados de disminuir la ansiedad, el insomnio, la epilepsia y la
relajación muscular.
 Benzodiazepinas

 Sinónimo de tranquilizante.
 Disponibles a partir de 1958.

La inhibición cerebral de las benzodiazepinas se traduce

clínicamente en :

 Inducción del sueño (sedación)

 Relajación muscular

 Control de las crisis epilépticas

 Disminución o supresión de la ansiedad

 En vista de ello, las benzodiazepinas se han
empleado como hipnóticos, en pacientes
con insomnio o en pre anestesias.

 Como relajantes en dolores musculares por

contractura o en la cefalea tensional.

 Y en el tratamiento de diversas variedades

de crisis epilépticas convulsivas y no
convulsivas
 Sin embargo, es posible afirmar que son
particularmente eficaces y tienen alguna
especificidad para el tratamiento de los
síndromes ansiosos.

 Para algunos expertos la diferencia entre su

efecto sobre la ansiedad y su efecto
hipnóptico radica esencialmente en la
dosis, es decir dosis menores mitigan la
ansiedad, dosis mayores inducen sedación.
 BENZODIAZEPINAS CON BENZODIAZEPINAS CON OTROS ANSIOLITICOS NO
VIDA MEDIA LARGA VIDA MEDIA CORTA BARBUTURICOS

BROMAZEPAM ALPRAZOLAM BUSPIRONA

CLORAZEPATO DIPOTASICO LOPRAZOLAM CLOMETIAZOL

CLORDIAZEPOXIDO MIDAZOLAM DOXILAMNA

DIAZEPAM OXAZEPAM HIDROXICINA

FLUNITRAZEPAM TRIAZOLAM MEPROBAMATO

FLURAZEPAM BENTAZEPAM METACUALONA

NITRAZEPAM CLOTIAZEPAM ZOLPIDEM

ZOPLICLONA
 BENZODIAZEPINAS E IMIDAZOPIRIDINAS
NOMBRES COMERCIALES
ALPRAZOLAM (tabs. Y gotas)
 Neupax CLORAZEPATO DIPOTASICO (caps)
 Tafil  tranxene
 Tafil AP  Verax

 CLORDIAZEPOXIDO (caps)
BROMAZEPAM (comprimidos)
 Kalmocaps
 Otedram  Librax
 Lexotan
 DIAZEPAM ( tabs, ampoll)
CLONAZEPAM( tabs,  Adepsique
sol.ampoll)  Alboral
 Kenoket  Paxate
 Kriadex  Valium
 Rivotril  Numencial
 BENZODIAZEPINAS Y MISCELANEA
NOMBRES COMERCIALES
LORAZEPAM (tabs.)
 Ativan
 Sinestron

TETRAZEPAM (comprimidos)
 Miolastan

Miscelanea

BUSPIRONA (caps)
 Buspar
 Neurosine
 ANTAGONISTA DE BENZODIAZEPINAS

FLUMAZENIL (tabs.)
 Lanexat

Imidabenzolobenzodiazepina que compite por los

receptores específicos.

Bloquea a las benzodiazepinas.

Indicado para revertir la anestesia general inducida y

mantenida con benzodiazepinas, para terminar su efecto
en pacientes con procedimientos ambulatorios,
contrarresta sus efectos paradójicos y para el tratamiento
de las sobredosis
SOMNIFEROS E HIPNOTICOS
varios
 SOMNIFEROS E HIPNOTICOS
GENERALIDADES

 Indicaciones principales.- Insomnio que no tenga

compromiso respiratorio
 Indicaciones secundarias.- Ninguna

 Interacciones.- Potencializa la capacidad depresora del SNC

especialmente con alcohol

 Efectos colaterales.- Somnolencia, dificultad en la

concentración, confusión mental y amnesia, la administración
prolongada puede provocar depresión.
 Contraindicaciones y advertencias.- Hipersensibles a los
compuestos, ataxia, miastenia, apnea del sueño, embarazo,
menores de 18 años, abstinencia y fármaco dependencia,
uso de maquinaria
 GABAMIMETICOS
NOMBRES COMERCIALES
BROTIZOLAM (comprim) ZOLPIDEM (TABS)
 Lindormin  Nocte
 Stilnox
ESTAZOLAM (tabs)
ZOPICLONA ( comp)
 Tasedan
 Imovane

FLUNITRAZEPAM ( tabs, e iny)

 Rohypnol
 Zetraflum

MIDAZOLAM ( tabs )
 Dormicum

TRIAZOLAM ( tabs,)
 Halcion
 Zaleplon
 ANTIHISTAMINICOS

Se prescriben desde hace 5 décadas, son bloqueadores H1

Indicaciones.- Ansiolíticos en la infancia, sedantes, somníferos,

problemas conductuales en la infancia y correctores de
efectos secundarios de antisicóticos. Los antihistamínicos H1
nuevos son antialergicos solamente ya que carecen de efecto
sedante.
Interacciones.- IMAO incrementan el efecto anticolinergico,
potencializa la depresión con otros depresores de SNC
Farmacodinamia.- Como la histamina tiene capacidad de
mantener el estado de alerta los antihistam tienen efecto
sedante.
Efectos colaterales.- Somnolencia, mareo, tinnutus, falta de
coordinación motora, fatiga, visión borrosa, insomnio,
temblores, nerviosismo, euforia, nausea, boca seca, hiporexia,
estreñimiento, retención urinaria, disuria, mayor viscosidad en
secreciones respiratorias.
Sobredosis,- Puede ser fatal incluye alucinaciones, excitación
psicomotora, taquicardia, midriasis, crisis convulsivas,
 ANTIHISTAMINICOS HORMONAS

DIFENHIDRAMINA (TABS y sol.) MELATONINA (TABS)

 Noctyl  Benedorm
 Tzoali  Cronocaps
 Benadryl
Hormona secretada por la pineal, de
HIDROXICINA (graj y sol) estimulo noradrenergico que
participa en ciclo sueno-vigilia . La
 Atarax FDA no la acepta como somnífero
solo como complemento alimenticio
y no requiere receta

HERBOLAREA

Valeriana officinalis
 Ivel
 Plntival
 Neurinase

Passiflora incarnata
 Ifupasil