Opioides

Receptores
I Três famílias: mi, capa e delta
A) Mi: modulam respostas nociceptivas térmicas, mecânicas e químicas
B) Capa: no corno dorsal, também contribuem para a nalgesia mudlando a resposta à
nocecepção química e térmica
C) Delta: mais seletivos para a encefalina nas periferias
II São membros da família de receptores acoplados à proteína G e inibem a adenililciclase
III Também estão associados a canais iônicos, impedindo o efluxo de K+ e o influexo pré-
sináptico de Ca2+, impedindo, assim, o disparo neuronal e a liberação do transmissor

Fármacos
Morfina
A) Classificação: agonista opioide natural
B) Mecanismo de ação: Atua em receptores capa no corno dorsal, inibindo liberação de
substância P, que modula a percepção de dor na medula espinhal; interage com
receptores opioide nas membranas de certas células do SNC, TGI e bexiga
C) Efeitos: analgesia, euforia, depressão respiratória, depressão do reflexo de tosse,
miose (mi e capa), êmese, constipação intestinal (aumento do tônus da musculatura
lisa no tubo digestivo e esfíncteres), hipotensão e bradicardia (altas dosagens), elevada
tolerância e dependência
D) Farmacocinética: Administração: IM, SC ou IV produzem respostas mais confiáveis
(elevado metabolismo de primeira passagem no fígado inviabiliza uso VO terapêutico);
Distribuição: apenas uma pequena fração de morfina atravessa a BHE

Codeína
E) Classificação: Agonista opioide natural fraco
F) VO é convertido em morfina no metabolismo de primeira passagem; apresenta efeito
analgésico mais fraco; associado a paracetamol para combater a dor; usado em doses
que não causam analgesia como antitussígeno

Oxicodona
G) Classificação: Agonista opioide semissintético altamente eficaz
H) Usado VO; abuso das preparações de liberação lenta é associado a óbitos

Fentanil
I) Classificação: Agonista opioide sintético, 100x mais potente que a morfina
J) Utilizado na anestesia por seu efeito analgésico e sedativo; altamente lipofílico e
apresenta rápido início de ação e curta duração (15-30min)

Naloxona e Naltrexona
K) Classificação: antagonistas opioides competitivos (alta afinidade pelos receptores
opioides)
L) Naloxona: utilizada para reverte o coma e a depressão respiratória causados pela dose
excessiva de opioides (ação em 30s); Naltrexona: ações similares às da naloxona;
bloqueia o efeito da heroína injeta; é hepatotóxica