UNIDAD 3 CLASE X ANESTÉSICOS LOCALES
del anestésico será corta porque como está en el axón se
ANESTÉSICOS LOCALES
Fármaco cuya finalidad es bloquear la conducción
nerviosa. Por ejemplo, la TTX (toxina del pez globo) está
por la zona externa del axón, se une y bloquea el influjo
de sodio, impidiendo la polarización de la membrana. En
un anestésico local se busca una acción parecida pero
menos intensa, ya que la TTX es no competitivo e
irreversible, por ello una vez bloqueado no hay influjo ni
se recupera el canal de sodio. El fármaco debe ser
dependiente de la dosis y de la difusión.
Los anestésicos locales deben tener en su estructura:
• Grupo lipofílico: permite atravesar la
membrana.
• Grupo hidrofílico: para manejar la ionización.
Entre su unión lipofílica e hidrofílica hay una cadena
interna, según esta se divide en:
• Ésteres: carbonados
• Amino amidas: nitrogenados
Depende de esta cadena interna cómo se metaboliza y
cómo reacciona el paciente a los efectos adversos, ya que
las amino amidas son metabolizadas por las CYP y los
ésteres por las colinesterasas, en SN es más común la
acción colinesterasa.
La idea es poder atravesar la membrana (acción
lipofílica), el anestésico queda dentro de la célula, y por
acción del pH intracelular el fármaco vuelve a su estado
ionizado, por esto no puede salir, además esta es la
función útil que tiene, y lo que hacen es unirse en el loop
del canal (loop 6) pegándose e impidiendo que el canal
siga funcionando. Funciona solo con canales permeables
de sodio que estén abiertos, ya que necesita que el loop
esté expuesto. Cuando se administra anestésico local, se
tendrá una apertura inicial de los canales de sodio y
luego que se abra al menos un porcentaje de ellos, serán
bloqueados rápidamente y caerá la respuesta.
Entonces las funciones de los anestésicos locales son:
inhibir el flujo de Na+ dependiente de los canales de
sodio permeables y abiertos e impedir la propagación
del potencial de acción, que es dependiente de la
concentración del anestésico en el medio. La duración
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comenzará a diluir.
Mientras más cerca del axón se coloque el anestésico,
tendrá más tiempo de duración, siendo el tiempo
máximo 120 minutos, mientras que la vida media es
aprox. 30 minutos. Importante saber que no se puede
poner una inyección y pinchar el nervio, lo que se hace
es colocarla cerca del tramo nervioso, con el fin que
difunda hacia la membrana axonal, por lo tanto, se debe
considerar el tiempo de latencia (lo que se demora en
moverse desde la zona donde se coloca, hasta llegar al
receptor que inhibirá).
El tiempo de latencia es dependiente de: tiempo de la
concentración del fármaco, su difusión, el lugar donde
se coloque y la difusión en las membranas vecinas (ya
que son lipofílicos).
AMIDAS
• Se metabolizan en el hígado por las cyp450 y se
inhiben.
 Efecto adverso: pueden producir
metahemoglobinemia.
• Viajan unidos a la alfa-1-glicoproteina que es
mala transportadora a nivel sistémico.
Se debe tener precaución en personas que han sufrido
traumas, lesiones óseas, infartos, uremia o que tienen
hábito tabáquico, ya que se incrementa el alfa-1-
glicoproteína, por lo que se unirá más a ella, se tendrá
menos efecto anestésico y durará más. El consumo de
ACOs disminuye acción de esa proteína, por lo que
mujeres que los consuman tendrán acción muy rápida
del anestésico, pero se degrada más rápido (el efecto se
pierde en 20 – 25 minutos).
ÉSTERES
Son tomados por las colinesterasas. Una de las
colinesterasas más comunes que se encuentran en el
sistema nervioso periférico es la butirilcolinesterasa, la
cual, induce la producción del ácido paraaminobenzoico
(ácido PABA). Este en dosis bajas no produce grades
problemas, pero en dosis medianamente altas puede
producir hipersensibilidad.
La hipersensibilidad mediada por los anestésicos locales
está relacionada directamente con la estructura éster del
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anestésico. Por lo tanto, si se tiene un paciente con
riesgo de hipersensibilidad no se podrían utilizar los
esteres. En general las alergias que tienen son menores
(exantema, etc.) pero se han reportado casos de
disfunción cardiaca y muerte por el uso de esteres,
especialmente por la bupivacaína.
En ambos casos se pueden usar a nivel tópico. Pero en
general se van a tratar de usar los ésteres para acciones
externas y las amidas para acciones que son más
sistémicas. En general ninguno se usa sistémico por el
riesgo de efectos adversos. Se tiene el ejemplo de los
condones que producen un retardo en la eyaculación,
porque tienen concentraciones altas de lidocaína y
prilocaína, la idea es que, al disminuir la actividad
nerviosa, se disminuiría la probabilidad de eyaculación
en los varones. La idea central es que traspase la
membrana y luego bloquear el camino.
COCAÍNA
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que hizo el Dr Conan fue escribir en su libro que Sherlock
Holmes consumía cocaína IV).
MECANISMO DE ACCIÓN
La cocaína aparte de ser un inhibidor de los canales de
sodio es un adrenérgico y a dosis intermedias es un
vasoconstrictor. Por lo que resultó ser el analgésico
ideal, por un lado, disminuía la sensación de dolor del
paciente, y por el otro evitaba el riesgo de hemorragia.
Su único problema es que es adicto génico.
Todos los analgésicos que se conocen en la actualidad
son derivados de la molécula inicial de la cocaína. En la
actualidad no se debe usar cocaína en medio quirúrgico
(está prohibido), pero la FDA puede autorizar su uso para
cierto tipo de cirugías bajo ciertas circunstancias, se
utiliza en cirugías donde el riesgo de hemorragia es muy
alto (en cirugías plástica de la zona basal).

HISTORIA (TERRIBLE FAKE)

El primer anestésico local que se descubrió fue la
cocaína. Fue descubierto por Albert Niemann
aproximante en 1870 (Nota del editor: Fake, Niemann
murió en 1861). Los estudios de Niemann sobre la
cocaína se relacionaban con que las poblaciones que
consumían hojas de coca tenían la posibilidad de
disminuir o adormecer la zona laríngeo bucal. Varios
años después Sigmund Freud probó el uso de la cocaína Las fracciones no ionizadas atraviesan las membranas y
para saber si podía ser útil en las adicciones, y descubrió luego que esté ionizado bloqueará los canales de Na+.
que, dependiendo de la dosis, la cocaína no solo Pero su función depende del pH donde esté inserto,
provocaba adormecimiento de la zona faríngea sino de como la mayoría son derivados amínicos funcionan a un
todo el tejido adyacente. Se asume que él fue el pH básico = bases débiles (pKa 8-9). Lo que necesitamos
descubridor de la anestesia local pero no es así, el solo es que viajen en modo no ionizado, por lo que en la
hizo un estudio (Über coca) y escribió un libro “sobe la inyección se aplican en solución básica. Cuando entran
cocaína”, ya que empezó a tratar a sus pacientes con en el tejido (más ácido) se ioniza levemente y una vez
altas dosis de cocaína para tratar sus adicciones. Ahí fue dentro del axón se ioniza bien y ejerce su función, por lo
donde se hizo la primera determinación de la posible que:
actividad anestésica, pero no fue hasta un par de años
• Disminuye la propagación del potencial de
después que el doctor Conan descubrió que esto estaba
acción al bloquear los canales Na+.
directamente relacionado con la posibilidad de
• Su acción termina cuando su concentración
adormecimiento real de un órgano, y lo que hizo fue
disminuye a niveles críticos.
comenzar a aplicarlo en cirugías importantes. (Nota del
editor: La profe está hablando weas, puesto que todo lo

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• Cualquier elemento en el medio alteraría su
funcionamiento (son reversibles y
competitivos).

Una vez que se administra el anestésico, éste actúa en las

fibras donde los canales de Na+ estén cercanos entre sí,
por lo tanto, actúa en las fibras no mielinizadas, como las
fibras pequeñas tipo C, que son las fibras sensitivas.
Luego en la “preferencia por las fibras” están las de tipo
delta y alfa, que son medianamente mielinizadas y
finalmente, las fibras beta.

Lo primero que se bloquea es el dolor, luego la TIPOS DE ANESTÉSICOS SEGÚN POTENCIA Y

sensibilidad a la temperatura, al tacto y a la presión
profunda y finalmente el movimiento (Aunque en este
último casi no tiene efecto debido a que las fibras  y 
están mielinizadas). Cuando se pierde la actividad
anestésica, el paciente recupera la sensibilidad en orden
inverso, es decir, primero puede mover los músculos,
luego siente el tacto, luego la temperatura y finalmente,
el dolor.
Cuando se administra anestesia local, hay que considerar
cual es el riesgo de que ésta pase al SNC, por lo tanto, se
debe tratar de alejarlo lo más posible de la actividad
central. Mientras más fuerte es su acción terapéutica,
mayor va a ser su actividad central. Por ejemplo, la
lidocaína a MUY bajas dosis se utiliza como antiarrítmico
ya que actúa sobre los canales de sodio en el sistema
cardiovascular y de ahí en adelante produce actividad
anestésica, donde actúa en el entumecimiento de las
mucosas bucales y de la lengua y con el aumento de la
dosis comienza a producir mareos, problemas auditivos,
de la visión, contracciones involuntarias e inclusive la
muerte.
Si quiero que la droga tenga un efecto más duradero,
ésta puede administrarse junto a un vasoconstrictor. El
más utilizado de éstos en cirugía es la adrenalina en dosis
bajas. Así evita que el anestésico difunda. El problema del
uso de la adrenalina es que es necrótica e isquémica, por
lo que no se puede utilizar en segmentos pocos
perfundidos, como los dedos, los pies y la nariz, córnea y
orejas. En aquellas zonas debe administrarse
continuamente el anestésico.
DURACIÓN
POTENCIA BAJA, DURACIÓN CORTA
• Procaína: anestésico de potencia baja y duración
corta. Ya casi no se usa debido a que produce
muchas reacciones de hipersensibilidad.
• Clorprocaína
Estos son de baja solubilidad, lo que quiere decir que les
cuesta moverse entre los tejidos, tiene una potencia
relativamente baja, midiéndose la potencia en relación
a la procaína y no a la cocaína, que es la más fuerte, y su
Pka es de 8,9 es decir que para administrar una dosis de
procaína se debe administrar una solución básica,
porque si no, estará ionizado y no difundirá. Su comienzo
de acción es relativamente lento y su duración es aprox.
de 60 a 90 minutos, esta duración está relacionada con
lo cerca que está el nervio en el cual se quiere actuar.
POTENCIA Y DURACIÓN INTERMEDIA
Entre los más conocidos esta la Lidocaína, del tipo amino
amidas, que tiene una liposolubilidad relativamente alta
así que se difunde muy bien en el tejido, y es por eso por
lo que es la más utilizada. Su potencia no es tan buena,
por lo tanto, se utiliza mucho para lo tópico, no
sistémico; y tiene un pKa de 7,7, muy cercano al pH
general, entonces se mueve rápido y rápidamente
cuando llega al tejido se ioniza, y por lo tanto ejerce su
acción. El comienzo de su acción es relativamente rápido,
y en el mejor de los casos la lidocaína puede durar 200
minutos.

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POTENCIA ALTA Y DURACIÓN PROLONGADA
Utilizados en cirugías son la Tetracaína, a la Bupivacaina,
Etidocaina y Ropivacaina. El más utilizado en urgencias y
en hospital es la Bupivacaina. De hecho, cuando se debe
elegir un anestésico para bajo, medio y alto, se usa
clorprocaina para bajo, Lidocaína para intermedio y
Bupivacaina para alta potencia y alto tiempo de
duración. Esto, también depende del tejido.
Hay que recordar que estos analgésicos son bases, por lo
tanto, si el paciente tiene acidosis, no van a funcionar.
Cuando hay bacteriemias, las bacterias están en un
medio ácido, por lo tanto, si se administra Lidocaína para
calmar el dolor en una zona donde hay bacteriemia, la
Lidocaína al están en un medio ácido rápidamente se
ioniza volviéndose H+, y si ioniza no atravesará ningún
tejido, y si no atraviesa tejidos no tendrá ninguna acción,
por lo tanto, no sirven para cuadros dolorosos o
anestésicos cuando hay infección.
FACTORES QUE DETERMINAN LA ABSORCIÓN
Dosis: A mayores dosis mayor acción, pero también más
tóxico.
Lugar de administración: No es lo mismo administrar en
la piel que intradérmico, que intratecal.
Rapidez de la inyección: En general, las inyecciones se
administran relativamente rápido por tiempo, con el fin
de quitarle al paciente el dolor lo antes posible, pero se
debe considerar el tiempo de latencia. Por ejemplo, en
las inyecciones raquídeas con Lidocaína, la acción es casi
inmediata, pero, por otro lado, en el caso de las
epidurales, se demoran hasta 20 minutos en disminuir el
dolor en el paciente, entonces se debe determinar si se
inyecta más rápido o no.
Adición de vasoconstrictores: Si está o no en presencia
de adrenalina, porque a mayor concentración de
adrenalina menos difunde, por lo tanto, mayor actividad
tiene el anestésico.
Liposolubilidad: Ya que si hay liposolubilidad alta se
escapará de la zona de actividad para ir a ejercer
funciones tecales.
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Metabolización: Mientras más rápido se metabolice,
más rápido se acaba la acción del anestésico.
TEJIDO VECINO O EFECTOS NO DESEADOS
Por ejemplo, con inyecciones a nivel odontológico, la
idea central es adormecer una sola zona, pero muchas
veces pasa que se pone mal la inyección o con una mayor
concentración y se termina con toda la zona mandibular
adormecida, y eso es porque se está anestesiando el
tejido vecino, y en el caso particular de una mayor dosis,
el paciente puede referir incluso mareos y molestias.
Entonces el tejido vecino (o molestias/efectos adversos)
va a depender de la dosis del fármaco; de la tasa de
difusión o cuando se moverá de un tejido a otro; de una
inyección accidental intravascular porque en ese caso
parte del anestésico se va a verter a sistémico, lo que
generará efectos adversos a nivel central; de la adición
de vasoconstrictores; de la liposolubilidad; y de la
fijación a proteínas por que determina cuanto tiempo
estará funcionando el anestésico. Además, el pH local y
el flujo sanguíneo del paciente.
Entonces, dependiendo de todos estos factores se debe
elegir el anestésico a utilizar.
A nivel de sintomatología tiene acciones sistémicas como
entumecimiento oral, aturdimiento, acufenos. Si llega a
SNC vamos a tener inquietud, verborrea, dificultad para
hablar, nistagmus, escalofríos, espasmos musculares,
convulsiones y coma. Esto es debido a que inhibe la
inhibición excitatoria. A nivel cardiaco va a producir una
disminución de la tensión arterial, una disminución de la
función cardiaca, disminución de la conducción y del
tono muscular, por lo tanto, pueden producir
disminución de la función cardiaca con disminución de la
función respiratoria provocando una muerte por fracaso
respiratorio.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
TÓPICA: Son parches, geles o sistemas plásticos que
envuelven el tejido con la finalidad de ser absorbidos por
la piel. Se utiliza para disminuir las funciones o el dolor
de la piel, de la mucosa o de la córnea. Para aliviar el
prurito, las picaduras, para el dolor general
particularmente los geles a nivel odontológico, para las
hemorroides y para extirpaciones menores.
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INFILTRADO: Busca infiltrar una dosis en el tejido
subcutáneo para que de ahí se pueda derivar a la zona
nerviosa donde está el tejido cutáneo. Se utiliza en
cirugías menores o pequeñas, en la odontología y para
las extracciones tanto de cuerpos extraños como
odontológicas.
IONTOFORESIS: Como estos compuestos son altamente
lipofílicos, pero a la vez tienen una actividad iónica, se
administra con una especie de bomba de ultrasonido con
la finalidad de que entre solo en el tejido que yo busco.
Son relativamente más caras como tratamiento, pero se
sabe que son más útiles porque disminuyen los efectos
adversos colaterales y tienen una sensación de
conformidad por parte del paciente. Se utilizan para
extracción odontológica donde hay muchísimo dolor y
para la extracción sanguínea en el paciente pediátrico
intermedio que les tengan miedo a las agujas. Hay un
sistema que se utiliza mucho en pediatría en las clínicas
que consiste en administrar una pequeña dosis de
proparacaina y lidocaína como gel en la piel para
disminuir el dolor. En la actualidad la lidocaína está
conservada.
BLOQUEO DE CAMPO: Se busca un sector que se quiera
anestesiar, por ejemplo, una quemadura que incluya
varios nervios. En este se debe hacer un bloqueo de
campo de acción, ya que no se quiere actuar sobre un
solo nervio. El problema de este es que se debe saber
mucha neuroanatomía (F), para saber exactamente el
campo que se va a bloquear.
ESPINAL/INTRATECAL: Su finalidad es bloquear la fibra
somato sensorial completa. Se coloca normalmente a
nivel espinal, aunque también es posible ponerla a nivel
cervical, torácica, etc. A nivel de función motora se
inyecta el anestesico en la zona subaracnoidea, se
atraviesa la zona vertebral y la capa meníngea para
verter el líquido dentro. Esto se utiliza para cirugías
complejas de extremidades, para cirugías pélvicas, por
ejemplo, para reconstrucción de cadera y antiguamente
se utilizaba en parto. En la actualidad no se usa en el
parto porque al pasar la capa meníngea puede dañar el
sistema nervioso, alguna vía caudal o radicular lo que va
a generar, además de dolor, trastornos de movilidad, por
lo que solo se deja para cirugías grandes.
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EPIDURAL: Parecida a la anterior pero no atraviesa la
membrana, en la cual se vierte el líquido en la parte
subdural, por lo que no hay riesgo a nivel nervioso.
Además de eso permite colocar un catéter permitiendo
anestesiar nuevamente. Importante la esterilización del
campo ya que hay harta probabilidad de infección, ya
que la zona medular es muy favorable para las bacterias.
La epidural se utiliza a nivel de vértebra lumbar, zona
caudal utilizada para el parto y expulsivo.
VALORACIÓN DEL BLOQUEO
Lo que se busca post administración es, primero la
actividad simpática, luego el dolor y temperatura (se
siente frio y luego calor), después de la propiocepción y
finalmente de la motora. Para evaluar, se debe buscar el
reflejo motor, luego el motor voluntario (por ejemplo, en
la epidural se busca la presencia del reflejo de navaja)
después se le pide al paciente que levante la pierna si se
queja de dolor significa que ya perdió la acción
anestésica y se debe empezar a dar analgesia externa.
Para la propiocepción preguntar si siente o no, y lo
mismo con la temperatura.
En el caso de cirugías complejas, por ejemplo, en la
histerectomía, el catéter subdural se deja post-cirugía,
de manera que la persona quede con una bomba de
emergencia. Si el dolor es tan alto que no puedo
controlarlo con analgesia externa, yo puedo reinyectar la
zona subdural con lidocaína y prilocaína. Es muy común.
¿Qué otras consideraciones debo tener?
✓ pH, la mayoría son básicas. Las ss. Carbonatadas
disminuyen el tiempo de latencia y mejoran la
profundidad del bloqueo.
✓ Mezclas: Clorprocaína 3% + Bupivacaína 0.5 %.
Plex braquial o EMLA: Lidocaína +prilocaína.
✓ Molestias, para qué son útiles, cuando utilizar´.
✓ Cantidad de “tejido” en embarazo. Mayor
extensión y profundidad de la anestesia.
✓ Disminución del espacio epidural.
✓ Recuperación
✓ ¿Administro epinefrina?