Sei sulla pagina 1di 2

Метаболизм большинства лекарственных препаратов, в том числе НПВП происходит в печени.

Нимесулид метаболизируется в печени различными тканевыми монооксигеназами, включая


изофермент CYР450 2С9, значение которого, однако, не является определяющим для
биотрансформации этого препарата, т.к.

1. Нимесулид проходит биотрансформацию с печени в образованием активного метаболита


– 4-гидроксинимесулида (25%). По этой причине как усиление, так и торможение
активности системы цитохромов не будет оказывать клинически значимого влияния на
уровень фармакологически активного вещества нимесулида / 4-гидроксинимесулида в
крови и, следовательно, на выраженность фармакологического эффекта этого препарата в
отношении COX2.
2. Молекула нимесулида отличается от молекул других НПВП тем, что не имеет кислотных
остатков, которые заменены у нимесулида на NO группы. Именно эти кислотные остатки,
присутствующие у других представителей НПВП, по всей видимости, подвергаются
окислению исключительно при помощи системы CYP2C9, а значит, и активность других
НПВП может меняться в зависимости от функционального состояния данной ферментной
системы.

Таким образом, активность препарата нимесулид, в отличие от других ингибиторов COX2


(целекоксиба, или мелоксикама) не зависит от функционального состояния системы
цитохромов CYP2C9. Это нашло свое отражение в том, что для нимесулида не
задокументированы клинически значимые лекарственные взаимодействия с препаратами,
которые влияют на активность CYP2C9, в отличие от целекоксиба или мелоксикама, в том числе
по данным общедоступной базы Drugbank (https://www.drugbank.ca/drugs/DB04743).
Следовательно, в случае применения последних совместно с препаратами, влияющими на
активность CYP2C9, согласно инструкциям по медицинскому применению, требуется учитывать
возможность фармакокинетического взаимодействия, тогда как в отношении нимесулида
подобных рекомендаций нет.

Список использованной литературы:

1. Инструкция по медицинскому применению препарата Найз®. Государственный реестр


лекарственных средств. http://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx.
2. Р. Х. Райс, Л. Ф. Гуляева, Биологические эффекты токсических соединений. Курс лекций,
Новосибирск (2003).
3. Шаров М. Н., Фищенко О. Н. Эффективность применения нимесулида в терапии
дорсопатий //неврология ревматология. – 2010. – С. 84.
4. Скорость наступления эффекта и безопасность - основные факторы, обуславливающие
показания к применению нимесулида В.Г. Барскова) https://medi.ru/info/7077/
5. The Biotransformation and Pharmacokinetics of 14C-Nimesulide in Humans Following a Single
Dose Oral Administration David Macpherson, Stuart A Best, Layla Gedik, Alan T Hewson,
Rainsford KD, Simona Parisi
6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8592871
7. https://www.drugbank.ca/drugs/DB04743