IV.

DISCUSIONES

1: En la práctica de redescubrimiento; a un segmento de intestino delgado de

una rata albina se inyectó una solución de ACh al 1/1000 lo que se observó fue
la gran motilidad que tuvo esta al reaccionar con este neurotransmisor con una
alza de amplitud del 0.5cm a 7.3cm ya que en el musculo liso la ACh se une al
receptor muscarínico( metabotrópicos) <M2>

La acetilcolina (Ach), y sus análogos sintéticos como el carbacol, la metacolina o el

betanecol son agonistas muscarínicos que desencadenan la contracción de las
vísceras y/o el aumento de las secreciones porque estimulan a los receptores M3 y M1
en el músculo liso. Estos receptores están acoplados a una proteína Gq y a la vía de la
PLC/DAG e IP3 que por activación de la PKC fosforila y activa canales de Ca2+ tipo L.
Además, en músculos con actividad eléctrica propia (ej. tracto gastrointestinal, útero,
vejiga) se produce despolarización por el agonista y consecuente activación de los
mismos canales dependiente del voltaje. En esos músculos lisos viscerales no hay
indicios de liberación de Ca2+ intracelular vía IP3 por el receptor M3.(“ Alicia E.
Consolini y María Inés Ragone. Farmacodinamia general e interacciones
medicamentosas. Farmacodinamia del músculo liso en general y
gastrointestinal.2017:64-85”)

Otros músculos lisos como los participantes en esfínteres poseen receptores M2 y M4

que están acoplados a una proteína Gi. Al igual que lo explicado en las terminales
axónicas, al hidrolizar GTP, la proteína Gi se disocia en una subunidad α y otra
subunidad βγ. La primera inhibe a la adenilatociclasa (AC) reduciendo el nivel de
AMPc, mientras la segunda activa directamente a los canales de K+ . El resultado es
que se hiperpolariza la fibra de ML y con ello se relaja. Así en el tracto gastrointestinal
la acción coordinada de Ach en los diversos receptores produce la contracción del
músculo circular y longitudinal de grandes sectores y la relajación de otras zonas de
esfínter promoviendo el avance del contenido (ondas peristálticas).

2: Se inyectó una ampolla de Adrenalina de 1 mg a un segmento del intestino

delgado de una rata albina y se observó la relajación del músculo liso con una
alza de amplitud del 0.5cm al 1.5cm pero con una baja de frecuencia de 20 a
18(contracción/min) ya que en el músculo liso la Adrenalina se une al receptor
adrenérgico alfa.
En algunos ML, especialmente los de arteriolas y venas como la portal, existe el
receptor α2-adrenérgico, que al ser estimulado por agonistas como NA, activa
directamente a un canal de Ca2+ tipo L asociado a dicho receptor, pero no libera Ca
2+ de depósitos intracelulares. Por ello, la contracción es totalmente sensible a los
bloqueantes cálcicos o a la eliminación del Ca2+ del medio. Es importante recordar
que también hay receptores α2-adrenérgicos presinápticos en las neuronas
noradrenérgicas de todo el organismo y en las colinérgicas que inervan a las visceras.
Ese receptor está acoplado a una proteína Gi que por hidrólisis se disocia en la
subunidad Giα que inhibe a la adenilato ciclasa (AC) y la Giβγ que activa a canales de
K+ . Este mecanismo conduce a hiperpolarización de las terminales axónicas, y por lo
tanto a menor activación de canales de Ca2+, lo cual desencadena una disminución
de la exocitosis.( “Alicia E. Consolini y María Inés Ragone. Farmacodinamia
general e interacciones medicamentosas. Farmacodinamia del músculo liso en
general y gastrointestinal.2017:64-85”)