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Ropinirolo

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Ropinirolo è un composto chimico, un agonista non ergolinico della
Ropinirolo
dopamina. Il farmaco viene utilizzato nel trattamento della malattia di
Parkinson, spesso anche in combinazione con la levodopa. In Italia il
farmaco è venduto dalla società farmaceutica GlaxoSmithKline con il
nome commerciale di Requip, nella forma farmaceutica di compresse
con dosaggi compresi tra 0,25 mg e i 5 mg.

Indice
Farmacodinamica
Farmacocinetica
Usi clinici
Effetti collaterali ed indesiderati Caratteristiche generali
Controindicazioni Formula C16H24N2O
Avvertenze
bruta o
molecolare
Dosi terapeutiche
Massa 260.375 g/mol
Note
molecolare
Bibliografia
(u)
Voci correlate
Numero 91374-21-9 (https://tools.w
Altri progetti
CAS mflabs.org/magnustools/ca
Collegamenti esterni s.php?language=it&cas=91
374-21-9)
Numero 618-737-7
Farmacodinamica EINECS
Ropinirolo agisce come agonista non-ergolinico sui recettori D2, D3 e Codice N04BC04 (http://www.whoc
D4 della dopamina, caratterizzandosi per una maggiore affinità per i ATC c.no/atc_ddd_index/?code=
recettori D3. È inoltre debolmente attivo sui recettori 5-HT 2 e sui N04BC04)
recettori α2. Da un punto di vista pratico non presenta invece alcuna
PubChem 5095 (http://pubchem.ncbi.
affinità per i recettori 5-HT 1, GABA, i recettori muscarinici, α1 e β-
nlm.nih.gov/summary/sum
adrenergici.[2] Il farmaco stimola i recettori della dopamina dello
mary.cgi?cid=5095)
striato e compensa così la carenza del neurotrasmettitore che
DrugBank DB00268 (http://www.drugb
caratterizza la malattia di Parkinson. Ropirinolo è inoltre in grado di
ank.ca/drugs/DB00268)
inibire a livello ipotalamico ed ipofisario la secrezione della prolattina.
SMILES CCCN(CCC)CCC1=C2CC(=O)NC2

Farmacocinetica =CC=C1

Dati farmacocinetici
Emivita 5-6 ore
Dopo somministrazione per via orale ropirinolo è quasi Escrezione Orale
completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La
Indicazioni di sicurezza
biodisponibilità del farmaco è circa il 50%.[3] La concentrazione
Simboli di rischio chimico
plasmatica massima (Cmax) si raggiunge circa 1,5 ore dopo
l'assunzione. Assumere il farmaco con un pasto, particolarmente se
grasso, ne riduce la percentuale di assorbimento. Ropirinolo si lega
alle proteine plasmatiche in misura ridotta e compresa tra il 10% ed il attenzione
40%. Il metabolismo della sostanza avviene principalmente ad opera
Frasi H 302 - 400
del citocromo P450, isoenzima CYP1A2. I metaboliti, fra cui il
principale è almeno 100 volte meno potente del farmaco progenitore, Consigli P 273 [1]
sono escreti in prevalenza (tra il 60 ed il 90%) per via urinaria.[4]
L'emivita di eliminazione media è pari a circa 6 ore.[5] Si deve comunque tenere presente che vi è un'ampia variabilità
interindividuale dei diversi parametri farmacocinetici.

Usi clinici
Ropinirolo trova indicazione:

in monoterapia come trattamento iniziale, al fine di posticipare l'inizio di una terapia con levodopa
in associazione alla stessa levodopa, durante l'evoluzione della malattia, quando divenga evidente che l'effetto
della terapia con il dopaminergico viene affievolendosi o diviene instabile. In questa fase il paziente in
trattamento può sperimentare spiacevoli fluttuazioni nell'effetto terapeutico del farmaco, fluttuazioni conosciute
anche come “deterioramento di fine dose” o “fenomeni on-off”. È in questa fase che ropinirolo può essere
utilmente associato alla levodopa.[6][7][8]
Ropinirolo può essere utilizzato anche per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo, ma in Italia si tratta di una
indicazione off-label.[9][10][11]

Effetti collaterali ed indesiderati


Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano nausea, vomito, pirosi gastrica, dolore addominale, sonnolenza con episodi di
colpi di sonno, bradicardia, ipotensione arteriosa ed ipotensione posturale, sincope, discinesia, edema degli arti inferiori. Il
farmaco può comportare effetti avversi di tipo psichiatrico ed in particolare allucinazioni, marcato stato confusionale, paranoia e
delirio. Durante la sorveglianza post-marketing sono stati segnalati problemi di controllo degli impulsi che possono portare il
paziente al gioco d'azzardo compulsivo[12][13][14] ed all'aumento della libido con alcuni soggetti che sviluppano franca
ipersessualità ed esibizionismo.[15]

Controindicazioni
Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti
utilizzati nella formulazione farmacologica. È inoltre controindicato nei soggetti con insufficienza epatica, con insufficienza
renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) e nelle donne in stato di gravidanza.

Avvertenze
Dato che il trattamento con il farmaco è stato associato ad improvvisi episodi di sonnolenza, i pazienti debbono essere informati
di questa possibilità e debbono usare cautela nel corso della guida di autoveicoli o nell'utilizzo di macchinari. Per il noto rischio
di ipotensione, arteriosa e posturale, associato all'assunzione del farmaco, viene raccomandato un attento controllo della pressione
arteriosa, ed in particolare all'inizio del trattamento, specialmente nei soggetti affetti da gravi malattie cardiovascolari
(insufficienza coronarica, scompenso cardiaco ed altre).
Dosi terapeutiche
Malattia di Parkinson
Nei soggetti adulti il dosaggio iniziale consigliato di ropinirolo è pari a 0,25 mg, tre volte al giorno, per una settimana. In seguito
il dosaggio può essere incrementato di ulteriori 0,25 mg per ogni singola somministrazioni giornaliera, ogni settimana. La dose
totale giornaliera della prima settimana è perciò pari a 0,75 mg, quella della seconda settima di 1,50 mg e così via. La dose
giornaliera di mantenimento deve essere calibrata in funzione dell'efficacia e della tollerabilità del singolo individuo. In genere
una adeguata risposta terapeutica può essere registrata ad una dosaggio variabile fra 3 e 9 mg/die di ropinirolo, che debbono
perciò essere considerate dosi abituali. In casi particolari la dose richiesta di ropinirolo può arrivare progressivamente fino a
24 mg/die.

Sindrome delle gambe senza riposo (RLS)


Nei soggetti adulti affetti da RLS, la dose massima raccomandata è di 4 mg al giorno. Il farmaco deve essere assunto da 1 a 3 ore
prima di coricarsi. In uno studio di 52 settimane in aperto si è registrato un dosaggio efficace medio di 1,90 mg, una volta al
giorno, assunti dai pazienti 1-3 ore prima di mettersi a letto.[16]

Note
1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 21.02.2011, riferita al cloridrato
2. ^ Eden, R. J. et al., Preclinical Pharmacology of Ropinirole (SK&F 101468-A) a Novel Dopamine D 2 Agonist, in
Pharmacology Biochemistry & Behavior, vol. 38, 1991, pp. 147–154, DOI:10.1016/0091-3057(91)90603-Y.
3. ^ CM. Kaye, B. Nicholls, Clinical pharmacokinetics of ropinirole., in Clin Pharmacokinet, vol. 39, nº 4, ottobre
2000, pp. 243-54, PMID 11069211.
4. ^ JV. Ramji, JP. Keogh; TJ. Blake; C. Broom; RJ. Chenery; DR. Citerone; VA. Lewis; AC. Taylor; SE. Yeulet,
Disposition of ropinirole in animals and man., in Xenobiotica, vol. 29, nº 3, marzo 1999, pp. 311-25,
DOI:10.1080/004982599238696, PMID 10219970.
5. ^ R. Pahwa, KE. Lyons; RA. Hauser, Ropinirole therapy for Parkinson's disease., in Expert Rev Neurother, vol. 4,
nº 4, luglio 2004, pp. 581-8, DOI:10.1586/14737175.4.4.581, PMID 15853577.
6. ^ CE. Clarke, KH. Deane, Ropinirole versus bromocriptine for levodopa-induced complications in Parkinson's
disease., in Cochrane Database Syst Rev, nº 1, 2001, pp. CD001517, DOI:10.1002/14651858.CD001517,
PMID 11279719.
7. ^ CE. Clarke, KH. Deane, Ropinirole for levodopa-induced complications in Parkinson's disease., in Cochrane
Database Syst Rev, nº 3, 2000, pp. CD001516, DOI:10.1002/14651858.CD001516, PMID 10908503.
8. ^ J. Kulisevsky, J. Pagonabarraga, Tolerability and safety of ropinirole versus other dopamine agonists and
levodopa in the treatment of Parkinson's disease: meta-analysis of randomized controlled trials., in Drug Saf,
vol. 33, nº 2, febbraio 2010, pp. 147-61, DOI:10.2165/11319860-000000000-00000, PMID 20082541.
9. ^ CL. Comella, Restless legs syndrome: treatment with dopaminergic agents., in Neurology, vol. 58, 4 Suppl 1,
febbraio 2002, pp. S87-92, PMID 11909990.
10. ^ MZ. Molnar, K. Fornadi; CM. Shapiro, Ropinirole treatment for restless legs syndrome., in Drugs Today (Barc),
vol. 42, nº 9, settembre 2006, pp. 587-98, DOI:10.1358/dot.2006.42.9.996568, PMID 17028668.
11. ^ LI. Varga, N. Ako-Agugua; J. Colasante; L. Hertweck; T. Houser; J. Smith; AA. Watty; S. Nagar; RB. Raffa,
Critical review of ropinirole and pramipexole - putative dopamine D(3)-receptor selective agonists - for the
treatment of RLS., in J Clin Pharm Ther, vol. 34, nº 5, ottobre 2009, pp. 493-505, DOI:10.1111/j.1365-
2710.2009.01025.x, PMID 19744006.
12. ^ ML. Dodd, KJ. Klos; JH. Bower; YE. Geda; KA. Josephs; JE. Ahlskog, Pathological gambling caused by drugs
used to treat Parkinson disease., in Arch Neurol, vol. 62, nº 9, settembre 2005, pp. 1377-81,
DOI:10.1001/archneur.62.9.noc50009, PMID 16009751.
13. ^ ED. Driver-Dunckley, BN. Noble; JG. Hentz; VG. Evidente; JN. Caviness; J. Parish; L. Krahn; CH. Adler,
Gambling and increased sexual desire with dopaminergic medications in restless legs syndrome., in Clin
Neuropharmacol, vol. 30, nº 5, pp. 249-55, DOI:10.1097/wnf.0b013e31804c780e, PMID 17909302.
14. ^ M. Gahr, BJ. Connemann; CJ. Schönfeldt-Lecuona, [Pathological gambling induced by dopamine agonists]., in
Fortschr Neurol Psychiatr, vol. 79, nº 8, agosto 2011, pp. 470-4, DOI:10.1055/s-0031-1281580, PMID 21809260.
15. ^ Ch. Berger, FW. Mehrhoff; KM. Beier; HM. Meinck, [Sexual delinquency and Parkinson's disease]., in
Nervenarzt, vol. 74, nº 4, aprile 2003, pp. 370-5, DOI:10.1007/s00115-003-1505-6, PMID 12707708.
16. ^ D. Garcia-Borreguero, R. Grunstein; G. Sridhar; T. Dreykluft; P. Montagna; R. Dom; E. Lainey; A. Moorat; J.
Roberts, A 52-week open-label study of the long-term safety of ropinirole in patients with restless legs syndrome.,
in Sleep Med, vol. 8, 7-8, novembre 2007, pp. 742-52, DOI:10.1016/j.sleep.2006.09.009, PMID 17512789.

Bibliografia
British national formulary, Guida all'uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

Voci correlate
Apomorfina
Cabergolina
Bromocriptina
Lisuride
Pramipexolo
Rotigotina
Levodopa

Altri progetti
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Collegamenti esterni

(EN) Ropinirolo, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.

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