FARMACOQUÍMICA I

Mg. Q.F. Alexander Jair Rios Ñontol

DIANA BIOLÓGICA (RECEPTOR)

• Una diana biológica es un

lugar físico en el organismo
en el que sustancias
endógenas y exógenas
pueden ejercer su acción.
• Son proteínas especializadas
que intervienen en los
procesos de comunicación
intracelular.
 RECEPTOR
Metabotrópico
Ionotrópico
LIGANDO Enzimático
(Primer mensajero)
Neurotransmisores
Hormonas
Fármacos

1. LIGANDO
UNIDO AL
RECEPTOR 3. RESPUESTA CELULAR

3. CAMBIOS EN LA
EXPRESIÓN GENÉTICA
COMUNICACIÓN 2. TRANSTUCCIÓN
DE SEÑALES VÍA
INTRACELULAR SEGUNDOS
MENSAJEROS
ESTRUCTURA GENERAL LEYENDA

DE UN RECEPTOR Restos de Aa terminales

EL/IL Bucles o Asas

Dominios
Transmembranales
TIPO DE SUBUNIDADES EN RECEPTORES DE MEMBRANA
CANALES IÓNICOS
• Ligandos naturales.
• Mecanismo: mediante un cambio
conformacional, activan los canales.
Al ingresar, los iones alteran el
potencial de acción.
• Potencial excitador: Producido por
iones como Na+, K+, Ca++
(despolarización)
• Potencial inhibidor: Producido por
iones como Cl-, (hiperpolarización)
Receptores Ligados a Proteínas G y segundos Mensajeros

• Receptores 7-TM
• Partes: Primer mensajero (ligando),
Receptor, Proteína G, Elemento
efector, segundos mensajero.
• Segundos Mensajeros: AMPc, Calcio,
Fosfoinositidas (IP3 y DAG).
• Mecanismo: Cambio conformacional
que viaja por las asas hasta la región
citoplasmática, activa la proteína G
mediante el remplazo de GDP por
GTP, la proteína G activada
desencadena una respuesta.
Las tres familias de proteínas G
Vía del AMPc
Vía de Fosfoinositidas/Ca+2
RECEPTORES ENZIMÁTICOS: TRANSMEMBRANA
RECEPTORES ENZIMÁTICOS: INTRACELL
RECEPTORES ENZIMÁTICOS: NUCLEARES
NATURALEZA DE LOS RECEPTORES: PROTEINAS!!!!
INTERACCIÓN
FÁRMACO –
RECEPTOR
TIPOS DE ENLACES FORMADOS ENTRE F - R
• Enlace
covalente
• Puente disulfuro
• Enlace iónico
• Puentes de
Hidrógeno
• Fuerzas de Van
der Waals
 TIPOS DE LIGANDO SEGÚN LA ACCIÓN CON EL RECEPTOR

AGONISTA
•Cualquier compuesto que
estimule selectivamente
al receptor para producir
una actividad biológica.
Imita la acción de los
ligando naturales.

ANTAGONISTA
•Cualquier compuesto que
se une al receptor pero
no lo activa y no produce
actividad biológica.