Principios Farmacología

NICOLÁS ZAMORANO OLEA

 Farmacología
La farmacología es la ciencia biológica
que estudia las acciones y propiedades
de los fármacos en los organismos.
Fármaco: toda sustancia química capaz de
interactuar con un organismo vivo, dando
origen a una respuesta ya sea benéfica o tóxica.

Medicamento: toda sustancia química que es

útil el diagnostico, tratamiento y prevención de
enfermedades o de síntomas o signos
patológicos

Droga: sustancia generalmente de origen

vegetal, siendo el principio activo la sustancia
responsable de la actividad farmacología
 Farmacología

FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA
Farmacocinética
La farmacocinética estudia el movimiento de los
fármacos en el organismo y permite conocer su
concentración en la biofase, en función de la dosis y
del tiempo transcurrido desde su administración

Biofase: medio en el cual el fármaco esta en

condiciones de interactúar con sus receptores para
ejercer su efecto biológico, sea este terapéutico o
toxico

Hace referencia al lo el cuerpo le hace al fármaco

 Farmacocinética
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
(ADME)
A) Curso temporal de la cantidad de fármaco en el lugar de absorción
 a) Concentración mínima eficaz
(CME): aquélla por encima de la cual
suele observarse el efecto
terapéutico.
b) Concentración mínima tóxica
(CMT): aquélla por encima de la cual
suelen observarse efectos tóxicos
c) Período de latencia (PL): tiempo
que transcurre desde la
administración hasta el comienzo del
efecto farmacológico, es decir, hasta
que la concentración plasmática
alcanza la CME.

B) Curso temporal de la concentración plasmática de un fármaco y relación con sus efectos tras una dosis.
 d) Intensidad del efecto: para muchos
fármacos guarda relación con la
concentración máxima que se alcance,
pero la concentración en los tejidos puede
variar en función de la unión a las
proteínas del plasma, el flujo sanguíneo
regional o la afinidad del fármaco por un
determinado tejido
e) Duración de la acción: también llamado
tiempo eficaz (TE), es el tiempo
transcurrido entre el momento en que se
alcanza la CME y el momento en que
desciende por debajo de ésta.

B) Curso temporal de la concentración plasmática de un fármaco y relación con sus efectos tras una dosis.
C) Curso temporal de la concentración plasmática y relación con los efectos tras dosis múltiples.
 Absorción

Factores que influyen en la absorción

• Características fisicoquímicas del fármaco

• Características de la preparación farmacéutica.
• Características del lugar de absorción.
 Absorción
Por cualquier vía que no sea la intravenosa puede haber absorción incompleta porque
parte del fármaco administrado sea eliminado o destruido antes de llegar a la circulación
sistémica.

a) Eliminarse por las heces antes de que se complete su absorción, puede ser quelado,
degradado por la acción del pH ácido del estómago o de las enzimas digestivas, y
metabolizado por las bacterias de la luz intestinal.

b) Una vez absorbidos, los fármacos pueden ser expulsados de nuevo a la luz intestinal por
la glucoproteína P o metabolizarse en el epitelio intestinal.

c) Una vez que llegan a la vena porta, pueden ser destruidos en el hígado (primer paso
hepático) o en los pulmones antes de llegar a la circulación sistémica
 Biodisponibilidad y Efecto de primer paso
Biodisponibilidad
Indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un fármaco que llega a la
circulación sistémica , el cual estará disponible para acceder a los tejidos y producir un
efecto.

Efecto de primer paso hepático

La metabolización del fármaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hígado a
través de la vena porta y que se metaboliza en él antes de llegar a la circulación sistémica
 Absorción
La absorción consiste en el paso de un fármaco desde su lugar de administración al
plasma.
Las moléculas del fármaco deben atravesar membranas.
Transporte de Fármacos
 Transporte a través de membranas

P.M del Gradiente de Grado de

Liposolubilidad
fármaco. concentración. ionización
 Vías de administración
La vía de administración es
el lugar o la zona por
donde el medicamento
hace su entrada al
organismo.
 Vías de Administración
ENTERAL PARENTERAL
 VÍA ORAL O ENTERAL
VENTAJAS DESVENTAJAS

◦ Fácil y segura, ✓Requiere colaboración del paciente (compromiso

◦ Permite auto administración
◦ Económica
◦ Muy bien aceptada
◦ En sobredosis permite retirar el fármaco
◦ Patrón de absorción Variable
de conciencia)
✓Absorción dependiente de las características
individuales del fármaco.
✓Irritación del TGI.
✓Sabor desagradable
✓Alteraciones en el color de los dientes
✓Efecto hepático de primer paso
✓Interacciones con fármacos o alimentos
 VÍA ORAL O ENTERAL
VENTAJAS DESVENTAJAS

◦ Fácil y segura, ✓Biodisponibilidad, dependiente de las

◦ Permite auto administración
◦ Económica
◦ Muy bien aceptada
◦ En sobredosis permite retirar el fármaco
◦ Patrón de absorción Variable
características de cada fármaco
✓Irregular e incompleta en fármacos poco solubles o
proteicos (Insulina)
✓Fármacos de absorción lenta
✓No se puede administrar si el paciente presenta
náuseas o vómitos
 VIA SUBLINGUAL
VENTAJAS DESVENTAJAS

◦ Fácil y rápido Solo algunos fármacos presentan buena

◦ Elude el paso por el hígado evita metabolismo absorción por esta vía.
de primer paso
 Comprimido Comprimidos, Gotas, Jarabes, Comprimidos con Comprimidos
recubrimiento capsulas Preparados matriz recubiertos de
entérico efervescentes liberación
prolognada
 Vía Parenteral
Los fármacos suministrados NO
deben recorrer parte del tracto
digestivo antes de ser absorbidos,
y generalmente pasan
rápidamente al torrente
sanguíneo.
En algunas de estas vías se
requiere atravesar la piel para
administrar la medicación.
 VIA INTRAMUSCULAR
El medicamento se administra en el tejido muscular, cuando se requiere una absorción más
rápida (oral-sc)
La absorción dependerá de la forma farmacéutica empleada.
Usada en fármacos irritantes TGI
 VIA INTRAMUSCULAR
VENTAJAS
Buen Patrón de absorción
Rápida si se usa solución acuosa
Lenta y sostenida en preparados de depósito
Útil para fármacos en volúmenes moderados y
vehículos oleosos
Es útil en caso de soluciones oleosas o
sustancias insolubles.
DESVENTAJAS
Mayor peligro de efectos adversos
Ingresa sin ningún tipo de filtro.
Es indispensable inyectar lentamente las
soluciones.
Dolor en sitio de aplicación
Posibilidades de lesión muscular
 VÍA INTRAVENOSA
Introducción de una solución, fármacos sangre o sus derivados al torrente sanguíneo
◦ Directo o en bolo
◦ Perfusión en goteo continuo
◦ Perfusión en goteo intermitente
 VÍA INTRAVENOSA
VENTAJAS
Excelente patrón de absorción
Rápido si es solución acuosa
Lenta y sostenida, si es de liberación lenta
Se evita la absorción enteral
Utilidad especial en pacientes graves, postrados o
inconscientes
DESVENTAJAS
◦ Dolor en sitio de inyección
◦ Efectos secundarios inmediatos.
◦ Mayor peligro de efectos adversos
◦ Ingresa sin ningún tipo de filtro.
◦ Es indispensable inyectar lentamente las
soluciones.
◦ No es útil en caso de soluciones oleosas o
sustancias insolubles.
 VÍA SUBCUTÁNEA
Se administra el medicamento inmediatamente bajo la piel
Usado para fines diagnósticos generalmente
 VÍA SUBCUTÁNEA
VENTAJAS DESVENTAJAS

Absorción de los fármacos casi completa al ser No es útil para administrar volúmenes grandes
más lenta y sostenida.
Posible dolor o necrosis con irritantes
Mínimo traumatismo tisular, bajo riesgo de
dañar grandes vasos o nervios
 VÍA TÓPICA
Piel (cutánea) y Mucosas
Los medicamentos de aplicación local, cuyo vehículo sea tópico y puedan actuar en el sitio
requerido produciendo efectos ya sea local o sistémico.
Lociones
Pomadas
Cremas
Pastas
Parches
 VÍA RECTAL
Supositorios en base a grasas que en suspensión llevan el principio activo
Enemas medicados o con medio radio-opacos de contraste
 VÍA RECTAL
VENTAJAS DESVENTAJAS

◦ Útil en pacientes inconscientes. ◦ Absorción irregular.

◦ Con Vómitos ◦ Incómoda.
◦ Elude el paso por el hígado evita metabolismo ◦ Irritación mucosas
de primer paso
 VIA RESPIRATORIA
Fármacos de absorción a nivel de mucosas:
Nasal
Faríngea
Bronquial
Alveolar
 VIA RESPIRATORIA
INHALACIÓN
El fármaco entra en la vía respiratoria
por la boca o nariz llegando a
bronquios y alvéolos

INSTILACION
Se administra por la boca o por la nariz
en forma de gotas o spray.
 VIA RESPIRATORIA
VENTAJAS DESVENTAJAS

✓Absorción rápida. ✓Difícil regular la dosis.

✓Elude el paso por el hígado. ✓Gran parte se pierde y es destruido por
deglución.
Influencia de la vía de administración y de la preparación
farmacéutica
 Distribución
Estudia el transporte del fármaco
dentro del compartimiento sanguíneo
y su posterior penetración a los
tejidos.
Unión a proteínas plasmáticas
Albumina: Ácidos débiles
Albúmina y a la α-glucoproteína:
Bases débiles

Fármaco libre en el plasma fluctúa

100% del atenolol
0,1% del flurbiprofeno
 Distribución
Un fármaco muy liposoluble accederá con mayor facilidad a los órganos muy irrigados.
Fármaco puede estar disuelto en el líquido intersticial y en el agua intracelular (cuando
accede al interior de la célula)
Fármaco fijado a diversos componentes, como proteínas o lípidos.
La mayoría de los fármacos tiene la capacidad de fijarse a determinados tejidos, en los que
alcanzan concentraciones más elevadas que en el resto del organismo.
◦ acumulación de los fármacos liposolubles en la grasa.
◦ tetraciclinas en el hueso
◦ griseofulvina en la piel
 Distribución
Volumen de Distribución
Parámetro que relaciona la concentración de un fármaco en el plasma con la cantidad total
del fármaco en el organismo.
El principal determinante es la intensidad relativa de la unión del fármaco a los
componentes tisulares respecto a la unión a las proteínas plasmáticas
𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠 𝐹𝑎𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜
𝑉𝑑 =
𝐶𝑜𝑛𝑐𝑒𝑡𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝑖𝑛𝑐𝑖𝑎𝑙 𝐹𝑎𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜
 Distribución
Volumen de Distribución
No es un volumen real
Parámetro que relaciona la concentración de un fármaco en el plasma con la cantidad total
del fármaco en el organismo.
El principal determinante es la intensidad relativa de la unión del fármaco a los
componentes tisulares respecto a la unión a las proteínas plasmáticas
𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠 𝐹𝑎𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜
𝑉𝑑 =
𝐶𝑜𝑛𝑐𝑒𝑡𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝑖𝑛𝑐𝑖𝑎𝑙 𝐹𝑎𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜
 Metabolismos
Cambios bioquímicos que sufren las sustancias para facilitar su eliminación.
Hígado
◦ Mucosa intestinal
◦ Riñón
◦ Cerebro
◦ Piel
Reacciones de Fase 1
Reacciones de Fase 2
 Metabolismo
a) inactivación
b) conversión de un producto inactivo en otro activo, en cuyo caso el producto original se
denomina profármaco
c) conversión de un producto activo en otro también activo, cuya actividad aprovechable
con fines terapéuticos puede ser cualitativamente similar o distinta de la del fármaco
original
d) conversión de un producto activo en otro activo, pero cuya actividad resulta tóxica.
Metabolismo
Metabolismo

CYP 3 A4 responsable de
más del 50% del
metabolismo de fármacos
 Reacciones Fase I
Adición de sustituyentes o liberación de grupos funcionales que aumentan la
ionización e hidrosolubilidad del compuesto
Grupos polares
Son reacciones de
◦ Oxidación
◦ Reducción
◦ Hidrolisis
 Reacciones Fase I
Hidroxilación Aromática
 Reacciones Fase I
Oxidaciones alílicas, bencílicas y propargílicas
 Reacciones Fase I
Oxidación de alquenos y de alquinos
 Reacciones Fase I
Oxidaciones en cadenas hidrocarbonadas
 Reacciones Fase I
Desalquilaciones de aminas, éteres y tioéteres:
 Reacciones Fase I
Oxidaciones de aminas y derivados de azufre
 Reacciones Fase II
Son reacciones de conjugación
El fármaco o metabolito se acopla
sustrato endógeno (acido glucuronico,
sulfato, acetato)
Aumenta de tamaño y aumenta la
hidrosolubilidad de la molécula
 Reacciones Fase II
Glucuronidos
 Reacciones Fase II
Sulfatos
 Reacciones Fase II
Glicina
 Reacciones Fase II
Glutation
 Excreción
Los fármacos se excretan, por orden decreciente de importancia
vía urinaria
vía biliar-entérica
sudor
saliva
leche
epitelios descamados
 Farmacodinamia
Comprende el estudio de los mecanismo de acción de las drogas y de los efectos
bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las drogas.

El mecanismo de acción de las drogas se analiza a nivel molecular

“Comprende el estudio de cómo una molécula de una droga o sus metabolitos

interactúan con otras moléculas originando una respuesta o acción
farmacológica”
 Mecanismos interacción fármaco receptor
Los dos requisitos básicos de un receptor
farmacológico son la afinidad elevada por «su»
fármaco, con el que se fija aun cuando éste se
encuentre en una concentración muy pequeña, y la
especificidad, gracias a la cual puede distinguir una
molécula de otra, aun cuando sean parecidas.
 Afinidad
La afinidad se debe a la formación de enlaces entre fármaco y receptor; el más frecuente es el iónico, pero
puede reforzarse con otros enlaces: fuerzas de van der Waals, puentes de hidrógeno o interacciones
hidrófobas.
Excepcionalmente se pueden formar enlaces covalentes que son los más firmes y que suelen originar
interacciones irreversibles.
Afinidad
 Farmacodinamia
AFINIDAD:
Capacidad de unión o fijación del fármaco a un receptor.
EFICACIA:
La capacidad de un fármaco para activar receptores y generar una respuesta celular.
Tanto la afinidad como la eficacia están determinadas por las propiedades
moleculares de la droga
 Farmacodinamia
FARMACO AGONISTA:
Fármacos que se unen a receptores fisiológicos y simulan los efectos reguladores de un
compuesto de señalización endógeno. Posee afinidad y eficacia
FARMACO ANTAGONISTA:
Bloquean o reducen la acción de un agonista. Posee afinidad y pero no eficacia
AGONISTA PARCIAL:
Es aquel que posee afinidad y cierta eficacia
Farmacodinamia
 Interacción Fármaco Receptor

Sitio ortostérico: sitio de reconocimiento en el receptor del ligando endógeno.

Sitio alostéricos: unión en diferente región en un receptor
 Farmacodinamia
FARMACO AGONISTA:
Fármacos que se unen a receptores fisiológicos y simulan los efectos reguladores de un
compuesto de señalización endógeno. Posee afinidad y eficacia
FARMACO ANTAGONISTA:
Bloquean o reducen la acción de un agonista. Posee afinidad y pero no eficacia
AGONISTA PARCIAL:
Es aquel que posee afinidad y cierta eficacia
Proteína G
Proteína G
Proteína G
Proteína G
RECEPTORES LIGADOS A CINASAS Y RELACIONADOS
RECEPTORES LIGADOS A CINASAS Y RELACIONADOS
RECEPTORES NUCLEARES
 Farmacodinamia
FARMACO AGONISTA:
Fármacos que se unen a receptores fisiológicos y simulan los efectos reguladores de un
compuesto de señalización endógeno. Posee afinidad y eficacia
FARMACO ANTAGONISTA:
Bloquean o reducen la acción de un agonista. Posee afinidad y pero no eficacia
AGONISTA PARCIAL:
Es aquel que posee afinidad y cierta eficacia
 ASPECTOS CUANTITATIVOS DE LAS INTERACCIONES DE UN
FÁRMACO CON SUS RECEPTORES

La teoría de ocupación
de receptores asume
que la respuesta se
origina en la ocupación
del receptor por un
fármaco.
Curva Dosis -Respuesta
 Curva Dosis respuesta

Potencia: Cantidad relativa de un fármaco (dosis) que se necesita para producir una respuesta
Curva Dosis respuesta

Eficacia: Capacidad máxima de producir una respuesta

Antagonismo
Antagonismo
Antagonismo
Potenciación
 Índice Terapeutcio
El Índice Terapéutico (IT) de un agente es la relación que existe entre una dosis que produce toxicidad y la
que genera la respuesta clínica deseada o especifica en una población de individuos.
IT = (Dosis toxica/ Dosis Efectiva)

Es una medida de seguridad de un fármaco

Un valor elevado indica que existe un amplio margen entre las dosis que son efectivas y las
que son toxicas.(un valor reducido lo contrario).
Índice terapéutico
 Farmacodinamia

De Membrana

RECEPTOR
Intracelulares

Nucleares
 Farmacodinamia

AFINIDAD

DROGA-RECEPTOR ESPECIFICIDAD

EFICACIA