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Farmacología
Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en el
organismo.
Fármaco.
Es toda sustancia química capaz de interactuar con los sistemas biológicos de los
organismos vivos produciendo respuestas en estos, y se utiliza en el tratamiento,
curación, calma, prevención o diagnóstico de las enfermedades.
Droga.
Es aquella sustancia que no ha sufrido transformación, y puede ser una planta, una
parte de ella o un principio activo extraído de ésta.
Medicamento.
Es una sustancia que posee propiedades para curar, calmar, prevenir o diagnosticar
enfermedades elaborado en la industria farmacéutica para su uso medicinal.
Especialidad farmacéutica.
Es el medicamento de composición e información definidas, de forma farmacéutica y
dosificación determinadas.
Farmacología pura.
Rama de la farmacología que estudia a todas las drogas, sin considerar, si éstas
presentan o no propiedades terapéuticas. Es una ciencia eminentemente experimental.
Farmacología aplicada.
Rama de la farmacología que estudia a las drogas que presentan actividad terapéutica,
se provee de los estudios realizados por la farmacología pura.
Farmacología experimental.
Rama de la farmacología que estudia la acción de las drogas en los modelos biológicos
animales.
Farmacología clínica.
Rama de la farmacología que estudia la acción de los fármacos en el hombre sano o
enfermo, niño, adulto o anciano.
Farmacología terapéutica.
Rama de la farmacología que estudia la aplicación de los fármacos en el ser humano
con la finalidad de curar o alterar voluntariamente una función normal
Farmacodinamia.
Rama de la farmacología que estudia las acciones y los efectos de los fármacos, uno
de cuyos objetivos es conocer la interacción del fármaco a nivel molecular, así como sus
consecuencias en las células y los sistemas.
Farmacometría.
Rama de la farmacología que estudia el análisis de la cuantificación de las acciones y
efectos farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco que se aplique, tanto in
vitro como in vivo.
Farmacocinética.
Rama de la farmacología que estudia los procesos y factores que determinan la
cantidad de fármaco presente en el plasma, así como, en el sitio en que debe ejercer su
efecto biológico en cada momento (biofase).
Terapéutica.
Rama de la farmacología que establece las pautas de tratamiento racional que deben
seguirse en los diversos procesos patológicos.
Acción farmacológica.
Se llama a la modificación de la actividad de las funciones del organismo, en el sentido
de aumento o disminución.
Tipos de acción.
Acción estimulante, depresora, irritante, de reemplazo y antiinfeciosa.
Efecto farmacológico.
Es la manifestación observada producida por acción de los fármacos. También se dice
que es la consecuencia de la acción de los fármacos. El efecto farmacológico puede
observarse o medirse mediante algunos aparatos.
Tipos de efecto
Efectos terapéuticos o benéficos, y efectos adversos.
Efectos adversos
Son todos aquellos efectos observados que son dañinos para el paciente y que
generalmente no son deseados por el médico.
Efectos colaterales.
Se observan con dosis terapéuticas y son la consecuencia de dos hechos diferentes: la
amplia distribución de un mismo receptor y la acción de un fármaco a nivel de más de un
receptor.
Efectos secundarios.
No son efectos directo del fármaco, sino efectos indirectos resultado de su efecto
terapéutico. El efecto adverso no se produce, si no se produce el efecto terapéutico. Ej.
algunos fármacos antineoplásicos, que resultan altamente eficaz al producir necrosis
masiva de las células neoplásicas puede originar un síndrome de lisis tumoral. Si el
mismo fármaco se utiliza para tratar tumores menos agresivos o como
inmunosupresora, el síndrome de lisis tumoral no se observará. Otros ejemplos, son la
taquicardia producida con algunos hipotensores.
Efectos tóxicos
Son efectos observados, como consecuencia de dosis superiores a las terapéuticas (o
niveles superiores a los terapéuticos)
Síndrome de supresión.
Muchos fármacos pueden producir efectos moleculares o celulares, que determinan la
aparición de síntomas cuando se les suprime, éstos pueden ser debidos a exceso de
función. Ej. supresión brusca de propranolol luego de administrarlo por cierto tiempo,
puede producir taquicardias, arritmias, crisis hipertensivas, síndrome anginoso
(dependiendo del paciente). Esto se debe a que el tratamiento crónico con propranolol
se acompaña de un up-regulation de adrenoreceptores ß; o por déficit de función, ej. al
administrar crónicamente glucocorticoides(que inhiben la liberación de ACTH) se
produce una atrofia de la corteza suprarrenal, al suprimirlos bruscamente, las glándulas
no pueden responder al aumento de los niveles de ACTH, por estar atrofiada.
Mecanismos de acción.
Es el proceso mediante el cual se ejerce la acción farmacológica (que se evalúa en el
órgano efector, a nivel de receptores).
Subcelular
Corresponde a las acciones evaluadas en organoides o componentes subcelulares, en
los que se ubican los receptores involucrados en el nivel molecular: membrana celular,
citosol, mitocondrias, microtúbulos, vesículas sinápticas.
Celular
Comprende el estudio de la acción de los fármacos sobre las células que resultan
afectadas por el mismo.
Tisular
Involucra las acciones de los fármacos sobre los órganos o tejidos.
Organísmico
Implica el análisis de las acciones en el organismo entero.
Agonista.
Se denomina a aquella sustancia que tiene la capacidad de modificar a la molécula
receptora en la forma necesaria para producir un efecto farmacológico.
Antagonista.
Es aquella sustancia que al unirse con el receptor, no es capaz de producir una
modificación y, por tanto, no produce una respuesta o efecto farmacológico.
Agonista parcial.
Se llaman a aquellos fármacos que presentan cierto efecto farmacológico cuando se
administran solos, y cuando se administra simultánea con otros agonistas de mayor
eficacia pueden actuar como antagonistas.
Receptores.
Se denomina a las moléculas generalmente de naturaleza protéica, situada en la
superficie celular o en interior de ésta, con las que los fármacos son capaces de
interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación
constante y específica en la función celular.
Desensibilización receptores.
Es la pérdida de la capacidad de respuesta de una célula a la acción de un ligando. Una
forma de desensibilización de receptores es la tolerancia o taquifilaxia.
Sensibilización receptores.
Es el incremento de respuesta de una célula a la acción de un ligando.
Potencia
Es inversamente proporcional a la dosis efectiva media, es decir, decimos que un
fármaco es más potente que otro, cuando su dosis efectiva media es menor.
Es la cantidad de medicamento necesario para producir un efecto determinado.
Eficacia máxima
Es la mayor capacidad de respuesta que puede producir un fármaco al unirse con su
receptor.
Indice terapéutico
Es la estimación del grado de inocuidad o toxicidad de un fármaco, también se le llama
margen terapéutico y matemáticamente se define como la relación entre la dosis letal
media y la dosis efectiva media (DL50 / DE50).
Indice de seguridad
El índice terapéutico o cociente terapéutico o margen de seguridad es un índice de
seguridad, sin embargo, es preferible utilizar las relaciones ( DL1 / DE99).
Farmacoepidemiología
Es el estudio del uso y de los efectos de los fármacos en un gran número de personas,
utilizando los métodos de la epidemiología y se ocupa de todos los aspectos de
riesgo/beneficio de los fármacos.
Farmacovigilancia
Identifica y valora las reacciones adversas derivadas del uso agudo o crónico de los
medicamentos en el conjunto de la población o en subgrupos de pacientes expeustos a
tratamientos específicos.
Toxicología
Estudia los efectos nocivos o tóxicos de las sustancias sobre los seres vivos (hombre,
animales o plantas), así como los mecanismos y los motivos que favorecen su aparición.
Los conceptos de farmacodinamia, farmacocinética y, farmacoepidemiología aplicables a
la farmacología también son aplicables a la toxicología.
Tóxico
Sustancia que por su naturaleza y en determinadas condiciones es capaz de producir
alteraciones en el organismo, incompatibles con la salud y en muchos casos con la vida.
Toxicidad aguda
Son efectos dañinos producidos por exposiciones de corta duración, con absorción
rápida del tóxico. Se observa con dosis única o dosis múltiples, pero en un periodo
breve, que puede fijarse arbitrariamente en 24 horas.
Toxicidad subaguda.
Puede producirse por exposiciones repetidas en un periodo de 2 a 4 semanas, antes de
que aparezcan los efectos.
Toxicidad crónica.
Son efectos producidos por exposición repetida al tóxico durante mucho tiempo, que
puede ser de 6 a 24 meses
Mutagénesis
Es la inducción de cambios en el material genético de animales de cualquier edad y por
tanto, causa de anormalidades hereditarias.
Carcinogenesis
Es la inducción de características malignas en las células.
Teratogénesis
Es la inducción de alteraciones del desarrollo, no hereditarios en el feto (por exposición
del feto a un fármaco, radiación y otros)
Supersensibilidad
Es el proceso por el cual se potencia la acción de un fármaco ante situaciones
especiales del individuo. En caso de interacciones el concepto se utiliza para el caso en
que un fármaco inactivo por si mismo en un sentido es capaz de potenciar la acción de
un fármaco activo. Ej. Cocaína-adrenalina
Tolerancia
Es la disminución gradual de la respuesta o efectividad del fármaco cuando se
administra repetidamente por periodos prolongados de tiempo. El término resistencia se
utiliza para describir la falta de efectividad de los fármacos antimicrobianos o
antineoplásicos.
En clínica se manifiesta como la necesidad de incrementar la dosis para producir un
efecto deseado. Alcohol, barbitúricos, atropina en conejo, warfarina.
Taquifilaxia
Es la rápida disminución de la sensibilidad a un fármaco, por la exposición a dosis
repetidas en un intervalo de tiempo corto. Se utiliza el término desensibilización, como
sinónimo
Idiosincrasia
Es la respuesta exagerada, cualitativamente diferente del organismo a la acción de un
fármaco; puede presentar sensibilidad extrema a dosis bajas o insensibilidad exagerada
a dosis altas del agente. Ej. Algunos varones de raza negra, aproximadamente el 10%
presentan anemia hemolítica grave cuando reciben primaquina (deficiencia de glucosa-
6-fosfatodeshidrogenasa eritrocítica o la resistencia exagerada regida por mecanismos
genéticos a la acción anticoagulante de la warfarina (alteración de a epóxido reductasa
de vitamina K).
Alergia
Es la respuesta exagerada, cualitativamente diferente, del organismo a la acción de un
fármaco, que se produce luego de un periodo de sensibilización. Es una reacción
inmunológica antígeno-anticuerpo.
Neurotransmisores
Son sustancias endógenas, es decir sintetizadas por el organismo a nivel de las
terminaciones nerviosas, capaces de producir respuestas al interactuar con los
correspondientes receptores.
Ligandos
Son sustancias endógenas o exógenas que al interactuar con los receptores son
capaces de provocar respuestas farmacológicas.
Geneterapia
Es la encargada de estudiar el tratamiento de las enfermedades del ser humano por
medio de transferencia genética. Ej. Podría utilizarse métodos de transferencia genética
para introducir interferón α en el tratamiento de la hepatitis B; la posibilidad de
reimplantar en el hígado las células genéticamente modificadas.
Prescripción.
Actualmente verdadero documento, en el que el médico solicita al farmacéutico el
despacho de los medicamentos, señalando su forma farmacéutica, y posología.
Dispensación.
Es el acto farmacéutico asociado a la entrega y distribución de medicamentos prescritos
por el médico para su administración al paciente, previo análisis de la prescripción, con
las consecuentes prestaciones específicas, como son la información sobre la buena
utilización y preparación del medicamento.
Biofarmacia
Es el estudio de las propiedades físico-químicas del fármaco, la forma de dosaje y la
ruta de administración sobre el grado y extensión de la absorción de los fármacos
(biodisponiobilidad). El grado de liberación/disolución y el grado de absorción
determina la distribución del fármaco en el organismo.
Farmacoeconomía
Es la disciplina que realiza los estudios del costo económico de los tratamientos
farmacológicos de las enfermedades. Se incluye, el costo financiero de la
enfermedad, así como, el costo financiero total del desarrollo, fabricación y
comercialización de los fármacos
RELACIÓN RIESGO-BENEFICIO
Todo fármaco es capaz de producir efectos adversos, además de beneficiosos, por
ello cuando de utilizan los fármacos para el tratamiento de una enfermedad, es
siempre necesario evaluar el riesgo de utilizar el fármaco (por sus efectos adversos)
y el beneficio del fármaco para tratar, curar o controlar la enfermedad. El beneficio
siempre debe ser mayor al riesgo. Incluso es necesario considerar el aspecto
económico.
DESCUBRIMIENTO Y SÍNTESIS
Los fármacos se obtienen mediante síntesis química, fermentación (antibióticos)
extracción de fuentes naturales (plantas) o técnicas de ingeniería genética (fármacos
recombinantes).
Mediante un diseño de fármacos asistido por una computadora, se puede obtener
una molécula (cabeza de serie)con un perfil farmacológico cercano al que se intenta
reproducir en la realidad. A partir de ella se sintetiza un grupo de análogos, con el
que se fectúan las pruebas biológias, para seleccionar entre ellos al fármaco que se
utilizará para el nuevo medicamento. Una vez seleccionada la molécula se
determinan sus propiedades fisico-químicas y se inician los desarrollos
farmacéuticos y farmacológicos.
1. CLASIFICACIONES FUNCIONALES
a) Basadas en las acciones farmacoterapéuticas: antiviral, antibacteriano,
antineoplásico.
b) Basadas en acciones farmacológicas: Inotrópicos, estimulante cardiaco,
diurético.
c) Basadas en acciones sobre las dianas moleculares: β-adrenérgicos,
Antimuscarínicos.
2. CLASIFICACIÓN QUÍMICA
a) Basadas en el origen: Digitálicos, atropina.
b) Basadas en su naturaleza química: según las normas de la IUPAC
(International Unión of Pure Applied Chemistry, también se utilizan nombres
del grupo.
c) Basadas en los nombres genéricos: de acuerdo a las farmacopeas:
epinefrina, furosemida, cromolyn. Actualmente se intenta con más interés
armonizar la nomenclatura entre la Unión Europea, Japón y EEUU. Hace
poco se logró elaborar una serie de raíces y nombres comunes concordantes.
“olol”, “dipino”, otros.
d) Basadas en las necesidades comerciales.
3. CLASIFICACIÓN VEN
Consiste en distribuir los medicamentos en tres categorías en un listado de
suministros:
a) V : VITALES son medicamentos que potencialmente tienen la capacidad ara
salvar vidas, cuya falta en el stock puede ocasionar efectos adversos muy
significativos. Ej. vacunas.
b) E: ESENCIALES son medicamentos efectivos contra las formas de
enfermedad menos severas, aunque no obstante significativas.
c) N: NO ESENCIALES o de uso normal para enfermedades menores o
autolimitadas, medicamentos que son de eficacia dudosa o que tienen un alto
costo para una ventaja terapéutica marginal.
El prospecto de los fármacos debe incluir información sobre el riesgo para el feto y la
magnitud de los cuidados necesarios en su uso. La US FDA ha establecido cinco
categorías (A, B, C, D, y X) para indicar el potencial de teratogenicidad d un
fármaco. Una nomenclatura similar, pero poco extendida, adoptó el Comité de
Evaluación de Fármacos australiano (ADEC) en 1989; y Alemania adoptó su propio
sistema de la clasificación.
SEGÚN LA US-FDA
AUSTRALIANA (ADEC)
B2 : Los estudios son inadecuados o carecen de éstos, pero los datos disponibles
no evidencian un incremento del daño fetal.
B3 : Hay evidencia de incremento de daño fetal, el resultado es considerado incierto
para humanos.
Categoría C: Los efectos de los fármacos pueden causar o se sospecha que causan
efecto dañino sobre el feto o neonato. Estos efectos pueden ser reversibles.
Categoría X : Son fármacos considerados de alto riesgo para causar daño fetal
permanente, que no debe administrarse a gestantes o con posibilidad de gestación.