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Existen tres tipos de cinética en el LADME:

Las reacciones se clasifican según el número especies que reaccionan,

Orden cero: la velocidad es constante en todo el proceso.

La velocidad del proceso es independiente de la concentración(C0).

En este tipo de reacción la descomposición procede a un ritmo constante y es independiente de


las concentraciones de cualquiera de los reactivos. La ecuación de tasa se da por ecuación Como

dX= Diferencia de concentraciones

dT= tiempo transcurrido

dxdt=k0

Integración, señalando que

0xdx=0tk0·dt

x=k0·t

Esta cinética se utiliza para controlar la liberación del fármaco.

Si asumimos que una reacción típica entre una molécula de fármaco A y un reactivo B ocurre
cuando dos moléculas están en colisión, entonces podría esperar que el número de colisiones, y
por lo tanto la tasa de reacción, sería proporcional a la concentración de los dos reaccionando
moléculas, es decir,

TASA DE REACCIÓN ∝ [A][B]


dxdt=k[A][B]

– Orden uno: procesos pasivos. La velocidad depende de la

concentración.

La velocidad del proceso es proporcional a la concentración (C0 )en ese instante.

La vida media no depende de la C0 .

dxdt=k1(a-x)

0xdx(a-x)=0tk1·dt

Según la ecuación (4.11), una gráfica de la log-

arithm de la cantidad de drogas restantes (anodinar) en función del tiempo (como abscisa) es
lineal si la descomposición sigue al primer orden Cinética. La constante de tasa de primer orden
puede ser

obtenido de la pendiente de la parcela

• Siguen esta cinética los procesos pasivos:

– Liberación pasiva.

– Absorción pasiva.

– Distribución sectores acuosos.

– Filtración glomerular.

– Reabsorción tubular pasiva.

– Difusión pasiva en bilis.

Cinética usual de los procesos LADME

LINEALIDAD CINÉTICA

• Un modelo farmacocinético lineal es aquel cuyos procesos cinéticos corresponden a una cinética
de 1er orden.
• En un modelo farmacocinético lineal el área comprendida bajo la curva (AUC) de concentración
plasmática frente al tiempo es proporcional a la dosis administrada.

• Por tanto podremos determinar la dosis necesaria para alcanzar la concentración plasmática
deseada.

Distribución
La distribución de los fármacos permite su acceso a los órganos en los que debe actuar y
a los órganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada
tejido.
Las moléculas de un fármaco son transportadas en la sangre disueltas en el plasma, fijadas
a las proteínas plasmáticas o unidas a las células sanguíneas.
Distribución regional
El fármaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor del gradiente de
concentración. Este paso depende de las características del fármaco (tamaño de la
molécula, liposolubilidad y grado de ionización), de su unión a las proteínas plasmáticas,
del flujo sanguíneo del órgano, de la luz capilar, del grado de turgencia y de las
características del endotelio capilar

Distribución a áreas especiales


El acceso a áreas especiales, como el SNC y el ojo, y el acceso a secreciones exocrinas
como lágrimas, saliva, , presentan características peculiares, ya que la filtración a través de
hendiduras intercelulares en estas áreas está muy limitada. Por ello, el transporte de
fármacos en estas áreas ha de realizarse por difusión pasiva o por transporte activo.
Además, en algunas de estas áreas hay diferencias de pH que pueden generar un efecto
de atrapamiento ya comentado.

Cinética de distribución
3.1. Compartimientos farmacocinéticos
El compartimientos se define como un conjunto de estructuras o territorios a los que un
fármaco accede de modo similar y en los cuales,por lo tanto , se considera que se distribuye
uniformemente.
compartimientos acuosos, como el agua plasmática, el agua intersticial y el agua
intracelular.

medios no acuosos que pueden actuar como depósitos, como las proteínas plasmáticas y
tisulares, los ácidos nucleicos y los lípidos intracelulares.

Desde un punto de vista cinético suelen considerarse tres compartimientos, atendiendo a


la velocidad con que el fármaco los ocupa

a) El compartimiento central
incluye el agua plasmática, intersticial e intracelular fácilmente accesible;
es decir, la de los tejidos bien irrigados, como corazón, pulmón, hígado, riñón, glándulas
endocrinas y SNC

b) El compartimiento periférico superficial


está formado por el agua intracelular poco accesible; es decir, la de los tejidos menos
irrigados, como piel, grasa, músculo o médula ósea, así como los depósitos celulares
(proteínas y lípidos)

c)El compartimiento periférico profundo


incluye los depósitos tisulares a los que el fármaco se une más fuertemente y de los que,
por tanto, se libera con mayor lentitud.
Volumen aparente de distribución
Es un parámetro cinético característico de cada fármaco que no tiene significado fisiológico
directo, permite además , calcular la dosis que debe administrarse inicialmente para
alcanzar con rapidez niveles terapéutico.
Ve=

relaciona la cantidad total del fármaco que hay en el organismo en un determinado momento con
la concentración plasmática