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Psicofarmacología

Farmacología: del griego “pharmacon”, equivale a medicamente. “logos”:


estudio de: ciencia que estudia los fármacos y todas sus interrelaciones con
el organismo.

Fármaco: droga para ser usada en la curación de enfermedades.

Droga: Una sustancia que puede utilizarse en la elaboración de


medicamentos.

Farmacocinética: estudia cómo el organismo ADME Absorbe


los fármacos Distribuye
Metaboliza
Excreta

Farmacodinamia: Estudia Acciones


comportamiento Efectos
Mecanismos de acción

Las drogas, según su mecanismo de acción, se clasifican en:


Inespecíficas: acción a nivel subcelular, produciendo alteraciones a nivel de
la membrana y actúan a mayores concentraciones que las específicas.
Específicas: ejercen su acción a nivel molecular a través de receptores y
actúan a baja concentración.

Vida media: Es el tiempo que trascurre para que la concentración de la


droga en el plasma ↓a la mitad de su concentración inicial. Este valor se
utiliza para calcular el intervalo entre tomas del medicamento y obtener el
nivel buscado de concentración de droga en sangre.

Placebo: Es una sustancia que no tiene acción farmacológica, pero si efecto


terapéutico.

Efectos adversos: Se denomina así a los efectos perjudiciales producidos


por una droga en el organismo del paciente.

Efecto colateral: Ocurre en forma directa, relacionada con el complejo


droga- receptor. Se produce junto con la acción terapéutica deseada, la
acompaña.

Efecto secundario: Ocurre por acción indirecta, relacionada con una


cadena o cascada de acontecimientos. Ocurre como consecuencia de la
producción de efecto terapéutico; si este no se produce, tampoco el efecto
secundario.

Dosis: Cantidad de droga que debe administrarse a un ser vivo para


producir determinado efecto.
Psicofármaco:
Fármacos o medicamentos destinados a modificar (mejorar, atenuar,
mitigar) los síntomas de las llamadas enfermedades mentales. Es toda
droga útil destinada a producir efectos sobre el comportamiento con fines
médicos; actúan sobre síntomas psiquítricos.
Actuan modificando la neurotransmisión.

Antipsicóticos/neurolépticos DOPAMINA
Antidepresivos SEROTONINA - ADRENALINA
Benzodiazepinas GABA
Estabilizadores del ánimo GABA
Hipnóticos GABA

Neurotransmisión:
Pasaje del impulso nervioso de una neurona a otra.
Impulso nervioso=neurotransmisión. Se produce en sinapsis

Neurotransmisor: sustancia química almacenada en vesícula presináptica,


liberada por acción del estímulo nervioso.
Produce: estimulación: despolarización
Inhibición: hiperpolarización

Principales neurotransmisores:
Adrenalina -ANTIDEPRESIVO
Noradrenalina -ANTIDEPRESIVO
Dopamina -ANTIPSICÓTICO
Serotonina -ANTIDEPRESIVO
Acetilcolina
GABA -ANSIOLITICO -HIPNÓTICO -EST. ÁNIMO

Neurona: Célula del SN


Recibe, procesa, transmite Info, señal química o eléctrica.
Especializada en recepción de estímulos y conducción de impulsos
nerviosos.
Conectadas entre si, en espacio llamado sinapsis.
Partes: dendritas, cuerpo, axón, axón terminal

Barrera hematoencefálica: celulas epiteliales de la microcirculación,


altamente selectivas y permeables, cuya función es restringir y controlar el
paso de sustancias del torrente sanguineo al SN.
Estabilizadores del ánimo: TODOS
MECANISMO DE ACCIÓN DESCONOCIDO
LITIO → Ceglution

VALPROATO → Depakene
ANTIEPILÉPTICOS
CARBAMACEPINA → Tegretol

OXCARBACEPINA → Trileptal OTROS ESTABILIZADORES DEL


HUMOR
LAMOTRIGINA → Lamictal
GABAPENTÍN → Neurontín
TOPIMARATO → Topamac

LITIO → Ceglution: droga patrón


Mecanismo de acción: no se lo conoce con total claridad.
Sitio de acción: espacio intracelular

Acción terapéutica: ↓ frecuencia e intensidad de episodios maníacos sin


alterar la estabilidad del humor. Acciones antimaníacas y antiagresiva.

Efectos adversos: Nauseas Vómitos Diarrea


↑ peso Temblor Alt piel
Cardiotoxicidad y arritmia Alt memoria
Hipotiroidismo Nefrotoxicidad

Intoxicaciones: x exceso de litio en sangre


Leve: 1,2/1,5. alt gastrointestinal, coord motora.
Moderadas 1,5/2. litemias altas persistentes, confusión mental, si
es más grave aún insuficiencia renal, alt SNC, hospitalización
inmediata.
Severa: 2,5/+. potencialmente mortal. Coma. Dializar.

Indicado para: Manía aguda Depresión bipolar aguda


Trat mantenimiento bipolaridad.

ÁCIDO VALPROICO → Depakene


Acción terapéutica: Antiepiléptico, anticonvulsionante, est. del humor.
Efectos adversos: Náuseas Vómitos ↑ peso.
↑ transaminasas hepáticas Sedación

Indicado para: Manía aguda (en Ttno bipolar)


Manía sin síntomas psicóticos
Manía más abuso de sustancia.

CARBAMACEPINA→ Tegretol
Mecanismo de acción: ↓ liberación de neurotransmisores excitatorios,
importante mecanismo de acción, como estabilizante del humor.
Acción terapéutica: Antiepiléptico, anticonvulsionante y est del humor.
Efectos adversos: Vértigo, mareo, sedación, alt digestivas, visión borrosa.
Indicado para: Ttno bipolar con mala respuesta al litio, manía + abuso
sustancias y manía secundaria a enfermedad médica.

Otros estabilizantes del humor:


TODOS MECANISMO DE ACCIÓN DESCONOCIDO
OXCARBACEPINA→ Trileptal
Deriva de carbamacepina. Tiene menos efectos adversos
Acción eficaz en episodios de manías agudas

LAMOTRIGINA →Lamictal
Acción eficaz en Ttno bipolar en fase depresiva y en cicladores rápidos

GABAPENTÍN→Neurontín
Efecto ansiolítico y acción coadyuvante en tratamiento de Ttno bipolar

TOPIMARATO→Topamac
Eficaz en Ttno bipolar
Antipsicóticos típicos: BLOQUEO DE RECEPTORES DE
DOPAMINA
Incisivos: más potentes. HALOPERIDOL → Halopidol
CLOTIAPINA → Etumina

De transición: intermedio. TIORIDAZINA → Meleril

Sedativos: más sedantes. CLORPROMAZINA → Ampliactil


LEVOMEPROMAZINA→ Nozinán
PROMAZINA → Fenergan
TRIFLUOPERAZINA → Stelazine

Antipsicóticos atípicos: TRASCIENDE TEORÍA


DOPAMINÉRGICA - D+S - INTERACCIÓN
CLOZAPINA → Lapenax
OLANZAPINA → Midax
RISPERIDONA → Risperdal
QUETIAPINA → Seroquel
ZIPRASIDONA → Zeldox

Acción: síntomas positivos (retraimiento, abulia) de la esquizofrenia


síntomas negativos
Menor incidencia de síndrome extrapiramidal: rigidez y temblor.
Actua sobre receptores diferentes (D2, 5HT2) a los que actúan los
antipsicóticos típicos.

Indicados en: Esquizofrenia Ttno delusorios.


Demencia Ttno depresivo c/ síntomas psicóticos

Efectos adversos:
↑ peso Sedación y somnolencia
Insomnio Agitación
Mareos Cefaleas
Hipotensión ortostática
Agranulocitosis, por la CLOZAPINA: ↓glóbulos blancos, defensas contra
infección. Realizar control hematológico periódico.
Contraindicada en pacientes con alteraciones de la medula ósea.
Alteración endócrina: hiperprolactinemia. Excepto:
QUETIAZAPINA
ZIPRASIDONA

Mecanismo de acción: Actúa sobre grupos de receptores diferentes de


aquellos sobre los que actúan los antipsicóticos típicos, teniendo por eso,
diferente mecanismo de acción. Actúan selectivamente sobre los
receptores D2 y 5HT2 (serotoninérgicos)
Antipsicóticos típicos: BLOQUEO DE RECEPTORES DE
DOPAMINA
Incisivos: más potentes. HALOPERIDOL → Halopidol
CLOTIAPINA → Etumina

De transición: intermedio. TIORIDAZINA → Meleril

Sedativos: más sedantes. CLORPROMAZINA → Ampliactil


LEVOMEPROMAZINA→ Nozinán
PROMAZINA → Fenergan
TRIFLUOPERAZINA → Stelazine

Acción: Inhiben los síntomas productivos / positivos (ej: alucinaciones)

Reseña farmacocinética:
Absorción por vía oral lenta, interactúa con alimentos;
Por vía parenteral ↑ biodisponibilidad.
Metabolización y eliminación: principalmente en hígado
Distribución: Se acumula en cerebro y pulmón.
Mecanismo de acción: bloquean los receptores D2 a la dopamina
Vida media: 20 a 40 horas. El efecto de una toma dura 24 hs
Índice terapéutico alto, son drogas seguras

Indicado en: Esquizofrenia Manías


Demencia Ttno Depresivo c/síntomas psicóticos

Efectos adversos:
Distonía aguda, espasmos musculares de lengua, cara y cuello.
Acatisia, imposibilidad de estar quieto
Disquinesias agudas, movimientos anormales de lengua y mandíbula
Sindrome extrapiramidal: Parkinsonismo: rigidez, lentitud, temblor.
Sequedad bucal Constipación Somnolencia
Sedación Visión borrosa

↑ peso (abandono tratamiento)

Disfunción sexual.

Síndrome de descontinuación: x interrupción brusca, náuseas, vómitos,


temblor, sudoración, taquicardia, cefaleas, insomnio.
Síndrome neuroléptico maligno: puede ser mortal, baja incidencia, origen
deconocido, al inicio del tratamiento. temperatura elevada
sudoración intensa,
incontinencia
temblor, mutismo, confusión.
Antidepresivos:
TÍPICO: CLÁSICO TRICÍCLICO: IMPIRAMINA → Tofranil
AMITRIPTILINA → Uxen
CLOMIPRAMINA → Anafranil
NORTRIPTILINA → Karile

IMAO SELECTIVOS MOCLOBEMIDA → Aurorix

NO SELECT TRANILCIPROMINA → Parnate


FENELZINA → Nardil

SEGUNDA GENERACIÓN:
IRSS FLUOXETINA → Foxetin
FLUVOXAMINA → Luvox
CITALOPRAM → Seropram
PAROXETINA → Aropax
SERTRALINA → Zoloft
NEFAZODONA → Deprefax

IRNA REBOXETINA → Prolift

IRDA AMINEPTINA → Survector

DUALES VENLAFAXINA → Elafax

ATÍPICOS: TRAZODONA
MANSERINA
MIRTAZAPINA
BUPROPION
Antidepresivos - típicos -
clásicos – Tricíclicos
IMIPRAMINA → Tofranil
AMITRIPTILINA → Uxen
CLOMIPRAMINA → Anafranil
NORTRIPTILINA → Karile

Mecanismo de acción:
Bloquea recaptación neuronal de aminas NA y 5HT
↑ disponibilidad en el espacio sináptico.
Como consecuencia se observa cambios directos e indirectos, una
“cascada” que lleva al efecto antidepresivo.

Acción farmacológica: Mejora estado de ánimo en pacientes depresivos


↓ ideación depresiva
↑la concentración
↓ ideación suicida
Estabilizan ciclos de sueño
Estabilizan el apetito
Restablecimiento progresivo de la comunicación.

Efectos adversos: Viraje - switch maniaco


Inquietud psicomotriz
Sedación diurna
Insomnio
Temblor
Convulsiones
Síndrome confusional
Sequedad bucal
Retención urinaria
Constipación
Reacción alérgica
↑ peso
Por intoxicación aguda puede causar la muerte.
La dosis letal es de 2.500 mg de imipramina.

Indicado: Ttno depresivo, todos.


Distimia
TOC (solos o combinados BZDP)
Ttno de PÁNICO con agorafobia o sin ella.
DTA (ttno por déficit de atención)
Dolor crónico
Ttno digestivo.
Enuresis.
Antidepresivos - típicos -
clásicos - IMAO:
SELECTIVOS: MOCLOBEMIDA → Aurorix

NO SELECTIVOS: TRANILCIPROMINA → Parnate


FENELZINA → Nardil

Mecanismo de acción:
Inhibe acción de la enzima monoaminoxidasa.
Impiden la ↓del neurotransmisor.
↑ efecto de neurotransmisores.

Acción farmacológica:
Poca acción sobre el umbral convulsivo y pocos efectos sobre la
conducción cardíca.

Efectos adversos:
Riesgo de switch maniaco
Estimulación psicomotriz
Insomnio Constipación
Cefaleas
↑ Apetito ↑ peso
Interacción medicamentosa numerosas y severas.
Intoxicación con fines suicidas, en síndrome delirante.

Indicado para:
Depresión atípica: ↑sueño, ↑apetito, ↑peso.
Depresión en gerontes
Falta de respuesta satisfactoria a tricíclicos y otros antidepresivos
Ttno fóbicos
TOC
Ttno de PÁNICO con agorafobia o sin
Dolor crónico.

Síndrome del Queso: interacción con alimentos x TIRAMIDA.

Antidepresivos 2da generación


Difiere de tricíclicos e IMAO en estructura química y mecanismo de acción.
Son selectivos, actúan sobre lugares puntuales, producen así menos
efectos adversos e interacciones con el alcohol.
No son más efectivos que los clásicos, pero tienen mejor índice
terapéutico.
IRSS- serotinina FLUOXETINA →
Foxetin
FLUVOXAMINA → Luvox
CITALOPRAM → Seropram
PAROXETINA → Aropax
SERTRALINA → Zoloft
NEFAZODONA → Deprefax

Mecanismo de acción: Bloqueo selectivo recaptación de serotonina


↑ disponibilidad del neurotransmisor en sinapsis.

Efectos adversos:
Cefaleas Nauseas Agitación Ansiedad
Vómitos Insomnio Nerviosismo
Ttno gastrointestinal ↑ switch maníaco/product psicótica.
Disfunciones sexuales (causa de abandono del tratamiento)

Ventajas: ↓ peso
Menor riesgo de sobredosis y mínimos efectos no deseados.

Indicado para:
Depresiones Distimias TOC
Ttno crónicos por ansiedad Ttno de PÁNICO
Fobia social Depresión atípica.

IRNA – noradrenalina REBOXETINA


→ Prolift
Útiles en síndromes que cursen con ↓ noradrenalina., con manifestaciones
clínicas de depresión, como Ttnos cognitivos, apatía y fatiga.

IRDA – dopamina AMINEPTINA →


Survector
Cuadros depresivos de parkinsonianos, también en los que tiene inhibición
psicomotriz marcada.

IRNS - Duales - serotonina y noradrenalina


VENLAFAXINA → Elafax
Mecanismo de acción: Tienen un espectro de acción similar a los triciclos o
IMAO, pero con diferentes y menores efectos adversos.

Efectos adversos: Nauseas mareos vértigo


Somnolencia sudoración sequedad bucal
Escalofríos temblores ↓ peso o ↓apetito
↓sexuales ↑ presión arterial y frecuencia cardíaca.

Ventajas: Menor riesgo de switch maníaco.


Indicado para: intolerantes a tricíclicos.

Antidepresivos atípicos
MIANSERINA → Lerivon

Depresiones muy ansiosas, acompañadas de insomnio


Mecanismo de acción: ↑ liberación de NA. Droga de remplazo de
tricíclicos e imao. Uso en depresiones muy ansiosas acompañada de
insomnio. Aplicable a pacientes con riesgo cardiológicos.
Efectos adversos: Sedación Astenia
↑ peso Facilita aparición convulsiones
Anemia Agranulocitosis.

MIRTAZAPINA → Remeron

Depresiones muy ansiosas, con insomnio


Mecanismo de acción: Favorece liberación de noradrenalina y serotonina.
Efecto antidepresivo dual.
Tiene efectos hipnóticos, puede producir sedación.

BUPROPION → Odranal

Depresiones con componente parkinsoniano y cuando predomina la


inhibición psicomotriz.

TRAZODONA → Taxagon

SIN efectos adversos sexuales, muy sedativa, no es de 1º elección.


Actúa como un IRSS, pero menos potente y no generaría efectos adversos
sexuales. Es muy sedativa.
Benzodiacepinas:
SEGÚN VIDA MEDIA / ACCIÓN:
Prolongada +24hs DIAZAPAM → Valium BAJA POTENCIA

CLONAZEPAM→ Clonagin ALTA POTENCIA

Intermedia 12/24hs LORAZEPAM → Trapax BAJA POTENCIA

BROMAZEPAM → Lexotanil BAJA POTENCIA

Corta 6/12hs ALPRAZOLAM → Alplax ALTA POTENCIA

Ultracorta -6hs MIDAZOLAM → Dormicum

SEGÚN POTENCIA: Alta potencia: ALPRAZOLAM → Alplax


CLONAZEPAM → Clonagin
Baja potencia: DIAZEPAM → Valium
BROMAZEPAM → Lexotanil
LORAZEPAM → Trapax

Mecanismo de acción: GABA es inhibitorio. Potenciar la acción del GABA

Acción terapéutica:
Ansiolisis
Sedación: tranquilización psíquica con ↓ de actividad motriz, de
coordinación motriz y de concentración.
Miorrelajación: relajación muscular.
Acción hipnófora: Facilitador del sueño.
↓tpo de latencia: transición estado vigilia al sueño.
↓de la cantidad de despertares nocturnos.
↑ tiempo total de sueño
Sensación de sueño reparador.
Acción anticonvulsionante: impiden la difusión de la actividad convulsiva.
Acción anti PÁNICO:

Efectos adversos: Sequedad bucal Cefaleas ↑ peso


Visión borrosa Alteración memoria.

Efectos paradojales: mayor ansiedad o insomnio.


Producen: Tolerancia, Dependencia (física y psíquica), Abstinencia.
sindrome de retiro brusco.

Indicado para: TAG TOC fobia social Insomnio


Ttno de PÁNICO Abstinencia alcohólica
Ttno de estrés post traumático

Coadyuvante en: Depresión Ttno bipolar


Psicosis aguda o delirio Estado de mal epiléptico
Acatisia
Hipnóticos:
BENZODIACEPÍNICOS
Acción inmediata FLUNITRAZEPAM → Rohypnol
insomnio de fragmentación (con despertares nocturnos)
despertar temprano

Acción corta LOPRAZOLAM → Dormonoct


insomnio de conciliacion

Acción ultra corta MIDAZOLAM → Dormicum


insomnio de conciliacion

NO BENZODIACEPÍNICOS
BARBITÚRICOS: uso discontinuado. Bajo índice terapéutico.
Reemplazado por BZDP.
EFECTIVO PARA USO SUICIDA
Gran dependencia, tolerancia y abstinencia

NO BARBITÚRICOS ZOPICLONA →Insomnium


ZOLPIDEM → Somit
Insomnio situacional y crónico.

Inductores del sueño y producen:


↓ tiempo de comienzo (de latencia) del sueño en forma significativa.
↓ del número de despertares nocturnos.
↑total del sueño

Clasificación del insomnio


SEGÚN SU DURACIÓN
TRANSITORIO (HASTA 1 SEM)
Indicación de Hipnótico x excelencia
X estrés, dolor, cambio de huso horario, turno rotativo.

DE CORTA DURACIÓN (DE 1 A 3 SEM)


Hipnótico hasta corrección de causa base
X estrés persistente, alteración psi aguda, enfermedad médica aguda

CRÓNICO (+ 3 SEM)
Tratamiento: reaprendizaje, corrección higiene del sueño.
X inadecuada higiene de sueño, ansiedad, depresión, consumo sustancia.

SEGÚN EL MOMENTO DE APARICIÓN


DE CONCILIACIÓN: bzdp de acción ultracorta o hipnótico no bzdp
DE FRAGMENTACIÓN: bzdp de vida media larga o intermedia
DE DESPERTAR TEMPRANO: bzdp de vida media larga o intermedia

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