Psicofarmacología - Graciela Jorge

Farmacología: del griego “pharmacon”, equivale a medicamente. “logos”: estudio

de: ciencia que estudia los fármacos y todas sus interrelaciones con el organismo.

Fármaco: droga para ser usada en la curación de enfermedades.

Droga: Una sustancia que puede utilizarse en la elaboración de medicamentos.

Farmacocinética: estudia cómo el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y

excreta los fármacos.

Vida media: Es el tiempo que trascurre para que la concentración de la droga en el

plasma disminuya a la mitad de su concentración inicial. Este valor se utiliza para
calcular el intervalo entre tomas del medicamento y obtener el nivel buscado de
concentración de droga en sangre.

Psicofarmacodinamia: Estudia acciones, efectos y mecanismos de acción de las

drogas en el organismo. Las drogas, según su mecanismo de acción, se clasifican
en:
Inespecíficas: acción a nivel subcelular, produciendo alteraciones a nivel de la
membrana y actúan a mayores concentraciones que las específicas.
Específicas: ejercen su acción a nivel molecular a través de receptores y actúan a
baja concentración.

Placebo: Es una sustancia que no tiene acción farmacológica, pero si efecto

terapéutico.

Efectos adversos: Se denomina así a los efectos perjudiciales producidos por una
droga en el organismo del paciente.

Efecto colateral: Ocurre en forma directa, relacionada con el complejo

droga- receptor. Se produce junto con la acción terapéutica deseada, la
acompaña.

Efecto secundario: Ocurre por acción indirecta, relacionada con una

cadena o cascada de acontecimientos. Ocurre como consecuencia de la
producción de efecto terapéutico; si este no se produce, tampoco el efecto
secundario.

Dosis : Cantidad de droga que debe administrarse a un ser vivo para producir
determinado efecto.

Psicofármaco:
Fármacos o medicamentos destinados a modificar (mejorar, atenuar, mitigar) los
síntomas de las llamadas enfermedades mentales. Es toda droga útil destinada a
producir efectos sobre el comportamiento con fines médicos; actúan sobre
síntomas psiquítricos.

PSICOFÁRMACOS: Antipsicóticos o neurolépticos

Antidepresivos
Benzodiazepinas
Estabilizadores del ánimo
Hipnóticos
ANTIPSICÓTICOS:
Típicos: se dividen según su potencia en:
Incisivos: más potentes. Haloperidol → Halopidol
Clotiapina → Etumina

De transición: intermedio Tioridazina → Meleril

Sedativos: más sedantes. Clorpromazina → Ampliactil

Levomepromazina→ Nozinán
Promazina → Fenergan
Trifluoperazina → Stelazine
Atípicos

Antipsicóticos típicos:
Acción: Inhiben los síntomas productivos y/o positivos de diferentes entidades (ej:
alucinaciones)

Indicados en: Esquizofrenia, manía, trastorno depresivo con síntomas psicóticos y

demencia, principalmente.

Metabolización y eliminación: principalmente en hígado

Mecanismo de acción: bloquean los receptores D2 a la dopamina

Vida media: 20 a 40 horas. El efecto de una toma dura 24 hs

Reseña farmacocinética: Absorción por vía oral lenta, interactúa con alimentos; Por
vía parenteral aumenta su biodisponibilidad.

Distribución: Se acumula en cerebro y pulmón.

Índice terapéutico alto, son drogas seguras

Indicado en: Esquizofrenia Manías

Trastornos Depresivos con síntomas psicóticos
Demencias.

Efectos adversos:
Distonía aguda, espasmos musculares de lengua, cara y cuello
Disquinesias agudas, movimientos anormales de lengua y mandíbula
Parkinsonismo medicamentoso: rigidez, movimientos corporales lentos
Acatisia, imposibilidad de estar quieto
Sequedad bucal Constipación
Sedación Visión borrosa
Aumento de peso
Síndrome de descontinuación, por interrumpir bruscamente la
medicación, produce náuseas, vómitos, temblor, sudoración, taquicardia,
cefaleas, insomnio.
Síndrome neuroléptico maligno, es muy grave, de baja incidencia, no se
conoce el origen, se da al inicio del tratamiento, síntomas, temperatura
elevada, sudoración intensa, incontinencia, temblor, mutismo, confusión,
puede ser mortal.
Antipsicóticos atípicos:
Acción: Actúan tanto en los síntomas positivos (retraimiento, abulia) de la
esquizofrenia como en los negativos. Además, con ellos hay mucho menor
incidencia de síndrome extrapiramidal (rigidez y temblor). Actuando sobre
receptores diferentes (D2, SHT2) a los que actúan los antipsicóticos típicos.

Droga prototípica: Clozapina.

Drogas más modernas: Olanzapina

Quetiapina
Risperidona
Ziprasidona

Indicados en: Esquizofrenia

Trastorno depresivo con síntomas psicóticos
Demencia
Trastornos delusorios.

Efectos adversos:
Aumento de peso Sedación y somnolencia
Insomnio Agitación
Mareos Cefaleas
Alteración endócrina: hiperprolactinemia. Excepto: quetiazapina
Ziprasidona
Hipotensión ortostática
Agranulocitosis, por la clozapina: disminución de los granulocitos
neutrófilos, glóbulos blancos encargado de las defensas contra la
infección. Por tanto, realizar controles hematológicos periódicos.
Contraindicada en pacientes con alteraciones de la medula ósea.

Mecanismo de acción: Actúa sobre grupos de receptores diferentes de aquellos

sobre los que actúan los antipsicóticos típicos, teniendo por eso, diferente
mecanismo de acción. Actúan selectivamente sobre los receptores D2 y 5HT2
(serotoninérgicos)

Clozapina → Lapenax
Olanzapina → Midax
Risperidona → Risperdal
Quetiapina → Seroquel
Ziprasidona → Zeldox
ANTIDEPRESIVOS:
TÍPICOS: CLÁSICOS TRICÍCLICOS
IMAO NO SELECTIVOS
SELECTIVOS

SEGUNDA GENERACIÓN: IRSS

IRNA
IRDA
IRNS
ATÍPICOS: MIANSERINA
MIRTAZAPINA
BUPROPION
TRAZODONA

Típicos - Clásicos - Tricíclicos

Mecanismo de acción: Bloquean la recaptación neuronal de las aminas NA y 5HT,
aumentando su disponibilidad en el espacio sináptico. Como consecuencia se
observa cambios directos e indirectos, una “cascada” que lleva al efecto
antidepresivo.

Acción farmacológica: Mejoran el estado de ánimo en pacientes depresivos

disminuyendo la ideación depresiva, aumentando la concentración, disminuyendo
la ideación suicida, estabilizan los ciclos de sueño, estabilizan el apetito,
restablecimiento progresivo de la comunicación.

Efectos adversos: Activación de síntomas psicóticos. Viraje (switch maniaco)

Inquietud psicomotriz
Sedación diurna
Insomnio
Temblor
Convulsiones
Síndrome confusional
Sequedad bucal
Retención urinaria
Constipación
Reacción alérgica
Aumento de peso
Por intoxicación aguda puede causar la muerte.
La dosis letal es de 2.500 mg de imipramina.

Indicado: Trastorno depresivo, todos.

Distimia
TOC (solos o combinados BZDP)
Trastorno de pánico con agorafobia o sin ella.
DTA (trastorno por déficit de atención)
Dolor crónico
Enuresis.

Amitriptilina → Triptanol
Clomipramina → Anafranil
Nortriptilina → Karile
Típicos - Clásicos - IMAO:
Mecanismo de acción: Inhibe la acción de la enzima monoaminoxidasa. Impiden la
disminución del neurotransmisor. Aumenta el efecto de los neurotransmisores.
Acción farmacológica: poca acción sobre el umbral convulsivo y pocos efectos
sobre la conducción cardíca.
Efectos adversos: riesgo de switch maniaco
estimulación psicomotriz
insomnio
cefaleas
aumento de peso
interacción medicamentosa numerosas y severas.
Intoxicación: con fines suicidas. De síndrome delirante.

Indicado para: Depresión atípica

Depresión en gerontes
Falta de respuesta satisfactoria a tricíclicos y otros antidepresivos
Trastornos fóbicos
TOC
Trastorno de pánico con agorafobia o sin
Dolor crónico.

Tranilcipromina → Parnate
Fenelzina → Nardil
Antidepresivos 2ª generación
Difiere de los tricíclicos y del IMAO en su estructura química y mecanismo de
acción.
Son selectivos, actúan sobre lugares puntuales, producen así menos efectos
adversos e interacciones con el alcohol. Tienen mejor índice terapéutico.
SEGUNDA GENERACIÓN: IRSS
IRNA
IRDA
IRNS

2ª gen - IRSS o ISRS

Inhibidores selectivos captación de serotinina
Mecanismo de acción: Bloquean selectivamente la recaptación de serotonina y
aumenta la disponibilidad del neurotransmisor en la sinapsis. Ejerce así su acción
antidepresiva.
Acción farmacológica: Antidepresiva.
Efectos adversos: Cefaleas Nauseas
Vómitos insomnio
trastornos gastrointestinales agitación
nerviosismo ansiedad
disfunciones sexuales (causa de abandono del tratamiento)
Aumentan el riesgo de switch maníaco y productividad
psicótica.

Ventajas: Disminución de peso

menor riesgo de sobredosis y mínimos efectos no deseados.

Indicado para: depresiones

Distimias
Trastornos crónicos por ansiedad
TOC
Trastornos de pánico
Fobia social
Depresión atípica.

Fluoxetina → Prozac
Sertralina → Zoloft
Paroxetina → Aropax
Citalopram → Seropram
Escitalopram → Lexapro

2ª gen - IRNA
Inhibidores selectivos de la captación de la noradrenalina
Ejemplo: Reboxetina.
Útiles en síndromes que cursen con disminución de noradrenalina., con
manifestaciones clínicas de depresión, como trastornos cognitivos, apatía y fatiga.

2ª gen - IRDA (Inhibidores selectivos de la recaptación de

dopamina)
Ejemplo: Amineptina. cuadros depresivos de parkinsonianos, también en los que
tiene inhibición psicomotriz marcada.
2ª gen - IRNS (Antidepresivos duales o inhibidores mixtos)
Ejemplos: Venlafaxina.
Inhibe recaptación de noradrenalina y serotonina. Tienen acción similar a la de los
tricíclicos e IMAOS, pero son diferentes y con menos efectos adversos.
Efectos adversos: Nauseas, mareos, vértigos, somnolencias, sudoración, sequedad
bucal, temblores, disminución del apetito, disfunción sexual, aumento de la
presión arterial y de la frecuencia cardiaca.
Ventajas: Menor riesgo de switch maniaco.
Indicaciones: Intolerancia a los tricíclicos debido a su similitud de acción.

2ª gen - IRNS o ISRSS

Inhibidores mixtos, selectivos recaptación serotonina/
noradrenalina
Mecanismo de acción: Tienen un espectro de acción similar a los triciclos o IMAO,
pero con diferentes y menores efectos adversos.
Acción farmacológica: Antidepresiva.
Efectos adversos: nauseas, mareos, vértigo, somnolencia, sudoración, sequedad
bucal, escalofríos, temblores, pérdida de peso o disminución del apetito,
disfunciones sexuales. Pueden producir aumento de la presión arterial y de la
frecuencia cardíaca.
Ventajas: Menor riesgo de switch maníaco.
Indicado para: Personas intolerantes a los tricíclicos.

ANTIDEPRESIVOS ATÍPICOS
MIANSERINA
Lerivon →Depresiones muy ansiosas, acompañadas de insomnio

Mecanismo de acción: Aumenta la liberación de NA. Se la utiliza como droga

remplazo de los tricíclicos e imao. Se aplica en depresiones muy ansiosas
acompañada de insomnio. Puede aplicarse en pacientes con riesgo cardiológicos.
Efectos adversos: Sedación, astenia, aumento de peso, facilita aparición de
convulsiones, produce anemia y agranulocitosis.

MIRTAZAPINA
Remeron → Depresiones muy ansiosas, acompañadas de insomnio

Mecanismo de acción: Favorece la liberación de noradrenalina y serotonina,

ejerciendo así su efecto antidepresivo dual.
Se utiliza también en depresiones muy ansiosas con insomnio, a veces en vez de la
Mianserina. Tiene efectos hipnóticos, puede producir sedación.

BUPROPION
Odranal → Depresiones con componente parkinsoniano y cuando predomina la
inhibición psicomotriz.

Inhibe la recaptación de dopamina y noradrenalina. Se utiliza en depresión con

componentes parkinsoniano y cuando predomina la inhibición psicomotriz.

TRAZODONA
Taxagon → SIN efectos adversos sexuales, muy sedativa, no es de 1º elección.
Actúa como un IRSS, pero menos potente y no generaría efectos adversos
sexuales. Es muy sedativa.
BENZODIACEPINAS:
SEGÚN SU VIDA MEDIA:
De acción prolongada (más de 24hs)
Diazapam /Valium
Clonazepam/ Clonagin
Clordiazepoxido/Librium

De acción intermedia (entre 12 y 24hs) Lorazepam/Trapax, Aplacase

Bromazepam (baja potencia)

De acción corta (entre 6 y 12hs) Alprazolam. ALTA POTENCIA

De acción ultracorta (menos de 6) Midazolam / Dormicum

SEGÚN SU POTENCIA:
Alta potencia: Mayor ocupación del receptor: Alprazolam / Clonazepam
Baja potencia: Biazepam / Bromazepam / Lorazepam

Mecanismo de acción: neurotransmisor GABA es inhibitorio,

la acción de las Benzodiacepinas es potenciar la acción del GABA

Acción terapéutica:
Ansiolisis: disminución de la ansiedad.
Sedación: tranquilización psíquica con disminución de la actividad motriz,
de la coordinación motriz y de la concentración.
Miorrelajación: relajación muscular.
Acción hipnófora: facilitador del sueño. transición del estado de vigilia al
sueño, disminución de la cantidad de despertares nocturnos; aumento del
tiempo total de sueño; sensación de haber tenido un sueño reparador.
Acción anticonvulsionante: impiden la difusión de la actividad convulsiva.
Acción antipánico:

Efectos adversos: Sequedad bucal Cefaleas

Visión borrosa Aumento de peso
Alteración de la memoria.

Efectos paradojales: mayor ansiedad o insomnio.

Producen: Tolerancia
Dependencia (física y psíquica)
Síndrome de abstinencia y de retiro brusco.

Indicado para: TAG

fobia social
trastorno de estrés post traumático
trastorno de pánico
TOC
Insomnio
Abstinencia alcohólica
como coadyuvante en: depresión
Trastorno bipolar
Psicosis aguda o delirio
Estado de mal epiléptico
Acatisia
HIPNÓTICOS:
Son inductores del sueño y producen:
Disminución del tiempo de comienzo (tiempo de latencia) del sueño en
forma significativa.
Disminución del número de despertares nocturnos.
Aumento total del sueño

BENZODIACEPÍNICOS
Acción inmediata Flunitrazepam / Rohypnol
insomnio de fragmentación (con despertares nocturnos)
despertar temprano

Acción corta Loprazolam / Dormonoct

insomnio de conciliacion

Acción ultra corta Midazolam / Dormicum

insomnio de conciliacion

NO BENZODIACEPÍNICOS
BARBITÚRICOS: uso discontinuado.
Reemplazado por BZDP.
EFECTIVO PARA USO SUICIDA
Gran dependencia, tolerancia y abstinencia

No Barbitúricos Zopiclona / Insomnium

Zolpidem / Somit
Insomnio situacional y crónico.

CLASIFICACIÓN DEL INSOMNIO

SEGÚN SU DURACIÓN
TRANSITORIO (HASTA 1 SEM)
Hipnótico x excelencia
X estrés, dolor, cambio de huso horario, turno rotativo.

DE CORTA DURACIÓN (DE 1 A 3 SEM)

Hipnótico hasta corrección de causa base
X estrés persistente, alteración psi aguda, enfermedad médica aguda

CRÓNICO (+ 3 SEM)
Tratamiento: reaprendizaje, corrección higiene del sueño.
X inadecuada higiene de sueño, ansiedad, depresión, consumo sustancia.

SEGÚN EL MOMENTO DE APARICIÓN

DE CONCILIACIÓN: bzdp de acción ultracorta o hipnótico no bzdp

DE FRAGMENTACIÓN: bzdp de vida media larga o intermedia

DE DESPERTAR TEMPRANO: bzdp de vida media larga o intermedia

ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO:
LITIO
ANTIEPILÉPTICOS
OTROS ESTABILIZADORES DEL HUMOR

Reduce la frecuencia e intensidad de episodios maníacos o depresivos. No

aumenta la frecuencia y/o severidad de ninguno de los episodios.

Litio/ Ceglution ®: droga patrón

Mecanismo de acción: no se lo conoce con total claridad.

Sitio de acción: espacio intracelular

Acción terapéutica: disminuye la frecuencia e intensidad de los episodios maníacos

sin alterar la estabilidad del humor. Ejerce acciones antimaníacas y antiagresiva.

Efectos adversos: Nauseas Vómitos

Diarrea Temblor
Cardiotoxicidad y arritmia
Alteraciones de la memoria
Alteraciones en piel
Hipotiroidismo y nefrotoxicidad (alteraciones renales)
Aumento de peso
Intoxicaciones
Leves (litio en sangre 1,2 a 1,5), alteraciones gastrointestinales y de la
coordinación motora
Moderadas (litio en sangre 1,5 a 2), litemias altas persistentes, confusión
mental, si es más grave aún insuficiencia renal, alteraciones del SNC,
hospitalización inmediata.
Severa (litio en sangre 2,5 o más), potencialmente mortal. Lleva al coma,
se debe dializar al paciente.

Indicado para: Manía aguda, depresión bipolar aguda, tratamiento de

mantenimiento de bipolaridad.

Antiepilépticos:
Carbamacepina/ Tegretol ®:
Mecanismo de acción: Disminuirá la liberación de neurotransmisores excitatorios,
lo que sería un importante mecanismo de acción, como estabilizante del humor.
Acción terapéutica: Antiepiléptico, anticonvulsionante y estabilizante del humor.
Efectos adversos: Vértigo, mareos, sedación, alteraciones digestivas, visión
borrosa.
Indicado para: Trastorno bipolar con mala respuesta al litio, manía más abuso de
sustancias y manía secundaria a enfermedad médica.

Ácido Valproico/ Depakene®:

Mecanismo de acción: No se conoce con precisión.
Acción terapéutica: Antiepiléptico, anticonvulsionante y estabilizante del humor.
Efectos adversos: Náuseas, vómitos, aumento de transaminasas hepáticas,
sedación, aumento de peso.
Indicado para: Manía aguda (en trastorno bipolar), manía sin síntomas psicóticos,
manía más abuso de sustancia.

Otros estabilizantes del humor:

Oxcarbacepina/ Trileptal ®:
Deriva de carbamacepina. Tiene menos efectos adversos. Su mecanismo de acción
es desconocido.
Acción eficaz en episodios de manías agudas

Lamotrigina / Lamictal ®
Mecanismo de acción, es desconocido
Acción eficaz en trastorno bipolar en fase depresiva y en cicladores rápidos

Gabapentín/ Neurontín ®nuevo estabilizador

Mecanismo de acción, es desconocido
Acción, efecto ansiolítico y acción coadyuvante en tratamiento de trastorno
bipolar

Topimarato/ Topamac ®
Eficaz en trastorno bipolar