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Vías de administración
Vía oral: es la vía fisiológica, la más común, cómoda y barata. El sujeto está
consciente. Ha de producirse de forma voluntaria. No se puede producir
cuando existen vómitos. El fármaco no puede ser irritante para la mucosa
digestiva. El fármaco se va a absorber bien si es ácido en el estómago y si es
básico en el intestino delgado. Normalmente pasan por difusión pasiva.
Otros factores que influyen en la absorción del fármaco pueden ser:
- los alimentos, que disminuyen la absorción del fármaco.
- la resistencia del fármaco al pH del estómago. Si las moléculas del fármaco
se destruyen se administra por otra vía o se recubre con una cubierta entérica.
- efecto de primer paso: el fármaco en el tubo digestivo antes de pasar a la
circulación sistémica. Las venas del tubo digestivo llegan al hígado por vena
porta, metabolizándose allí ciertas sustancias en determinadas proporciones,
pasando después a la circulación sistémica. Algunas sufren una
metabolización importante.
Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulación
sistémica, pasa por el sistema porta (hígado); puede ocurrir que pase y ya está,
que sufran una pequeña metabolización o una gran metabolización. Esta gran
metabolización importante que lleva a la inactivación del fármaco en el hígado
tras su absorción en el tubo digestivo se llama primer paso hepático. Luego
éstos fármacos no se deben dar por vía oral.
Vïa sublingual: aquella en la que la absorción del fármaco se produce
mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta para la
absorción de fármacos.
Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso hepático, por
tanto esta vía es utilizada para suprimir dicho paso.
Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular.
Esta vía es más rápida que la oral.
Vía rectal: el fármaco se absorbe en la mucosa rectal. Es errática, ya que los
fármacos se absorben mal y de forma irregular. También suprime el primer
paso hepático (en función de que la absorción se realice por la hemorroidal
superior o inferior). Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor por
vía oral y problemas de deglución. Las formas líquidas se van a absorber
mejor que las sólidas.
Vía intravenosa: administración de fármacos mediante la corriente sanguínea.
Es muy rápida; por eso es la vía de elección en las urgencias. Permite
administrar grandes cantidades de líquido y obtener concentraciones
plasmáticas altas y precisas.
Los problemas son los siguientes: requiere un instrumental, esterilización, no
todo el mundo está preparado para tomar un fármaco por esta vía, aumenta los
efectos indeseables, posibilidad de infecciones, posibilidad de embolias
vasculares y cuadros alérgicos.
difusion
DIFUSION FACILITADA
Vía intradérmica
Vía endovenosa
Vía subcutánea:
Procedimiento mediante el cual se introduce una pequeña cantidad (0. 5
a 2. 0 cc) de fármacos muy solubles, en el tejido conectivo laxo, debajo de la
piel. Por aquí la absorción es más rápida que en la dermis (ID), pero menos
que en el tejido muscular.
Venoclisis:
Es la administración en forma continua (gota a gota) de grandes
cantidades de soluciones y de los solubles o emulsionados directamente en el
torrente circulatorio.
Vía intramuscular
Vía Subcutánea
Vía intradérmica
No Dar Masajes
Observar el sitio de inyección, cuando principalmente se inyecte para realizar
pruebas de sensibilidad (diámetro, coloración, características
Rectal. Epitelio rectal. Es una absorción mala, estando cada vez más en
desuso.
Presentación de medicamentos
-Grageas: el principio activo lleva una pequeña capa externa protectora que
protege de su deterioro y mejora, en algunos casos, el sabor. Los gránulos
tienen una estructura parecida, pero son más pequeños.
-Óvulos: el principio activo lleva una protección que facilita su aplicación por
vía vaginal.
-Pasta: el principio activo está incluido en una sustancia mezcla de grasa con
polvo, a partes iguales, destinado a su aplicación externamente.
Biodisponibilidad
Cuando damos una pastilla se absorbe poco a poco, se une a una proteína y
a la ½ hora no está todo en sangre, sólo se detecta el libre, por eso el efecto
dura 2, 3, 5 horas. Depende de la capacidad de absorción y de unión a las
proteínas. Una vez absorbido, llega al hígado y se metaboliza, por tanto sólo
el fármaco libre se metaboliza.
El órgano de eliminación por excelencia es el riñón. Teóricamente sólo el
fármaco libre llega al riñón. Como conclusión, el fármaco libre se absorbe
atravesando barreras, se metaboliza y se elimina.
BARRERAS HEMATOENCAFÁLICAS
Habitualmente el cerebro y el tejido nervioso es una zona muy fácil de ser
invadida por microorganismos, capaces de producir problemas serios e
irreversibles. Por lo tanto el sistema nervioso debe ser protegido por las
denominadas barreras protectoras, y debe estar protegido de la sangre,
entonces existe una barrera Hematoencefálica, por la cual la pared de los
vasos sanguíneos más los pies de los astrocitos que están alrededor de los
vasos sanguíneos están formando una especie de barrera para que lo que
pase o entre al sistema nervioso corresponda a lo que realmente se necesite,
quedando fuera todo lo nocivo. Es, por lo tanto, una barrera semipermeable.
También existe una barrera Licuoencefálica entre el líquido cerebroespinal
y el sistema nervioso. Esta barrera está dada esencialmente por la piamadre
que está separando ambas circulaciones.
Hay una barrera Hemolicuorica que está entre el sistema de vasos y el
líquido cerebroespinal. Sin embargo, hay zonas donde no existen barreras.
Una zona donde no hay barreras, por lo menos licuoencefálica, es la zona
postrema (en el extremo inferior del IV ventrículo), por lo tanto puede
haber paso de algún elemento nocivo.
Metabolismo
REACCIONES DE FASE I
Son lo que se llama comúnmente como reacciones de funcionalización, lo que
hacen es transformar desde el punto de vista químico a una sustancia para que
pueda sufrir otras reacciones, la mayor parte son reacciones oxidativas,
aunque también hay reacciones de reducción y de hidrólisis.
Las rutas metabólicas básicas son bastante parecidas entre las diferentes
especies de seres vivos. Por ejemplo, el conjunto de intermediarios
químicos en el ciclo del ácido cítrico se encuentran de forma universal
entre células tan diversas como la bacteria unicelular Escherichia coli y
enormes organismos multicelulares como los elefantes. Esta estructura
metabólica compartida es el resultado de su alta eficiencia, que las ha
mantenido invariables desde las primeras etapas de la evolución.
Las rutas metabólicas básicas son bastante parecidas entre las diferentes
especies de seres vivos. Por ejemplo, el conjunto de intermediarios
químicos en el ciclo del ácido cítrico se encuentran de forma universal
entre células tan diversas como la bacteria unicelular Escherichia coli y
enormes organismos multicelulares como los elefantes. Esta estructura
metabólica compartida es el resultado de su alta eficiencia, que las ha
mantenido invariables desde las primeras etapas de la evolución.
Familia 1: son pocos los fármacos que se metabolizan por estas enzimas, es
importante en el metabolismo de hidrocarburos, de contaminantes ambientales
y algunos tóxicos. Cafeína y teofilina.
Familia 2: es mas importante, las enzimas de esta familia sobre todo las de la
clase B y C (CYP2C9), metabolizan varios xenobióticos.
Los fármacos no tienen especificidad fármaco-enzima, la mayor parte pueden
metabolizarse por enzimas diferentes, lo que su hay es enzimas preferentes.
Esta familia presenta polimorfismos genéticos, en diferentes individuos
encontramos la misa enzima con diferencias estructurales pequeñas, con
funcionalidad diferente, por tanto el metabolismo de los fármacos también
será diferente.
Es importante sobre todo en fármacos con margen de seguridad pequeños
REACCIONES DE FASE II
Son conocidas también como reacciones de conjugación, su objetivo es
obtener sustancias mas polares para facilitar la excreción por orina o por bilis.
Son reacciones hepáticas de enzimas citoplásmicas, aunque hay enzimas que
también se encuentran en el retículo. Tiene lugar con metabolitos resultantes
de la fase I, aunque puede darse reacción de fase II sin necesidad de la fase I.
Da lugar a sustancias bastante polares y solubles en agua eliminándose bien
por la orina y bilis.
Los metabolitos por tanto resultantes de la fase I o II, son sustancias más
reactivas o polares pero inactivas, pudiendo ser más tóxicos o incluso más
activos (por ejemplo los metabolitos del paracetamol).
Reacción Metabólica
Las rutas metabólicas básicas son bastante parecidas entre las diferentes
especies de seres vivos. Por ejemplo, el conjunto de intermediarios químicos
en el ciclo del ácido cítrico se encuentran de forma universal entre células tan
diversas como la bacteria unicelular Escherichia coli y enormes organismos
multicelulares como los elefantes. Esta estructura metabólica compartida es el
resultado de su alta eficiencia, que las ha mantenido invariables desde las
primeras etapas de la evolución.
Excrecion
La dosis única puede tener interés en administrar la dosis de una vez para que
el efecto sea inmediato.
Otras veces se intenta que el fármaco permanezca activo durante un tiempo
largo. Esto se puede conseguir de dos formas según utilicemos una vía u otra.
Excreción: es el paso del farmaco o de sus metabolitos desde el organismo hacia el exterior a través de los fluidos biológicos, princ
No son las únicas vías, pero si las mas importantes, encontramos otras como la vía gástrica (heces), mamaria, pulmonar, salivar,
La utilización de una u otra vía dependerá de 3 factores:
El peso molecular del fármaco: peso molecular bajo (<200) se eliminará por la orina, mientras que los de peso molecular
al tener un peso de 180 KD se excretara por orina.
De la presencia de grupos polares: a mayor grupos polares pasa peor por las membranas.
EXCRECCIÓN RENAL
La excreción renal se lleva a cabo por los mismos mecanismos por los que ocurre la filtración glomerular para eliminar la orina.
Difusión pasiva: por diferencia de presión entre los capilares sanguíneos y el interior de la cápsula de bowman. Se filtran c
unidas a proteínas plasmáticas y aquellas de peso molecular elevado, que pasan a través de los poros intracelulares pres
un 99% a proteínas plasmáticas, el 1% restante es el que ejerce su acción y conforme se va eliminado se va desuniendo d
Secreción tubular: pasan directamente de la circulación sanguínea a la luz del túbulo. No se hace por difusión pasiva, si no
activo: OAT (organic anion transporter), OATP (organic ainon transporter protein), MRP (multidrog resistance protein), OC
Reabsorción tubular: de los 180 litros del agua filtrada en el riñón, solo se eliminan unos 2 litros. Lo mismo ocurre con los
que una sustancia se reabsorba o no depende de:
Liposolubilidad del compuesto: a mayor liposolubilidad, más apolar, por tanto más cantidad se reabsorbe.
pH de la orina: al variar el pH de la orina, varia el grado de ionización, los xenobióticos que sean ácidos débiles se reabsor
las bases se reabsorberán mejor a pH mas bajos.
La orina tiene un pH de 6,3, en función de lo que se ingiera este pH variara, por ejemplo legumbres y verduras son alcalinizantes,
EXCRECCIÓN BILIAR
Por bilis se eliminan:
Fármacos o sus metabolitos que presenten grupos polares o grupos glucoronato o sulfato añadidos durante el metabolism
Fármacos sin capacidad de ionizarse con una simetría de grupos lipofilos o hidrófilos que favorecen la secreción biliar.
La excreción se realiza a través de transporte activo por medio de transportadores (OATP, MRP), hay fármacos que tiene las dos se
determinado.
Pero la biodisponibilidad en el niño no es la misma que en la madre, ya que el xenobiótico ha de sufrir absorción, metabolismo,…
Hipoglucemiantes orales, antineoplasivos, inmunosupresores, cloranfenicol son ejemplos de fármacos prohibidos durante el la lacta
Hay fármacos que se permiten y otros que se recomienda vigilar la aparición de efectos secundarios.
Hay otras vías importantes como la pulmonar que se utiliza en la eliminación de fármacos volátiles o el alcohol, la saliva que se ut
muestras de saliva para monitorizar la concentración sanguínea de un fármaco.
También encontramos el sudor, semen, aunque son vías secundarias.