TALLER No.

2
ELEMENTOS DE DISEÑO

LUISA FERNANDA MORENO PÁEZ

UNIVERSIDAD DE CIENCIAS APLICADAS Y AMBIENTALES

TECNOLOGIA FARMACEUTICA
BOGOTÁ
2019
1. La Colchicina en un fármaco que está indicando para reducir la frecuencia y
severidad de ataques agudos de gota artrítica en pacientes con enfermedad
de gota crónica. ¿Explique cuál es el fin que se persigue de entregar éste
principio activo a un paciente, haciendo uso de una forma farmacéutica como
los comprimidos? ¿Se podría administrar a un paciente sin uso de la forma
farmacéutica? ¿Qué inconvenientes se presentarían para la administración
correcta del fármaco? Explique.
La colchicina como PA tiene una rápida absorción por vía digestiva,
alcanzando la circulación enterohepatica, consiguiendo concentraciones
elevadas en el hígado, riñón, brazo, tracto gastrointestinal. En cuanto al
metabolismo pasar por una fase I sufriendo una desmetilación para luego ser
eliminado por vía renal. El objetivo de entregar éste principio activo a un
paciente, haciendo uso de una forma farmacéutica como lo es este
comprimido es lograr un efecto sistémico por medio de la absorción de este
a través de los distintos epitelios y mucosas de aparato digestivo. No es
común administrar un fármaco sin forma farmacéutica ya que gracias a esta
se puede determinar la eficacia de un medicamento, su fácil administración,
su estabilidad fisicoquímica, no obstante, los aditivos y excipientes cumplen
funciones específicas, tales como: desintegradores que generan la
separación del comprimido en gránulos y partículas de polvo en el aparato
digestivo, facilitando la disolución y la absorción del fármaco, estos
comprimidos están recubiertos para aumentar su estabilidad, enmascarar su
sabor desagradable y protegerlos del medio acido del estómago.
Algunos inconvenientes que se podrían presentar para esta administración
son: Su efecto no aparece rápidamente ya que el hígado o la pared intestinal
extraen con tanta eficiencia el medicamento que la cantidad de estos que
alcanza la circulación sistémica es inferior a la cantidad absorbida a la del
principio, no es posible para pacientes con trastorno gastrointestinales y
estos son susceptibles a desactivación.

2. ¿Tomando como ejemplo la molécula de Acetaminofén (Analgesico-

Antipiretico), defina que propiedades de éste principio activo tendría en
cuenta en el diseño de una forma farmacéutica tipo suspensión con el fin de
asegurar una adecuada biodisponibilidad?
Las suspensiones empleadas en la administración del acetaminofén de
deben contener más de un 40% de fase oleosa evitando así que la viscosidad
sea en exceso, se adicionan también agentes floculantes que permiten una
adecuada resuspensión del sedimento antes de su dosificación. los factores
que definirán si se sedimentan rápidamente o no son la densidad, tamaño y
forma de las partículas, densidad y viscosidad del medio, temperatura y otros
factores tales como la agitación, si estos factores se mantienen constantes
la velocidad de sedimentación dependerá únicamente del tamaño de las
partículas. Debe tener un pH de rango 3.6 y 4.6, en cuanto en su disolución
 no menos del 80% debe disolverse en 60 min. Presentan un aspecto turbio y
se pueden observar a simple vista las partículas del soluto.

3. Teniendo en cuenta la vía de administración en el diseño de una forma

farmacéutica, enumere mínimo dos requisitos a tener en cuenta para cada
una de las vías de administración: oral, rectal, tópica, parenteral, respiratoria,
y ocular.

VIAS DE ADMINISTRACIÓN CARACTERISTICAS

ORAL Para granulados los excipientes
deben ser aglutinantes y
disgregantes.
Deben ser fármacos que no sean de
naturaleza peptídica.
Se absorben por medio de Difusión
pasiva (liposolubilidad alta, no gasto
de energía, grado de ionización) y
Transporte activo (Gasto de
energía, requiere proteínas)
RECTAL Forma adaptada a su administración
(Cónica, cilíndrica, superficie lisa,
vértice redondeado), sus masas
están entre 1 – 3 g.
Excipientes Lipófilos de grasas
naturales o sintéticas que ejercen
una acción emoliente y protectora
sobre la mucosa rectal evitando la
irritación de algunos PA.
TÓPICA Poseer actividades organolépticas
agradables, pH 5.4, adhesivas para
permanecer en el lugar de
aplicación, esterizables.
PARENTERAL Las disoluciones deben ser
límpidas, exentas de partículas en
suspensión, deben dispersarse
fácilmente por agitación permitiendo
la extracción de dosis homogénea.
Deben ser isotónicos, es decir,
poseer una presión osmótica similar
a la de los líquidos con los que entra
en contacto.
Exentas de pirógenos, endotoxinas
bacterianas que al tener contacto
con el hombre desencadenan una
reacción febril
 RESPIRATORIA El tamaño de partículas más
adecuado debe ser de <5µm.
Las partículas de 0.5 a 1µm llegan a
los sacos alveolares y las que
excedan estos límites son aspiradas
por las vías bronquiales.
OCULAR Deben poseer: Esterilidad,
neutralidad, limpidez e
isotonizantes, soluciones
reguladoras de pH, conservantes
antisépticos, antioxidantes,
quelantes, viscosizantes, para
aumentar el tiempo de contacto con
el ojo y tensioactivos.

4. La Betametasona es un fármaco que está indicado para tratar una amplia

variedad de estados patológicos como: prevenir el rechazo de órganos
trasplantados, inflamación de órganos como oído y nariz, coadyuvante en el
tratamiento de enfermedades respiratorias y en el tratamiento de
enfermedades de la piel, entre otras. ¿Qué tipo de forma química de
Betametasona utilizaría para fabricar una forma farmacéutica tipo ungüento
y por qué? ¿Cuál para una forma farmacéutica tipo loción cutánea y por qué?
La potencia de los corticoides depende de tres factores:
 Las características de la molécula (principio activo)
 La concentración en la que se halla
 El vehículo utilizado

Los esteroides presentan la estructura básica de cuatro anillos del

colesterol, con 17 átomos de carbono. Al modificar la estructura química
de sus anillos le otorga más potencia clínica, pero mayores efectos
adversos, ya sea mediante el proceso de halogenización (radicales de
flúor o cloro) o esterificación (cambio de posición de sus grupos lipofílicos).
  Mometasona tópica Forma farmacéutica Ungüento

 Clobetasol propionato, Loción tópica, 0.05%

5. Mencione tres aspectos que considera fundamentales a tener en cuenta en

el diseño de un medicamento antes de iniciar su etapa de pre formulación.

1. Consideraciones Biofarmacéuticas: Factores que influyen en la absorción del

fármaco a través de las diferentes vías de administración
2. Factores relacionados con el fármaco, como sus propiedades Físicas y
Químicas
3. Consideraciones terapéuticas, donde se tiene en cuenta las indicaciones
clínicas a tratar y los factores relacionados con el paciente.
 6. ¿Consulte el coeficiente de reparto de tres ingredientes activos de un
medicamento y discuta como este valor está relacionado con la absorción del
fármaco?
MEDICAMENTO COEFICIENTE DE REPARTO
( Octanol/agua como log Pow )
Acetaminofén 0.49
Mepivacaína 0.8
Levobupivacaína 45-60

Según la literatura el coeficiente de reparto es una medida fisicoquímica que permite

determinar cuantitativamente el grado de lipófila de una molécula, permitiendo inferir
cómo se comportará en el entorno de los fluidos biológicos del organismo y cómo
será su paso mediante difusión pasiva a través de membranas biológicas.
Los medicamentos escogidos se evidencian en la tabla, estos contienen un (K) con
valores diferenciados entre sí. Es posible inferir que los fármacos con elevados
coeficientes de partición son hidrófobos como lo es la levobupivacaína con un
coeficiente de repartición de 45 – 60 distribuyéndose preferentemente en entornos
hidrófobos como las bicapas lipídicas de las células, mientras que los fármacos con
coeficientes de reparto bajos como el acetaminofén y la mepivacaína son hidrófilos
y se encuentran preferentemente en los entornos hidrófilos como el suero
sanguíneo.

7. ¿Consulte siete nombres comerciales de medicamentos con formas

farmacéuticas diferentes y ordénelas de mayor a menor según el tiempo
necesario para que se inicie su efecto terapéutico?
DE MAYOR A MEDICAMENTOS VÍA DE JUSTIFICACIÓN
MENOR ADMINISTRACIÓN
1. Ciclosporina Endovenosa La distribución es muy
rápida al llegar el
fármaco directamente a
la sangre. Eso hace que
sea muy difícil frenar
sus efectos, sean
adversos o no. Es la vía
más rápida. Se pueden
administrar grandes
volúmenes de
medicamento.
2. Suspensión para Inhalatoria Los efectos son locales
inhalación o sistémicos, No van a
Salbutamol sufrir efectos del primer
100mcg/dosis paso, su dosis no es
 regulada por tanto
puede ocurrir toxicidad o
no haber efecto
terapéutico. Hay una
absorción rápida, ya que
el fármaco llega a una
zona muy irrigada y una
alta superficie de
absorción.
3. Penicilina Intramuscular El tejido muscular está
Benzatina muy vascularizado, por
lo que el líquido
inyectado difunde entre
las fibras musculares y
se absorbe
rápidamente. El
volumen inyectado por
esta vía es pequeño.
4. Bemiparina sódica Subcutánea El medicamento se
o inyecta bajo la piel. Al no
Enoxaparina ser una zona muy
sódica vascularizada, la
absorción es lenta. Se
pueden inyectar
pequeñas cantidades
de medicamento, se
busca una absorción
lenta, duradera y
sostenida.
5. Reactine Oftálmica Este medicamento
Levocabastina puede entrar a través de
0.5mg/ml las membranas
Colirio en celulares de la córnea o
suspensión a través de la
conjuntiva, la cual
presenta mayor área de
absorción. Esta vía
busca una acción local,
la biodisponibilidad es
baja, no obstante
permite alcanzar
concentraciones de
principio activo
elevadas.
 6. Ibuprofeno Oral La absorción no es
(Tabletas cubiertas rápida, parte el fármaco
800mg) puede sufrir procesos
de biotransformación en
el aparato digestivo por
acción de los jugos
gástricos o por
inactivación hepática y
puede ocurrir una
posible irritación de la
mucosa gástrica. Sufren
metabolismo de primer
paso
7. Glicerina Rovi Rectal Esta es la de menor
Adultos efecto terapéutico ya
que tiene una superficie
de absorción pequeña,
a pesar de ser una zona
muy vascularizada por
las venas
hemorroidales, aquí la
absorción desde la
mucosa rectal es
irregular e incompleta.

8. Consulte tres ejemplos diferentes de fármacos que se absorban a nivel de la

mucosa gástrica. Explique para cada uno de ellos la razón por la cual éste
fármaco tiene las condiciones para llegarse a absorber a nivel gástrico.
 Derivados de la Cumarina: Warfarina, Heparina, 4-hidroxicumarina
 Barbitúricos
 Antibióticos betalactámicos
Los fármacos que absorben a nivel gástrico se comportan como un ácido débil los
cuales van a ceder H+, estos al estar presentes en un entorno acido como lo es el
estómago con un pH de 3.5 a 4 aproximadamente contienen muchos H+, al
predominar las formas no ionizadas (liposoluble) de este, llevan a una absorción
muy buena del fármaco que es el ácido débil en el estómago ya que el pH favorecerá
la forma no ionizada.
9. Consulte tres ejemplos diferentes de fármacos que se absorban a nivel de la
mucosa intestinal. Explique para cada uno de ellos la razón por la cual éste
fármaco tiene las condiciones para llegarse a absorber a nivel intestinal
 PARACETAMOL
 El paracetamol es un metabolito de la fenacetina, posee propiedades
analgésicas y antipiréticas. Se utiliza en el tratamiento del dolor moderado
agudo y crónico.
Después de la administración oral el paracetamol se absorbe rápida y
completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan a los 30-60 minutos. El paracetamol se une a las
proteínas del plasma en un 25%. Aproximadamente una cuarta parte de la
dosis experimenta en el hígado un metabolismo de primer paso. También es
metabolizada en el hígado la mayor parte de la dosis terapéutica,
produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos, que son posteriormente
eliminados en la orina. Entre un 10-15% de la dosis experimenta un
metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citrocromo P450, siendo
posteriormente conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico.
 DIPIRONA
La absorción por la mucosa intestinal es muy rápida y casi total, no es
prácticamente detectable en sangre después de la administración oral, solo
sus metabolitos son encontrados o reconocidos. Se distribuye uniforme y
ampliamente, casi no hay ligadura a proteínas y esta dependerá de la
concentración de sus metabolitos. La dipirona y sus metabolitos se fijan de
manera muy débil a las proteínas plasmáticas. Se hidroliza por mecanismos
enzimáticos en el intestino y se transforma en metilaminoantipirina, el cual es
el primer metabolito detectado en sangre. La metilaminoantipirina se
metaboliza en el hígado a aminoantipirina.
 CIPROFLOXACINA
Se administra por vía oral e intravenosa. Se absorbe rápidamente en el tracto
digestivo, experimentando un mínimo metabolismo de primer paso. Cuando
el fármaco se administra con la comida, se retrasan las concentraciones
máximas, pero la absorción global no queda afectada. Después de una dosis
oral de 500 mg, las concentraciones plasmáticas son de 1.6-2.9 mg/ml.
Después de una dosis intravenosa de 400 mg, las concentraciones son de
4.6 mg/ml. Las concentraciones plasmáticas se mantienen durante 12 horas
por encima de las concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de
las bacterias. Se distribuye ampliamente por todo el organismo, siendo
mínima su unión a las proteínas del plasma. Se alcanzan concentraciones
superiores a las plasmáticas en la bilis, los pulmones, los riñones, el hígado,
la vejiga, el útero, el tejido prostático, el endometrio, las trompas de Falopio
y los ovarios.

Para concluir los fármacos muy liposolubles, presentan menores niveles de

ionización a pH bajo. Cuando llega el fármaco al intestino delgado cambia el
pH luminal y se favorece bastante la absorción pasiva. Prácticamente todos
los fármacos, menos los ácidos y bases fuertes, se absorben a nivel de la
 mucosa intestinal ya que por otro mecanismo difícilmente se logran niveles
plasmáticos suficientes para que sean efectivos.

10. Consulte el nombre específico de un medicamento que sea administrado por

vía rectal. Justifique porque para éste fármaco la vía rectal es de elección.
 Glycilax Adultos Supositorios

Este medicamento contiene glicerol, que es un

laxante que se administra por vía rectal. El efecto
laxante se consigue por la capacidad del glicerol de
ablandar las heces que, junto a una ligera acción
irritante local, consigue estimular los movimientos
del intestino.
Está indicado para el alivio local sintomático del
estreñimiento transitorio y ocasional para adultos y
adolescentes a partir de 12 años.
Este fármaco es de elección debido a su seguridad, efectividad y tolerancia que
posee. La mucosa rectal al estar irrigada por vasos sanguíneos y linfáticos
favorecen la absorción sistémica del medicamento.

11. Consulte el nombre de tres medicamentos cuya vía de administración sea

parenteral y a la vez sean de liberación prolongada. Explique el mecanismo
por medio del cual el principio activo es liberado de manera prolongada a
partir del sitio de aplicación.
Los medicamentos de liberación prolongada son aquellos en los que después de la
liberación inicial de una parte del principio activo, continua durante un tiempo de
aproximadamente 6-8 horas esta liberación, asegurando así niveles plasmáticos.

 DEPO-PROVERA
Acetato de medroxiprogesterona 150 mg/ml suspensión inyectable vía de
administración intramuscular
Es una suspensión acuosa, de administración intramuscular que permite la
supresión de la ovulación durante 3 meses con una sola aplicación. El
acetato de medroxiprogesterona administrado parenteralmente en las dosis
recomendadas a mujeres con estrógenos endógenos adecuados
transforman el endometrio secretorio. El acetato de medroxiprogesterona
inhibe la secreción de gonadotropina hipofisiaria, lo cual, previene la
maduración folicular y la ovulación. Debido a su acción prolongada y a la
 dificultad resultante en predecir el tiempo de eliminación después de una
aplicación, el acetato de medroxiprogesterona no está recomendado en
amenorrea secundaria o sangrado uterino disfuncional, en estas condiciones
se recomienda la terapia oral.
 CYCLOFEM
Ampolla y/o jeringa prellenada de 0,5ml contiene: acetato de
medroxiprogesterona 25,000mg, cipionato de estradiol 5,000mg,
propilhidroxibenzoato 0,095mg, metilparahidroxibenzoato 0,850mg, cloruro
de sodio 4,300mg, polietilenglicol 3350 14,300mg, polisorbato 80 0,950mg.
El acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol inhiben
selectivamente la secreción cíclica de las gonadotropinas hipofisiarias
(hormona luteinizante y hormona foliculoestimulante), lo que resulta en
inhibición de la ovulación. Actúan a nivel endometrial inhibiendo su
proliferación y reduciendo la cantidad de moco cervicovaginal, haciéndolo de
esta manera hostil al paso de los espermatozoides.

 DUO DECADRON
Solución inyectable 16 mg/2 ml 4 mg/2 ml
El acetato de dexametasona es insoluble en agua y se hidroliza lentamente
en el sitio de aplicación, librando dexametasona gradualmente por un tiempo
aproximado de 2 a 4 semanas, proporcionando actividad farmacológica
prolongada, los niveles sostenidos se deben a la Dexametasona proveniente
de la sal de Acetato, la cual es hidrolizada lentamente en el sitio de su
aplicación

12. Consulte el nombre de un medicamento cuya administración vía tópica y uso

este asociado con el uso de fármacos con actividad vasoconstrictora o
vasodilatadora. Explique la utilidad o ventaja que tiene este medicamento
frente a otros con la misma indicación, y que este asociado al uso del
vasodilatador o vasoconstrictor
 DIFLUCORTOLONA

Los glucocorticoides se difunden a través de

las membranas celulares y forman un
complejo con receptores. El complejo
esteroide-receptor se liga a ciertas regiones
del DNA, desencadenando, una serie de
efectos biológicos; provocando inhibición en la
liberación de ácido araquidónico y por ello de
la formación de mediadores de la inflamación
como prostaglandinas y leucotrienos.
El efecto inmunosupresor de los
glucocorticoides se evidencia en la inhibición de la síntesis de citoquinas. La
ventaja de este fármaco se basa en la inhibición de la síntesis de
 prostaglandinas vasodilatadoras o el aumento del efecto vasoconstrictor de
la epinefrina finalmente da origen a la actividad vasoconstrictora de los
glucocorticoides
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras o el aumento
del efecto vasoconstrictor de la epinefrina da origen a la actividad
vasoconstrictora de los glucocorticoides.
REFRENCIAS
Aulton; M. (2004). Diseño de las formas farmacéuticas. Farmacia la ciencia del
diseño de formas farmacéuticas. ELSEVIER. Recuperado de:
http://www.academia.edu/6059408/AULTON_-
Farmacia_la_ciencia_del_dise%C3%B1o_de_formas_farmaceuticas
Herrero; A. Gonzales; A. Chavarino; F. (sf). Capítulo 9: Conceptos básicos de
farmacia galénica. Tratado de Medicina Farmacéutica. Recuperado de:
https://books.google.com.co/books?id=pmjl6putQMYC&pg=PA113&dq=requisitos+
de+las+formas+farmaceuticas+segun+la+via+de+administracion&hl=es&sa=X&ve
d=0ahUKEwi2usHRzungAhUizlkKHdzQA7EQ6AEIKTAA#v=onepage&q=requisitos
%20de%20las%20formas%20farmaceuticas%20segun%20la%20via%20de%20ad
ministracion&f=false
Pfizer. (sf). DEPO-PROVERA Recuperado de:
https://www.pfizerpro.com.pe/sites/g/files/g10029046/f/201510/Depo-provera-
peru_0.pdf
We respect chemistry. (2010 - 2019). Recuperado de:
http://www.labeyond.com/es/betamethasone.html