Antiepiléticos (ou Anticonvulsivantes)

Mecanismo de ação
Os fármacos reduzem as crises por meio de mecanismos como bloqueio de canais voltagem-
dependentes (Na+ ou Ca2+), potencializando impulsos inibitórios gabérgicos e interferindo na
transmissão excitatória do glutamato.

Fármacos
Fármacos que potencializam a ação inibitória do GABA
BZDs (Clonazepam – Rivotril; Diazepam – Valium) e Barbitúricos (Fenobarbital – gardenal): atuam
de modo seletivo sobre os receptores subtipo A do ácido gama-aminobutíruico – GABAA, que
mediam a transmissão sináptica inibitória rápida, através do sistema nervoso central (SNC) ou seja,
facilitam a ação do neurotransmissor inibitório GABA. Agem de modo alostérico, aumentando a
afinidade do GABA pelo receptor GABAA.
Vigabatrina: inibe a enzima GABA-transaminase, aumentando o tempo de permanência do GABA
Tiagabina: inibe a receptação do GABA, aumentando o tempo de permanência do GABA
Gabapentina: agonista do GABAA, agindo da mesma forma que o GABA (informação do slide
aparentemente errada)

Fármacos anti-convulsivantes que inibem a função do canal de Na+

Fenitoína, carbamazepina, valpronato, lamotrigina: afetam a excitabilidade da membrana por
inibição da função dos Canais de Na+ dependentes de voltagem (responsáveis pela entrada de Na+
para geração do potencial de ação da membrana neuronal). Apresentam menor afinidade por esse
receptor quando está no estado de repouso. Ligam-se aos canais quando estão no estado aberto ou
refratário. Bloqueiam, preponderantemente, a excitação das células que estão disparando
repetitivamente e quanto maior a frequência de disparos, maior o bloqueio produzido pelo fármaco
antiepilético (sem interferir no disparo de baixa frequência dos neurônios no estado normal)

Fármacos anti-convulsivantes bloqueadores do canal de Ca2+ do tipo T

Etosuximida e trimetadiona: afetam a excitabilidade da membrana por inibição da função dos
Canais de Ca2+ do tipo T dependentes de voltagem (responsáveis pela entrada de Ca 2+ para geração
do potencial de ação da membrana neuronal).

Fármacos anti-convulsivantes antagonistas dos receptores de NMDA

A excitação excessiva mediada pelo glutamato via receptor NMDA associa-se à convulsões e até
mesmo à morte neuronal. Felbamato e Valproato ocupam os receptores do Glutamato, mostrando
atividade anticonvulsivante. Obs.: Valproato apresenta uma série de mecanismos de ação: inibe os
canais de sódio, inibe os canais de cálcio do tipo T, inibidor fraco da GABA transaminase.