Presentación: Cápsulas 100 mg Indicaciones: Tratamiento de alteraciones del ritmo cardiaco. Taquicardia ventricular. Arritmias de origen auricular. Arritmias consecutivas a IAM. Extrasístoles supraventriculares. Metabolismo: Mediado por CYP3A4 hepática Excrecion: La excreción ocurre tanto por vía renal como fecal (80-90% y 10-20%, respectivamente). Mecanismo de acción: Agente bloqueante de canales de sodio que posee un efecto estabilizador de membrana.
PROCAINAMIDA
Nombre comercial: BIOCORYL
Presentación: cápsulas 250 mg vial 1 g / 10 ml
Indicaciones: Arritmias ventriculares y supraventriculares.
Metabolismo: La tasa metabólica es mayor en los pacientes que son acetiladores
rápidos. Entre 10-34% de una dosis oral del fármaco experimenta acetilación en el hígado a N-acetil-procainamida (NAPA) Excrecion: Se eliminan por vía renal, por filtración glomerular y secreción tubular activa. Mecanismo de acción: inhibe la entrada de sodio a través de poros de la membrana celular, ejerce sus efectos sobre los canales "rápidos" de la membrana de las células del miocardio, prolongando el período de recuperación después de la repolarización.
QUINIDINA
Nombre comercial: cardioquin
Presentación: Tabletas Indicaciones: Contracciones prematuras auriculares y ventriculares, taquicardia auricular paroxística; ritmo auriculo-ventricular paroxístico, aleteo auricular; fibrilación auricular paroxística. Metabolismo: se metaboliza mediante una serie de hidroxilaciones que tienen lugar en el hígado, originando dos metabolitos activos. El más importante es la 3-hidroxiquinidina. Excrecion: el 10% de la dosis administrada se excreta como tal en la orina de 24 horas y el 5% por las heces. Mecanismo de acción: disminuye la velocidad, la excitabilidad y la contractilidad del miocardio bloqueando el entrada de sodio a través de los llamados "canales rápidos de sodio" de las membranas del miocardio.
LIDOCAÍNA
Nombre comercial: lidocaína, xylocaina
Presentación: amp. sol. 1% amp. 10 ml, amp. sol. 2% amp. 10 ml, amp. sol. 5% amp. 10 ml Indicaciones: Tratamiento de taquicardia o fibrilación ventricular. - Profilaxis de arritmias post-infarto, anestesico local. Metabolismo: hepatico Excrecion: renal Mecanismo de acción: bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a través de la membrana nerviosa.
FENITOÍNA
Nombre comercial: EPANUTIN
Presentación: capsulas 100 mg Indicaciones: se usa para controlar el ritmo cardíaco irregular. Metabolismo: presenta una elevada variabilidad, produce metabolitos inactivos. Excrecion: Por vía renal solo se elimina el 5% de la dosis administrada. Mecanismo de acción: estabiliza las células del miocardio, es ligeramente antiarrítmica, actuando sobre las fibras de Purkinje.
FLECAINIDA
Nombre comercial: APOCARD
Presentación: Comprimidos 100 mg Indicaciones: se usa para prevenir ciertos tipos de latidos cardíacos irregulares que pueden ser mortales. Metabolismo: se metaboliza por desalquilación y conjugación, originando 5 metabolitos que se eliminan en la orina. Excrecion: Aproximadamente el 95% de la la dosis administrada se elimina en la orina,y el resto, en las heces. Mecanismo de acción: disminuye el pico del potencial de acción, lo que se manifiesta como una disminución de la velocidad de fase 0 de despolarización. En segundo lugar, los anti-arrítmicos de la clase I ralentiza significativamente la conducción en el haz de His- Purkinje produciendo un ensanchamiento del complejo QRS del electrocardiograma. En tercer lugar, estos fármacos acortan el potencial de acción en las fibras de Purkinge sin afectar el tejido cardíaco adyacente. PROPAFENONA
Nombre comercial: RITMOCOR COATED
Presentación: comprimidos 150 y 225 mg . Indicaciones: Tratamiento. y prevención de la taquicardia paroxística supraventricular que incluye fibrilación auricular y flutter paroxístico, Tto. y prevención de arritmias ventriculares que incluyen extrasístoles ventriculares sintomáticas y/o taquicardia ventricular no sostenida y sostenida. Metabolismo: ependiente de la dosis, dependiente del fenotipo acetilador y depende de la actividad de la isoenzima CYP2D6. Esta isoenzima convierte la propafenona en dos metabolitos activos (5-hidroxipropafenona y N-despropilpropafenona) que tienen propiedades antiarrítmicas comparables a las del compuesto original. Excrecion: Menos de 1% se excreta por vía renal como fármaco inalterado. Aproximadamente el 38% de los metabolitos de propafenona se excretan en la orina, mientras que los metabolitos restantes (58%) se excretan en las heces. Mecanismo de acción: inhibe los canales de sodio rápidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el período de recuperación después de la repolarización. La propafenona puede inhibir el influjo de calcio extracelular, pero sólo a dosis altas.
METOPROLOL
Nombre comercial: Beloken®, Lopresor®
Presentación: tabletas 100 mg Indicaciones: Hipertensión leve, moderada o severa, como agente único o en combinación con otros antihipertensivos. Tratamiento crónico de la angina de pecho, Taquicardia supraventricular. Metabolismo: metabolismo del metoprolol tiene lugar preferentemente en el hígado y depende del polimorfismo genético que determina la velocidad de hidroxilación en el hígado. Excrecion: se excreta en la orina, en su mayor parte de forma de metabolitos, siendo el 95% de dosis eliminada por filtración glomerular Mecanismo de acción: En el corazón y el músculo vascular el metoprolol bloquea selectivamente los receptores beta-1 lo que ocasiona una reducción de la frecuencia cardíaca, del gasto cardíaco y de la presión arterial, tanto en reposo como durante el ejercicio.
SOTALOL
Nombre comercial: SOTAPOR
Presentación: Comp. 80 mg Indicaciones: tratamiento. de taquiarritmias ventriculares amenazantes para la vida y de las no sostenidas sintomáticas. Arritmias supraventriculares:profilaxis de la taquicardia auricular paroxística, fibrilación auricular paroxística, taquicardia de reentrada nodal A-V paroxística, taquicardia de reentrada A-V paroxística incorporando vías accesorias y taquicardia supraventricular paroxística tras cirugía cardíaca. Metabolismo: no se metaboliza y se excreta principalmente por los riñones. Los pacientes con insuficiencia renal requieren reducciones de dosis. Excrecion: renal Mecanismo de acción: Hidrófilo, bloqueante de receptores ß1 y ß2 -adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca y sin actividad estabilizadora de membrana.
Indicaciones: HTA. Angina de pecho. Arritmias cardiacas. IAM.
Metabolismo: hepatico Excrecion: vía renal Mecanismo de acción: Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón. Sin efecto estabilizador de membrana ni actividad simpaticomimética intrínseca.