ANTIMICROBIANOS

1. Conceitos Gerais

Antibióticos: toda substância química de origem natural que em concentrações

reduzidas apresentaria a capacidade de inibir ou destruir microorganismos. Exemplos:
penicilinas e cefalosporinas (produtos do metabolismo de fungos).

Quimioterápicos: toda substância química obtida sinteticamente que em doses

adequadas apresentaria a capacidade de inibir e destruir microorganismos. Exemplos:
sulfametoxazol, sulfadiazina, metronidazol, quinolonas.

Antimicrobianos: abrange os antibióticos e os quimioterápicos.

Toxicidade Seletiva: característica que todo antimicrobiano deveria apresentar, pois

reflete na capacidade de atuar seletivamente sobre o microrganismo, sem provocar
danos ao hospedeiro.

Espectro de Ação: refere-se à diversidade de microorganismos afetados pelo agente. O

espectro de ação é classificado em: curto ou estreito; ampliado; largo ou amplo.

2. Tipos de atividade antimicrobiana

Bacteriostática: atividade atribuída a determinados fármacos antimicrobianos que

apresentariam a capacidade de inibir temporariamente o crescimento de determinado
microorganismo. O sucesso terapêutico destes fármacos freqüentemente depende da
participação de mecanismos de defesa do hospedeiro. Além disso, o efeito pode ser
reversível, ou seja, quando o fármaco é removido, o microorganismo readquire sua
capacidade de crescimento, podendo ocorrer recidiva da infecção. Portanto, o
tratamento não admite interrupção do precoce.

Bactericida: atividade atribuída a determinados agentes antimicrobianos que

apresentariam a capacidade de produzir a lise e morte de microorganismos. Este
mecanismo é irreversível. A duração do tratamento também deve ser respeitada, a fim
de evitar a recidiva infecciosa.

3. Classes de Antimicrobianos
BETA-LACTÂMICOS: possuem anel beta-lactâmico em sua estrutura que é
responsável pela atividade antimicrobiana.

 Penicilinas: penicilina G cristalina ou potássica (CRISTALPEN), Penicilina G

procaína (DESPACILINA), Penicilina G benzatina (BENZETACIL), Penicilina
V (PEN-VE-ORAL), ampicilina (BINOTAL), amoxicilina (AMOXIL),
oxacilina (OXACIL), ticarcilina (TIMENTIN), carbenicilina, azlocilina,
mezlocilina, piperacilina.

 Cefalosporinas:
- 1a geração: cefalexina (KEFLEX), cefalotina (ZENAX), cefazolina
(KEFAZOL), cefadroxil (CEFAMOX).
- 2a geração: cefoxitina (MEFOXIN), axetil cefuroxima (ZINACEF), cefprozila
(CEFZIL), cefaclor (CECLOR).
- 3a geração: cefotaxima (CLAFORAN), ceftriaxona (CEFTRIAX, ROCEFIN),
ceftazidima (KEFADIN), cefoperazona (TRICEF), ceftamet pivoxila
(GLOBOCEF), cefixina (CEFIX), cefopodoxima proxetil.
- 4a geração: cefipima (MAXCEF), cefpiroma (CEFROM).

 Monobactâmicos (uso hospitalar): aztreonam (AZACTAM).

 Carbapenênicos (uso hospitalar): imipenen (TIENAM) e merapenen

(MERONEM).

 Inibidores das beta-lactamases bacterianas: amoxicilina + ácido clavulânico

(CLAVULIN), ticarcilina + ácido clavulânico, ampicilina + sulbactam,
piperacilina + tazobactam, cefoperazona + tazobactam.

QUINOLONAS
 Não-fluoradas ou 1a geração: ácido nalidíxico (WINTOMILON) e ácido
pipemídico (PIPUROL, PIPRAM).
 Fluoradas:
- 2a geração: ofloxacino (FLOXSTAT), norfloxacino (URITRAT, FLOXACIN),
pefloxacino (PEFLACIN), ciprofloxacino (CIPRO. PROFLOX).
a
- 3 geração: lomefloxacino (MAXAQUIN), trovafloxacino, gatifloxacino
(TEQUIN) e levofloxacino (LEVAQUIN, TAVANIC).

AMINOGLICOSÍDEOS: gentamicina (GARAMICINA), amicacina (NOVAMIN),

neomicina (NEBACETIN), metilmicina, canamicina, streptomicina.

SULFONAMIDAS: sulfametoxazol (BACTRIM), sulfadiazina (TRIGLOBE).

TETRACICLINAS: oxitetraciclina (TERRAMICINA), tetraciclina (TETREX),

minociclina (MINOMAX, MINODERM), doxiciclina (VIBRAMICINA).
GLICOPEPTÍDEOS (uso hospitalar): vancomicina (VANCOCINA) e teicoplamina.

POLIPEPTÍDEOS: polimixina B (OTOSYNALAR, OTOSPORIN - uso tópico),

polimixina E ou colistina (uso hospitalar), bacitracina (NEBACETIN).

DERIVADOS DO AMINOPROPANODIOL: cloranfenicol (QUEMICETINA) e

tianfenicol (GLITISOL).

LINCOSAMINAS: lincomicina (FRADEMICINA) e clindamicina (DALACIN).

HETERÓSIDOS MACROLÍDEOS: eritromicina (ERITREX), claritromicina

(KLARICID), azitromicina (ZITROMAX, AZI), telitromicina, miocamicina
(MIDECAMIN).

RIFAMICINAS: rifampicina (RIFALDIN) e rifamicina (RIFOCINA).

NITROIMIDAZÓLICOS: metronidazol (FLAGYL)

4. Mecanismos de ação dos antimicrobianos

4.1. Antimicrobianos que interferem com a permeabilidade citoplasmática

bacteriana (Drogas Bactericidas)

O citoplasma das células vivas é delimitado pela membrana citoplasmática, que atua
como barreira seletiva, desempenhando funções de transporte e, assim, controlando a
composição interna da célula.
Estes antimicrobianos são detergentes que interagem com a membrana
citoplasmática, promovendo a desorganização desta estrutura, resultando no
extravasamento do conteúdo interno da bactéria, levando-a a morte. Exemplo:
Polimixina B.

4.2. Antimicrobianos que interferem com a síntese de proteínas (Drogas

Bacteriostáticas)
 Estes fármacos apresentam a capacidade de inibir seletivamente a síntese de
proteínas através de uma ação sobre os ribossomas das bactérias, diminuindo a
formação de proteínas essenciais para a sobrevivência bacteriana (autolisinas,
transpeptidases e beta-lactamases). As bactérias possuem ribossomas 70S, enquanto as
células dos mamíferos têm ribossomas 80S. Os ribossomas bacterianos 70S são
constituídos de duas subunidades: 50S e 30S.

Os agentes antimicrobianos que participam deste grupo são:

- Tetraciclinas: bloqueiam a síntese de proteínas por se ligarem à subunidade ribossomal
30S.
- Lincosaminas e Heterósidos Macrolídeos: bloqueiam a síntese de proteínas por
interagirem com a subunidade 50S do ribossoma.
- Cloranfenicol: interage com a subunidade 50S. Apresenta baixa toxicidade seletiva,
podendo interferir na síntese protéica em mamíferos de tecidos proliferativos
(hematopoiéticos), levando a depressão da medula óssea.
- Aminoglicosídeos: interferem na síntese de proteínas interagindo com a subunidade
ribossomal 30S, sendo que estes não bloqueiam a síntese, porém induzem a formação de
proteínas anormais, sem qualquer característica morfológica e funcional para a bactéria,
causando sua morte. Exceção: drogas bactericidas.

4.3. Antimicrobianos que interferem com a síntese da parede celular bacteriana

(Drogas bactericidas)

A parede celular é formada por uma complexa estrutura, o peptidioglicano, que

consiste em polissacarídeos e polipeptídios. Os polissacarídeos são formados de
açucares, N-acetilglicosamina (NAG) e o ácido acetilmurâmico (NAM), que estão
ligados a cadeias peptídicas. A rigidez final de parede celular é conferida pelas ligações
cruzadas das cadeias peptídicas, sendo estas ligações catalisadas pela enzima
transpeptidase, atualmente denominada PBP (Penicilin Bunding Protein).
Etapas de síntese da parede celular:
1a) Síntese dos precursores de parede celular no citoplasma bacteriano.
2a) Transporte dos precursores através da membrana citoplasmática até o local de parede
celular, sendo este realizado pelo carreador C55.
3a) Incorporação dos precursores a parede celular em crescimento, mediante a formação
de ligações cruzadas (PBP).
As drogas antimicrobianas que participam deste grupo são:
- Beta-lactâmicos: inibem a enzima transpeptidase, não havendo a formação de ligações
cruzadas entre as cadeias peptídicas.
-Bacitracina: impede que o carreador C55 transporte os precursores até o local de
parede celular.
- Glicopeptídeos: ligam-se aos aminoácidos terminais, impedindo a liberação de alanina,
não havendo, portanto, o deslocamento do fragmento de parede celular para sua região
de síntese.
 4.4. Antimicrobianos que interferem com a função dos ácidos nucléicos (Drogas
bactericidas)

- Rifamicinas: inibição da RNA polimerase DNA dependente, sendo esta enzima

responsável pela transcrição gênica, inibindo a síntese bacteriana de RNA.
- Quinolonas: inibição da enzima DNA-girase, sendo esta responsável pelo
enovelamento do material genético (DNA). O DNA volumoso no interior da célula
bacteriana leva a morte celular.

4.5. Antimicrobianos que interferem no metabolismo do ácido fólico (Drogas

Bacteriostáticas)

As bactérias são microorganismos que necessitam sintetizar seu próprio ácido

fólico, sendo que o mesmo não consegue penetrar na célula bacteriana. O ácido p-
aminobenzóico (PABA) é uma substância essencial para estes microorganismos como
precursor na síntese de ácido fólico. O PABA se junta com uma pteridina, mediante a
ação da enzima diidropteroato sintase, produzindo ácido diidropteróico, que é
convertido em ácido fólico. A conversão de ácido fólico em ácido folínico é realizada
pela enzima diidrofolato redutase, sendo que este último dará origem aos ácidos
nucléicos (DNA E RNA).

- Sulfametoxazol: entra na reação no lugar do PABA, devido a sua estrutura similar ao

mesmo, competindo pela enzima. Em conseqüência, formam-se análogos não-
funcionais do ácido fólico, impedindo o crescimento bacteriano.
- Trimetoprima: inibe a enzima diidrofolato redutase, impedindo a formação de ácido
folínico e, conseqüentemente, a síntese de RNA e DNA. Exibe toxicidade seletiva, pois
tem 50.000 vezes mais afinidade pela enzima bacteriana.

5. Resistência Bacteriana

Uma bactéria é resistente a determinado antimicrobiano quando ela é capaz de, in

vitro, crescer na presença de uma concentração da droga idêntica àquela obtida no
sangue.

5.1. Resistência intrínseca: inata dos microorganismos. Exemplos: as bactérias

gram negativas apresentam em sua estrutura um invólucro lipopolissacarídeo.
Portanto, alguns medicamentos (vancomicina e teicoplamina), não são
capazes de atravessar este invólucro e, consequentemente, não conseguem
alcançar seu alvo. Outro microorganismo, Micoplasma pneumoniae, não
apresenta parede celular, impedindo a ação dos beta-lactâmicos,
glicopeptídeos e bacitracina.
5.2. Resistência adquirida: mutações gênicas e transferência de fatores de
resistência de uma bactéria para outra.
 Mecanismos de resistência adquirida: (1) Produção de enzimas inativantes –
beta-lactamases (penilinas e cefalosporinas), acetiltransferases (converte o
cloranfenicol em acetilcloranfenicol – metabólito inativo) e adenilases,
fosfatases, acetilases (inativação de aminoglicosídeos). (2) Porinas mutantes
– algumas bactérias apresentam em sua membrana externa canais ou poros,
denominados porinas. Estes microorganismos tornam as porinas mutantes,
impedindo a entrada de certos antimicrobianos (beta-lactâmicos e
aminoglicosídeos) na célula bacteriana. (3) Bomba Efluxo Ativo (Efflux
Pumps) – as bactérias apresentam proteínas na membrana citoplasmáticas que
removem o antimicrobiano do citoplasma. (4) Alvo insensível: PBP-
modificada (não reconhecimento pelos beta-lactâmicos); substituição terminal
da alanina pelo lactato no precursor de parede celular (glicopeptídeos);
metilação da subunidade 50S do ribossomo, impedindo a ação de
antimicrobianos, tais como as lincosaminas e heterósidos macrolídeos. (5)
Rota metabólica alterada: utilização de substrato alternativo que não o
PABA (sulfas).

Como evitar a resistência bacteriana:

 Cumprir o tempo ideal de duração do tratamento.
 Cumprir o esquema posológico determinado.
 Evitar a administração de antimicrobianos em casos desnecessários.

6. Princípios da Antibioticoterapia

Um antimicrobiano para que seja ideal deve apresentar as seguintes características:

- Possuir ação antibacteriana seletiva e potente sobre extensa gama de microorganismos;

- Apresentar ação bactericida;
- Não prejudicar as defesas do organismo (não lesar leucócitos e tecidos do hospedeiro);
- Apresentar índice de segurança satisfatório, mesmo em grandes doses, por longos
períodos, não produzindo graves efeitos adversos;
- Não desencadear fenômenos de sensibilização alérgica;
- Não induzir o aparecimento de microorganismos resistentes;
- Ser eficaz por via oral e parenteral;
- Ser produzido com custo razoável;
- Possuir características de absorção, distribuição e excreção que possibilite obter
rapidamente níveis plasmáticos bactericidas no sangue e tecidos e que estes possam ser
mantidos por tempo necessário.

Para o uso racional de um antimicrobiano, dez perguntas elementares devem se

feitas:

1a) O antimicrobiano é indicado diante dos achados clínicos?

 As infecções bacterianas óbvias exigem tratamento, tais como: sinusites, meningites,
faringo-amigdalites, pneumonias, conjuntivite bacteriana, infecções do trato urinário,
osteomielite, endocardite bacteriana, abcessos cutâneos e de feridas cirúrgicas. A
situação é considerada urgente quando o paciente encontra-se com suspeita de infecção,
gravemente enfermo e com o quadro patológico severo (com ou sem achados focais),
exigindo tratamento. No entanto, pacientes com suspeita de infecção em bom estado
geral e quadro patológico brando sem achados focais indicam uma situação não urgente.
A indicação de antibióticos deve ser realizada somente em infecções bacterianas,
visto que as infecções virais (ex: rubéola, caxumba, gripes e resfriados, faringites e
laringites virais) não são debeladas pelos antimicrobianos, necessitando apenas de
tratamento sintomático.

2a) Foram obtidas, examinadas e cultivadas amostras clínicas?

O exame de amostras clínicas (urina, fezes, secreções e sangue) deve ser realizado
antes de iniciar o tratamento. A identificação do patógeno facilita a indicação de um
tratamento correto, já que a administração indevida de antibióticos desencadeia a
resistência bacteriana e, conseqüentemente, agrava a situação do paciente.

3a) Quais são os microorganismos mais provavelmente causadores da infecção?

Os agentes mais prováveis causadores de infecções agudas são:

- Infecções do Trato Urinário: Pielonefrite (rim) e Cistite (bexiga e uretra). 90% destas
são causadas pela Eschericia coli.
- Pneumonias: Streptococos pneumoniae.
- Faringo-amigdalites: Streptococos pyogenes.
- Osteomielite: Staphylococos aureus.
- Infecções genitais: Neisseria gonorrhoeae (gonorréia), Treponema pallidum (sífilis),
micoplasma, vírus HPV.
- Abcessos cutâneos e de ferida cirúrgicas: S. aureus, estreptococos, Clostridium sp.
(prego).
- Meningite: N. meningitis;
- Sinusites: Haemofilus influenzae;
- Otites médias: H. influenzae.

4a) Qual o melhor antibiótico para determinada infecção?

Opções de antimicrobianos para a escolha racional:

- Pielonefrite e cistite aguda

1a) ciprofloxacino ou levofloxacino ou cefalosporina 1a geração;
2a) penicilina associada com inibidor da beta-lactamase ou aminoglicosídeo;
3a) monobactâmico;
4a) sulfametoxazol + trimetoprima.

- Pneumonias
1a) penicilina de 1a e 2a geração (despacilina ou amoxicilina);
2a) cefalosporina 1a geração (cefalexina);
3a) macrolídeo (azitromicina);
4a) clindamicina.

- Faringo-amigdalites
1a) penicilina de 1a e 2a geração (despacilina ou amoxicilina);
2a) cefalosporina 1a geração (cefalexina);
3a) macrolídeo (azitromicina);
4a) clindamicina.

- Otites médias e sinusites

1a) sulfametoxazol + trimetoprima;
2a) amoxicilina + clavulanato;
3a) axetil cefuroxima;
4a) penicilina 2a geração ou ciprofloxacino ou azitromicina.

- Gonorréia
1a) ceftriaxona;
2a) cefixima;
3a) ciprofloxacino ou levofloxacino;
4a) cefoxitina ou doxiciclina.

- Meningite
1a) Despacilina;
2a) ceftriaxona ou cefotaxima;
3a) cloranfenicol.

- Sífilis
Penicilina G benzatina + doxiciclina ou tetraciclina

5a) Está indicada a associação de antibióticos?

 As indicações das associações de antibióticos devem ser realizadas nos seguintes
casos:
 Paciente com febre de origem obscura;
 Pacientes com infecção envolvendo vários agentes etiológicos;
 Sinergismo: um antibiótico aumenta a penetração de outro;

A decisão por uma associação de antibióticos deve levar em consideração o

mecanismo de ação dos mesmos e o grau de sensibilidade dos microorganismos frente a
eles. Portanto, existem normas que norteiam as associações:
 Bacteriostático/bacteriostático: o exemplo típico desta associação é a da
Tetraciclina com Cloranfenicol, da qual se consegue apenas um somatório de
efeitos terapêuticos e, além disso, o espectro antimicrobiano da Tetraciclina se
sobrepõe ao do Cloranfenicol. Portanto, a associação de dois antibióticos
bacteriostáticos não é recomendável.
 Bacteriostático/bactericida (de parede): não devem ser associados, visto que o
bacteriostático, inibindo o processo de multiplicação bacteriana, impede o
bactericida (de parede) de agir. Exemplo: associação de Coranfenicol com
Penicilinas.
 Bacteriostático/bactericida (inibem a síntese protéica): dessa associação, pode-
se obter efeito aditivo ou sinérgico, porém pouco freqüente.
 Bactericida/bactericida: desta associação resulta um efeito sinérgico, sendo
eficaz quando os antimicrobianos apresentam espectros que se complementam
ou são diferentes. Exemplo: associação de beta-lactâmicos com
aminoglicosídeos, sendo que o antibiótico beta-lactâmico fragiliza a bactéria
para a entrada do outro antibiótico na mesma.
 Associação de antibióticos com mesmo mecanismo de ação: este tipo de
associação é desaconselhável devido à ocorrência de resistência cruzada entre os
antibióticos e à potencialização de seus efeitos colaterais. Exemplos:
tetraciclinas x macrolídeos. As associações de antimicrobianos que, apesar de
pertencerem a grupos diferentes, podem apresentar os mesmos tipos de efeitos
colaterais. Exemplo: aminoglicosídeos x cefalosporinas (ambos nefrotóxicos).

6a) Existem fatores especiais relacionados ao hospedeiro?

ALERGIA

As manifestações clínicas da alergia incluem a urticária (placas cutâneas

eritematosas nas extremidades e com centro esbranquiçado), prurido, edema (palpebral,
facial, labial, glossofaríngeo), bronco-espasmo (sufocamento e aperto respiratório),
rinite, conjuntivite, hipotensão (tontura, fraqueza, desmaio) e edema de glote.

GRAVIDEZ
 Os antibióticos que podem ser prescritos com segurança na gravidez são as
penicilinas, macrolídeos (eritromicina) e cefalosporinas. Entretanto, existem
antimicrobianos que são contra-indicados na gravidez, tais como:
- aminoglicosídeos: o uso contínuo causa risco remoto de ototoxicidade e
nefrotoxicidade fetal.
- cloranfenicol e tianfenicol: risco remoto de depressão da medula óssea fetal.
- tetraciclinas: impregnação óssea e dos dentes não errupcionados do feto, havendo o
escurecimento dos dentes.
- rifampicina: em animais de laboratório (ratas) pode produzir anomalia espinhal.
- glicopeptídeos (vancomicina e teicoplamina): risco de nefrotoxicidade fetal.
- trimetoprima: risco de interferência no metabolismo do ácido fólico fetal.
- quinolonas: risco de interferência no desenvolvimento de cartilagens articulares do
feto.

IDADE

Alguns antimicrobianos devem ser evitados em recém-nascidos e crianças pequenas,

tais como:
- fluorquinolonas: interferência com o metabolismo das cartilagens articulares, causando
artralgias em crianças. Existe também o risco de rompimento de tendão de aquiles em
idosos.
- tetraciclinas: uso prolongado pode produzir retardo do desenvolvimento esquelético e
pigmentação dental.
- cloranfenicol: conjuga-se com ácido glicurônico originando glicuronídeo de
cloranfenicol, havendo acúmulo de cloranfenicol no sangue. O acúmulo de
cloranfenicol no sistema nervoso central provoca a síndrome do nenê cinzento (hipoxia
tecidual, distensão abdominal, arritmias cardíacas, hipotermia, coma, eventualmente
óbito).
- sulfonamidas: competição das sulfas com a bilirrubina pela ligação a albumina,
aumentando a fração livre da bilirrubina que se acumula no SNC, causando a síndrome
de kernicterus.
Em idosos o uso de antibióticos deve ser realizado levando-se em consideração as
limitações próprias da idade, devendo-se respeitar a capacidade de eliminação renal e
metabolizaçâo hepática. Assim, fármacos como aminoglicosídeos, cloranfenicol e
quinolonas devem ser administradas com cuidado.

INSUFICIÊNCIA RENAL

Em pacientes com insuficiência renal é evidente o perigo dos antibióticos que são
excretados via renal e nefrotóxicos, tais como as cefalosporinas, penicilinas,
aminoglicosídeos (gentamicina, amicacina, canamicina), norfloxacino, anfotericina B,
polimixinas, devendo ser utilizados somente em situações indispensáveis e com a
necessária redução posológica.
 ANTIMICROBIANOS E A FUNÇÃO RENAL
Antimicrobiano Esquema Insuficiência Insuficiência Insuficiência
posológico Renal Discreta Renal Renal Grave
habitual (h) Moderada
Amoxicilina 6–8 8 8 – 12 16 – 24
Cefalexina 6 6–8 8 – 12 12 – 24
Cefadroxil 8 – 12 8 – 12 12 – 24 36
Azitromicina 24 24 24 24
Norfloxacino 12 12 12 24

INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

Vários antimicrobianos sofrem biotransformação hepática para serem eliminados do

organismo. Os pacientes que apresentam insuficiência hepática devem ter cuidado ao
administrar tais medicamentos, dentre eles estão:
- Macrolídeos (eritromicina e azitromicina): reduzir a dose em 50%, pois o acúmulo
deste antimicrobiano pode ocasionar lesão do tecido auricular e, consequentemente,
risco de surdez.
- Cefoperazona: 75% desta droga é excretada via biliar, podendo causar
hipotrombinemia e sangramento.
- Lincosaminas (lincomicina e clindamicina): a não eliminação adequada deste
antibiótico pode acarretar em hepatotoxicidade, cardiotoxicidade e disfunção muscular.
- Cloranfenicol: reduzir a dose em 50%, pois a deposição tecidual deste fármaco pode
ocasionar depressão da medula óssea (redução da série vermelha do sangue) e síndrome
cinzenta no adulto.
- Sulfonamidas: devem ser evitados devido a sua hepatotoxicidade em pacientes com
função hepática alterada.
- Tetraciclinas: estes antibióticos devem ser evitados, com exceção da doxiciclina
(excreção renal), pois são hepatotóxicos.

IMUNIDADE

A antibioticoterapia em pacientes que apresentam imunidade baixa deve ser

realizada com drogas bactericidas. As situações de baixa imunidade incluem HIV
positivo, corticoterapia crônica, portadores de lupus eritematoso, sob quimioterapia e
radioterapia do câncer, diabéticos mal controlados, transplantados sob terapia
imunossupressora e leucopênicos febris.

7a) Qual a melhor via de administração?

 A administração de antimicrobianos pode ser realizada pela via oral, intravenosa e
intramuscular. Em infecções de leve ou moderada gravidade é aconselhável optar pela
administração oral, visto que apresenta maior comodidade, segurança e economia e
permite estabelecimento de esquemas fáceis de serem seguidos pelo paciente. As vias de
administração intramuscular e intravenosa são ideais em infecções de moderada ou
severa gravidade. A administração de substâncias de liberação lenta (suspensões de
depósito) no músculo pode levar a neurite (parestesias, dor e perda da sensibilidade),
devido à diferença de pH e à presença de cristais próximo ao nervo ciático. A infusão do
antimicrobiano na corrente sangüínea pode desencadear a contaminação da via de
administração.

8a) Qual a dose mais adequada?

A escolha da dose adequada deve levar em consideração dois aspectos: a gravidade

da infecção e o local de infecção (devido à dificuldade de acesso do fármaco). Os locais
de difícil acesso do fármaco incluem o sistema nervoso central, ossos e válvulas
cardíacas.

Antimicrobiano Dose oral (infecções de leve Dose parenteral (infecções

ou moderada gravidade) de moderada ou severa
gravidade)
Penicilina V 250 – 500 U 4x -
Ampicilina 250 – 500 mg 4x 1 – 2g ¾ h
Amoxicilina 250 – 500 mg 3x 1g 4x
Cefalexina 250 – 500 4x 2 – 8g 4x
Cefadroxil 1000 mg 2x -
Cefaclor 250 mg 3x -
Cefuroxima 125 – 500 mg 2x 750 mg 3x
Cefixima 400 mg 1x -
Clindamicina 300 mg 3x 600 – 900 mg 3/4x
Eritromicina 250 mg 4x 500 mg 4x
Metronidazol 250 mg 4x 500 mg 4x
Norfloxacino 400 mg 2x -
Ciprofloxacino 250 – 750 mg 2x 200 – 400 mg 2x

9a) Qual a duração ideal do tratamento?

A duração do tratamento é determinada pelo tipo de infecção, local e infecção e

virulência do microorganismo envolvido.
- Meningites: 7 – 14 dias;
- Infecções da orofaringe: 10 dias;
- Sinusite bacteriana: 10 – 14 dias;
- Pneumonias: administração do antimicrobiano até 72 horas após a remissão dos sinais
e sintomas de infecção pulmonar ( aproximadamente 7 – 8 dias);
- Osteomielite: 28 dias;
- Endocardite bacteriana: 28 - 42 dias. O paciente deve ser internado com administração
do fármaco via parenteral.
- Cistite: 03 dias;
- Pielonefrite: 14 dias;
- Sífilis: 14 dias;
- Gonorréia: 14 dias.

10a) Existe alguma possibilidade de interação medicamentosa com o

antimicrobiano?

Os antimicrobianos podem ter sua ação farmacológica modificada na presença de

certas drogas ou alimentos.
A penicilina V pode ter sua absorção prejudicada pela presença de neomicina, sendo
desaconselhável o uso simultâneo de ambos.
As tetraciclinas, cuja absorção entérica é favorecida por substâncias ácidas, sofrem o
processo de quelação em presença de sais de cálcio, magnésio, alumínio e ferro (sulfato
ferroso), dificultando a absorção intestinal do fármaco. Portanto, não se recomenda o
uso de antiácidos que contenham estes sais e de sulfato ferroso durante o tratamento,
não sendo permitida também a administração do medicamento com leite. Além disso,
registra-se a interação das tetraciclinas com a doxiciclina e fenobarbital, visto que
ambos diminuem o efeito do antibiótico por acelerar seu metabolismo hepático.
A Rifampicina acelera o metabolismo dos estrógenos, resultando em irregularidades
menstruais e gestações inesperadas em mulheres que fazendo uso de contraceptivos
orais, foram submetidas a tratamento com o antibiótico. O uso concomitante de
rifampicina com isoniazida pode facilitar o aparecimento de hepatotoxicidade. A
probenecida diminui o índice de captação hepática do antibiótico, resultando em níveis
sangüíneos aumentados.
O cloranfenicol inibe a atividade das enzimas microssomais hepáticas, causando
uma alteração do metabolismo da tolbutamida e clorpropamida (hipoglicemiantes orais),
visto que ocorre um aumento da atividade terapêutica do hipoglicemiante, que poderá
resultar em hipoglicemia inesperada.
A gentamicina é inativada in vitro pela carbenicilina, apesar desta associação
apresentar efeitos sinérgicos. Entretanto, in vivo este fenômeno não acontece, desde que
ambos sejam administrados separadamente. A neomicina parece inibir a absorção da
Penicilina V, digoxina, vitamina B12 e warfarin.
Os efeitos nefrotóxicos das cefalosporinas são potencializados quando
administrados com diuréticos contendo ácido etacrínico.
Os pacientes que administram anfotericina B apresentam a possibilidade de
desenvolver hipocalemia (diminuição de potássio no sangue), podendo levar ao
aparecimento de danos cardíacos graves. Portanto, este antibiótico deve ser usado com
cautela juntamente com outras drogas que causam depleção de potássio (diuréticos e
corticosteróides).
 Porque precisamos ter conhecimento sobre antimicrobianos?

1- Para saber orientar corretamente e tirar as dúvidas dos clientes

quando da dispensação de receitas contendo antimicrobianos.
2- Para identificar interações perigosas e saber confirmar com o médico
no caso de dúvidas.
3- Para orientar os clientes que se automedicam com antimicrobianos,
indagando-os sobre os motivos da utilização, alertando-os sobre as
possibilidades de resistência e o uso correto.
4- Para saber identificar um quadro de infecção e indicar um
especialista.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

ARAÚJO, Carlos Eduardo Pulz. Curso de Educação Continuada: Atenção

farmacêutica na Antibioticoterapia. Unochapecó – 09 a 11 de setembro de 2005.

AUTO, Hélio J. farias & CONSTANT, José Maria C. Antibióticos e Quimioterápicos.

4a ed. Maceió: Edufal, 1996.

KATZUNG, Bertram G. Farmacologia Básica e Clínica. 6a ed. Rio de Janeiro:

Guanabara Koogan S. A., 1998.

KYAW, Cynthia Maria. Antibióticos e Quimioterápicos. Disponível em:

<www.unb.br/ib/cel/microbiologia/antibioticos/antibioticos.html>. 02 de maio de 2006.

PAULINO, Wilson Roberto. Biologia. São Paulo: Ática, 1998.

 QUESTIONÁRIO

1) Diferencie antibióticos de quimioterápicos. Dê exemplos.

2) Diferencie resumidamente uma droga bacteriostática de uma bactericida.
3) Cite as classes de antimicrobianos existentes com seus respectivos fármacos.
4) Cite os mecanismos de ação dos antimicrobianos e dê exemplos de participantes
de cada mecanismo.
5) Cite os tipos de resistência que as bactérias podem desenvolver. Como podemos
evitar a resistência bacteriana?
6) Quais são as características de um antimicrobiano ideal? O antimicrobiano ideal
existe?
7) Quais são as infecções bacterianas óbvias que exigem tratamento
antimicrobiano? Quais as infecções que exigem somente tratamento
sintomático?
8) Qual a importância do exame de amostras clínicas no caso de infecções
bacterianas?
9) Em que casos podem-se realizar a associação de antibióticos?
10) Quais são os fatores relacionados ao hospedeiro que devemos levar em
consideração ao indicar um antimicrobiano?
11) Quais são os aspectos que devemos considerar na escolha da dose adequada para
combater a infecção?
12) Cite as principais interações dos antimicrobianos.
13) Quais são os antibióticos que podem ser prescritos com segurança na gravidez e
quais os contra-indicados?
14) Os recém-nascidos, as crianças menores e os idosos necessitam de cautela ao
administrarem antibióticos? Por quê?
15) Quais são os medicamentos que devem ser administrados com cautela em
pacientes que apresentam insuficiência hepática?
16) Quais os antimicrobianos que são perigosos para portadores de insuficiência
renal?
17) Em casos de baixa imunidade quais são as drogas de escolha?
18) Lucivaldo, 34 anos, masculino, branco, casado, motorista, procedente de
Paulínia – SP, veio à consulta queixando-se de febre, dor torácica, tosse e
abundante expectoração purulenta. Com base nessas informações responda as
dez perguntas necessárias para o uso racional de antibióticos.
19) Um paciente do sexo masculino procurou atendimento por exibir corrimento
uretral purulento e dor, que se iniciara há três dias. Interrogado, confirmou ter
tido relações sexuais na semana anterior com uma prostituta. Além disso, não
apresenta lesões nos genitais externos. Com base nessas informações responda
as dez perguntas necessárias para o uso racional de antibióticos.
20) Por que tenho que ter conhecimento sobre antimicrobianos?
FARMÁCIA SÃO LUCAS LTDA
TREINAMENTO TÉCNICO

ANTIMICROBIANOS

Giselle Maysa Höhn Dariva

Farmacêutica
Chapecó – Maio de 2005.