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Bruno Lopes – 3º D – Universidad Sudamericana – PY - 2017

FARMACOCINÉTICA - ANTITUBERCULOSOS
Fármaco Vía Absorción Distribución Metabolismo Eliminación
Adm.
En grados variables; Penetra bien en muchos
Rifampicina Oral Disminuye un 33% con tejidos; Excreción > es Biliar y
alimentos; Solo 5% en el SNC; Hepático – Esterasas β y eliminación por heces;
Rifabutina En grados variables; Llega en la leche materna; Colinesterasa microsimicas;
Oral Excreción Urinaria solo
No sufre efecto con alimentos; Traspasa la BP. Hidrolisis;
En grados variables; UPP: 85% Rifampicina Produce metabolitos activos un 33%;
Rifapentina Oral Tomarse con los alimentos, si es UPP: 71% Rifabutina
posible; UPP: 97% Rifapentina
Buena distribución en los
Buena absorción GI: fluidos corporales;
• Forma rápida – 56% 20 veces > en liquido del Hepático – por la desamidasa Renal;
Pirazinamida Oral microsómica;
• Forma lenta – 44% epitelio pulmonar;
Biodisponibilidad mayor a 90%; Traspasa la BP;
Traspasa la BHE;
Buena distribución en los
fluidos corporales; Hepático – por la arilamina Renal - se excretan 75
Completo por vía oral;
Isoniazida Oral Traspasa la BHE; N-acetiltransferasa tipo 2 a 95%;
100% de biodisponibilidad; (NAT2);
Traspasa la BP;
UPP – 10%;
Buena distribución en todo el
organismo;
Buena absorción GI: 80% no se metaboliza; Renal;
Etambutol Oral Traspasa la BP; 20% hepático por oxidación;
Biodisponibilidad acerca 80%;
Traspasa la BHE;
UPP- 10-40%;
Bruno Lopes – 3º D – Universidad Sudamericana – PY - 2017

ANTITUBERCULOSOS
FÁRMACO MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE RESISTENCIA RAMS INTERAC. ESPECTRO
Anticonceptivos Bactericida
Náusea y vómito
Β-bloqueadores Intra e extra
Bloquean la formación del ARN bacteriano, al Sx. Pseudogripal
Sulfonilureas extracelulares
Rifampicina penetran en la bacteria (de una manera que depende Alteración en la subunidad β de la ARN Sx. Hombre Rojo
Digoxina de crecimiento
Riesgo C de la concentración) y se fijar a la subunidad β de la polimerasa (rpoB); (fluidos rosados)
Quinidina rápido (+++)
ARN polimerasa dependiente del ADN insuficiencia renal
Corticoide Lento (---)
Erupción
Diazepan Intra (--------)
La PZA es convertida en POA (ácido pirazinoico)
por la enzima bacteriana conocida como
nicotinamidasa o pirazinamidasa (PZAse). En
seguida, el POA es excretado por el bacilo y, como
el lisosoma tiene pH ácido, se convierte en el Hepatopatía; bactericida
Menor afinidad de la enzimas nicotinamidasa o
Pirazinamida ácido conjugado (HPOA). El HPOA regresa al Hiperuricemia; Intracelulares
pirazinamidasa (PZAse) por la Pirazinamida, No
Riesgo C citoplasma micobacteriano promoviendo: Gota; lento
debido a mutaciones puntuales;
1. Inhibición de la “sintasa” tipo I de ácidos Artralgias;
grasos que conduce a la interferencia en la
síntesis de ácido micólico;
2. Disminución del pH intracelular (acidificación);
3. Inhibición del transporte de la HPOA;
Tiene una doble acción, para esto penetra en la
bacteria por difusión pasiva y es activada por la
catalasa-peroxidasa (KatG):
Neuropatía
1. Inhibe de la síntesis de los ácidos Carpamazepina Bactericidas
periférica
micolicos (componente esencial de la pared Mutaciones puntuales únicas del dominio Diazepan Crec.rápido
Isoniazida Hepatotoxicidad
micobacteriana), al inhibir las enzimas catalítico de unión del KatG a hem (cambio de Fenitoina extra e intra
Riesgo C Rash cutáneo
reductasas (InhA) y sintetasas de proteínas serina a asparagina) Warfarina Bacteriostáticas
Manifestaciones
(KasA); Etosuximida - reposo
hematológicas
2. Interfiere en la síntesis de ácidos
nucleicos, al inhibir la dihidrofolato reductasa
micobacteriana;
Neuritis
Inhibe la síntesis de la pared micobacteriana, al retrobulbar
Etambutol Mutaciones del gen embB, involucrado en la
inhibir la arabinosil transferasa III, impidiendo la (Rojo y Verde) No Bacteriostático
Riesgo B síntesis de la enzima arabinosil transferasa III;
polimerización del arabinogalactano. Escotomas
Insuficiencia renal