“UNIVERSIDAD PRIVADA FRANZ TAMAYO”

CIENCIAS DE LA SALUD
BIOQUIMICA Y FARMACIA

FORMAS DE ADMINISTRACION RECTAL Y VAGINAL

GESTIÓN II/2019

ASIGNATURA: TECNOLOGIA FARMACEUTICA II

ESTUDIANTES: ROBERTO ADRIAN GARCIA TORREZ

JAVIER SEBASTIÓN LEÓN

DOCENTE: MAGDA LUZ SAAVEDRA

SEMESTRE: QUINTO

CBBA – BOLIVIA
1. Introducción:

Las formas de administración rectal se utilizan para conseguir efectos locales. También se utilizan
cuando existen dificultades para la administración por otras vías. Por ejemplo, en niños pequeños,
en pacientes con vómitos o con dificultades de deglución. El fármaco se introduce en el organismo
directamente (supositorios) o con la ayuda de algún mecanismo (lavativa, sonda rectal,...) y la
infusión lenta de grandes volúmenes se denomina proctoclisis.

La absorción se realiza a través del plexo hemorroidal el cual evita en parte el paso por el hígado
antes de incorporarse a la circulación sistémica. Su principal inconveniente es que la absorción es
muy errática, debido a la presencia de materia fecal que dificulta el contacto del fármaco con la
mucosa.

Factores que influyen en la absorción rectal.

 Volumen de líquido en la mucosa rectal.

 Viscosidad.

 Superficie de la mucosa rectal.

 Tiempo de retención de la forma farmacéutica.

Es la introducción de un medicamento sólidos o cremosos dentro del canal vaginal (óvulos,

tabletas, cremas vaginales). La vía vaginal para administración de medicamentos, aunque es una
vía bastante explorada, aún no es muy utilizada en comparación con otras como la oral o
parenteral. Sin embargo, es una buena alternativa a éstas debido a que se puede conseguir tanto
una acción local como sistémica de los mismos. Es por esto que, aunque ya existen muchas formas
farmacéuticas destinadas a la administración de fármacos por esta vía (geles, comprimidos, anillos
intravaginales, óvulos...), muchos autores se han aventurado a crear y desarrollar una nueva
alternativa como son los films.

Los films son unas láminas de pequeño tamaño, flexibles, formadas por diversos polímeros y otros
excipientes, destinados a ser introducidos en la vagina. Pueden contener diversos tipos de
principios activos y por tanto están enfocados a combatir muchos tipos de enfermedades, e
incluso a prevenirlas.

2. Objetivos:

General. -

Desarrollar una recopilación de información sobre la forma farmacéutica de aplicación rectal y

otra vaginal resaltando su actividad farmacológica.
Específicos. –

 Investigar sobre la administración vía rectal y vaginal.

 Comparar las vías rectal y vaginal con su actividad farmacológica (características
fisicoquímicas, farmacocinética, farmacodinamia y biodisponibilidad).
 Resaltar ventajas y desventajas de ambas vías.
 Presentar una conclusión del tema.

3. Marco Teórico:
Formas Farmacéuticas de Administración Rectal
El medicamento se administra a través del ano en forma de supositorios o enemas. “La
absorción por vía rectal es buena al ser una zona muy vascularizada por las venas
hemorroidales.

Bibliografía:
1.https://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADas_de_administraci%C3%B3n_de_f%C3%A1rmacos#V%
C3%ADa_rectal2.
http://147.96.70.122/Web/TFG/TFG/Memoria/NADIA%20ACEITUNO%20DELGADO.pdf

3.1 SUPOSITORIOS

• Las más utilizadas (98%)

• Acción mecánica (glicerina)
• Acción local (antihemorroidal)
• Acción sistémica (paracetamol)

3.2 CAPSULAS RECTALES (supositorios encapsulados)

Por lo general son inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en tejidos periféricos.

3.3 SOLUCIONES, EMULSIONES Y SUSPENSIONES RECTALES

• Volumen: 2,5 mL a 2 L
• Acción local o sistémica
• Uso en diagnóstico
3.4 POLVOS Y COMPRIMIDOS PARA SOLUCIONES O SUSPENSIONES RECTALES

3.5 PREPARACIONES RECTALES SEMISÓLIDAS

• Geles
• Cremas
• Pomadas

3.6 ESPUMAS RECTALES

Salofalk espuma rectal contiene el principio activo mesalazina antiinflamatorio que se utiliza en
las enfermedades inflamatorias del intestino.
Salofalk espuma rectal se utiliza para:
El tratamiento de una enfermedad inflamatoria del intestino grueso (colon) y del recto
llamada por los médicos colitis ulcerosa.

3.7 TAMPONES RECTALES

El tapón anal Peristeen es un dispositivo simple, seguro y discreto para la incontinencia fecal. Se
inserta exactamente de la misma manera que un supositorio y puede utilizarse durante un máximo
de 12 horas, evitando la pérdida no controlada de heces sólidas.

Bibliografía:

2. https://www.fisterra.com/material/tecnicas/viaRectal/viarectal.pdf
3.https://ocw.ehu.eus/pluginfile.php/3505/mod_resource/content/1/Tema_8_Administracion_re
ctal_OCW_REVISADO.pdf

Formas de administración rectal (supositorio)

El supositorio es una preparación medicamentosa de forma cónica u ovoidea alargada y de

consistencia sólida, capaz de fundirse a la temperatura fisiológica del recto o de solubilizarse en
los líquidos orgánicos. Se administra con la intención de ejercer una acción local o sistémica (por
absorción a la circulación general).

En algunas farmacopeas el término supositorio se hace extensivo a formas de aplicación vaginal

y/o uretral. En la Farmacopea Española, este término se refiere exclusivamente a la forma de
administración rectal, denominándose óvulos a la vaginal y candelillas o bujías uretrales a la
uretral. La vía rectal es especialmente útil en las siguientes situaciones:

• paciente incapaz de ingerir la medicación por vía oral.

• medicamentos que irritan la mucosa gástrica.

• medicamentos que son destruidos por el jugo gástrico o por los enzimas digestivos.
• medicamentos que por su sabor o su olor son intolerables por vía oral.

El principal inconveniente de la vía rectal reside en que la absorción del medicamento es errática,
menos fiable y a veces nula. Existen muchos ejemplos de medicamentos que se pueden
administrar como supositorios: analgésicos (opioides y no opioides), antitérmicos, antieméticos,
laxantes, etc.

Ventajas (supositorio)
1. Estabilidad
2. Disminución del efecto de primer paso hepático
3. Mayor capacidad de dosificación
4. Permite emplear drogas que se destruyen en el estómago o en el intestino delgado
5. Evita de forma parcial el pasaje por el hígado con menor inactivación de las drogas, ya que
estas cruzan la vena porta y no penetran directamente al hígado
6. Evita la acción de las drogas sobre el estómago pudiendo emplearse en caso de gastritis y
úlcera

Desventajas (supositorio)
1. Variabilidad

2. Baja aceptación y cumplimiento por parte de los pacientes

3. Complejidad de las formulaciones

4. Coste

5. La absorción no es tan regular ni eficaz como con la administración parenteral

6. La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorción

7. Cabe la posibilidad de que exista irritación rectal producidas por las drogas

8. No se puede emplear en casos de diarrea

9. Lesiones como fisura anal o hemorroides inflamadas dificultan e incluso impiden el empleo de
esa vía

Fármacos a utilizar
Efecto local

Laxantes-glicerina aceite mineral

Antihemorroidales-hidrocortisona dibucaina proxamina

Colitis, proctitis-belladona mesalamina

Diarrea enteropatogénica neomicina

Agentes de contraste-sulfato de bario diatrizoato.

Efecto sistémico

Antihistamínicos-prometazina

Antimigrañosos-ergotamina

AINES-ac. acetilsalicílico indometacina

Analgésicos-morfina opio paracetamol

Tranquilizantes-clorpromacina

Broncodilatadores-teofilina

Antieméticos-trimetobenzamida.

Factores que afectan a la absorción rectal

1.Fisiológicos:

1. Cantidad de fluido rectal

2. pH del fluido rectal

3. Viscosidad del fluido rectal

4. Superficie de absorción

5. Tiempo de retención

6. Contenido fecal (enemas laxantes)

7. Irrigación sanguínea

2. Físico-químicos:

1. Peso molecular

2. Coeficiente de reparto

3. Solubilidad
4. pKa

3. Formulación:

1. pH

2. Interacciones con el excipiente

3. Viscosidad de los excipientes

Bibliografía:

4. http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/3.-
%20FORMAS%20FARMAC%C3%89UTICAS%20Y%20V%C3%8DAS%20DE%20ADMINISTRACI%C3%9
3N.pdf

5. https://es.slideshare.net/catlunac/vas-de-admon

4. Tecnología Farmacéutica:
Bases Hidrofilicas (Polietilenglicoles)

Polietilenglicol

Se trata de un polímero soluble en agua de elevado peso molecular capaz de formar puentes de
hidrógeno con 100 moléculas de agua por cada molécula de PEG. El polietilenglicol es usado para
tratar el estreñimiento ocasional. Además, pertenece a una clase de laxantes llamados
medicamentos osmóticos. Funcionan al causar que el agua sea retenida con las heces (materia
fecal). Esto aumenta el número de evacuaciones intestinales y ablanda las heces para que pasen
más fácilmente. A partir de peso molecular 800 tienen consistencia sólida. Combinando PEGs de
diferente peso molecular se consiguen bases de diferente dureza y velocidad de disolución (y por
tanto capacidad de cesión del principio activo). No funden, sino que se disuelven en la cavidad
rectal. Ceden lentamente el principio activo y viscosizan el medio, dificultando la difusión del
principio activo. Son por tanto adecuados cuando se desea una liberación lenta del principio
activo. Son menos irritantes que los supositorios de Glicerina-Gelatina y su poder irritante puede
reducirse incorporando agua a la formulación.

En estas formulaciones, los supositorios permanecieron en un estado de agregación líquido debido

a que no se utilizo un PEG con un peso molecular de más de 800 y por lo tanto no se obtuvo una
consistencia solida de los supositorios, por lo que no se registraron pesos ni temperaturas ni
tiempos de fusión.
Bases Lipofilicas (Aceites Hidrogenados)

(Manteca de Cacao)

La manteca de cacao o aceite de teobroma es una grasa natural polimorfa que por estar
compuesta principalmente de glicéridos funde, la mayor parte, en un intervalo pequeño de
temperaturas (34 a 36 °C). El aceite de teobroma puede presentarse en cuatro formas polimorfas;
la forma gamma inestable, que funde a 18 °C, la alfa a 22 °C, la beta prima, a 28 °C y la forma
estable beta, cuyo punto de fusión es 34,5 °C. La importancia de este polimorfismo en la
preparación de los supositorios con manteca de cacao es de suma importancia. Si el aceite de
teobroma se calienta hasta que se licue por completo (alrededor de 35 °C) se destruyen los
núcleos de los cristales estables beta, y la masa no cristaliza hasta que no se sobre enfrié a la
temperatura aproximada de 15 °C, obteniéndose los cristales de las formas meta estables gamma,
alfa y beta prima, y los supositorios funden de 23 a 24 °C, es decir, a la temperatura ambiente. Por
tanto, el método de preparación requiere que la manteca de cacao funda a la temperatura más
baja posible, alrededor de 33 °C. Entonces, la masa es lo suficientemente fluida, y los núcleos
cristalinos de la forma estable beta todavía no se han destruido; de este modo, cuando se vierte la
masa en el molde, se obtiene un supositorio estable, formado por cristales beta, que funde a 34,5
°C.

Bibliografía:

5.https://ocw.ehu.eus/pluginfile.php/10127/mod_resource/content/1/10122015_materiales_de_
estudio/Tema_18.-_Formas_farmaceuticas_de_administracion_rectal_y_vaginal.pdf

6. http://farmupibi.blogspot.com/2015/04/elaboracion-de-supositorios.html

5. Fármacos intravaginales:
La administración vaginal evita efectos adversos de los medicamentos orales

La administración de fármacos vía vaginal resulta "fácil, accesible y cómoda" para la mujer,
además de evitar los "dos grandes inconvenientes" de la administración de medicamentos por vía
oral: la absorción intestinal y el efecto del primer paso hepático, según han explicado los
responsables del libro 'Anticoncepción hormonal y vía vaginal', presentado en Madrid. En
concreto, la vía vaginal evita que el fármaco pase por el estómago, lo que permite que el efecto
del medicamento no se vea comprometido por vómitos o diarrea que pueda tener la mujer y,
posibilita la reducción de la dosis del fármaco necesario.

La vía vaginal dispone además de sistemas de liberación continua de medicación lo que conlleva
una menor incidencia de efectos secundarios sistémicos, incrementando la aceptabilidad y el
cumplimiento del tratamiento, destacan los autores colaboradores de la obra, editada con la
colaboración de MSD.

Otro de los beneficios de esta vía de administración es la posibilidad de utilizar medicamentos de

administración mensual, es decir, que con una sola dosis al mes cumplen su función durante 28
días, lo que "mejora el cumplimiento del tratamiento”, una de las desventajas: es de uso limitado.
Existen numerosas formas farmacéuticas de administración vaginal y se pueden clasificar en
función de su estado físico:

 Formulaciones líquidas: soluciones y duchas vaginales

 Formulaciones semisólidas: geles, espumas y cremas,

 Formulaciones sólidas: comprimidos, cápsulas, óvulos, films, anillos intravaginales, y esponjas

Sobre las formas tradicionales de administración vaginal (cremas, gel, comprimidos) se ha

observado limitaciones como tener un tiempo de residencia del principio activo en el lugar de
acción relativamente corto, y esto es debido principalmente al “efecto lavado” del propio canal
vaginal requiriendo múltiples dosis diarias para asegurar el efecto terapéutico deseado

Ventajas
Son discretos, no necesitan un aplicador para introducirlos en la vagina, son una opción válida para
administrar principios activos degradables en soluciones acuosas, son resistentes frente a
contaminaciones bacterianas, pueden ser formulados para una liberación inmediata del principio
activo, no presentan pérdidas de fármaco, produce pocos efectos secundarios y son baratos.

Desventajas
Pueden producir irritación local, la absorción puede depender de la hidratación local y la
uniformidad de distribución es un parámetro a considerar.

Medicamentos
Administración de medicamentos con efecto a nivel local o sistémico.

• La biodisponibilidad depende: espesor del epitelio vaginal, composición del fluido y pH.

Medicamentos:

– Antibióticos

– Anti fúngicos

– Antiinflamatorios

– Anticonceptivos

– Lubricantes.
6. Tipos de formas de administración vaginal:
Formas líquidas

• Soluciones
• Suspensiones
• Emulsiones

• Formas semisólidas

• Geles vaginales
• Cremas vaginales
• Espumas vaginales

• Formas sólidas

• Óvulos
• Comprimidos vaginales
• Cápsulas vaginales

Óvulos

Excipientes ◦ Mismos excipientes que los supositorios: mezclas de glicerogelatina, PEGs, manteca
de cacao ◦ Si es necesario: diluyentes, adsorbentes, tensioactivos, lubricantes, conservantes
antimicrobianos (metil y propilparaben) y colorantes Preparación por moldeo ◦ Triturar, tamizar,
pesar, fundir, mezclar, dosificar, enfriar.

Comprimidos vaginales

Excipientes formulación similar a comprimidos bucales o sublinguales

• No disgregantes

• Diluyentes:glucosa,sorbitol,manitol, sacarosa, lactosa..

• Aglutinantes: Gelatina, PVP, CMC, alginatos...

• Lubricantes: ácido bórico, PEGs sólidos, estearato magnésico

• Reguladores del pH: ác. láctico, mezclas reguladoras

• Tensioactivos: Lauril sulfato sódico

Bibliografía:

7. https://www.infosalus.com/actualidad/noticia-administracion-vaginal-evita-efectos-adversos-
medicamentos-orales-20100526115759.html
8. http://147.96.70.122/Web/TFG/TFG/Memoria/NADIA%20ACEITUNO%20DELGADO.pdf

7. Conclusiones:

Concluimos con la investigación al determinar los que son las formas de administración rectal y
vaginal y cuáles son sus ventajas y desventajas, cuales son los medicamentos que se pueden
emplear en estas vías, los tipos de formas de administración resaltando el uso y ejemplos de estos.

8. Anexos: