Agentes Anti-hipertensivos

Diuréticos de alça
Fármacos Mecanismos de Efeitos biológicos Farmacocinética Efeitos adversos Contra-indicações
ação
Inibem o simporte Reduzem a absorção de sódio Possui um tempo Hipocalemia e hipomagnesemia Pacientes com gota,
Na+-K+-Cl-2 no ramo com conseqüente redução da de meia vida curta, que podem induzir a arritimias insuficiência renal e
ascendente espesso volumia. O menor volume de não sendo um cardíacas; Hipocalcemia com arritimias cardíacas
da alça de henle, que sangue induz uma redução do diurético de desenvolvimento de tetania,
Furosemida reabsorve 25% da enchimento e do débito cardíaco, primeira escolha Hiperuricemia, Hiperglicemia,
Bumetanida carga de sódio o que leva a um abaixamento da devido as Ototoxicidade (Zumbidos,
Torsemida filtrada pressão sanguínea. administrações surdez e complicações
freqüentes. Possui auditivas), alcalose (pela perda
boa disponibilidade de H+)
com alimento. É
majoritariamente
eliminada
inalterada na urina
Diuréticos tiazídicos e similares aos tiazídicos
Fármacos Mecanismos de Efeitos biológicos Farmacocinética Efeitos adversos Contra-indicações
ação
Inibem o simporte Reduzem a absorção de sódio com Possui um tempo de meia Disfunção erétil, Pacientes com gota,
de Na+- Cl- no conseqüente redução da volemia. O vida longa, sendo um Hipocalemia e insuficiência renal,
túbulo contorcido menor volume de sangue induz uma diurético de primeira hipomagnesemia que arritimias cardíacas e
distal. São menos redução do enchimento e do débito escolha devido as podem induzir a diabéticos.
eficazes que os cardíaco, o que leva a um administrações pouco arritimias cardíacas;
diuréticos de alça abaixamento da pressão sanguínea. freqüentes. Possui boa Hipercalcemia com
pois o TCD é Adicionalmente, a hidroclorotiazida disponibilidade com desenvolvimento de
Hidroclorotiazida responsável pela abre canais de K+ nas fibras alimento. É espasmos,
Clortalidona absorção de musculares lisas dos vasos induzindo majoritariamente eliminada Hiperuricemia,
apenas 5% da o efluxo destes íons e inalterada na urina. A Hipoinsulinemia devido
carga de Na+ hiperpolarizando as células, Esta clortalidona é eliminada a inibição da secreção
filtrada configuração garante o relaxamento também na bile. deste hormônio pelo
do músculo lisos vascular com pâncreas, alcalose (pela
conseqüente vasodilatação e redução perda de H+).
da resistência vascular periférica.
 Diuréticos poupadores de potássio (Antagonistas da aldosterona)
Fármacos Mecanismos de Efeitos biológicos Farmacocinética Efeitos adversos Contra-indicações
ação
Antagonizam os Reduzem a absorção de sódio Possui um tempo Hipercalemia (arritimias Pacientes com
receptores de com conseqüente redução da de meia vida curta. cardíacas), Acidose, Por se tratar insuficiência hepática,
mineralocorticóides volemia. O menor volume de Possui boa de um esteróide se liga também arritimias cardíacas,
presentes no ducto sangue induz uma redução do disponibilidade a receptores de agentes úlceras gástricas, e
coletor renal, enchimento e do débito cardíaco, com alimento. É androgênicos induzindo utilizadores de
impedindo a o que leva a um abaixamento da freqüentemente ginecomastia, impotência, inibidores da ECA.
Espironolactona reabsorção de Na+ e pressão sanguínea. associada aos redução da libido, alterações no
a excreção de K+ e outros diuréticos ciclo menstrual, úlceras pépticas,
H+. para inibir a perda Sonolência e fadiga (SNC)
de potássio
É majoritariamente
eliminada na bile
por metabolismo
hepático.
Simpaticolíticos (Antagonistas α1 específicos)
Fármacos Mecanismos de Efeitos biológicos Farmacocinética Efeitos adversos Contra-indicações
ação
Antagonizam os Reduzem a resistência A prazosina deve ser utilizada em Hipotensão Pacientes com
receptores α1 da vascular periférica ao casos de hipertensão moderada por postural insuficiência hepática e
musculatura lisa induzir uma ser a mais ativa; em contrapartida (ortostática), com feocromocitoma
(Fármacos com vascular. vasodilatação por inibir o tem o menor tempo de meia-vida cefaléia, tontura. (tumor na medula adrenal
sufixo –zina) tônus simpático da (administrações mais freqüentes). A que leva a altas secreções
musculatura lisa Doxazosina e a Terazosina são de epinefrina que se ligam
arteriolar. Reduz o débito menos eficazes porem tem tempos de preferencialmente nos
Prazosina cárdico por diminuir o meia-vida mais longos, sendo receptores β1 ativando o
Doxazosina retorno venoso ao indicadas em hipertensões leves. São sistema renina-
Terazosina coração em resposta a majoritariamente eliminada na bile angiotensina-aldosterona e
dilatação das veias por metabolismo hepático. aumentando a atividade
periféricas. cardíaca o que eleva
novamente a pressão)
 Simpaticolíticos (Antagonistas β1 específicos)
Fármacos Mecanismos de Efeitos biológicos Farmacocinética Efeitos adversos Contra-indicações
ação
(Fármacos Antagonizam Reduz o débito cárdico por Possuem tempo de Bradcardia, retardo da Pacientes com
com sufixo – os receptores diminuir a força de contração meia vida longo. condução AV, Redução insuficiência hepática
ol) β1 da cardíaca (Efeito crobnotrópico Possuem boa do mecanismo de (Metoprolol);
musculatura negativo) e a freqüência cardíaca biodisponibilidade retomada da glicemia insuficiência renal
lisa cardíaca e (Efeito inotrópico negativo) ao quando (Ocorre devido ao (Atenolol), diabéticos e
Atenolol das células antagonizar os receptores β1 da administrados com antagonismo dos outros pacientes sujeitos a
Metoprolol justaglomerular musculatura lisa cardíaca. alimentos. O receptores β hepáticos que hipoglicemia, pacientes
es renais Reduzem a resistência vascular atenolol é eliminado garantem a glicogenólise com arritimias cardíacas,
(Sintetizam a periférica ao inibir a ação na urina e o e reposição da glicemia), cardiomegalia,
renina). vasoconstritora da angiotensina II, Metoprolol é extremidades frias insuficiência cardíaca e
estimulada pela secreção da renina excretado na bile (devido a vasodilatação pós-infartados)
produzida em resposta a ativação por metabolismo cutânia).
dos receptores β1 nas células hepático.
justaglomerulares. Reduzem a
volemia ao inibir a ação da
angiotensina II sobre a secreção de
aldosterona na adrenal.
 Simpaticolíticos (Antagonistas β inespecíficos)
Fármacos Mecanismos de Efeitos biológicos Farmacocinética Efeitos adversos Contra-indicações
ação
Reduz o débito cárdico por diminuir a Possuem tempo de Broncoconstrição, Bradcardia, Asmáticos, Pacientes
Antagonizam os força de contração cardíaca (Efeito meia vida curto. retardo da condução AV, Redução com insuficiência
receptores β1 da crobnotrópico negativo) e a freqüência Possuem boa do mecanismo de retomada da hepática, diabéticos e
Propranolol musculatura lisa cardíaca (Efeito inotrópico negativo) ao biodisponibilidade glicemia (Ocorre devido ao outros pacientes sujeitos
cardíaca e das antagonizar os receptores β1 da quando antagonismo dos receptores β a hipoglicemia,
células musculatura lisa cardíaca. Reduzem a administrados com hepáticos que garantem a pacientes com arritimias
justaglomerulare resistência vascular periférica ao inibir a alimentos. É glicogenólise e reposição da cardíacas,
s renais ação vasoconstritora da angiotensina II, excretado na bile por glicemia), extremidades frias cardiomegalia,
(Sintetizam a estimulada pela secreção da renina metabolismo (devido a vasodilatação cutânia); insuficiência cardíaca e
renina). produzida em resposta a ativação dos hepático. Ações no SNC devido sua alta pós-infartados).
receptores β1 nas células lipofilicidade (Fadiga, distúrbios
justaglomerulares. Reduzem a volemia do sono – insônia e pesadelo –
ao inibir a ação da angiotensina II sobre Depressão)
a secreção de aldosterona na adrenal.

Simpaticolíticos (Antagonistas adrenérgicos inespecíficos)

Fármacos Mecanismos de ação Efeitos biológicos Farmacocinética Efeitos Contra-
adversos indicações
Labetalol: é uma mistura Labetalol: Reduz o débito cárdico por diminuir a força de contração Possuem boa
de quatro cardíaca (Efeito crobnotrópico negativo) e a freqüência cardíaca (Efeito biodisponibilidade São
esterioisômeros. Um tem inotrópico negativo) ao antagonizar os receptores β1 da musculatura lisa quando relatados Pacientes
atividade de antagonista cardíaca. Reduzem a resistência vascular periférica ao inibir a ação administrados com poucos com
vasoconstritora da angiotensina II, estimulada pela secreção da renina
Carvedilol α1. Outro tem atividade alimentos. São efeitos insuficiência
produzida em resposta a ativação dos receptores β1 nas células
Labetalol antagonista β1 e agonista excretado na bile adversos. hepática.
justaglomerulares. Reduzem a volemia ao inibir a ação da angiotensina II
β2. Os outros dois são sobre a secreção de aldosterona na adrenal. Induz vasodilatação ao ativar os por metabolismo
inativos. receptores β2. hepático.
Carvedilol: é uma única Carvedilol: Sua ação hipotensora esta relacionada principalmente ao
estrutura que antagoniza antagonismo dos receptores α1 com indução de vasodilatação. Ele é um dos
os receptores α1 de forma medicamentos de escolha para pacientes hipertensos pós-infarto e o melhor
específica e os receptores para pacientes hipertensos com insuficiência cardíaca, por melhorar a
β inespecificamente. atividade ventricular.
 Inibidores da Enzima conversora de angiotensina (ECA)
Fármacos Mecanismos de ação Efeitos biológicos
Inibe a conversão de Reduzem a resistência
angiotensina I á vascular periférica ao inibir
angiotensina II pela a ação vasoconstritora da
(Fármacos com ECA. Adicionalmente, angiotensina II. Reduzem a
sufixo –pril) impede a degradação de volemia ao inibir a ação da
agentes vasodilatadores, angiotensina II sobre a
Captopril como a bradicinina, secreção de aldosterona na
Enalapril pela ECA. adrenal. Melhora o perfil de
glomerulopatia diabética
sendo o fármaco de escolha
para estes pacientes.
Também melhora os índices
de mortalidade em pacientes
pós-infarto.
Farmacocinética Efeitos adversos Contra-indicações
Possuem tempo de Tosse seca, Hipercalemia quando Pacientes com uso de
meia vida curto. associado a diuréticos poupadores diuréticos poupadores
Possuem baixa de potássio, angioedema devido ao de potássio, pacientes
biodisponibilidade acúmulo de bradicinina, com estenose arterial
quando proteinúria, exantema cutâneo, renal, grávidas,
administrados com insuficiência renal aguda em pacientes com
alimentos. É pacientes com estenose arterial insuficiência renal.
excretado na urina. renal, fetopatia (hipoplasia da
calota craniana, hipoplasia
pulmonar, redução do crescimento
fetal, morte fetal, anúria neonatal,
morte neonatal).

Antagonistas dos receptores 1 de angiotensina (AT1)

Fármacos Mecanismos de Efeitos biológicos Farmacocinética Efeitos adversos Contra-indicações
ação
Reduzem a resistência vascular periférica Possuem tempo de Fetopatia (hipoplasia da Pacientes com
Antagonizam os ao inibir a ação vasoconstritora da meia vida longo. calota craniana, insuficiência hepática,
Fármacos com receptores tipo 1 de angiotensina II. Reduzem a volemia ao Possuem boa hipoplasia pulmonar, grávidas, Pacientes com
sufixo –tana) angiotensina inibir a ação da angiotensina II sobre a biodisponibilidade redução do crescimento uso de diuréticos
presentes nos vasos secreção de aldosterona na adrenal. Inibe o quando fetal, morte fetal, anúria poupadores de potássio
sanguíneos, na feedback negativo da renina ao antagonizar administrados com neonatal, morte
Losartana adrenal e nas os receptores nas células alimentos. É neonatal); Hipercalemia
Valsartana células justaglomerulares, fazendo com que os excretado na bile por quando associado a
justaglomerulares. altos níveis de angiotensina II circulante de metabolismo diuréticos poupadores
liguem ao receptor não-bloqueado AT2 que hepático e na urina, de potássio
tem os efeitos contrário do receptor AT1 ou destacando-se o
seja, quando atido induz vasodilatação e primeiro.
inibe a secreção de aldosterona pelas
adrenais. Melhora o perfil de
glomerulopatia diabética sendo o fármaco
de escolha para estes pacientes.

Fármacos Mecanismos de ação
Antagonizam os canais
de cálcio presentes na
musculatura lisa
Verapamil vascular.
Diltiazem
Alondipino
Felondipino
Nifedipino
Fármacos Mecanismos de ação
Hidralazina: Não se sabe ao
certo o mecanismo mais resistência vascular
acredita estar relacionado a
depleção de cálcio nas
células musculares lisas
vasculares.
Hidralazina Minoxidil: Ele inibe a
Minoxidil bomba de K+-ATP o que
Nitroprusse induz a um efluxo deste íon
to de sódio e hiperpolarização das
fibras musculares lisas
vasculares, o que induz ao
seu relaxamento.
Nitroprusseto de sódio:
Estimula a síntese do
agente vasodilatador NO
pelas células musculares
lisas vasculares.
Antagonistas dos canais de cálcio
Efeitos biológicos Farmacocinética Efeitos adversos Contra-indicações
Induzem depleção de cálcio Possuem boa Cefaléia, rubor, tonteira, edema O diltiazem e o
nas fibras musculares lisas biodisponibilidad periférico, refluxo gastroesofágico verapamil é
dos vasos com conseqüente e quando (devido ao relaxamento do esfíncter contraindicado em
vasodilatação. administrados esofágico inferior), contipação pacientes com
com alimentos. intestinal. O diltiazem e o verapamil arritimias cardíacas e
induz bloqueio sinusal que resulta em em uso de
bradcardia e potencial parada cardíaca. antiarrítimicos.
O Alondipibo, Felodipino, Nifedipino
almenta a condução sinusal o que pode
induzir a taquicardia.
Vasodilatadores diretos
Efeitos biológicos Farmacocinética Efeitos adversos Contra-indicações
Reduzem a Possuem boa Hidralazina: Causa taquicardia e angina de peito por A hidralazina e o
biodisponibilidade ativação do sistema de barorreceptores reflexo a minoxidil é contra
periférica ao quando redução aguda da pressão sendo indicado a associação indicada para
induzirem administrados com com um beta-bloqueador, Isquemia miocárdica em pacientes com
virtude da maior demanda de Oxigênio pela
vasodilatação alimentos patologias
taquicardia e a ação nula do medicamento sobre a
direta. exetuando-se o dilatação das coronárias, Rubor, cefaléia, tontura,
coronarianas, com
Nitroprusseto de Síndrome lúpica induzida por fármaco com pós-infartados.
sódio que possui desenvolvimento de artralgia, artrite, febre, pleurite e Pacientes com
baixíssima pericardite – pode ocorrer hemorragia pericárdica com edema devem
biodisponibilidade tamponamento cardíaco). evitar o uso do
oral, sendo por isso Minoxidil: Possuem os mesmos efeitos da hidralazina, minoxidil.
administrado exetuando-se a síndrome lúpiuca e adicionando-se Pacientes com
intravenosamente. hipertricose e edema por retenção de sódio e água, hipotireoidismo
São todos excretado sendo recomendado sua associação com um diurético. devem evitar o
na bile por Nitroprusseto de sódio: O acúmulo de dois metabólitos nitroprusseto de
destes (Cianeto e tiocianato) fármacos geram efeitos
metabolismo sódio.
tóxicos. O cianeto causa acidose lática grave e o
hepático. tiocianato induz a psicose tóxica, anorexia, fadiga e
hipotireoidismo (por prejudicar o metabolizmo do
iodo).
 Tratamento não farmacológico
Redução de peso: A redução de peso diminui a massa gordurosa que estimula a secreção de insulina, que por sua vez aumenta a reabsorção renal de sódio, e
aumenta o tônus simpático do organismo.
Redução do consumo dietético de sódio: O excesso de sódio está relacionado com o aumento da volemia.
Redução do alcoolismo;
Aumento da ingestão dietética de potássio: O potássio inibe a secreção de renina, aumenta a natriurese, induz vasodilatação direta por ativar a bomba de
sódio-potássio ATPase e a bomba de potássio-ATPase na musculatura lisa vascular e inibe a ação de agentes vasoconstritores; ESTA MEDIDA NUNCA DEVE
SER TOMADA EM PACIENTES COM USO DE INIBIDORES DA ECA !
Redução do tabagismo: A nicotina presente no fumo, ativa as fibras adrenérgicas ao se ligas aos receptores nicotínicos ganglionares, o que aumenta o tônus
simpático do organismo.