Fármacos adrenérgicos

PhD Patricio Araos S

 Catecolaminas
• Las catecolaminas participan en la regulación de diversas
funciones, en particular para integrar las reacciones a diversos tipos de
estrés o tensión.
• La noradrenalina es el principal neurotransmisor en el sistema
nervioso simpático periférico.
• Los fármacos que imitan alteran o antagonizan su actividad son
útiles en el tratamiento de diversos trastornos clínicos:
✓Hipertensión
✓Shock cardiovascular
✓Arritmias
✓Asma
✓Jaquecas
✓Reacciones anafilácticas
 Neurotransmisores
• El NT que se libera en la mayoría de las fibras postganglionares del simpático es la
Noradrenalina.
• La NA también se libera en algunas estructuras del SNC.
• La DA (dopamina) NT que se libera predominantemente en el SEP (sistema
extrapiramidal) y también en otros sitios del SNC y en la periferia.
• La A (adrenalina o epinefrina) es el NT de medula suprarrenal principalmente.
• La presencia o ausencia de enzimas específicas en procesos biosintéticos finales
determinará que en la terminal adrenérgica se forme NA. DA o A..
 Receptores
adrenérgicos
Acción de los
Receptores
adrenérgicos
 Dependiendo del mecanismo de acción los fármacos
estimulantes se pueden clasificar en:
1. Fármacos adrenérgicos de acción directa (agonistas alfa o beta)

2. Fármacos de acción indirecta, los cuales aumentan la tasa de catecolaminas en la

hendidura sináptica, favoreciendo la liberación o inhibiendo la recaptación del NT.

3. Mixtos
 Agonistas α1 selectivos

• Activan los receptores en el músculo liso vascular.

• Elevación de presión arterial
• Utilizado en pacientes con hipotensión

• Fármacos agonistas alfa 1:

✓Metoxamina
✓Fenilefrina
✓Epinefrina
✓Mefentermina

Farmacocinética
Administración : IV (Lenta y
diluida) - SC – Inhalación
(Nebulización) - Tópica - NO oral
(mala absorción y degradación
enzimática MAO y COMPT)-
No atraviesan BHE
Efectos Cardiovasculares
• Aumenta GC (β1)
• Aumenta PA (α1 y β1)
• Vasocontricción en piel y mucosas (α1)
Efectos Respiratorios y Endocrinos
• Broncodilatación intensa (β2)
• Hiperglicemia (β2)
Receptores
Usos Clínicos
• α1, β1 y β2
• Shock anafiláctico.
• Tratamiento emergencia asma aguda.
• Paro cardiaco y bloqueo AV.
• Asociado a anestésicos locales : > duración < toxicidad.
RAM
• Hemorragia intracerebral por alza de PA que rompe un
vaso o un aneurisma.
• Arritmias cardiacas.
• Ansiedad, temor, tensión, cefalea, temblores.
 Fenilefrina – Oximetazolina - Nafazolina
• Agonistas α1
• Vasoconstricción intensa : Eleva presión arterial; más potentes que
noradrenalina.
• Efecto adverso bradicardia refleja, buena absorción oral y administración
diversas

Usos
Tópicamente como descongestionante nasal y de la conjuntiva ocular por
vasoconstricción de las mucosas.
Se prefiere la pseudoefedrina (nasal).
Agonistas α2 selectivos
• Se emplean primordialmente para tratar la hipertensión y como
vasoconstrictores..

• Clonidina
❖Vasoconstrictor empleado inicialmente como descongestivo
nasal, pero producía hipotensión, sedación y bradicardia.
❖En vía EV produce una hipertensión primero, por ende se aplica
vía oral sin llegar a producir hipertensión si no se manifiesta una
hipotensión más prolongada.
❖Útil para tratar y preparar a las personas fármaco dependientes
para la abstinencia de narcóticos, alcohol y tabaco.
 Agonistas β
Adrenérgicos
 Agonistas β Adrenérgicos
• Tiene dos usos clínicos actuales
• Broncoconstricción en pacientes asmáticos
• Estimulantes cardíacos
• Isoproterenol:
Agonista β no selectivo, potente y con poca afinidad por receptores alfa.
En urgencia para estimular la frecuencia cardíaca.
Como antiasmático, pero se sustituyo por otros fármacos.
• Dobutamina:
Agonista β1 selectivo, con efectos inotrópicos (contractilidad del músculo) más intenso que
cronotrópicos (ritmo cardíaco).
Se utiliza en descompensación cardíaca después de operaciones al corazón en pacientes
con ICC o IAM.
 Agonistas β2 adrenérgicos Selectivos
• Generan activación de receptores β2 pulmonares en pequeñas dosis de F
en aerosol, por tanto, disminuye el riesgo de activar receptores b cardíacos.
• Relajan el músculo liso bronquial y disminuyen la resistencia de las vías
respiratorias
• También suprimen la descarga de leucotrienos e histamina en los
mastocitos del tejido pulmonar.

• Metaproterenol (orciprenalina)
• Terbutalina
• Albuterol (salbutamol)
• Inhalación por vía oral
• Alivio sintomático del broncoespasmo
• Efecto en 15 minutos hasta por tres o cuatro horas
 • Anfetamina
• Estimulante poderoso del SNC, agonista receptores
presinápticos aumentando liberación de NT.
• Eleva presión arterial, peligro de arritmias cardíacas.
• Produce estado de vigilia, gran estado de alerta y
disminución de la sensación de fatiga, anorexia,
Agonistas elevación del ánimo con aumento de la iniciativa, la
confianza en uno mismo y la capacidad de concentrarse
Adrenérgicos a menudo euforia, incremento del lenguaje y
actividades motoras.
mixtos • El uso prolongado de grandes dosis va seguido casi
siempre de depresión y fatiga.
• Uso clínico: obesidad, narcolepsia etc.
• Derivados: Metanfetamina, metilfenidato, pemolina,
efedrina.
 Usos clínicos adrenérgicos

• Asma – Broncoespasmo : Salbutamol - Albuterol - Terbutalina – Epinefrina (crisis agudas).

• Tocolitico - Utero: Fenoterol - Terbutalina.
• Vasoconstricción local: Epinefrina – Norepinefrina – Fenilefrina
• Descongestionante nasal: Fenilefrina - Pseudoefedrina.
• Hipotensión arterial : Efedrina.
• Shock anafiláctico : Adrenalina
Vasoconstricción (α 1) - Broncodilatación (β 2) - Mejoramiento función miocárdica (β 1).
 Consideraciones en Enfermería con Fármacos estimulantes
adrenérgicos
❖Durante y tras la infusión IV, monitorizar el flujo de infusión y controlar la presión arterial
cada 2-5 min. Vigilar cambios de color en la piel y temperatura del paciente.

❖Controlar FC y ritmo cardíacos.

❖Controlar signos de sobredosificación (dolo de cabeza, visión borrosa, vómitos etc).

❖Se debe intentar mantener un volumen sanguíneo adecuado en prevención de

fenómenos de isquemia tisular, que puedan aparecer por efecto vasoconstrictor de estos
fármacos.

❖Administrar en venas de grueso calibre de forma alterna para minimizar riesgos de

necrosis. Evitar venas de las piernas, sobre todo en ancianos.
Antagonistas adrenérgicos
 Antagonistas Adrenérgicos
Antagonistas α adrenérgicos:

a) Bloqueo irreversible: Fenoxibenzamina (α1 y α2; atraviesa BHE, liposoluble)

b) Bloqueo Reversibles: Prazosina (α1) Yohimbina (α2) y no selectivos (Ergotamina)

Los fármacos antagonistas α1 adrenérgicos, generan vasodilatación e hipotensión postural

aumentando el gasto cardiaco y la frecuencia cardiaca como respuesta refleja a la
disminución de la presión arterial.

El bloqueo de los receptores α2 tiende a aumentar la NA en el espacio sináptico, generando

taquicardia refleja ante la hipotensión.

Se utilizan en feocromocitoma, hipertensión esencial (Prazosina)

Insuficiencias vasculares periféricas.
Insuficiencias cardíacas, etc.
 Antagonistas Adrenérgicos
Antagonistas β adrenérgicos (β bloqueadores)

a) Tipo β 1 o cardioselectivos (Atenolol, Bisoprolol)

b) Preferentes por β 2 Butoxamina (sin aplicaciones clínicas)
c) No selectivos β 1/ β 2 como Carteolol, Prenolol, Propanolol
d) Antagonistas α y β Carvedilol.

Bloqueo β1 disminuye propiedades cardíacas (frecuencia, fuerza de contracción,

disminución gasto cardiaco etc.)

Bloqueo β2: Se genera un predominio adrenérgico y muscarínico a nivel bronquial y uterino

con broncocontricción y uterocontricción , disminuyen secreción de insulina entre otras.
 Aplicaciones terapéuticas
❖Insuficiencia coronaria post infarto inmediato (reducen la incidencia de arritmias)

❖Hipertensión arterial, arritmias cardiacas, miocardiopatias obstructivas (disminuyen la

frecuencia y la fuerza de eyección ventricular )

❖Profilaxis en angina de pecho

 Bloqueadores adrenérgicos indirectos o presinápticos
Disminuyen las Catecolaminas inhibiendo la liberación o favoreciendo la recaptación .

a) Se inhibe síntesis del NT

b) Se inhibe almacenamiento del NT
c) Se inhibe la liberación del NT

Inhibidores de síntesis: (Tirosinhidroxilasa o Dopadecarboxilasa) α metiltirosina

(hidroxilasa) carbi-DOPA.

Del almacenamiento: Reserpina; alteran membranas de vesículas sinápticas, siendo

incapaces de captar NA y al permanecer en citoplasma se destruye por lMAO.

a) Inhibidores de liberación: Clonidina

 Consideraciones en Enfermería con Fármacos Antagonistas
adrenérgicos
❖La administración de bloqueadores α IV debe ser lenta para minimizar descenso de PA y
taquicardia refleja, sobre todo en no selectivos.

❖Los bloqueadores α1 selectivos generan hipotensión de primera dosis. Tener precaución,

especialmente en ancianos y se recomienda tomar la 1 dosis por la noche, en su domicilio,
en reposo y en compañía.

❖Antes de iniciar la administración de bloqueadores β se debe interrogar al paciente sobre

enfermedades que puedan verse agravadas por su uso (asma, alergias, IC congestiva).

❖Cuando se administran bloqueadores β IV, se deben controlar valores electrocardiográficos

y PA. Tener al alcance sulfato de atropina (en caso de Bradicardia), vasoconstrictores (en caso
de hipotensión) y broncodilatadores (en caso de broncoespasmos)

❖Cuidar fenómenos de acumulación en caso de Atenolol.

Fármacos adrenérgicos
PhD Patricio Araos S