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6 marzo 2015
Índice
L
A
D
Dosis de M TEJIDO
Fármaco E
UNIÓN EFECTO
PLASMA [RECEPTOR]
ADMINISTRACIÓN LIBERACIÓN ABSORCIÓN RECEPTOR TERAPÉUTICO
EXCRECION
ORINA
HECES/BILIS
FARMACOGENÉTICA
FARMACOCINÉTICA
5
Liberación:
1. Desintegración.
2. Desagregación.
3. Disolución.
Absorción:
‒ La vía de administración
‒ La dosis
‒ La rapidez del inicio de acción
Absorción: lugares de absorción
8
Factores que modifican la absorción del fármaco:
– polar
– no atraviesa las barreras
– no atraviesa la mucosa intestinal
– no se absorbe vía oral
– debe administrarse vía parenteral
– no atraviesa la BHE
Absorción: Biodisponibilidad
• AMIODARONA: 50%
• DIGOXINA: 70-80%
• PROPRANOLOL: 30-70%
DABIGATRAN:
IECA:
• Separar su administración.
3. Glicoproteína-p
DABIGATRAN:
Diltiazem
Dinitrato de isosorbide
Labetalol
Lidocaína
Metoprolol
Nicardipino
Nitroglicerina
Propranolol
Verapamilo
4. Metabolismo primer paso:
PROPRANOLOL:
• OR: 10-320 mg
• IV: 1-3 mg
Disminución de la cantidad
de proteínas plasmáticas
Alteración cualitativa de
las proteínas
Modelos de Distribución:
a) Modelo Monocompartimental:
Se distribuye instantáneamente en el agua corporal.
Compartimiento Central
ABSORCION (Corazón, hígado, riñón, ELIMINACION
cerebro)
Modelos de distribución:
b) Modelo Bicompartimental:
No se distribuye instantáneamente, no se absorbe directamente
Es heterogéneo se concentra en un determinado sector mas que otros.
ELIMINACION
acenocumarol
digoxina
Curva de niveles plasmáticos:
DIGOXINA:
• Vd: 600 L
NITROGLICERINA:
T1/2: 3 minutos.
Administración en perfusión continua, parches,…
AMIODARONA:
T1/2: 29-107 días.
– Dosis de carga
– Tarda meses en eliminarse efectos, interacciones
Parámetros farmacocinéticos:
Concentración al pico
(Cmax)
4,5
4
Concentración plasmática (µg/ml)
Tiempo al pico de la
3,5
Concentración (tmax)
3
1,5
Vida media de eliminación
1
(t1/2)
0,5
0
0 2 4 6 8 10 12
FASE I
FASE II
EXCRECIÓN
Metabolitos:
Inactivación: Mantenimiento de
El fármaco se Activación: la actividad:
convierte en uno Un precursor Un compuesto
Toxicidad:
o varios inactivo activo se
Un compuesto
productos (profarmaco), se transforma en otra
activo se
inactivos o con convierte en un sustancia activa,
transforma en otra
menor acción compuesto mas o menos
sustancia tóxica.
farmacológica farmacológicament potente que el
que la molécula e activo. compuesto original
madre. .
• aumento de la • disminución de la
concentración de las velocidad de reacción
enzimas enzimática debido a la
• incrementa la disminución de la
velocidad de reacción enzima
enzimática
Inducción Inhibición
Efectos de la inducción/inhibición
Profármaco
Fármaco inductor Aumenta el efecto
Fármaco inhibidor Disminuye el efecto
Citocromo p450: nomenclatura
CYP 2D6*1a
Citocromo p450
familia
subfamilia
isoforma
alelo variante
F. Peter Guengerich
Department of Biochemistry and Center in Molecular Toxicology
Vanderbilt University School of Medicine
http://medicine.iupui.edu/clinpharm/ddis/clinical-table/
Interacciones cyp450
LOSARTAN: